Итраз (100 мг)

МНН: Итраконазол
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Itraconazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021423
Период регистрации: 29.05.2015 - 29.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Итраз

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итраконазол

Дәрілік түрі

100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - итраконазол 100мг

қосымша заттар: гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC-E5), қант, натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, Еудрагит Е 100, полиэтиленгликоль 20000, повидон К30, Non Pareil seeds 16/22

Капсуланың қабығы: желатин, тазартылған су, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, жылтыр көк FCF (Е133),

титанның қостотығы (Е127)

Сипаттамасы

Капсула өлшемі № 0, ақ түсті корпусы және көк түсті қақпақшасы бар қатты желатин капсулалар. Капсула құрамында – ақ түсті түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған зеңге қарсы препараттар.

Триазол туындылары. Итраконазол

АТХ коды J02АС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Итраконазол препаратын ішке қабылдағаннан кейінгі абсолютті биожетімділігі 55% жуықты құрайды. Ең жоғары биожетімділігі тамақпен бірге қабылдағанда байқалады.

Препараттың қосарлы дозасын қабылдағанда итраконазол концентрациясының қан плазмасында үш есе артқаны байқалады.

Итраконазол, негізінен, бауырда метаболизденеді, негізгі метаболиті гидрокси-итраконазол болып табылады. Итраконазол қан плазмасындағы ақуыздармен 99.8 %-ға, ал гидрокси-итраконазол 99.5 %-ға байланысады.

Итраконазол организмнің әртүрлі тіндеріне таралады. Итраконазолдың өкпедегі, бүйрек, бауыр, сүйек тіндеріндегі, асқазан, көкбауыр, қаңқа бұлшықеттеріндегі концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясынан 2-3 есе артық. Оның терідегі жинақталуы қан плазмасындағы деңгейінен 4 есе жоғары. Итраконазолдың терідегі емдік концентрациясы 4 апталық емдеу курсы аяқталғаннан кейін 2-4 апта бойына сақталады. Итраконазол тырнақ кератиніндегі емдік концентрациясына ем басталғаннан кейін 1 аптадан соң жетеді және 3 айлық емдеу курсы аяқталғаннан кейін 6 ай бойына сақталады. Қынап тіндеріндегі емдік концентрациясы тәулігіне 200 мг 3 күндік емдеу курсы аяқталғаннан кейін 2 күн бойына және тәулігіне 2 рет 200 мг дозада бір күндік қолданудан кейін 3 күн сақталады. Шығарылуы да сол сияқты терінің май және тер бездері секреттері арқылы жүреді. Итраконазолдың ақырғы жартылай ыдырау кезеңі бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 17 сағатқа жуықты құрайды, препаратты қайта қабылдағанда 34-42 сағатқа дейін артады. Ем тоқтатылғаннан кейін итраконазолдың плзамадағы концентрациясы 7 күн бойына байқалмайтынға дейін төмендейді.

Бастапқы заттың нәжіспен экскрециясы қабылданған дозаның 3-18% құрайды. Өзгермеген итраконазолдың бүйрекпен экскрециясы қабылданған дозаның 0,03% азын құрайды. Қабылданған дозаның 40% жуығы несеппен бірге белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады.

Бауыр жеткіліксіздігінің итраконазолдың қан плазмасындағы концентрациясына әсері анықталмаған. Осыған байланысты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер итраконазол қабылдаған жағдайда мұқият бақылауда болуы тиіс.

Фармакодинамикасы

Итраз – кең ауқымда әсер ететін синтетикалық зеңге қарсы дәрі, триазол туындысы. Зеңдердің жасуша жарғақшаларында эргостерин синтезін тежейді, бұл препараттың зеңге қарсы әсерін шарттайды. Итраконазол дерматофиттерден (Тгiсhорhуtоn sрр., Мiсгоsроrum sрр., Epidermophyton floccosum), ашықты сияқты зеңдерден және ашытқылардан (Сrурtососсus neoformans, Рityrosporum sрр., Саndida sрр., С.albicans, С.glabrata және С.crusei қоса), Аspergillus sрр., Histoplasma sрр, Рarасоссidioides brasi1iеnsis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis, сондай-ақ басқа да ашытқы және өңездік зеңдерден туындайтын жұқпаларға қатысты белсенді.

Қолданылуы

гинекологиялық ауруларды емдеу

- вульвовагиналдық кандидозда

- итраконазолға сезімтал дерматофиттерден болатын (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) дерматомикозда

- дерматофиттерден және (немесе) патогендік ашытқы зеңдерден туындайтын онихомикозда

- жүйелік микоздарда: гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (криптококкты менингитті қоса), споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз және басқа да сирек кездесетін жүйелік зеңдік жұқпалар: бірінші желінің тиімсіз емінде

- терең висцеральді кандидозда

- кебек тәрізді теміреткіде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат оңтайлы сіңуі үшін Итразды тамақтан кейін қабылдау керек. Капсулаларды тұтас жұту керек.

1 кесте

Көрсетілімі

Дозасы

Ұзақтығы

Вульвовагиналдық кандидоз

200 мг тәулігіне 2 рет

1 күн

Түрлі-түсті теміреткі

200 мг тәулігіне 1 рет

7 күн

Тегіс тері дерматомикозы

200 мг тәулігіне 1 рет

7 күн

100 мг тәулігіне 1 рет

15 күн

Қол мен табанның тері жабынының зақымдануы

200мг тәулігіне 2 рет

7 күн

Оральді кандидоз

100 мг тәулігіне 1 рет

15 күн

Иммунитеті бұзылған, мысалы нейтропениясы бар, ЖИТС-пен науқастарда, немесе органдары алмастырып салынған кейбір емделушілерде итраконазолды пероральді қабылдағанда биожетімділігі төмендеуі мүмкін. Тиісінше дозаны екі есе ұлғайту талап етілуі мүмкін.

Онихомикозда пульс-терапиясы немесе үздіксіз ем жүргізілуі мүмкін

Пульс-терапия

Пульс-терапияның бір курсы Итраз препаратын бір апта бойына тәулігіне екі рет (200 мг тәулігіне екі рет) күн сайын 2 капсуладан қабылдау болып табылады.

Қол тырнағы пластинкаларының зеңдік зақымдануын емдеу үшін екі курс ұсынылады.

Табан тырнағы пластинкаларының зеңдік зақымдануын емдеу үшін үш курс ұсынылады (2 кестені қараңыз). Курс арасындағы препарат қабылдау қажет емес аралық үш аптаны құрайды.

Клиникалық нәтижелер ем аяқталғаннан кейін тырнақ өсу шамасына қарай белгілі болады.

2 кесте

Онихомикоздардың орналасуы

АПТАЛАР

1

2

3

4

5

6

7

8

9

Аяқ басының тырнақ пластинкаларының зақымдануы бар немесе зақымдануы жоқ табан тырнақтарының пластинкаларының зақымдануы

1-ші

курс

Итраз қабылдаудан бос апталар

2-ші курс

Итраз қабылдаудан бос апталар

3-ші курс

Аяқ басының тек тырнақ пластинкаларының зақымдануы

1-ші

курс

Итраз қабылдаудан бос апталар

2-ші курс

-

-

Үздіксіз ем

3 ай бойына күніне екі капсуладан (200 мг препараттан тәулігіне бір рет).

Итраз препартының теріден және тырнақ тіндерінен шығарылуы плазмадан шығарылуына қарағанда баяулау жүреді.

Осылайша, оңтайлы клиникалық және микологиялық әсеріне тері жұқпаларындағы емдеу аяқталғаннан кейін 2-4 аптадан соң жетеді және тырнақ жұқпаларын емдеу аяқталғаннан кейін 6-9 айдан кейін жетеді.

Жүйелік микоздар (ұсынылатын дозалар жұқпа түріне қарай ауытқиды)

3 кесте

Көрсетілімі

Дозасы

Орташа ұзақтығы

Ескертулер

Аспергиллез

200 мг тәулігіне 1 рет

2-5 ай

Инвазивтік немесе диссеминирленген ауру жағдайында дозасын тәулігіне 2 рет 200 мг дейін ұлғайту керек

Кандидоз

100-200 мг тәулігіне 1 рет

3 аптадан 7 айға дейін

Менингеальді емес криптококкоз

200 мг тәулігіне 1 рет

2 айдан 1 жылға дейін

 

Менингеальді криптококкоз

200 мг тәулігіне 2 рет

Ескертулер мен сақтық шараларын қараңыз

Гистоплазмоз

200 мг –ден тәулігіне 1 рет 200 мг дейін тәулігіне 2 рет

8 ай

 

ЖИТС-те қалпына келу

200 мг тәулігіне 1 рет

 

Сіңу бұзылуындағы ескертулерді қараңыз

Нейтропенияда алдын алу

200 мг тәулігіне 1 рет

 

сіңу бұзылуындағы ескертулерді қараңыз

Хромомикоз

100-200 мг тәулігіне 1 рет

6 ай

 

Бластомикоз

100 мг-ден тәулігіне 1 рет, 200 мг дейін тәулігіне 2 рет

6 ай

Балаларда қолданылуы.

Ұсынылмайды. Қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрінің қолданылуы бойынша деректер шектеулі. Қарастырылған топтағы емделушілердегі ем сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрінің қолданылуы бойынша деректер шектеулі. Қарастырылған топтағы емделушілердегі ем сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, анорексия, іштің ауыруы, диспепсия, іш қатуы, құсу

- «бауыр» ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы,

холестатикалық сарғаю, гепатит

- бауырдың ауыр уытты зақымдануы, оның ішінде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары

-бас ауыру, шаршағыштық, бас айналуы

- шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және өкпе ісінуі

- етеккір циклының бұзылуы, эректильді дисфункция, ісіну

синдромы, поллакиурия, несепті ұстай алмау, шеткергі ісінулер,

несептің күңгірт түске боялуы

- миалгия, артралгия

- құлақтағы шуыл, естудің жойылуы

- бұлыңғыр көру, диплопия

- алопеция, фотосезімталдық, қышыну, бөртпе, есекжем, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкоцитокластық васкулит

- Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевротикалық ісіну, сарысу құю ауруы, анафилактикалық шок, анафилактоидты және аллергиялық реакциялар

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- гипокалиемия, гиперкреатининемия, гипертриглицеридемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • итраконазолға және препараттың кез келген компонентіне белгілі аса жоғары сезімталдығы бар емделушілерде

  • төмендегі препараттарды бір мезгілде қабылдау:

  • CYP3A4 ферментімен метаболизденетін препараттар, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадин

  • ГМГ-КоА редуктазаның CYP3A4 ферменті тежегіштерімен ыдырайтын (ловастатин және симвастатин)

  • ішке қабылдауға арналған триазолам және мидазолам

  • баяу кальций өзекшелері блокаторлары теріс инотропты әсер етуі мүмкін, бұл итраконазолдың осыған ұқсас әсерін күшейтуі мүмкін; итраконазол баяу кальций өзекшелері блокаторлары метаболизмін төмендетуі мүмкін

  • қастауыш алкалоидтары препараттары (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин))

  • низолдипин

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік кезең

  • егде жас (65 жастан асқан)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Итраконазолмен ем уақытында қабылдауға болмайтын дәрілік препараттар.

Итраконазол цитохром 3А ферменттері тобы арқылы биотрансформацияланатын төмендегі дәрілік заттардың метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін, бұл олардың әсерінің қуаттануын және (немесе) әсер етуінің ұзаққа созылуын туындатуы мүмкін, оның ішінде жағымсыз әсерлерін де:

- терфенадин, астемизол, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), сертиндол, мизоластин, триазолам, мидазолам, ішке қабылданатын хинидин, пимозид, ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері, метаболизмі CYP3A4 арқылы жүзеге асатын симвастатин, ловастатин, аторвастатин және дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргоновин сияқты, қастауыш алкалоидтары сияқты. Бұл препараттарды итраконазолмен ем уақытында қабылдауға болмайды.

Тағайындағанда олардың қан плазмасындағы концентрациясын, жағымсыз әсерлерін бақылау керек препараттар.

Итразбен бір мезгілде тағайындаған жағдайда қажетіне қарай дозасын азайту керек:

- пероральді антикоагулянттар

- АИВ-протеаза тежегіштері (ритонавир, индинавир, саквинавир)

- кейбір ісікке қарсы препараттар (Барвинка қызғылт алкалоидтары, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)

- СYРЗА4 ферментімен ыдырайтын дигидропиридин және верапамил сияқты кальций өзекшелерінің блокаторлары

- кейбір иммуносупрессивтік дәрілер (циклоспорин, такролимус,

сиролимус)

- дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам,

рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, рибоксетин.

Итраз, зидовидин және флувастатин арасында өзара әрекеттесулер анықталмаған. Итраконазолдың этинилэстрадиол және норэтистерон метаболизміне әсері анықталмаған.

Зерттеулерде in vitro плазма ақуыздарымен байланыс үшін итраконазол бен имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид және сульфаметазин сияқты препараттар арасында бәсеке жоқтығын көрсеткен.

Айрықша нұсқаулар

Итраконазолдың теріс инотроптық әсері бар екені анықталған. Итраконазол қабылдауға байланысты жүрек жеткіліксіздігі дамыған жағдайлар туралы хабарланған. Итраз препаратын, болжамды пайдасы потенциалды қаупінен елеулі астам болған жағдайды қоспағанда, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар немесе сыртартқысында осы ауру бар емделушілерге қабылдауға болмайды.

Кальций өзекшелері блокаторлары теріс инотроптық әсер етуі мүмкін, бұл итраконазолдың осыған ұқсас әсерін күшейтуі мүмкін; итраконазол кальций өзекшелері блокаторлары метаболизмін төмендетуі мүмкін. Итраконазолды және кальций өзекшелері блокаторларын бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек.

Асқазан қышқылдығы төмендегенде: итраконазол сіңуі бұзылады. Антацидті препараттар қабылдайтын емделушілерге (мысалы, алюминий гидроксиді), оларды Итраз капсулаларын қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағат өткен соң ғана пайдалану ұсынылады. Ахлоргидриясы бар немесе Н2-гистаминді блокаторларын немесе протон помпасы тежегіштерін қабылдайтын емделушілерге Итраз капсулаларын қышқыл сусындармен қабылдау ұсынылады. Итраз капсулаларын қабылдағанда бауырдың ауыр уытты зақымдануы, оның ішінде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі өте сирек жағдайларда дамыған. Бұл көп жағдайларда бұрыннан бауыр ауруы бар емделушілерде, жүйелі патологиясы бар, сондай-ақ гепатоуытты әсері бар басқа да дәрілік заттар қабылдаған емделушілерде болған. Бұндай бірнеше жағдай емнің бірінші айында, ал кейбіреулері – емнің бірінші аптасында туындаған. Осыған байланысты итраконазолмен ем қабылдайтын емделушілерде бауыр функциясын ұдайы бақылау ұсынылады. Емделушілерге гепатит туындауына болжам жасайтын: анорексия, жүрек айнуы, құсу, әлсіздік, іш ауыруы және несеп күңгірттенуі сияқты симптомдар жағдайларында өз дәрігерімен дереу байланысу қажеттігі туралы ескерту керек. Бұндай симптомдар пайда болған жағдайларда емді дереу тоқтату керек және бауыр функциясына зерттеу жүргізу керек. Болжамды пайдасы бауыр зақымдануы қаупін ақтайтын жағдайларда болмаса, «бауыр» ферменттері белсенділігі жоғарылауы бар немесе бауыр ауруы белсенді фазадағы немесе бауырдың уытты зақымдануын өткерген емделушілерге Итраз препаратымен ем тағайындауға болмайды. Бұл жағдайларда «бауыр» ферменттері белсенділігін емдеу кезінде бақылау керек.

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауыр циррозы бар науқастарда Итраз препаратының жартылай шығарылу кезеңі біршама ұлғайған, препарат биожетімділігі төмендеген, сондықтан дозаны түзету керек. Қабылдау бір айдан астам ұзақ болғанда бауыр функциясына бақылау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету қажет.

Итраза капсулаларын қабылдаумен баланысты болуы мүмкін нейропатия туындаған жағдайда емді тоқтату керек.

Иммунитеті бұзылған емделушілерде (нейтропениясы бар, органдар трансплантациясынан кейінгі ЖИТС) доза арттыру талап етілуі мүмкін.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйел

Препарат қабылдау кезінде ол аяқталғаннан кейін тіпті бірінші етеккір басталғанға дейін емнің барлық курсы бойына контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдалану керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары - жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Кездейсоқ артық дозаланғанда бірінші сағатта асқазан шаюды жүргізу керек және, егер бұл қажет болса, белсендірген көмір тағайындау керек. Итраконазол гемодиализбен шығарылмайды. Спецификалық у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 капсуладан.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT, HOSUR – 635 126

Үндістан

Тіркеу куәлігі иесі

Микро Лабс Лимитед

 

Прикрепленные файлы

024910511477976499_ru.doc 95 кб
662183211477977667_kz.doc 117 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники