Кавинтон® Форте

МНН: Винпоцетин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003960

Инструкция

Саудалық атауы

Кавинтон® Форте

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг винпоцетин,

қосымша заттар: магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ойықты, бір жағында «10 mg» деген жазуы және басқа жағында сызығы бар, диаметрі 8 мм жуық, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар. Винпоцетин

АТХ коды N06B X18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: жылдам сіңеді және ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң оның қандағы концентрациясы ең жоғары шегіне жетеді. Сіңуі негізінен асқазан-ішек жолының проксимальді бөлімдерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы өткенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы: ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң тінде ең жоғары концентрациясы байқалады. Ми тіндеріндегі концентрациясы қандағы концентрациясынан аспайды. Адам организмінде винпоцетиннің 66%-ы ақуыздармен байланысқа түседі, таралу көлемі 246,7±88,5 л, бұл тіндерде заттардың айқын байланысқанын көрсетеді. Сағатына 66,7 л тең клиренсі бауырдағы плазмалық көлемінен асып кетеді (сағатына 50 л) және винпоцетиннің бауырдан тыс метаболизмін айғақтайды.

Биотрансформация: винпоцетиннің негізгі метаболиті, аповинкамин қышқылы (АВҚ), адам организмінде винпотециннің бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Көктамырішілік енгізумен салыстырғанда, препаратты ішке қабылдағаннан кейін АВҚ-ның AUC шамасы екі есе жоғары болады. Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, глицинат дигидрокси-аповинкамин қышқылының глицинаты және олардың сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттары. Бауыр және бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді.

Шығарылуы: ішке 5 және 10 мг препаратты қайталап қабылдағанда кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие болады. Жартылай шығарылу уақыты 4,83±1,29 сағат, қанығу сатысындағы плазмалық концентрациясы 1,2±0,27 нг/мл-ге және 2,1±0,33 нг/мл-ге сәйкес келеді. Бүйрек және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Егде жас: егде және жас сыналатындарда препараттың кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, препарат жиналып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға препаратты әдеттегідей дозада тағайындайды, жиналып қалмауы емдеу курсын ұзақ жүргізуге мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Кавинтон® Форте мидың метаболизміне және қан айналымына, қанның реологиялық қасиеттеріне көп жақты жағымды әсер етеді.

Нейропротекторлық әсері: Кавинтон® Форте цитоуытты реакциялардың дамуын тежейді. Са2+/калмодулин-тәуелді фосфодиэстераза (ФДЭ) және циклдық аденозин-монофосфор қышқылының (цАМФ) іріктелген блокаторы болып табылады. ФДЭ энзимінің блокадасы және мидағы цАМФ деңгейінің жоғарылауы церебральді айналымының жақсаруын қамтамасыз етеді. Мидың қан айналымын іріктеп күшейтеді, қанның минуттық көлемінің церебральдық фракциясын арттырады, жүйелік қан айналу көрсеткіштерін (қысымды, минуттық көлемді, тамырдың соғу жиілігін, жалпы шеткергі төзімділікті) айтарлықтай өзгертпестен ми қан тамырларының төзімділігін төмендетеді, «жымқыру арқылы» әсер етпейді және қанмен қамтамасыз етуді әсіресе перфузиясы төмен мидың ишемиялық аймағында күшейтеді, мұндайда интактілі аймақтың қанмен қамтамасыз етілуі өзгермейді.

өзгермейді.

Кавинтон® Фортенің нейропротективтік әсері вольтажға-тәуелді Nа+ мен Са2+ өзекшелерінің блокадасымен және нейрондарды гипоксия жағдайларында Nа+ иондарының талапқа сай емес келіп түсуінен және осының салдарынан жасушаларға Са2+ шамадан тыс келіп түсуінен қорғауымен байланысты. Кавинтон® Фортенің глютамат рецепторларымен өзара әрекеттесуі жүйке жасушаларын глютамат пен N-метил-D-аспартаттың, сондай-ақ альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылының цитоуыттық әсерінен қорғайды.

Кавинтон® Форте аденозиннің нейропротективті әсерін күшейтіп, оның утилизациясын бөгейді. Тікелей антиоксиданттық әсер ете отырып, реактивтік субстанцияның пайда болуына кедергі жасайды.

Ми тіндерінің глюкоза мен оттегіге қажеттілігін арттыра отырып, мидың метаболизмдік үдерісін күшейтеді. Гипоксияға деген ми жасушаларының төзімділігін арттырады; церебральді құрылымдарда глюкозаның кинетикасын жақсартады; глюкозаның ыдырау үдерісін қуаттылығы жағынан үнемді, аэробтық жолға көшіреді.

Ми тіндерінде АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің алмасу үдерістерін күшейтеді; норадренергиялық жүйенің шығу тармағын жақсартады.

Препарат тромбоциттердің агрегациясын бөгейді; қанның жоғары тұтқырлығын төмендетеді; эритроциттердің деформациялану қабілетін арттырады және тіндерге оттегінің тасымалдануына мүмкіндік бере отырып, О2-ге эритроциттердің сезімталдығын төмендетеді; аденозиннің утилизациясын эритроциттер арқылы бөгейді.

Осындай күрделі әсер ету механизмінің нәтижесінде Кавинтон® Форте жалпы ми және ошақтық симптоматиканың кері дамуын тездетеді, жадыны, зейін аударуды, когнитивті функцияны жақсартады.

Ми қан айналымын іріктеп күшейту: қанның минуттық көлемінің церебральді фракциясын арттырады; жүйелік қан айналу көрсеткіштерін (қысымды, минуттық көлемді, тамырдың соғу жиілігін, жалпы шеткергі төзімділікті) елеулі өзгеріске ұшыратпастан ми қантамырларының төзімділігін төмендетеді; тек «жымқыру» әсерін ғана бермейді, сонымен қатар, әсіресе зақымданған, перфузиясы төмен ишемиялық аймақтардың қанмен жабдықталуын күшейтеді (кері «жымқыру» әсері).

Қолданылуы

  • ми қан айналымы бұзылғанда (оның ішінде: ми инсультінен кейінгі жағдайда, қантамырлық деменцияда, вертебробазилярлық жеткіліксіздікте, ми қантамырларының атеросклерозында; жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда ми қан айналымы бұзылуының неврологиялық және психикалық симптомдарын кетіру үшін)

  • көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы қантамырлық ауруларында

  • естудің перцептивті сипатта төмендеуінде, Меньер ауруында, құлақ шыңылдауында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтанудан кейін ішке қабылдау керек. Тәуліктік доза 30 мг (1 таблеткадан (10 мг) күніне 3 рет).

Бүйрек және бауыр ауруларында дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары туындау жиілігі көрсетіле отырып берілген.

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- бас ауыру, бас айналу

- гипотензия

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, іш тұсының жайсыздығы

- гиперхолестеринемия

Сирек (>1/10 000 – <1/1000)

- бас айналу, дисгевзия, мелшию, гемипарез, ұйқышылдық, амнезия

- ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық

- тәбеттің нашарлауы, анорексия, қант диабеті, іштің ауыруы, іш қату, диспепсия, құсу

- көру жүйкесі бүртігінің ісінуі

- гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шыңылдауы

- ишемия, миокард инфарктісі, жүктемелік стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, гипертензия, электрокардиограммада ST сегментінің депрессиясы, тромбофлебит

- эритема, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе

- астения, жалпы әлсіздік, «ысынулар»

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

- қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің артуы

Өте сирек (<1/10 000)

- аллергиялық реакциялар, конъюнктива гиперемиясы, дерматит, гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, құрысулар

- дисфагия, стоматит

- кеуде қусындағы жайсыздық, аритмия, жүрекшелер фибрилляциясы

- анемия, эритроциттер агглютинациясы, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, протромбин уақытының қысқаруы

- дене салмағының жоғарлауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да болсын компонентіне жоғары сезімталдық

- жүрек ырғағының айқын бұзылулары, жүректің ишемиялық ауруы

- геморрагиялық инсульттің жедел сатысы

- туа біткен глюкоза, галактоза, лактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кавинтон® Форте препаратын β-блокаторлармен (хлоранололмен, пиндололмен), клопамидпен, глибенкламидпен, дигоксинмен, аценокумаролмен немесе гидрохлортиазидпен бір мезгілде қолдану клиникалық зерттеулерде олардың арасында қандай да бір клиникалық өзара әрекеттесумен қатарласа жүрмеген.

Препаратты және альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді біршама күшейтеді, сондықтан осылай емдеу кезінде қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру талап етіледі.

Өзара әрекеттесу мүмкіндігін растайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, Кавинтон® Форте препаратын орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы және антикоагулянтты дәрілермен бір мезгілде тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Айрықша нұсқаулар

Ұзаққа созылатын QТ аралығы синдромының болуы және QТ ұзаруын тудындататын препараттарды қабылдау ЭКГ әлсін-әлсін бақылап отыруды қажет етеді.

Лактоза жақпаушылығы жағдайында, Кавинтон® Форте бір таблеткасының құрамында 83 мг лактоза бар екендігін ескерген жөн.

Дәрілік заттың автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кавинтон® Форте препаратының автомобильді және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне жағымсыз әсерін растайтын деректер жоқ. Бас айналу, бас ауыру сияқты жағымсыз әсерлерін ескеріп, автомобильді және жұмыс істейтін механизмдерді басқарудан тартына тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 ºС-ден 30 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ,

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272) - 58-26-22, 8-(7272) 58-26-23

 

Прикрепленные файлы

822289151477976296_ru.doc 66 кб
926950341477977488_kz.doc 71.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники