Ирбесартан (150 мг)

МНН: Ирбесартан
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Irbesartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021222
Период регистрации: 05.03.2015 - 05.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 79.9 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ирбесартан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ирбесартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг, 150 мг немесе 300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - ирбесартан – 75 мг немесе 150 мг, немесе 300 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 101, кальций кармеллозасы, повидон К-30, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, тазартылған су

қабықтың құрамы: опадрай ақ OY-S-38956, тазартылған су

опадрай ақ OY-S-38956 құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы Е171, тальк.

Сипаттамасы

Капсула пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «158» және басқа жақ бетінде «Н» өрнегі бар таблеткалар (75 мг доза үшін).

Капсула пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «159» және басқа жақ бетінде «Н» өрнегі бар таблеткалар (150 мг доза үшін).

Капсула пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «160» және басқа жақ бетінде «Н» өрнегі бар таблеткалар (300 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Ирбесартан

АТХ коды  C09CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат жақсы сіңеді, биожетімділігі 60–80% құрайды. Бір мезгілде тамақ ішу препараттың биожетімділігіне елеулі ықпалын тигізбейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы қанның жасушалық компоненттерімен елеусіз байланысқан кезде шамамен 96% құрайды. Таралу көлемі 53–93 литр құрайды. 14С-ирбесартанды ішке қабылдағаннан кейін айналымдағы плазмада радиоактивтіліктің 80–85%-ы өзгермеген ирбесартанның үлесіне тиеді. Бауырда глюкуронид түзілетін конъюгациялану және тотығу жолымен метаболизденеді. Қан ағымындағы негізгі метаболит ирбесартан глюкурониді (шамамен 6%) болып табылады. Іn vitro зерттеулер ирбесартанның негізінен Р450 CYP2C9 цитохромының жәрдемімен тотығатынын, CYP3A4 изоэнзим елеусіз әсер ететінін көрсетеді. Ирбесартан дозалары емдік аралықта дозаға байланысты фармакокинетикаға ие, сонымен бірге терминальді фаза үшін жартылай шығарылу уақыты 11–15 сағатты құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 1,5–2 сағаттан соң жетеді. Организмнен жалпы клиренсі және бүйректік клиренсі, сәйкесінше, минутына 157–176 және 3–3,5 мл құрайды. Препаратты күніне бір рет қабылдағанда қан плазмасында тұрақты тепе-тең концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 3 күн шегінде жетеді. Күніне бір реттік сызбада қайталап қабылдағанда плазмада ирбесартанның шектеулі жиналғаны (<20%) байқалады. Ирбесартан және оның метаболиттері өтпен де, сондай-ақ несеппен де бірге бөлініп шығады. 14С-ирбесартанды ішке қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің 20%-ға жуығы несептен, қалған бөлігі нәжістерден табылады. Енгізілген дозаның 2%-дан азы несеппен бірге өзгермеген ирбесартан түрінде бөлініп шығады. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда немесе гемодиализ жүргізілетін науқастарда ирбесартанның фармакокинетикалық параметрлері елеулі түрде өзгермейді. Ирбесартан гемодиализде организмнен жойылмайды. Бауыр функциясының бұзылуы, ирбесартанның фармакокинетикалық параметрлері жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр циррозы бар науқастарда елеулі өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Ирбесартан пероральді түрде қолданғанда ангиотензин II рецепторларының (AT1 типі) селективті белсенді антагонисі болып табылады. Ол АТІ типті рецептор арқылы іске қосылатын ангиотензин ІІ-нің барлық физиологиялық тұрғыдан маңызды әсерлерін, ангиотензин II көзіне немесе синтезделу жолына қарамай-ақ, бөгейді. Ангиотензин II (AT1) рецепторларына қатысты спецификалық антагонистік әсері қан плазмасында рениннің және ангиотензин II концентрацияларының артуына және плазмадағы альдостерон концентрацияларының төмендеуіне әкеледі. Препараттың ұсынылған дозаларын пайдаланған кезде сарысудағы калий иондарының концентрациясы елеулі өзгеріске ұшырамайды. Ирбесартан АӨФ-ті (кининаза II-ні) — ангиотензин II-нің түзілуіне жауап беретін ферментті баспайды және, сондай-ақ брадикининнің метаболикалық деградациясын жүзеге асырып, белсенді емес метаболиттер түзеді. Өзінің әсерін көрсету үшін ирбесартан метаболикалық белсенділенуді қажет етпейді. Ирбесартан жүректің жиырылу жиілігінің ең төмен өзгеруінде артериялық қысымды төмендетеді. Тәулігіне бір рет қабылдағанда 150–300 мг дозалар барынша төмен әсерінде (яғни препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң) науқас жатқанда немесе отырғанда артериялық қысымды плацебомен салыстырғанда көбірек (систолалық/диастолалық қысым) 8–13/5–8 мм сын.бағ.-на төмендетеді. Артериялық қысым ең жоғары төмендеуіне препаратты қабылдағаннан кейін 3–6 сағаттан соң жетеді, және гипотензиялық әсер, ең болмағанда, 24 сағат бойына сақталады. Ұсынылған дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң артериялық қысымның төмендеуі диастолалық және систолалық қысымға барынша жауаппен салыстырғанда 60-70% құрайды. Күніне бір рет 150 мг дозадағы препаратты қабылдау (ең аз әсер еткенде және орта есеппен 24 сағат ішінде) осы тәуліктік дозаны екі қабылдауға бөлгендегіге ұқсас әсер береді. Ирбесартан препаратының гипотензиялық әсері 1–2 апта шегінде білінетін болады, ал ең жоғары әсеріне емді бастағаннан кейін 4–6 аптада жетеді. Ұзақ емдеген жағдайда гипертензияға қарсы әсері сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін артериялық қысым біртіндеп бастапқы шамасына оралады. Гипертонияны кері қайтару (тоқтату синдромы) байқалған жоқ. Ирбесартанның және тиазидтік қатар диуретиктерінің гипотензиялық әсерлері аддитивті сипатқа ие. Ирбесартанмен монотерапияда артериялық қысымды бақылауға қол жетімді болмайтын науқастарда гидрохлоротиазидтің аз дозасын (12,5 мг) күніне бір рет қабылданатын ирбесартанға қосу ең төмен әсерде плацебоға қатысты артериялық қысымның 7–10/3–6 мм сын. бағ.-на (систолалық/диастолалық қысым) қосымша төмендеуіне әкеледі. Ирбесартан препаратының тиімділігі науқастың жасына және жынысына байланысты емес. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа препараттар жағдайындағы сияқты, қара нәсілге жататын, гипертониямен ауыратын науқастар ирбесартанмен монотерапияға аз дәрежеде реакция береді. Ирбесартан гидрохлоротиазидтің аз дозасымен (мысалы, күніне 12,5 мг) бір мезгілде қолданылған кезде, қара нәсілді науқастардағы гипертензияға қарсы әсері ақ нәсілге жататын науқастардағы әсерге жуықтау келеді. Ирбесартан қан сарысуында триглицеридтердің, холестериннің немесе глюкозаның концентрациясына қандай да болсын елеулі әсерін тигізбейді. Сарысуда несеп қышқылының мөлшеріне немесе несеп қышқылының несеппен бірге бөлініп шығуына әсері байқалмайды.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- артериялық гипертензиясы және 2 типті қант диабеті бар емделушілердегі нефропатияда (гипертензияға қарсы біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Әдеттегі бастапқы және демеуші дозасы тамақпен бірге немесе ашқарынға тәулігіне бір рет  150 мг құрайды. Дозаны артериялық қысымның препаратты қабылдауға реакциясына байланысты таңдап алады. Артериялық қысымды қосымша төмендетуді қажет ететін науқастарда дозаны тәулігіне бір рет 300 мг дозаға дейін арттыру қажет. Монотерапияда артериялық қысым деңгейін талапқа сай бақылау мүмкін болмаған жағдайларда диуретиктің (мысалы, гидрохлоротиазидтің) аз дозасын қосуға болады. Препаратты сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа да препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Қантамырішілік сұйықтық көлемінің тапшылығы. Егер ирбесартанмен емдеуді бастағанға дейін айналымдағы қан көлемін және/немесе натрий иондарының мөлшерін толтырудың сәті түспесе, төменірек бастапқы дозада қабылдау мүмкіндігін қарастыру қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, егер мұндай науқастарда сұйықтық көлемінің немесе натрий иондарының бір мезгілде тапшылығы жоқ болса, дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр фунциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы науқастар

Қартайған науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Педиатрияда қолданылуы

Ирбесартанды, тиімділігі және қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, бала және жасөспірім науқастарда пайдалану үшін ұсыныс жасалмайды.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыру

- құлақтың шыңылдауы

- дәмнің өзгеруі

- бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде қауіп тобындағы бүйрек функциясының жеткіліксіздігі жағдайлары («Айрықша нұсқаулар» қараңыз)

- лейкоцитотуытты васкулит

- ангионевротикалық ісіну, бөртпе, есекжем

- гепатит, бүйрек функциясының бұзылуы

- бұлшықет түйілулері

Өте жиі

- гиперкалиемия (қант диабеті бар науқастарда жиі кездеседі)

Жиі

- қаңқа бұлшықеттері тарапынан клиникалық көріністерімен байланысты емес креатининкиназаның плазмалық концентрациясының едәуір жоғарылауы

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі

- бас айналу, ортостатикалық бас айналу

- жүректің айнуы немесе құсу

- артралгия, миалгия (кейбір жағдайларда креатининкиназаның плазмалық концентрациялары жоғарылауымен)

- ортостатикалық гипотензия

- шаршау

Кейде

- тахикардия

- жөтел

- қыжыл немесе диспепсия, диарея

- қан құйылу салдарынан беттің және/немесе мойынның қызаруы

- көкіректің ауыруы

- жыныс функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктер және басқа да гипотензивтік дәрілер

Ирбесартанды басқа гипотензивті дәрілермен бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін. Ирбесартан бета-адреноблокаторлар, ұзақ әсер ететін "баяу" кальций өзекшелерінің блокаторлары және тиазидтік диуретиктер сияқты басқа да гипотензивтік препараттармен біріктіріп қолданылды.

Ирбесартанның және тиазидтік диуретиктердің гипотензиялық әсері аддитивті сипатқа ие.

Ирбесартанмен монотерапияда бақыланбайтын АҚ бар емделушілерде гидрохлоротиазидтің аздаған дозаларын (тәулігіне 12.5 мг) тағайындау (плацебо әсерімен салыстырғанда) АҚ-ның (дозалар арасындағы кезең соңындағы систолалық/диастолалық АҚ) 7-10/3-6 мм сын. бағ. қосымша төмендеуіне әкеп соғады.

Ирбесартанды гидрохлоротиазидтің аздаған (тәулігіне 12.5 мг) дозаларымен бірге қолданғанда осы біріктірілімнің гипотензиялық әсері негроид нәсілді емделушілерде еуропалық нәсілді емделушілердегі осындайға шамалас болады.

Бұның алдында жоғары дозалардағы диуретиктермен емдеу Ирбесартан препаратымен емдеудің бас кезінде организмнің сусыздануына және артериялық гипотензияның туындау қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Калий препараттары және калий жинақтайтын диуретиктер, гепарин

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа дәрілік заттарды пайдаланғанда алынған тәжірибе негізінде, калий препараттардың және құрамында калий бар электродиттік ерітінділерді немесе қандағы калий деңгейін арттыруға қабілетті басқа препараттарды (гепарин) бір мезгілде пайдаланғанда қан сарысуындағы калий деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Литий

Қан сарысуында литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы немесе оның уыттылығы литийді АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда байқалды. Қазіргі таңда ирбесартанды қолданғанда осындай әсерлері өте сирек байқалды. Егер осы біріктірілімді пайдалану қажеттілігі бар болса, онда емдеу кезінде қан сарысуындағы литий концентрациясына мұқият мониторинг жасаған жөн.

ҚҚСП

Ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСП (соның ішінде ЦОГ-2 селективті тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын (тәулігіне >3 г) және селективті емес ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда) гипотензиялық әсері бәсеңдеуі мүмкін.

АӨФ тежегіштерін және ҚҚСП бір мезгілде қолданған кездегідей, ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСП біріктіріп қолданғанда, әсіресе бүйрек функциясы бұрыннан бұзылған емделушілерде, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің және калийдің сарысулық деңгейінің жоғарылауын қоса, бүйрек функциясының бұзылу қаупі ұлғаюы мүмкін. Осы біріктірілімді, әсіресе егде жастағы емделушілерде сақтықпен қолданған жөн. Емделушілерде АҚК қалпына келтіру және біріктірілген емнің бүкіл кезеңі ішінде және ол аяқталғаннан кейін мерзім сайын бүйрек функциясын бақылау қажет.

