Ирбесан® 75

МНН: Ирбесартан
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Irbesartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№019661

Инструкция

Саудалық атауы

ИРБЕСАН® 75

ИРБЕСАН® 150

ИРБЕСАН® 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ирбесартан

Дәрілік түрі

75 мг, 150 мг, 300 мг үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –75,00 мг, 150,00 мг немесе 300,00 мг ирбесартан,

қосымша заттар: целлактоза 80 (лактоза моногидраты 75% +целлюлоза ұнтағы 25%), микрокристаллды целлюлоза РН 102, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты,

Opadry YS-1 7003 White қабығының құрамы: гипромеллоза Е3, гипромеллоза Е6, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (75 мг және 150 мг дозалары үшін)

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, және бір жағында терең сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (300 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Ирбесартан.

АТХ коды C09CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған соң жақсы сіңеді, абсолютті биожетімділігі шамамен 60 - 80 % құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5 - 2 сағаттан кейін жетеді. Аспен бірге қабылдау ирбесартанның биожетімділігіне көп әсер етпейді. Қан жасушаларының құрамдастарымен азғана байланысып, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 96 % құрайды. Таралу көлемі 53-93 л құрайды. Терминалды фазада ирбесартанның жартылай шығарылу уақыты 11- 15 сағатты құрайды. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда, қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясына 3 күннің ішінде жетеді. Тәулігіне 1 рет қабылдауды қайталағанда қан плазмасында ирбесартанның шектеулі жинақталуы байқалады (< 20 %). Ағзадағы жалпы клиренсі және бүйректегі клиренсі 157 - 176 және  тиісінше 3 - 3,5 мл/мин құрайды. Қан плазмасы айналымындағы 80 - 85 % белсенділігі өзгермеген ирбесартанға сай келеді.

Ирбесартан бауырда коньюгация жолымен глюкуронид түзе отырып және тотыға отырып метаболизденеді. Қан айналысындағы негізгі метаболиті ирбесартан глюкурониді (шамамен 6 %) болып табылады. Ирбесартан негізінен цитохром Р450 CYP 2C9 қатысуымен тотығады, ал бұл кезде изофермент CYP 3A4 маңызы аз. Ирбесартан және оның метаболиттері денеден өт және несеп арқылы шығарылады. Шамамен 20 % несеппен, ал қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Қабылдаған дозаның 2 % -дан төмені несеппен өзгермеген ирбесартан түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

ИРБЕСАН® - гипертензияға қарсы препарат, ангиотензин ІІ- рецепторларының ( АТ1 типі) іріктелген антагонисі. Шығу көзі немесе синтезделу жолына байланыссыз, ангиотензин II-нің AT1 рецепторлары арқылы жүзеге асыратын барлық физиологиялық маңызды әсерлерін тежейді. Ангиотензин II (AT1) рецепторларына арнайы қарсылас әсері ренин мен ангиотензин II-нің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына және қан плазмасындағы альдостеронның концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препаратты ұсынылатын дозада қолданғанда қан сарысуындағы калий иондарының деңгейі айтарлықтай өзгермейді. АКФ-ті (ангиотензин II түзілуіне жауапты фермент - кининаза II ) тежемейді, брадикиннің метаболизмдік деградациясын туындатып, белсенділігі жоқ метаболиттерін түзеді. Әсерді айқындату үшін метаболизмдік белсендендіру қажет емес. ИРБЕСАН® жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) өте аз өзгертіп, АҚ төмендетеді. Тәулігіне 1 рет қабылдағандағы АҚ төмендеуі дозаға тәуелді, 300 мг дозадан аса тағайындағанда платоға шығуға үрдісі бар. Тәулігіне 1 рет 150-300 мг дозада тағайындағанда 24 сағат аралығында АҚ төмендеуіне әкеледі (отырған немесе жатқан жағдайда). АҚ төмендеуінің ең жоғарғы көрсеткіші препаратты қабылдағаннан кейін 3 - 6 сағаттан кейін байқалады, гипотензиялық әсер ең аз дегенде 24 сағат бойы сақталады. Ұсынылатын дозаларды қабылдағанда 24 сағаттан кейін АҚ төмендеуі, диастолалық және систолалық АҚ төмендеуінің ең жоғарғы көрсеткішімен салыстырғанда, 50- 70 % құрайды. Препаратты тәулігіне 150 мг дозада 1 рет қабылдағанның әсері осы тәуліктік дозаны 2 бөліп ішіп қабылдағанмен бірдей (дозааралық кезеңнің соңында және орташа 24 сағат бойы). ИРБЕСАН® гипертензияға қарсы әсері 1-2 апта ішінде байқалады, ал ең жоғарғы әсерге емделуді бастағаннан кейін 4 - 6 аптада жетеді. Гипотензиялық әсер ұзақ емделгенде сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін АҚ біртіндеп алғашқы деңгейіне қайта келеді.

Қолданылуы

- эссенциалды артериялық гипертензияда

- бүйрек аурулары және 2 типті қант диабеті бар науқастардағы артериялық гипертензияда (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ересектер Бастапқы және демеуші дозасы ас ішуге байланыссыз, тәулігіне 1 рет 150 мг құрайды. Таблетканы ішке, жеткілікті су (мысалы, бір стақан сумен) мөлшерімен ішіп қабылдайды. ИРБЕСАН® тәулігіне 1 рет 150 мг дозада әдетте, тәулігіне 75 мг дозасына қарағанда оңтайлырақ АҚ 24-сағаттық бақылануын қамтамасыз етеді. Алайда гемодиализдегі науқастарға және жасы 75-тен асқан пациенттерге  препаратты тәулігіне 75 мг бастапқы дозада тағайындайды. Тәулігіне 150 мг дозасының тиімділігі жеткіліксіз болса, тәулігіне 1 рет 300 мг дозасын тағайындайды немесе басқа гипертензияға қарсы дәріні тағайындау керек. Атап айтқанда, гидрохлоротиазид сияқты диуретикті тағайындау ирбесартанның әсерін күшейткені көрсетілген.

Артериялық гипертензиясы бар 2 типті қант диабетімен науқастарда тәулігіне 1 рет ИРБЕСАННЫҢ® 150  мг 1 таблеткасынан бастап, артынан нефропатияны емдеу үшін демеуші дозасы ретінде дұрыс деп табылатын тәулігіне 1 рет 300 мг дозасына дейін арттыру керек.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 300 мг.

Су-электролиттік теңгерімі бұзылған пациенттерде ИРБЕСАН® препаратын қабылдауды бастағанға дейін айналымдағы қан көлемін (АҚК)  қалпына келтіру және гипонатриемияны жою керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар науқастарға дозасын түзету қажет емес. Препаратты бауырдың ауыр бұзылуларынан зардап шегетін науқастарға қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Балаларда қолданылуы

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан, ИРБЕСАН® балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

-бас айналуы, шаршағыштық, ортостатикалық бас айналуы, ортостатикалық гипотензия

- дене температурасының жоғарылауы

- жүрек айнуы, құсу

- миалгия, оссалгия, артралгия, бұлшықет түйілуі

- қан плазмасындағы КФК деңгейінің жоғарылауы, гиперкалиемия

Жиі емес

- синусопатия, синусит, фарингит, ринит, жөтел

- диспепсия көріністері, қыжыл, диарея

- кеуде қуысының ауыруы

- жыныстық дисфункция

- лейкоцитокласттық васкулит

- тахикардия, қан құйылулар

Сирек:

- бас ауыруы, құлақтың шуылдауы, шаршағыштық, үрей/қозғыштық жағдайы

- дәм сезудің бұзылуы, бауыр функциясының бұзылуы, гепатит

- құрсақ қуысындағы ауырулар

- несеп шығару жолдарының инфекциялары, бүйрек функциясының бұзылуы

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, бөртпе, есекжем, ангионевроздық ісіну

Белгісіз (бар деректер негізінде жиілігін бағалау мүмкін емес)

- бүйрек жеткіліксіздігі (жоғары қауіп тобындағы науқастарда)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

- алғашқы гиперальдостеронизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылулары

- 2 типті қант диабеті немесе бүйрек функциясының бұзылуы (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2)  бар пациенттерде алискиренмен, валсартанды немесе АӨФ тежегіштерін қоса ангиотензин рецепторлары антагонистерін бір мезгілде қолдану

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Препаратты аортальді немесе митральді клапанның стенозында, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияда, дегидратацияда, гипонатриемияда, диареяда, құсуда, ас тұзы шектелген диета сақтауда, диуретиктермен емдеуде, бүйрек артерияларының екіжақты стенозында, жалғыз бүйрек артериясының біржақты стенозында, NYHA жіктеуі бойынша жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің III-IV функциональді классы, ЖИА және/немесе ми қантамырларының атеросклероздық зақымдалуында, гиперкалиемияда, бүйрек жеткіліксіздігінде, гемодиализде, жақында болған бүйрек трансплантациясында (қолданудың клиникалық тәжірибесінің жоқтығы), бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде (қолданудың клиникалық тәжірибесінің жоқтығы) сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ИРБЕСАН® препаратымен бірге қабылдағанда:

- тиазидті диуретиктермен, ирбесартанның гипертензияға қарсы әсері күшейеді, алдын-ала диуретиктердің жоғары дозаларымен емдеу сусыздануға әкеледі және ирбесартанмен емдеудің басында симптоматикалық гипотензия дамуының қаупі жоғарылайды; - калий жинақтайтын диуретиктермен және калий препараттарымен, ас тұзын алмастырушы және қан сарысуында калийдің деңгейін жоғарылататын басқа да препараттармен (мысалы, гепарин), гиперкалиемия дамуының қаупі жоғарылайды;

- гипертензияға қарсы басқа препараттармен, гипотензиялық әсері күшей-еді; бета-адреноблокаторлармен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен үйлеседі;

- литий препараттарымен, қан сарысуындағы литий деңгейі жоғарылап, оның уыттылық әсері дамуы мүмкін, сондықтан, онымен бірге қолдану ұсынылмайды; егер біріктіріп қолдану қажет болса, қан сарысуындағы литий деңгейін мұқият қадағалау қажет;

- варфаринмен, толбутамидпен (CYP 2C9 субстраттары) және сондай-ақ нифедипинмен (CYP 2C9 тежегіші): байқалатындай фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық әрекеттесулер анықталмаған;

Ирбесартан 150 мг дозада дигоксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Ирбесартанның фармакокинетикасы гидрохлоротиазидпен бір уақытта қолданғанда өзгермейді. Рифампицин сияқты CYP 2C9 индукторларының ирбесартанның фармакокинетикасына әсері белгісіз.

Ангиотензин II антагонистері мен қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСП), соның ішінде селективті ЦОГ-2 тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын (тәулігіне ˃3 г) және селективті емес ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері әлсіреуі мүмкін.

АӨФ тежегіштері мен ҚҚСП бір мезгілде қолданғандағы сияқты, ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП бірге қолданғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын қоса алғанда, бүйрек функциясы бұзылуының және калийдің сарысудағы деңгейінің жоғарылау қаупі, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бұрыннан бар пациенттерде артуы мүмкін. Бұл біріктірілімді, әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Пациенттерге АҚК қалпына келтіру және барлық біріктірілген емдеу бойына және ол аяқталғаннан кейін бүйрек функциясын ұдайы бақылап отыру қажет.

Айрықша нұсқаулар

Ирбесартанды диуретиктермен біріктіргенде (гидрохлортиазид) аддитивті әсер байқалады.

Диуретиктермен қарқынды емделуден, диареядан, құсудан немесе ас тұзын қабылдауға шек қою нәтижесінде сусызданған және гипонатриемиясы бар науқастарда симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қабылдағанда. Гиповолемия және гипонатриемияны ИРБЕСАН® препаратын қабылдаудың алдында жою қажет. Ренин - ангиотензин – альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препарат-тар қабылдайтын бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар науқастар, ауыр түрдегі артериялық гипертензия немесе бүйрек жеткіліксіздігі даму қауіптілігі бар жоғары топқа жатады. Мұндай жағдайлар ИРБЕСАН® препараты үшін орын алмаған болса да, осыған ұқсас әсерді ангиотензин II рецепторлары-ның антагонистерін қабылдағанда күтуге болады. Кез-келген гипотензиялық препарат тағайындаған жағдайдағы сияқты, ишемиялық кардиопатиясы немесе ЖИА бар науқастарда АҚ шамадан тыс төмендеп кетуі, миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін. Ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препараттар қабылдағандай, ИРБЕСАН® препаратын қолданғанда да гиперкалиемия байқалуы мүмкін, әсіресе диабеттік нефропатиядан туындаған бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия және/немесе жүрек аурулары бар болған жағдайларда. Препаратпен емделу кезінде гиперкалиемияны анықтау үшін қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейін қадағалау қажет.

Басқа да тамыр кеңейткіштерді қабылдағандай, қолқа немесе митралды стенозда немесе гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы бар науқастарға арнайы сақтық қажет. Тамырлардың тонусы мен бүйрек функциясы ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты науқастарда (мысалы іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлерінде немесе бүйрек артерияларының стенозын қоса, бүйрек ауруларында), АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеу жедел артериялық гипертензияны, азотемияны, олигурияны және сирек жағдайларда бүйректің жедел жеткіліксіздігін тудырады.

ИРБЕСАН® қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне немесе оның несеппен шығарылуына әсер етпейді.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ. Бастапқы төмендеу доза (75 мг) бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежелі ауырлықтарында қажет болуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар науқастар үшін клиникалық мәлі- меттер жоқ.

Ирбесартанды бүйрек трансплантациясын өткерген науқастарға қолдану туралы клиникалық мәліметтер жоқ.

қолданылуы

Препараттың балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Гериатрияда қолданылуы

75 жастан асқан науқастарда бастапқы емдеу үшін ұсынылатын доза 75 мг болса да, егде жастағы науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин-II (АРАII) рецепторларының антагонистерімен емдеуді бастауға болмайды. Егер АРАII үздіксіз емдеу қажет деп саналмаса, жүктілікті жоспарлап жүрген науқастарды жүктілік кезіндегі қауіпсіздік бейіні анықталған баламалы гипертензияға қарсы емдеуге көшіру керек. Жүктілік анықталса ИРБЕСАНДЫ® кідіртпей тоқтату және егер орынды болса, онда баламалы емді бастау керек. Даму ақауларын анықтау үшін, шаранаға УДЗ жүргізу ұсынылады.

ИРБЕСАН® препаратын бала емізу кезеңінде қолдануға қатысты ақпарат жоқ болғандықтан, ИРБЕСАН® қолдану ұсынылмайды, әсіресе жаңа туған сәбилер мен шала туылған балаларды емізу кезінде қауіпсіздік бейіні толығымен анықталған баламалы емді қолданған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдары немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға әсер ететін жағымсыз әсерлердің (мысалы, бас айналуы) туындауы мүмкіндігіне көңіл бөлу қажет. Науқастарға жоғары деңгейде зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін жұмыстардан, жағымсыз әсерлер жойылғанынша, сақ болуын ескерту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия, брадикардия болуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу қажет. Ирбесартан организмнен гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 (75 мг және 150 мг доза үшін) немесе 7 таблеткадан (300 мг доза үшін) мөлдір емес ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 (75 мг және 150 мг дозасы үшін) немесе 2 немесе 4 (300 мг дозасы үшін) пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

176567471477976289_ru.doc 78 кб
411103361477977487_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники