Камирен® (4 мг)

МНН: Доксазозин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011686
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Торговое название

Камирен®

Международное непатентованное название

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,86 мг

(эквивалентно доксазозину 2 мг, 4 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы

моногидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Описание

Плоские таблетки круглой формы, белого цвета, со скошенными краями и риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические препараты периферического действия.

Альфа-адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах Камирен® хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Камирен® примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм/выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом

полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Первичными путями метаболизма Камирена® являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Камирен® подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) увеличивается примерно на 43% и истинный пероральный клиренс снижается на 40%.

Фармакодинамика

Применение Камирена® у больных артериальной гипертензией приводит к

значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Этот эффект, по всей

видимости, является результатом селективной блокады альфа-1-адренергических рецепторов, расположенных в сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в

течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. При лечении доксазозином пациентов с артериальной гипетензий, АД снижается одинаково как в

положении «лежа», так и в положении «стоя».

При длительном лечении Камиреном® толерантность к препарату не

развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности

ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Камирен® оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови,

значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой

плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной

гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема Камирена® приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение Камиреном® способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, снижению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого

активатора плазминогена. Кроме того, Камирен® повышает чувствительность к

инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Камирен® не обладает побочными метаболическими эффектами и может

применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом,

левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Установлены антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов

доксазозина в концентрации 5 микромоль.

У пациентов с артериальной гипертензией, лечение Камиреном® сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших Камирен®, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались

реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Назначение Камирена® больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению

показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Камирен® является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и

объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Камиреном® и его безопасность доказаны при длительном применении препарата.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Препарат Камирен® показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для

конроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Камирен® может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы,

блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы

ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Камирен® также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение

последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Способ применения и дозы

Препарат Камирен® может назначаться как в утренние, так и в вечерние часы.

При артериальной гипертензии

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции

пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Камирен® составляет 1 мг 1 раз в

сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от

индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной

рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы

составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста корректировки дозы не требуется.

При почечной недостаточности Камирен® не усугубляет имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому пациенты с почечной недостаточностью применяют

препарат в обычных дозах.

При печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность.

Применение у детей

Безопасность и эффективность доксазозина при применении у детей не установлена.

Побочные действия

Очень часто ≥1/10

- нарушения нервной системы

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- кашель, одышка, ринит

- инфекции мочеполовой системы

- нарушение обмена веществ, боль и расстройство желудка, сухость во рту, тошнота

- сонливость, головокружение, головная боль

- вертиго

- учащение, сердцебиения, тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия

- зуд

- боль в спине, миалгия

Иногда (от ≥1/1,000 до ≤1/100)

- возбужденное состояние, депрессия, чувство тревоги, бессонница, нервозность, нарушение мозгового кровообращения, гипостезия, обморок, тремор. анорексия

- звон в ушах

- стенокардия, инфаркт миокарда, носовое кровотечение

- гастроэнтерит, рвота, запор, метеоризм. повышение аппетита, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

- артралгия, подагра

- кожная сыпь

Очень редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- брадикардия, сердечная аритмия, постуральное головокружение,

парестезия, приливы крови

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- холестаз, гепатит, желтуха

- крапивница

- алопеция, пурпура

Противопоказания

- повышенная чувствительность к хиназолинам (празозин, теразозин,

доксазозин) или к любому из вспомогательных компонентов препарата

- наличие в анамнезе ортостатической гипотензии

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующей

закупоркой верхних мочевыводящих путей и инфекции мочевыводящих

путей, камни в мочевом пузыре

- гипотензия

- для лечения пациентов с переполнением мочевого пузыря или анурией при наличии прогрессирующей почечной недостаточности, а также в случае ее

отсутствия в качестве препарата монотерапии

- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и нарушения всасывания глюкозы-галактозы

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил,

тадалафил, варденафил) может приводить к развитию симптоматической гипотензии.

Отсутствуют данные о побочных эффектах в результате взаимодействия

Камирена® с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-блокаторами,

нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками,

пероральными гипогликемическими средствами, препаратами,

способствующими выведению мочевой кислоты и антикоагулянтами.

Камирен® усиливает действие других альфа-блокаторов и антигипертензивных средств.

Доксазозин не влияет на связывание с белками плазмы дикогсина, варфарина, фенитоина и индометацина.

Особые указания

Перед началом приема препарата необходимо убедиться в отсутствии рака

предстательной железы для избежания маскировки раковых симптомов.

Начало лечения –постуральная гипотензия / обмороки

Как и в случае с другими альфа-блокаторами, у незначительного числа

пациентов наблюдается постуральная гипотензия, сопровождающаяся

головокружениями и слабостью, в редких случаях с потерей сознания

(обмороками), особенно на начальной стадии терапии. Поэтому в начале

лечения, как правило, производится мониторинг кровяного давления для

минимизации возможных постуральных эффектов. В начале терапии любым эффективным альфа-блокатором, пациенту необходимо разъяснить каким

образом следует избегать симптомов, связанных с постуральной гипотензией и какие меры следует принимать при возникновении таких симптомов. Пациента

необходимо предупредить о ситуациях, в результате которых они могут

получить травму в случае возникновения головокружения или слабости на

начальном этапе лечения препаратом Камирен®.

Использование пациентами с острыми патологиями сердца

Как и в случае с другими сосудорасширяющими антигипертензивными

препаратами, необходимо с особой тщательностью подходить к применению препарата пациентами со следующими острыми сердечными патологиями:

- отек легких, вызванный стенозом аортального или митрального клапана

- гиперсистолическая сердечная недостаточность

- правосторонняя сердечная недостаточность в результате легочной эмболии

или перикардиального выпота

- недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения.

Использование с ингибиторами ФДЭ-5

Совместное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и доксазозина может приводить к симптоматической гипотензии. Для минимизации риска развития постуральной гипотензии, перед началом использования ингибиторов ФДЭ-5 необходимо добиться стабильного состояния пациента при применении альфа-блокаторов.

Лейкопения/нейтропения

Учитывая редкие случаи лейкопении и нейтропении, возникавшие в связи с использованием препарата, необходимо проводить регулярный общий анализ крови.

Приапизм

Альфа-1-блокаторы, включая доксазозин, в редких случаях способны вызывать приапизм. Так как эта патология способна приводить к постоянной импотенции, пациенты должны быть предупреждены о серьезности данного симптома.

Нарушение функции печени

Как и в случае с другими препаратами, метаболизм которых полностью

происходит в печени, Камирен® должен использоваться с особой осторожностью пациентами с нарушениями функции печени и пациентами, принимающими лекарства, влияющие на степень метаболизма. Учитывая отсутствие

клинических данных по применению препарата при тяжелых формах

печеночной недостаточности, использование лекарства такими пациентами не рекомендовано.

Использование пациентами, проходящими операцию по удалению катаракты

У ряда пациентов, которые использовали тамсулозин во время или незадолго до операции по удалению катаракты, наблюдался «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка).

Ряд подобных сообщений был получен и в связи с использованием других

альфа-1 блокаторов,

поэтому нельзя исключать классового эффекта. Так как ИСДР может приводить к росту числа осложнений во время операции по удалению катаракты, об использовании альфа-1-блокаторов во время или до операции необходимо сообщить глазному хирургу до начала проведения хирургического вмешательства.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Применение у детей

Опыт применения Камирена® у детей отсутствует. В связи с этим, детям и

подросткам до 18 лет применять данный препарат не следует.

Беременность и период лактации

Учитывая отсутствие данных по применению Камирена® беременными и

кормящими женщинами, безопасность использования этого лекарственного средства в период беременности и лактации не установлена. Применение

препарата возможно только в том случае, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для младенца или плода.

Во время кормления грудью доксазозин противопоказан, так как во время

исследований на крысах наблюдалось накопление препарата в грудном молоке. Данные в отношении кормящих женщин отсутствуют. Если лечение

доксазозином является необходимым, кормящая женщина должна прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться,

особенно в начале лечения

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: пациента необходимо уложить на спину, приподняв ноги.

В отдельных случаях необходимо применять другие меры поддерживающей терапии. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы (98%), применение диализа не показано.

Если указанные меры неэффективны, необходимо применить плазмозамещающие средства, после чего, возможно использовать сосудосуживающие

препараты. Необходимо отслеживать функцию почек и, по мере необходимости, проводить меры поддерживающей терапии.

Учитывая высокую степень связывания с белками плазмы, диализ неэффективен для лечения передозировки препаратом Камирен®.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по

медицинскому применению на государственном и русском языках

помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

959433281477976722_ru.doc 77 кб
951201101477977881_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники