Камирен® (2 мг)

МНН: Доксазозин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011685
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Камирен®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксазозин

Дәрілік түрі

2 мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - доксазозин мезилаты 2,43 мг және 4,86 мг

(2 мг, 4 мг доксазозинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза

моногидраты, натрий крахмалының гликолаты, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ түсті, шеті қиғашталған және бір жағында сызығы бар жалпақ таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Антиадренергиялық перифериялық әсері бар препараттар.

Альфа-адреноблокаторлар. Доксазозин.

ATХ коды C02CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Камиренді® емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді; ол қандағы ең жоғары концентрациясына шамамен 2 сағаттан кейін жетеді.

Камирен® қан плазмасындағы ақуыздармен шамамен 98%-ға байланысады.

Метаболизмі/шығарылуы

Қан плазмасынан шығарылуы ақырғы шығарылу кезеңі 22 сағаттық екі фазада жүреді, бұл препаратты тәулігіне 1рет тағайындауға мүмкіндік береді.

Камирен® метаболизмінің біріншілік жолы О-деметилдену және гидроксилдену болып табылады.

Камирен® белсенді биотрансформацияға ұшырайды; тек дозаның 5% азы ғана өзгермеген түрде шығарылады.

Егде адамдарда және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препарат фармакокинетикасы бүйрек функциясы қалыпты жастау науқастардағы осындайдан елеулі айырмашылықсыз болады.

Бауыр функциясының орташа бұзылуы бар емделушілерде "концентрация/уақыт " (AUC) қисығы астындағы аудан шамамен 43% ұлғаяды және нағыз пероральді клиренс 40% төмендейді.

Фармакодинамикасы

Камиренді® артериялық гипертензиясы бар науқастарда қолдану жалпы шеткергі қан тамырлық қарсыласудың азаюы нәтижесінде артериялық қысымның (АҚ) елеулі төмендеуіне алып келеді. Бұл әсер тамырлардағы альфа-1-адренергиялық рецепторлардың селективті блокадасы нәтижесі болып табылады деп болжанады. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда клиникалық елеулі гипотензивтік әсері 24 сағат бойына сақталады.

АҚ біртіндеп төмендейді; әдетте ең жоғары әсері препаратты ішке қабылдағаннан кейін 2-6 сағаттан соң байқалады. Артериялық гипетензиясы бар емделушілерді доксазозинмен емдеуде АҚ «отырған» күйдегі және сондай-ақ «тұрған» қалыптағы төмендеуі бірдей болады.

Камиренмен® ұзақ уақыт емдегенде препаратқа толеранттылық дамымайды. Демеуші ем жүргізгенде қан плазмасындағы ренин белсенділігі жоғарылауы және тахикардия жиі кездеспейді.

Камирен® тығыздығы жоғары липопротеидтер құрамының жалпы холестеринге арақатынасын елеулі жоғарылата отырып және жалпы триглицеридтер мен жалпы холестериннің құрамын елеулі төмендетумен қандағы липидтер бейініне жағымды әсер етеді. Осыған байланысты ол көрсетілген параметрлерге жағымды әсер етпейтін диуретиктер мен бета-адреноблокаторлар алдында басымдыққа ие.

Артериялық гипертензия мен қанның липидтік бейінінің жүректің ишемиялық ауруымен анықталған байланысын ескере отырып, Камирен® қабылдау аясындағы АҚ мен липидтер деңгейінің қалыпқа түсуі жүректің ишемиялық ауруы даму қаупінің төмендеуіне алып келеді.

Камиренмен® ем сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясына, тромбоциттер агрегациясының төмендеуіне және плазминогеннің тіндік активаторының белсенділігі күшеюіне ықпал етеді. Бұдан басқа, Камирен® глюкозаға толеранттығы бұзылуы бар емделушілерде инсулинге сезімталдығын жоғарылатады.

Камиреннің® жағымсыз метаболизмдік әсері жоқ және бронх демікпесі, қант диабеті, сол жақ қарынша жеткіліксіздігі және подаграсы бар емделушілерде қолданылуы мүмкін.

Доксазозинның 5 микромоль концентрациясында 6' және 7'-гидроксиметаболиттерінің антиоксиданттық қасиеттері анықталған.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде Камиренмен® емдеу эректильді функциясының жақсаруымен қатар жүрген. Бұдан басқа, Камирен® қабылдаған емделушілерде антигипертензиялық дәрілер қабылдаған емделушілерге қарағанда эректильді функцияның қайта бұзылуы туындауы сирек анықталған.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚАБҚГ) симптомдары бар науқастарға Камирен® тағайындау уродинамика көрсеткіштерінің елеулі жақсаруы мен ауру симптомдары білінуінің азаюына алып келеді. Препараттың бұл әсерін қуық асты безінің стромасында және капсуласында, қуық мойнында орналасқан селективті α1-адренорецепторлар блокадасымен байланыстырады.

Камирен® қуық асты безінде орналасқан α1-адренорецепторлардың барлық қосалқы түрлерінің 70%-ға жуығын құрайтын α1-адренорецепторлардың 1А қосалқы түрінің тиімді блокаторы болып табылады. Оның ҚАБҚГ бар емделушілердегі әсері осынысымен түсіндіріледі.

Kaмиренмен® демеуші емнің және оның қауіпсіздігі препаратты ұзақ уақыт қолдануда дәлелденген.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

Камирен® препараты артериялық гипертензияны емдеуге көрсетілген және емделушілердің көбінде артериялық қысымды бақылау үшін тиімді дәрі ретінде пайдаланылуы мүмкін. Камирен® препараты моноем ретінде тиімді болмағанда тиазидті диуретиктер, β-адреноблокаторлар, «баяу» кальций өзекшелері блокаторлары немесе ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері сияқты басқа антигипертензиялық дәрілермен біріктірілімде тағайындалуы мүмкін

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы

Сондай-ақ Камирен® препараты несептің ағып шығу іркілісін және ҚАБҚГ байланысты симптомдарды емдеу үшін көрсетілуі мүмкін. ҚАБҚГ науқастарда препарат артериялық гипертензиясы бар болғанда, сондай-ақ АҚ қалыпты болғанда да тағайындалуы мүмкін.

ҚАБҚГ бар АҚ қалыпты науқастарға препарат тағайындағанда соңғысынң өзгерісі елеусіз. Бұл арада артериялық гипертензия мен ҚАБҚГ үйлескен науқастарда моноем қолданылуы мүмкін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Камирен® препаратын таңертеңгі, сондай-ақ кешкі сағаттарға тағайындауға болады.

Артериялық гипертензияда

Дозалау тәулігіне 1-ден 16 мг дейін ауытқиды. Постуральді гипотензияның және/немесе синкопальді жай-күйдің (естен тану) даму мүмкіндігін ең төмен шамаға жеткізу үшін емдеуді 1 немесе 2 апта бойына тәулігіне 1 рет 1 мг-дан бастау ұсынылады. Кейінгі 1 немесе 2 апта бойына дозасы тәулігіне 1 рет 2 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Егер қажет болса, АҚ керекті төмендеуіне қол жеткізу үшін емделушінің препарат қабылдауға реакцияларының айқындығына қарай, тәуліктік дозаны 4 мг, 8 мг дейінгі және ең жоғарысы - 16 мг дейінгі біркелкі аралықты сақтай отырып, біртіндеп ұлғайту керек. Әдеттегі дозасы тәулігіне 1 рет 2-4 мг құрайды.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер анықтайды.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы кезінде

Постуральді гипотензияның және/немесе синкопальді жай-күйдің (естен тану) даму мүмкіндігін ең төмен шамаға жеткізу үшін Камирен® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 1 мг құрайды.

Уродинамика көрсеткіштерінің жеке дара ерекшелігіне және ҚАБҚГ симптомдары болуына қарай доза 2 мг дейін, ал кейін 4 мг дейін және ең жоғары ұсынылатын доза 8 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Дозаны жоғарылату үшін ұсынылатын аралық 1-2 аптаны құрайды. Әдеттегі ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 2-4 мг тең.

Егде жастағы емделушілерде доза түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде Камирен® бұрыннан бар бүйрек дисфункциясын ушықтырмайды, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер препаратты әдеттегі дозада қолданады.

Бауыр жеткіліксіздігінде сақтық жасау керек.

Балаларда қолданылуы

Доксазозинді балаларда қолданғанда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ≥1/10

- жүйке жүйесінің бұзылуы

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

- жөтел, ентігу, ринит

- несеп-жыныс жүйесі жұқпалары

- зат алмасуының бұзылуы, асқазанның ауыруы және бұзылыстары, ауыз құрғауы, жүрек айнуы

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы

- вертиго

- жүрек қағуы жиілеуі, тахикардия, гипотензия, постуральді гипотензия

- қышыну

- арқаның ауыруы, миалгия

Кейде ( ≥1/1,000-ден ≤1/100 дейін)

-қозу жай-күйі, депрессия, үрейлену сезімі, ұйқысыздық, күйгелектік, ми қан айналымының бұзылуы, гипостезия, естен тану, тремор, анорексия

- құлақтағы шуыл

- стенокардия, миокард инфарктісі, мұрыннан қан кету

- гастроэнтерит, құсу, іш қатуы, метеоризм, тәбет жоғарылауы, бауыр функциясы зертханалық көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы

- артралгия, подагра

- тері бөртпесі

Өте сирек ( ≥1/10,000-ден ≤1/1,000 дейін)

- лейкопения, тромбоцитопения

- брадикардия, жүрек аритмиясы, постуральді бас айналуы,

парестезия, қан құйылуы

- көрудің анық болмауы

- бронх түйілуі

- холестаз, гепатит, сарғаю

- есекжем

- алопеция, пурпура

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- хиназолиндерге (празозин, теразозин, доксазозин) немесе препараттың кез келген қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында ортостатикалық гипотензия болуы

- жоғары несеп шығару жолдарының бітелуі және несеп шығару жолдарының жұқпасы, қуықтағы тастармен қатарлас қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы

- гипотензия

- бүйрек жеткіліксіздігі үдеуіндегі қуығы шамадан тыс толып кеткен немесе ануриясы бар емделушілерді емдеу үшін, сондай-ақ моноем препараты ретінде оның жоқ болуы жағдайы

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы

- лактация кезеңі

-18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Доксазозинді және ФДЭ-5 тежегіштерін (силденафил, тадалафил, варденафил) бірге қолдану симптоматикалық гипотензия дамуына алып келуі мүмкін.

Камирен® тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, бета-блокаторлармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен, пероральді гипогликемиялық дәрілермен,несеп қышқылы шығарылуына ықпал ететін препараттармен және антикоагулянттамен өзара әрекеттесуінің нәтижесіндегі жағымсыз әсерлер туралы деректер жоқ.

Камирен® басқа альфа-блокаторлар мен антигипертензиялық дәрілердің әсерін күшейтеді.

Доксазозин дикогсин, варфарин, фенитоин және индометациннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Препарат қабылдауды бастар алдында обыр симптомдарының бүркемеленуін болдырмау үшін қуық асты безінің обыры жоқтығына көз жеткізу керек.

Емді бастау –постуральді гипотензия / естен тану

Басқа да альфа-блокаторлар жағдайындағы сияқты, аздаған емделушілерде бас айналуы мен әлсіздікпен, әсіресе емнің бастапқы сатысында, сирек жағдайларда есін жоғалтумен (естен танумен) қатар жүретін постуральді гипотензия байқалады. Сондықтан емнің басында, әдетте болуы мүмкін постуральді әсерлерді өте аз ету үшін қан қысымының мониторингі жүргізіледі. Кез келген тиімді альфа-блокатормен емдеудің басында емделушіге постуральді гипотензияға байланысты симптомдарды қалай болдырмау керегін және бұндай симптомдар туындай қалғанда қандай шаралар қолдану керектігін түсіндіру керек. Емделушіге Камирен® препаратымен емнің бастапқы сатысында нәтижесінде бас айналуы немесе әлсіздік туындағанда жарақат алуы мүмкін жағдайлар болуы туралы алдын ала ескерту керек.

Жүректің жедел патологиясында пайдаланылуы

Басқа да тамыр кеңейтетін антигипертензиялық препараттар жағдайындағы сияқты, препаратты төмендегідей жедел жүрек патологиясы бар емделушілерге қолдануға ерекше мұқият болу керек:

- аорталық немесе митралдық клапан стенозынан туындаған өкпе ісінуі

- гиперсистолалық жүрек жеткіліксіздігі

- өкпе эмболиясы немесе перикардиалдық жалқық нәтижесіндегі оң жақ жүрек жеткіліксіздігі

- толтырылуының қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік.

ФДЭ-5 тежегіштерімен пайдаланылуы

Фосфодиэстераза-5 тежегіштерін және доксазозинді бірге қолдану симптоматикалық гипотензияға алып келуі мүмкін. Постуральді гипотензияның даму қаупін азайту үшін ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалануды бастар алдында емделушінің альфа-блокаторлар қолданғандағы тұрақты жай-күйіне қол жеткізу керек.

Лейкопения/нейтропения

Препарат пайдалануға байланысты туындайтын лейкопения және нейтропенияның сирек жағдайларын ескере отырып ұдайы жалпы қан талдауын жүргізу керек.

Приапизм

Альфа-1-блокаторлары, доксазозинді қоса, сирек жағдайларда приапизм туындатуға қабілетті. Бұл патология тұрақты импотенцияға алып келуге қабілетті болғандықтан, бұл симптомның күрделілігі туралы емделушілер алдын ала хабардар болуы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылуы

Метаболизмі толық бауырда жүретін басқа да препараттар жағдайындағы сияқты, Камирен® бауыр функциясы бұзылуы бар және метаболизм дәрежесіне әсер етуші дәрілер қабылдаушы емделушілерге ерекше сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрінде препарат қолдану бойынша клиникалық деректердің жоқтығын ескере отырып, дәріні бұндай емделушілерге пайдалану ұсынылмайды.

Катарактаны алып тастау бойынша операция өтетін емделушілерде пайдаланылуы

Тамсулозинді катарактаны алып тастау бойынша операциядан сәл бұрын немесе операция кезінде пайдаланған бірқатар емделушілерде «интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы» (ИБНҚС, тар қарашық синдромының бір түрі) байқалды. Осыған ұқсас бірқатар мәлімдемелер басқа да альфа-1 блокаторлар пайдалануға байланысты болды, сондықтан кластық әсерін жоқ деуге болмайды. ИБНҚС катарактаны алып тастау бойынша операция кезінде асқынулар санының артуына алып келуі мүмкін болғандықтан операция кезінде немесе операцияға дейін альфа-1-блокаторлар пайдаланғаны туралы хирургиялық араласымдар жүргізуді бастағанға дейін көз хирургіне хабарлау керек.

Бұл дәрілік заттың құрамында лактоза бар, сондықтан препаратты тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Балаларда қолданылуы

Камиренді® балаларда қолданудың тәжірибесі жоқ. Осыған байланысты бұл препаратты 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Камиренді® жүкті және бала емізетін әйелдерде қолдану бойынша деректер жоқтығына байланысты бұл дәрілік затты жүктілік және лактация кезеңінде пайдаланудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты дәрігер пікірі бойынша, тек анасы үшін пайдасы сәби немесе ұрық үшін потенциалды қаупінен астам болған жағдайда ғана қолдануға болады. Бала емізу кезеңінде доксазозин қолдануға болмайды, өйткені атжалмандарға зерттеу уақытында препараттың емшек сүтінде жинақталғаны байқалған. Бала емізетін әйелдерге қатысты деректер жоқ. Егер доксазозинмен ем қажет болса, бала емізетін әйел емізуді тоқтатуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль және механизмдерді басқару қабілеті нашарлауы мүмкін, әсіресе емнің басында.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі.

Емі: емделушіні аяғын көтеріп, шалқасынан жатқызу керек. Жеке дара жағдайларда демеуші емнің басқа шараларын қолдану керек. Доксазозиннің плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде (98%) байланысуына байланысты диализ қолдану көрсетілмеген.

Егер көрсетілген шаралар тиімсіз болса, плазма алмастыратын дәрілер қолдану керек, одан кейін тамыр тарылтатын препараттар пайдаланылуы мүмкін. Бүйрек функциясын бақылау керек, және қажет болуына қарай демеуші ем шараларын жүргізу керек.

Плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуына байланысты Камирен® препаратымен артық дозалануды емдеу үшін диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.

2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

 

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 19,

1б корпус, 2- қабат, 207 кеңсе

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

 

 

Прикрепленные файлы

769759311477976721_ru.doc 77 кб
503166901477977881_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники