Ирбезид (150 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Ирбесартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг, 150 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ирбесартан 75 мг, 150 мг и 300 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон,
состав оболочки Опадрай II белый 33G28523: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, триацетин.
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 75 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 150 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 300 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты. Ирбесартан.
Код АТХ C09CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ирбесартан хорошо всасывается после приема внутрь, его абсолютная биодоступность составляет около 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет oкoлo 96%. После приема ирбесартана 80-85% приходится на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным его метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (oкoлo 6%). Ирбесартан подвергается окислению в основном посредством фермента CYP2C9 цитохрома P450.
Фармакокинетика ирбесартана является линейной и пропорциональной дозе в диапазоне от 10 мг дo 600 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют соответственно 157-176 и 3-3,5 мл/мин. Конечный период полуэлиминации ирбесартана продолжается от 11 до 15 часов. Концентрация ирбесартана в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 3 дней от начала приема один раз в сутки. Во время многократного введения ирбесартана наблюдается его ограниченная (< 20%) кумуляция в плазме. В исследовании обнаружены несколько большие концентрации ирбесартана в плазме у пациентов женского пола с артериальной гипертензией. Значения AUC и Cmax ирбесартана несколько выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет), чем у молодых (18-40 лет), а также женского пола.
Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть - в каловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Показатели Сmах, АUС и клиренса у детей идентичны таким же показателям у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме крови наблюдается у детей при повторном дозировании один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или средней степени тяжести.
Фармакодинамика
Ирбезид - это селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (типа AT1). Он блокирует все эффекты ангиотензина-II, реализующиеся посредством рецепторов AT1, независимо от происхождения и пути синтеза ангиотензина-II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина-II и к снижению плазменной концентрации альдостерона. Концентрация калия в сыворотке существенно не изменяется под воздействием ирбесартана, применяемого в монотерапии в рекомендуемых дозах. Ирбезид не подавляет ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) (кининаза-II) - энзим, который вызывает образование ангиотензина-II, а также метаболическое преобразание брадикинина в неактивные метаболиты. Для проявления своего эффекта Ирбезиду не требуется метаболическая активация.
Артериальная гипертензия
Ирбезид снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При однократных суточных дозах снижение артериального давления носит дозозависимый характер с тенденцией к формированию плато при дозах свыше 300 мг.
Максимальное снижение артериального давления достигается через 3-6 часов после приёма препарата, гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приёма в рекомендуемых дозах снижение артериального давления составляет 50-70% от максимального уровня снижения диастолического и систолического артериального давления. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки оказывает эффект (в конце междозового периода, в среднем, за 24 ч) аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема.
Выраженное гипотензивное действие Ирбезида становится заметно через 1-2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном терапии. После отмены Ирбезида артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены (гипертензия) не наблюдается.
При добавлении диуретиков тиазидного ряда к Ирбезиду гипотензивный эффект усиливается.
Эффективность Ирбезида не зависит от возраста и пола пациентов. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензина, лица негроидной расы с артериальной гипертензией реагируют на монотерапию ирбесартаном в значительно меньшей степени.
Ирбезид не оказывает какого-либо заметного эффекта на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови и на её выведение с мочой.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек
Ирбезид замедляет прогрессирование хронической почечной недостаточности, переход микроальбуминурии в явную протеинурию.
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия
- лечение нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным
диабетом 2 типа
Способ применения и дозы
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки, во время еды или независимо от приема пищи. Ирбезид в однократной суточной дозе 150 мг обеспечивает 24-часовой контроль артериального давления. Начинать лечение можно с назначения препарата в дозе 75 мг, особенно пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам пожилого возраста старше 75 лет.
При необходимости у пациентов, у которых не достигнут необходимый контроль давления после введения разовой суточной дозы 150 мг, дозу ирбесартана можно увеличить дo 300 мг или назначить дополнительно другой антигипертензивный препарат. В особенности добавление диуретического препарата, а именно гидрохлортиазида к ирбесартану усиливает гипотензивную эффективность терапии.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг ирбесартана, принимаемой один раз в сутки, постепенно повышая дозу до 300 мг один раз в сутки, то есть для достижения рекомендованной поддерживающей дозы для лечения сопутствующей почечной патологии.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушенной функцией печени легкой и средней степени тяжести, а также почек не требуется коррекция дозы.
Отсутствует клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
- гиперкалиемия
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
- головокружение, ортостатическое головокружение
- ортостатическая гипотензия
- тошнота, рвота
- миалгии, артралгии
- общая слабость
Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)
- тахикардия
- кашель
- диарея, диспепсия, изжога
- сексуальные дисфункции
- кардиалгии
- чувство прилива к лицу
Неизвестно
- реакции повышенной чувствительности, такие как кожные высыпания,
крапивница, ангионевротический отек
- головная боль, шум в ушах
- нарушения вкуса
- гепатит, нарушение функции печени
- лейкоцитокластический васкулит
- мышечные судороги (в некоторых случаях связанные с повышением
активности креатинкиназы в сыворотке крови)
- нарушение функции почек, почечная недостаточность у пациентов группы
риска
- гиперкалиемия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных компонентов препарата
- беременность и период лактации
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин.)
- резистентная к лечению гипокалиемия, гиперкальциемия
- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуемые лекарственные комбинации
Литий
Сообщалось о случаях обратимого повышения концентрации лития в сыворотке и усиления его токсичности при комбинированном применении с антагонистами рецептора ангиотензина II. При необходимости такого комбинированного лечения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
Калийсберегающие диуретики, заместительная терапия препаратами калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повышать концентрацию калия (гепарин)
При необходимости совместного назначения препаратов, повышающих концентрацию калия в организме, и Ирбезида, рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови.
Лекарственные комбинации, требующие соблюдения осторожности
Диуретики и другие антигипертензивные препараты
Препараты данных групп могут усиливать гипотензивное действие Ирбезида.
Однако возможна комбинация Ирбезида с бета-адреноблокаторами, антагонистами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе > 3 г/сутки и неселективные НПВП
В случае комбинированного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление гипотензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Учитывая это, рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также обеспечение адекватной гидратации пациента.
Особые указания
Снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и (или) дефицитом натрия, вызванными интенсивной дегидратирующей терапией, ограничением потребления соли с пищей, диареей или рвотой, может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед назначением Ирбезида такие состояния необходимо устранить.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки, принимающих препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почек
В случае применения Ибрезида у пациентов с почечной недостаточностью необходим периодический контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови.
Отсутствует опыт применения Ирбезида у пациентов после недавно проведенной трансплантации почки.
Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией
Во время лечения Ибрезидом возможно появление гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, явной протеинурией, вызванной диабетической нефропатией и (или) сердечной недостаточностью. Рекомендутся тщательный контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов из группы риска.
Аортальный, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией путей оттока из левого желудочка
Ирбезид следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным, митральным стенозом или гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией путей оттока из левого желудочка.
Первичный гиперальдостеронизм
Не рекомендуется терапия Ирбезидом у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, так как они, как правило, не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие путем угнетения системы «ренин-ангиотензин».
Выраженное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца, вызванное приемом Ирбезида, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Ибрезид менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, по сравнению с представителями других рас; по-видимому, это обусловлено более частой встречаемостью низкой концентрации ренина в популяции пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Ирбезид не рекомендуется назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Ирбезид не рекомендован для применения в педиатрии из-за отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется во время приема препарата управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, возможно также появление брадикардии.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Ирбезид не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан
АО «Химфарм», г.Шымкент, КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz