Инфепим

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Инфепим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1000.0 мг цефепимге баламалы цефепим гидрохлориді (цефепим гидрохлориді мен 1947.0 мг L-аргининнің стерильді қоспасы)

Сипаттамасы

Ақтан ашық-сары түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Өзге де бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Төртінші буындағы цефалоспориндер. Цефепим

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі 100%. 0,5 г дозада вена ішіне (в/і) және бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрация уақыты инфузияның соңына қарай тиісінше 1 сағ және 2 сағ.

0,5 г, 1 г және 2 г дозаларда б/і енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрация – тиісінше 14, 30 және 57 мкг/мл; 0,25 г, 0,5 г, 1 г және 2 г дозаларда б/і енгізгенде – тиісінше 18, 39, 82 және 164 мкг/мл болды. Б/і енгізгенде орташа емдік концентрация – 0,2 мкг/мл; в/і енгізгенде – 0,7 мкг/мл.

Плазма ақуыздарымен байланысы 19% кемді құрайды және қан сарысуындағы Инфепим концентрациясына байланысты емес. Инфепимнің жоғарғы концентрациялары несепте, өтте, перитонеальді сұйықтықта, күлдіреуік экссудатында, бронхтардың шырышты секретінде, қақырықта, қуық асты безінің тіндерінде, аппендиксте және өт қалтасында табылады. Бауырда және бүйректе 15% метаболизденеді.

Инфепимнің организмнен орташа шығарылу кезеңі шамамен 2 сағ құрайды, орташа жалпы клиренсі 120 мл/мин құрайды. Инфепим бүйрекпен, негізінен, шумақтық сүзіліс (орташа бүйректік клиренс 110 мл/мин құрайды) арқылы, емшек сүтімен шығарылады. Несепте енгізілген Инфепимнің шамамен 85% табылады (өзгермеген күйде).

65 жастағы және одан асқан (бүйрек функциясы қалыпты) науқастарда бүйректік клиренс шамасы жас пациенттерге қарағанда төмен.Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Диализ жүргізуді керек ететін бүйрек функциясы ауыр бұзылған науқастардағы орташа жартылай шығарылу кезеңі 13 сағ (гемодиализ үшін) және және 19 сағ (перитонеальді диализ үшін) құрайды.

Фармакодинамикасы

IV буындағы цефалоспоринді антибиотик. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғаларының синтезін бұзып, бактерицидті әсер көрсетеді. Грамоң және грамтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге немесе III буындағы цефалоспоринді антибиотиктерге резистентті штаммдарға қатысты әсер ету ауқымы кең. Цефепим көптеген бета-лактамазалардың гидролизіне жоғары тұрақты, хромосомалық гендермен кодталатын бета-лактамазаларға қатысты ұқсастығы аз және грамтеріс бактериялық жасушаларға жылдам енеді. Бактериялық жасуша ішінде молекулярлық нысана болып пенициллин байланыстыратын ақуыздар табылады. Грамоң аэробтарға қатысты белсенді: Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал штаммдар); Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамтеріс аэробтар: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Enterococcus көптеген штаммдары, оның ішінде Enterococcus faecalis, метициллинге төзімді стафилококктар, Stenotrophomonas (бұрын Xanthomonas maltophilia және Pseudomonas maltophilia деген атаумен белгілі) Clostridium difficile Инфепимге сезімтал емес.

Қолданылуы

Инфепим препаратына сезімтал қоздырғыштар туындатқан инфекциялар:

- пневмония мен бронхитті қоса, тыныс алу жолдарының төменгі бөліктерінің инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған инфекцияларында - тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- перитонит пен өт жолдарының инфекцияларын қоса, интраабдоминальді инфекцияларда

- гинекологиялық инфекцияларда

- септицемияда - нейтропениялық қызбада (эмпирикалық ем ретінде) - балалардағы бактериялық менингитте

- қуыс хирургиялық операцияларды жүргізу кезінде инфекциялардың профилактикасы үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізеді. Дозасы мен енгізу жолын қоздырғыштың сезімталдығына, инфекцияның ауырлығына, сондай-ақ науқас бүйрек функциясының жағдайына қарай белгілейді. Вена ішіне енгізу жолын ауыр немесе өмірге қауіп төндіретін инфекциясы бар науқастар үшін қолданған дұрыс.

Ересектер мен дене салмағы 40 кг асатын балаларда бүйрек функциясы қалыпты болғанда препаратты келесі дозаларда тағайындайды.

Ең жоғарғы доза әрбір 8 сағ сайын 2 г артық емес.

Хирургиялық операциялар жүргізу кезінде ықтимал инфекциялардың профилактикасы үшін операция басталғанға дейін 60 мин бұрын препаратты в/і 30 мин ішінде 2 г дозада енгізеді. Енгізу аяқталғаннан кейін в/і 500 мг дозада метронидазолды қосымша тағайындайды. Метронидазол ерітінділерін Инфепим препаратымен бір уақытта енгізбеген жөн. Инфузиялық жүйені метронидазол енгізер алдында шаю керек. Ұзақ (12 сағаттан астам) хирургиялық операциялар уақытында бірінші дозадан кейін 12 сағ соң артынша метронидазол енгізумен Инфепим препаратының тең дозасын қайта енгізу ұсынылады.

2 айдан асқан балалар үшін ең жоғарғы доза ересектер үшін ұсынылған дозадан аспауы тиіс. Несеп шығару жолының асқынған немесе асқынбаған инфекцияларында (пиелонефритті қоса), тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекцияларында, пневмонияда, нейтропениялық қызбаны эмпириялық емдеуде дене салмағы 40 кг дейінгі балалар үшін орташа доза әрбір 12 сағ сайын 50 мг/кг құрайды.

Нейтропениялық қызбасы және бактериялық менингиті бар пациенттерге препарат әрбір 8 сағ сайын 50 мг/кг тағайындайды. Емнің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Ауыр инфекцияларда ұзағырақ ем керек болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған (КК 30 мл/мин төмен) науқастарда препаратты дозалау режимін түзету қажет. Инфепимнің бастапқы дозасы бүйрек функциясы қалыпты науқастарға арналғандай болуы тиіс. Препараттың демеуші дозаларын КК мәндеріне байланысты анықтайды:

Гемодиализ кезінде 3 сағ бұрын организмнен Инфепимнің жалпы мөлшерінің шамамен 68 % шығарылады. Әрбір сеанстің аяқталу барысында бастапқы дозаға тең қайталама дозаны енгізу қажет. Үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализдегі науқастарда Инфепимді орташа ұсынылған дозаларда қолдануға болады, яғни инфекцияның ауырлығына байланысты 500 мг, 1 г немесе 2 г, бір реттік дозаны енгізулер арасындағы аралық 48 сағат.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларға дозалау режиміне тура ересектердегі сияқты өзгерістер ұсынылады, өйткені Инфепимнің ересектер мен балалардағы фармакокинетикасы ұқсас сипатқа ие.

Парентеральді енгізу үшін ерітінділерді дайындау қағидалары

В/і енгізу үшін ерітінді дайындау үшін құтыдағы инъекцияға аралған ұнтақты 5 мл немесе 10 мл инъекцияға арналған стерильді суда, 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе кестеде көрсетілгендей 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде сұйылтады. Инфепимді 3-5 мин бойы в/і сорғылатып енгізеді. В/і енгізуге арналған жүйе арқылы енгізу үшін дайындалған ерітіндіні в/і енгізуге арналған басқа ерітінділермен біріктіреді және кемінде 30 мин ішінде енгізеді. Инфепим препаратының ерітінділері 1-ден 40 мг/мл дейінгі концентрацияларда парентеральді енгізуге арналған келесі ерітінділермен үйлесімді: инъекцияға арналған 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісі, инъекцияға арналған 5 % немесе 10 % глюкоза ерітінділері, 5 % глюкоза ерітіндісі және инъекцияға арналған 0,9 % натрий хлориді, лактаты бар Рингер ерітіндісі және инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісі. Бұлшықет ішіне енгізу үшін 1 г Инфепим препаратын инъекцияға арналған стерильді суда, 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде (цефепимнің шамамен алғандағы концентрациясы 100 мг/мл), 0.5 % немесе 1 % лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде (кестеде көрсетілгендей) сұйылтады.

Лидокаин педиатриялық практикада еріткіш ретінде пайдаланылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• бөртпе

• диарея, жүрек айнуы, құсу, колиттер (жалған жарғақшалы колитті қоса)

жиі емес

• қышыну, есекжем, қызба

• жүрек айнуы, құсу, ауыз қуысының кандидозы

• дене температурасының көтерілуі

• бейспецификалық кандидоз, вагинит, эритема, генитальді қышыну

Сирек

• бауыр трансферазалары, сілтілік фосфатаза, калий және кальций деңгейлерінің жоғарылауы

• жалпы билирубиннің жоғарылауы, протромбиндік уақыттың немесе ішінара тромбопластиндік уақыттың ұлғаюы, қалдық азоттың, мочевинаның және/немесе қандағы креатининнің уақытша жоғарылауы

• транзиторлық тромбоцитопения, лейкопения және нейтропения, эозинофилия, Кумбс сынамасының гемолизсіз оң нәтижесі

• флебиттер (вена ішіне енгізгенде), инъекция орнындағы қабыну немесе ауыру (бұлшықет ішіне енгізгенде) болуы мүмкін

• бас ауыруы, бас айналуы, парестезия, құрысулар (жекелеген жағдайларда), енжарлық, энцефалопатия, ұйқысыздық, сананың шатасуы, арқаның ауыруы, астения

• тахикардия, ентігу

• шеткері ісінулер, тершеңдік

• бүйрек функциясының бұзылуы (уытты нефропатия), Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

• терінің қызаруы (көбінесе балаларда), бөртпе

• тамақтың ауыруы

• гемолиздік анемия, панцитопения, геморрагия

Өте сирек

• холестаздық сарғаю, гепатит

• іш ауыруы, іш қату, дәм сезудің өзгеруі

• анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шок)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефепимге немесе L-аргининге, сондай-ақ цефалоспоринді антибиотиктерге, пенициллиндерге немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- 2 айға дейінгі балалар (вена ішіне енгізу тәсілі үшін)

- 12 жасқа дейінгі балалар (бұлшықет ішіне енгізу тәсілі үшін)

- лидокаинге жоғары сезімталдық (оны еріткіш ретінде пайдаланғанда)

Сақтықпен: жүктілік және лактация кезеңі, азқазан-ішек жолының аурулары, оның ішінде анамнезінде (ойықжаралы колит, аймақтық энтерит немесе антибиотикпен астасқан колит), ауыр бүйрек жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Инфепим ерітіндісін (көптеген басқа бета-лактамды антибиотиктер сияқты) метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин сульфаты және нетилмицин сульфаты ерітінділерімен бір уақытта енгізгенде фармацевтикалық өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Инфепимді аталған препараттармен тағайындағанда әрбір антибиотикті жеке-жеке енгізу керек. Диуретиктер, аминогликозидттер, В полимиксині цефепимнің өзекшелік секрециясын төмендетеді және оның қан сарысуындағы концентрациясын жоғарылатады, Т1/2 ұзартады, нефроуыттылықты күшейтеді (нефронекроздың даму қаупі жоғарылайды). Цефепим аминогликозидтердің отоуыттылығын жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Инфепим препаратын қоздырғышты идентификациялауға дейін аралас аэробты/анаэробты микрофлоралар (оның ішінде, қоздырғыштардың бірі Bacteroides fragilis болғанда) есебінен инфекция туындауының жоғарғы қаупі тобындағы науқастарға тағайындаған кезде Инфепиммен бір уақытта анаэробтарға қатысты белсенді препаратты тағайындау ұсынылады. Аллергияның кез келген түрлері бар пациенттерге, әсіресе анамнезінде дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялар болғанда сақтықпен тағайындау керек. Емдеу аясында аллергиялық реакциялар пайда болғанда оны дереу тоқтату керек.

Жедел типтегі күрделі аса жоғары сезімталдық реакцияларында адреналин және демеуші емнің басқа да түрлерін қолдану керек болуы мүмкін. Емдеу аясында диарея пайда болғанда жалған жарғақшалы колит даму ықтималдығын ескеру керек, бұл жағдайларда препарат енгізуді тоқтатады және ванкомицин (ішке) немесе метронидазол тағайындайды.

Препаратты қолдану кезінде суперинфекцияның дамуы ықтимал, бұл препарат қабылдауды тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды керек етеді.

Инфепимді 2 айға дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Инфепим препаратын аминогликозидтермен және ілмектік диуретиктермен бірге тағайындағанда, асқазан-ішек жолының ауруларында, ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде аса сақтықпен қарау керек.

Жүктілік және лактация

Инфепимді қолдану қауіпсіздігін адекватты және қатаң бақыланатын зерттеулер жүктілік кезінде жүргізілмеді; препаратты дәрігердің қадағалауымен ғана қолдануға болады және ана үшін болжамдалған пайда шаранаға төнетін потенциалды қауіптен басым жағдайларда ғана мақұлданады. Инфепим өте төмен концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығады. Препаратты қолдану қажет жағдайда емшек емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: энцефалопатия, құрысулар (бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер).

Емі: симптоматикалық ем, қажет болса гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 г препараттан (сусыз цефепимге шаққанда) резеңке тығындармен тығындалған және пластмасса қалпақшалы алюминий қалпақшалармен қаусырылған түссіз шыны құтыларға салынады. Құтыға өздігінен жабысатын қағаз заттаңба желімдейді.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Swiss Parenterals Pvt. Ltd., Үндістан

402, 412-414, Kerala Industrial Estate, Nr. Bavla, Dist. Ahmedabad – 382 220 Gujarat, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Inter Pharma, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КазЕвроФарм» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Құрманғазы к-сі, 48а, 9 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронная почта: registration1@kazeuropharm.com