Ирбесартанның өзара әрекеттесуі жөнінде қосымша ақпарат

Ирбесартанды гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолданғанда ирбесартанның фармакокинетикасы өзгермейді. Ирбесартан негізінен CYP2C9 есебінен метаболизденеді және аз дәрежеде глюкурондануға ұшырайды. Ирбесартанды варфаринмен, CYP2C9 жәрдемімен метаболизденетін препаратпен біріктіргенде елеулі фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. CYP2C9 белсенділігі индукторларының (соның ішінде рифампицин) ирбесартанның фармакокинетикасына ықпалына зерттеулер жүргзілген жоқ. Ирбесартан дигоксиннің фармакокинетикасын өзгертпейді.

Айрықша нұсқаулар

Су-электролиттік теңгерімнің бұзылулары

Дегидратацияда және/немесе натрий иондары тапшы болғанда (диуретиктермен қарқынды емдеу, диарея немесе құсу, аспен бірге тұздың шектелуі нәтижесінде), сондай-ақ гемодиализде жүрген емделушілерде, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Көрсетілген патологиялық жағдайларды Ирбесартан препаратын қолдануды бастар алдында реттеу қажет.

Реноваскулярлы гипертензия

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа да препараттарды қабылдап жүрген, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек стенозы бар емделушілер ауыр артериялық гипотензияның немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігінің дамуына қатысты жоғары қауіпті топқа жатады. Ирбесартан препараты үшін қанда мұндай асқынулардың дамуы сипатталмаса да, осындай әсерді ангиотензин ІІ рецепторлары антагонистерін пайдаланған кезде де күтуге болады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйректі ауыстыру

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде Ирбесартанды қолданған кезде қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін мерзім сайын бақылап отыру керек. Бүйрегін ауыстырған емделушілерде Ирбесартанды қолдануға қатысты клиникалық деректер жоқ.

Артериялық гипертензия және 2 типті қант диабеті

Бүйректік және жүрек-қантамырлық зақымданулардың үдеуін баяулатуға қатысты Ирбесартанда байқалған жағымды әсердің айқындылығы емделушілердің әртүрлі топтарында әртүрлі дәрежеде болды: әйелдерде және еуропалық нәсілге жатпайтын адамдарда айқындылығы азырақ.

Гиперкалиемия

Ирбесартанды қолданғанда (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа дәрілік заттарды қолданған кездегі сияқты), әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және/немесе жүрек аурулары бар емделушілерде гиперкалиемия дамуы мүмкін. Қауіпті топқа жататын емделушілер үшін қан сарысуындағы калий деңгейін талапқа сай бақылау керек.

Аортальді немесе митральді клапан стенозы, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

Аортальді немесе митральді клапан стенозы немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерде қолданғанда арнайы сақтық шараларын қабылдау қажет.

Алғашқы альдостеронизм

Алғашқы альдостеронизмі бар емделушілер әдетте ренин-ангиотензин жүйесін тежейтін гипертензияға қарсы препараттарға реакция бермейді. Сондықтан мұндай жағдайларда Ирбесартанды қолдануға кеңес берілмейді.

Қантамырлық тонусы және бүйрек функциялары басым дәрежеде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты емделушілер тобында (мысалы, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі NYHA классификациясы бойынша III және IV функциональді қласта болатын немесе, бүйрек артерияларының стенозын қоса, бүйректің ауруларымен сәйкес келетін емделушілерде) осы жүйеге ықпал ететін дәрілік заттармен емдеу жедел артериялық гипотензиямен, азотемиямен, олигуриямен және сирек жағдайларда – бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігімен байланысты болды. Гипертензияға қарсы басқа дәрілерді қолданған кездегідей, ЖИА бар емделушілерде жоғарылаған АҚ-ның төмендеуі нәтижесінде миокард инфарктісіне немесе стенокардия ұстамасының пайда болуына әкеп соғуы мүмкін. Емдеу АҚ-ны бақылай отырып жүзеге асырылуы тиіс.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді және жұмыс машиналарын басқарғанда Ирбесартанмен емделу кезінде бас айналу мен шаршау мүмкін екендігін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, тахикардия немесе (сирек) брадикардия

Емі: құсуды индукциялау және/немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем; гемодиализ тиімді емес

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 10 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«ABMG Expert» ЖШС, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ABMG Expert» ЖШС

Алматы қ., Гоголь к-сі, 86

т.2508-445

 

Прикрепленные файлы

360506211477976537_ru.doc 86.5 кб
889359241477977701_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники