Калчек

МНН: Амлодипин
Производитель: Ipca Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015874
Период регистрации в РК: 24.02.2016 - 24.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 33.37 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Калчек

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - амлодипин бесилаты

5 мг амлодипинге баламалы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, кальций гидрофосфаты (сусыз), тазартылған тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, беткейі жалпақ және шеттері қиғаш, ақ түсті, бір жағында сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Баяу кальций өзектерінің блокаторлары.

Баяу кальций өзектерінің селективті блокаторлары.

Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, қандағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 64 - 80% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг-ге тең. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5%-ды құрайды. Ас ішу амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Биотрансформациясы/шығарылуы

Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 35 - 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препаратты тәулігіне бір рет тағайындауға сәйкес келеді. Бауыр жеткіліксіздігі және ауыр СЖЖ бар пациенттерде Т1/2 56 - 60 сағатқа дейін артады. Жалпы клиренсі - 0,43 л/сағ/кг.

Плазмадағы тұрақты тепе-теңдік концентрациясына амлодипинді тұрақты қабылдаған 7-8 күннен соң жетеді, ол белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді; бастапқы препаратының 10%-ы және метаболиттерінің 60%-ы несеппен шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз. Гемодиализ барысында шығарылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда қолданылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда плазмадан Т1/2 60 сағатқа дейін артады. Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес.

Егде жастағы адамдарда қолданылуы

Егде жастағыларда, амлодипиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жетуі үшін қажетті уақыт пен оның шамасы іс жүзінде жастардағы осындайдан өзгешеленбейді.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен (СЖЖ) зардап шегіп жүрген егде жастағы адамдарда амлодипин клиренсінің төмендеу үрдісі байқалған, бұл концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданының және Т1/2 65 сағатқа дейін артуына алып келеді.

Фармакодинамикасы

Калчектің антигипертензивтік, антиангинальді, спазмолитиктік және тамырды кеңейтетін әсері бар. Калчектің белсенді заты - амлодипин – дигидропиридин туындысы. Кальций иондарының жасуша жарғақшалары арқылы миокард пен қантамырлардың тегісбұлшықетті жасушаларына түсуін бөгейді. Гипотензивтік әсерінің механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты. Препараттың антиангинальді әсеріне оның шеткергі артериолаларды кеңейтуге қабілеттілігі түрткі болады, бұл жалпы шеткергі қантамырлық кедергінің азаюына алып келеді. Жүрекке жүктеменің азаюы миокардқа оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді. Калчек атеросклерозға қарсы, тромбозға қарсы белсенділікке ие, шумақтық сүзіліс жылдамдығын арттырады, әлсіз натрийуретиктік әсері бар.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапияда да, басқа гипотензивтік дәрілермен бірге де)

- тұрақты стенокардияда, вазоспазмдық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясында)

- нитраттармен немесе бета-адреноблокаторалармен емдеуге төзімді стенокардияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тәулігіне бір рет, судың қажетті мөлшерімен қабылдау керек (100 мл).

Артериялық гипертензия және стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Қажет болса, тәуліктік дозасын тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 10 мг.

Егде жастағы адамдарда қолданылуы

Емдеуді 2,5 мг-ден бастау ұсынылады.

Балаларда қолданылуы

6–17 жас шамасындағы балалар үшін ұсынылатын гипертензияға қарсы пероральді дозасы тәулігіне бір рет 2,5-тен 5 мг дейінді құрайды. Тәулігіне 5 мг асатын дозалары пациенттердің бұл популяциясы үшін зерттелмеген.

Калчектің 6 жасқа толмаған балаларда артериялық қысымға әсері белгісіз.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы.

Барлық «баяу» кальций өзектерінің блокаторлары (БКӨБ) сияқты, Калчектің Т1/2 аталған патологиясы бар науқастарда жоғарылайтындығына қарамастан, бауыр функциясы бұзылған науқастарда препараттың дозасына қандай-да бір түзету жүргізу әдетте қажет емес (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолданылуы.

Әдеттегі дозаларында, сақтықпен, Т1/2 болуы мүмкін елеусіз жоғарылауын ескере отырып қолдану ұсынылады.

Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда, Калчектің дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- ұйқышылдық

- жүрек соғуының жиілеуі

- беттің қызаруы

- іштің ауыруы, жүрек айнуы

- қажу

- ісінулер.

Препараттың тіркеуден кейін қолданылуы кезінде байқалған жағымсыз әсерлер

Жиі

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылмалылығы

- гипестезия/парастезия, шеткергі нейропатия, естен тану, дисгевзия,

тремор

- көру жітілігінің төмендеуі

- құлақтағы шуыл

- гипертония, гипотония, васкулит

- жөтел, ентігу, ринит

- ауыздың құрғауы, диспепсия (гастритті қоса), гипертрофиялық гингивит, панкреатит, құсу, нәжістің өзгеруі

- алопеция, гипергидроз, пурпура, тері түсінің өзгеруі, есекжем

- артралгиялар, арқаның ауыруы, бұлшыет түйілулері, миалгиялар

- поллакиурия, несеп шығару бұзылыстары, никтурия

- гинекомастия, эректильді дисфункция

- жалпы әлсіздік, жайсыздық, ауыру

- дене салмағының жоғарылауы/төмендеуі

Сирек

- терінің қышынуын, бөртпені, Квинке ісінуін, мультиформалы эритеманы қоса, аллергиялық реакциялар

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалған)

Кальций өзектерінің басқа блокаторларын қолданғандағы сияқты, келесі жағымсыз құбылыстарды, олар туралы сирек хабарламаларға қарамастан, негізгі аурудың табиғи ағымынан ажырату мүмкін емес:

- миокард инфарктісі

- аритмиялар (соның ішінде брадикардия, қарыншалық тахикардия және жыпылықтағыш аритмия)

- кеуденің ауыруы

Бала жастағы пациенттер (6–17 жас аралығындағы) 

Балалардағы жағымсыз құбылыстар ересектерде байқалғандарға ұқсас болды. Көбінесе төменде атап келтірілген жағымсыз құбылыстар туралы хабарланды.

- бас ауыруы, бас айналуы

- вазодилатация

- мұрыннан қан кету

- іштің ауыруы

- жалпы әлсіздік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге, дигидропиридин тобының басқа туындыларына немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- айқын артериялық гипотензия

- кардиогендік шок

- сол жақ қарыншаның шығу жолының обструкциясы (мысалы, жоғары класты қолқа стенозы)

- жүрек жеткіліксіздігі, қатар жүретін жедел миокард инфарктісі

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Калчекті тиазидтік диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-блокаторлармен, ангиотензин - өзгертуші фермент тежегіштерімен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық дәрілік препараттармен тағайындау қауіпсіз.

In vitro зерттеулердің мәліметтері, амлодипиннің дигоксин, фенитоин, варфарин немесе индометацин сияқты препараттардың қан ақуыздарымен байланысуына әсер етпейтіндігін көрсетеді.

Симвастатин

10 мг дозадағы Калчек пен 80 мг дозадағы симвастатинді бірнеше рет бірге қабылдау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатин экспозициясының 77%-ға артуына алып келді. Сондықтан амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің ең жоғарғы дозасы тәулігіне 20 мг дейін болуы тиіс.

Грейпфрут шырыны

240 мл грейпфрут шырынын Калчектің ішу арқылы қабылданатын бір реттік 10 мг дозасымен бір мезгілде қолдану амлодипин фармакокинетикасына елеулі әсер етпеген. Зерттеу амлодипин метаболизміне жауап беретін негізгі фермент, CYP3A4 генетикалық полиморфизмің әсерін зерттеуге мүмкіндік берген жоқ, сондықтан Калчекті грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені биожетімділігі жоғарылауы мүмкін, бұл артериялық қысымы жоғары кейбір пациенттерде күрт білінетін гипотензивтік әсерін туғызуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде (69 - 87 жас шамасындағы) 180 мг дилтиаземнің тәуліктік дозасын 5 мг Калчекпен бір мезгілде қолдану амлодипиннің жүйелі әсерінің 57%-дық жоғарылауына алып келді. Дені сау адамдарда (18 жастан 43 жасқа дейінгі) эритромицинді бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің жүйелі әсері айтарлықтай өзгерген жоқ (AUC 22% артты). Бұл мәліметтердің клиникалық маңызы анықталмаған болса да, егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық өзгерістердің айқындығы елеулі болуы мүмкін.

CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда, Калчектің плазмалық концентрацияларын көп дәрежеде арттыруы мүмкін. Сондықтан Калчекті CYP3A4 тежегіштерімен бірге сақтықпен пайдалану керек.

CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 индукторларының Калчекке әсері туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицинді немесе шайқурай препараттарын (hypericum perforatum) бір мезгілде қолдану амлодипиннің плазмадағы концентрациясын едәуір төмендетуі мүмкін. Сондықтан Калчекті CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен пайдалану керек.

Төменде атап келтірілген келесі зерттеулерде, бір мезгілде қолданған кезде Калчектің де, зерттеліп отырған басқа препараттың да фармакокинетикасында ешқандай елеулі өзгерістер болған жоқ.

Басқа дәрілік препараттардың Калчекке әсеріне жүргізілген арнайы зерттеулер

Циметидин

Калчекті циметидинмен бір мезгілде тағайындау амлодипиннің фармакокинетикасын өзгертпейді.

Алюминий/Магний (антацид)

Алюминий/магний антацидтерін Калчектің бір реттік дозасымен бір мезгілде қолдану Калчектің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Силденафил (Виагра)

100 мг силденафилдің бір реттік дозасы артериялық гипертониясы бар пациенттерде Калчектің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпеген. Калчек пен силденафилдің біріктірілімін қолданған кезде әрқайсысы өз алдына қан қысымын төмендететін әсер берген.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсеріне жүргізілген арнайы зерттеулер

Аторвастатин

10 мг Калчек пен 80 мг аторвастатиннің бірнеше реттік дозаларын бір мезгілде қолдану аторвастатиннің тепе-теңдік жағдайындағы фармакокинетикалық параметрлеріндегі елеулі өзгерістерге алып келмеген.

Дигоксин

Калчекті дигоксинмен бір мезгілде қолдану дигоксиннің сарысудағы концентрациясын немесе дигоксиннің бүйректік клиренсін өзгерткен жоқ.

Этанол (спирт)

Калчектің бір реттік немесе бірнеше реттік 10 мг дозалары этанолдың фармакокинетикасына елеулі әсер етпеген.

Варфарин

Амлодипинді варфаринмен бір мезгілде қолдану протромбиндік уақыттың варфариннің әсеріне жауап ретіндегі өзгерістерін өзгерткен жоқ.

Циклоспорин

Циклоспоринмен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер, Калчектің циклоспорин фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейтінін көрсетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың гипертониялық кризді басудағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Егде жастағы пациенттер мен бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін амлодипиннің дозасын түзету қажет емес, егде жастағыларға Калчек препаратының дозасын арттыруды сақтықпен жүргізу қажет.

Емдеу кезінде дене салмағын бақылауға алу және стоматологқа тексерілу қажет (қызыл иектердің ауыруын, қанағыштығы мен гиперплазиясының алдын алу үшін).

Калчек K+, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеидтердің, несеп қышқылының, креатинин мен мочевина азотының плазмалық концентрацияларына әсер етпейді. Амлодипинде "тоқтату" синдромының болмайтындығына қарамастан, емдеуді тоқтатар алдында біртіндеп дозаларын азайту ұсынылады.

Синустық түйін әлсіздігі синдромы, митральді стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы, артериялық гипотензиясы бар науқастар амлодипинді қабылдағанда сақтық танытуы қажет.

Зерттеулерде зертханалық тестілердегі амлодипинді қолданумен байланысты ешқандай клиникалық тұрғыдан елеулі ауытқулар байқалған жоқ.

Жағымсыз әсерлерінің ауруханаға жатқызуды қажет ететін кейбір ауыр жағдайлары амлодипинді пайдаланумен байланысты тіркелген. Көптеген жағдайларда себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ.

Препараттың жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

NYHA III және IV функционалдық класты (Нью-Йорк кардиология қауымдастығы) шығу тегі ишемиялық емес жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі зерттеуде (PRAISE-2) амлодипинді қолдану,  плацебомен салыстырғанда жүрек жеткіліксіздігі нашарлауының туындау жиілігінде нақты айырмашылықтардың жоқтығына қарамастан, өкпе ісінуінің даму жағдайларының артуымен қатар жүрген.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы

Басқа кальций антагонистерімен жағдайдағы сияқты, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Осыған байланысты бұл препарат ондай пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Емдеудің басында бас айналуы мен ұйқышылдық болуы мүмкін, сондықтан көлік құралдарының жүргізушілері мен мамандығы жоғары зейін шоғырландырумен байланысты адамдарға жұмыс жасау кезінде сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, тахикардия, шамадан тыс шеткергі вазодилатация.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеу, жүрек пен өкпе жұмысының көрсеткіштеріне мониторинг, аяқтарды көтеріңкі қалыпқа қою, айналыстағы қан көлемі мен диурезді бақылау. Қантамырлардың тонусын қалпына келтіру үшін - тамырды тарылтатын препараттарды қолдану (олардың қолданылуына қарсы көрсетілім болмаса), кальций өзектерінің блокадасын болдырмау үшін - кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ipca Laboratories Limited»

48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Ipca Laboratories Limited» Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ҚазЕуроФарм» ЖШС

Алматы қ., Құрманғазы к-сі 48 «а», 9 кеңсе

Индексі 050000

Телефон нөмірі (727) 2729871, 2615141

Факс нөмірі (727) 2614466

Электронды поштасы Info@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

883055811477976299_ru.doc 72 кб
094290321477977497_kz.doc 97 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники