Инфен - 25

МНН: Декскетопрофен
Производитель: Emcure Pharmaceuticals Ltd.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexketoprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121988
Период регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Инфен – 25

Халықаралық патенттелмеген атауы

Декскетопрофен

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 36,91 мг декскетопрофен трометамолы, 25 мг декскетопрофенге баламалы.

қосымша заттар: желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза (Ависел рН 101), жүгері крахмалы, повидон (PVP K-30), натрий крахмалы гликоляты, микрокристалды целлюлоза (Ависел рН 102), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

қабығының құрамы: опадрай ақ 06G 28430 (HPMC 2910/гипромеллоза 15 сР, HPMC 2910/гипромеллоза 6 сР, титан диоксиді (Е171, макрогол PEG 6000 NF, пропиленглколь, натрий лаурилсульфаты).

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сындыруға арналған сызығы бар және екінші беті тегіс, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Декскетопрофен.

АТХ коды М01АЕ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Декскетопрофен трометамолын пероральді тағайындағаннан кейін адамда препарат плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына (Cmax) 30 минуттан соң жетеді (15-тен 60 минутқа дейінгі аралықта).

Декскетопрофен трометамолының жартылай таралуы мен жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 0,35 және 1,65 сағатты құрайды. Ақуыздармен байланысу дәрежесі жоғары (99%) басқа дәрілік препараттар сияқты, декскетопрофеннің таралу көлемі орташа алғанда 0,25 л/кг азды құрайды. Декскетопрофеннің метаболизмі негізінен, глюкурон қышқылымен конъюгациялану жолымен жүріп, ары қарай бүйрек арқылы шығарылады.

Декскетопрофен трометамолын тағайындағаннан кейін несепте тек оптикалық изомері S-(+) анықталады, бұл препараттың адамдағы оптикалық R-(–) изомеріне трансформациясының болмайтындығын көрсетеді.

Препаратты бірнеше рет енгізе отырып жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне соңғы енгізгеннен кейінгі Cmax пен AUC бір рет қолданғаннан кейінгі көрсеткіштерден өзгешеленбейтінін көрсетті, бұл дәрілік заттың жинақталмайтындығын білдіреді.

Тамақпен бірге қабылдағанда AUC өзгермейді, алайда декскетопрофен трометамолының Сmax төмендейді, ал оның сіңу жылдамдығы түсіп кетеді (tmax артады).

Фармакодинамикасы

Декскетопрофен трометамолы - Инфен -25 препаратының ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін әсері бар және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар тобына жататын әсер етуші заты. Әсер ету механизмі простагландиндер синтезін циклооксигеназа 1 және 2 деңгейінде тежеуімен байланысты. 

Бірнеше ауыру модельдерін пайдалана отырып жүргізілген клиникалық зерттеулер декскетопрофен трометамолының ауыруды басатын әсерінің тиімділігін көрсетті. Кейбір зерттеулерде, ауыруды басатын белсенділігі препаратты қолданғаннан кейін 30 минуттан соң басталғаны байқалды. Ауыруды басатын әсері 4 – 6 сағатқа созылады.

Қолданылуы

- шығу тегі әр түрлі ауыру синдромын басу үшін (соның ішінде операциядан кейінгі ауырулар, сүйектегі метастаздар кезіндегі ауыру, жарақаттан кейінгі ауырулар, бүйректің шаншып ауыруы, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгия, тіс ауыруы)

- тірек-қимыл аппаратының жедел және созылмалы қабыну, қабынбалы-дегенеративтік және метаболизмдік ауруларын (соның ішінде ревматоидтық артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз) белгілеріне қарай емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер: ауырудың сипаты мен ауырлығына байланысты, ұсынылатын дозасы әдетте әр 4 – 6 сағат сайын 12,5 мг (таблетканың жартысы) немесе әр 8 сағат сайын 25 мг (бір таблетка) құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 75 мг (3 таблетка) аспауы тиіс. Декскетопрофен таблеткалары ұзақ уақыт қолдануға арналмаған, және емдеу кезеңі симптоматикалық кезеңмен шектелуі тиіс (3-5 күннен аспауы тиіс).

Препаратты тамақпен бір мезгілде қолдану оның сіңу жылдамдығын баяулатады, және сондықтан да, жедел ауыру жағдайында, препаратты тамақ ішкенге дейін кемінде 30 минут бұрын қабылдау ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер: егде жастағы пациенттерге емдеуді төмен дозасынан (жалпы тәуліктік дозасы - 50 мг) бастау ұсынылады. Препараттың жақсы көтерімділігі анықталғаннан кейін ғана, дозасын әдеттегі пациенттер үшін ұсынылатынға дейін арттыруға болады.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер: Ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бауыр дисфункциясы бар пациенттерде емдеуді төмен дозаларынан (жалпы тәуліктік дозасы 50 мг аспауы тиіс) бастау қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер: Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар пациенттерде бастапқы дозасын жалпы тәуліктік 50 мг дозасына дейін төмендету қажет. Декскетопрофен таблеткаларын бүйректің орташа және ауыр дисфункциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі: 1/100 - < 1/10 дейін

- жүрек айнуы және/немесе құсу, іш тұсының ауыруы, диарея, диспепсия

Жиі емес: 1/1000 - < 1/100 дейін

- ұйқысыздық, мазасыздық

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- вестибулярлық бас айналуы

- жүрек қағуын сезіну

- ысынулар

- гастрит, іштің қатуы, ауыздың құрғауы, метеоризм

- бөртпе

- қажығыштық, ауыру, астения, бұлшықеттердің сіресуі, өзін нашар сезіну

Сирек: 1/10000 - < 1/1000 дейін

- анорексия

- парестезиялар, естен тану

- гипертония

- брадипноэ

- ойық жара ауруы, ойық жарадан қан кету немесе тесілуі

- есекжем, безеу, қатты терлеу

- арқаның ауыруы

- полиурия

- етеккір оралымының бұзылуы, қуықасты безі функциясының бұзылуы

- шеткергі ісіну

- бауыр сынамаларындағы ауытқулар

- көмейдің ісінуі

- гепатит

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі

Өте сирек:  1/10000

- нейтропения, тромбоцитопения

- анафилаксиялық реакциялар, соның ішінде анафилаксиялық шок

- бұлыңғырланып көру

- құлақтағы шуыл

- тахикардия

- артериялық гипотония

- бронх түйілуі, диспноэ

- панкреатит

- бауыр жасушаларының зақымдануы

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі), беттің ісінуі, фотосезімталдық реакциясы, қышыну

- нефрит немесе нефроздық синдром

Асқазан-ішектік жағымсыз әсерлер: Көбінесе асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлер байқалады. Сондай-ақ, пептидтік ойық жара, кейде, әсіресе егде жастағы пациенттерде өліммен аяқталатын асқазан-ішектің тесілуі немесе қан кетулер дамуы мүмкін. Препаратты қолдану аясында жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іштің қатуы, диспепсиялық құбылыстар, іштің ауыруы, мелена, қан құсу, ойық жаралы стоматит, колит пен Крон ауруының өршуі пайда болуы мүмкін. Сирек жағдайда гастрит туралы хабарланған. Сонымен қатар ҚҚСП-мен емдеу аясындағы ісінулер, артериялық гипертония және жүрек жеткіліксіздігі туралы хабарланды.

ҚҚСП класының басқа препараттарымен емдеудегі сияқты, Инфен-25 препаратын қолданған кезде, жағымсыз әсерлер ретінде, негізінен жүйелі қызыл жегіден немесе дәнекер тіннің аралас ауруларынан зардап шегетін пациенттерде асептикалық менингит, сондай-ақ гематологиялық реакциялар (пурпура, апластикалық немесе гемолитикалық анемия және сирек жағдайларда, агранулоцитоз және сүйек кемігінің гипоплазиясы) дамуы мүмкін.

Сонымен қатар өте сирек, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермальді некролизді қоса, буллездік реакциялар дамуы мүмкін.

Клиникалық зерттеулердің нәтижелері мен эпидемиологиялық мәліметтер, кейбір ҚҚСП қолдану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт емдегенде) артериялық тромбоздың даму қаупінің (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) елеусіз артуымен байланысты болуы мүмкін екендігін көрсетеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- декскетопрофенге, кез келген басқа ҚҚСП немесе аталған дәрілік препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- егер әсері ұқсас дәрілер (мысалы, ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСП) демікпе ұстамаларының, бронх түйілуінің, жедел риниттің дамуына түрткі болса немесе мұрын полиптерінің дамуын, есекжем немесе ангионевроздық ісінудің пайда болуын туғызса

- қазір немесе бұрын белсенді немесе қайталанған пептидтік ойық жараның/АІЖ қан кетудің болуы (расталған ойық жара ауруының немесе қан кетулердің екі немесе одан көп жеке-дара көрінісі), сондай-ақ созылмалы диспепсия кезінде немесе пептидтік ойық жараға / қан кетуге күдік болса

- сыртартқыда алдыңғы ҚҚСП-мен емдеумен байланысты асқазан-ішектен қан кетудің немесе тесілудің болуы

- асқазан-ішектен қан кету, белсенді фазадағы немесе қанағыштығы жоғары басқа қан кету

- Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колит

- сыртартқыда бронх демікпесінің болуы

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- аортокоронарлық шунттау жүргізілгеннен кейінгі кезең

- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр дәрежелі бұзылуы (креатинин клиренсі < 50 мл/мин)

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша 10-15)

- геморрагиялық диатез және қан ұюының басқа бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Декскетопрофенді басқа ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданғанда жағымсыз әсерлерінің даму қаупі артуы мүмкін.

Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы артуы мүмкін.

Декскетопрофенді метотрексатты қолдануды бастағанға дейін 24 сағат бұрын немесе емдеу аяқталғаннан кейін сақтықпен қолдану керек, өйткені соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы (және сәйкесінше, уыттылығы) артуы мүмкін. ҚҚСП мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетулер туындаған жекелеген жағдайлар сипатталған.

Төменде келтірілген өзара әрекеттесулер барлық ҚҚСП-ға тән.

Қолайсыз біріктірілімдері

Жоғары дозалардағы (тәулігіне 3 г астам) салицилаттарды қоса, басқа ҚҚСП: бірнеше ҚҚСП бір мезгілде тағайындау синергиялық әсерінің салдарынан асқазан-ішектен қатулер мен ойық жараның туындау қаупін арттырады.

Пероралъді антикоагулянттармен, профилактикалық дозаларынан артық дозаларда гепаринмен, және тиклопидинмен: тромбоциттер агрегациясын тежеуімен және асқазан-ішек жолының шырышты қабығының зақымдануымен байланысты қан кетулердің туындау қаупінің артуы.

Литий препараттарымен: ҚҚСП қандағы литий деңгейін, уытты деңгейге дейін арттырады, соған байланысты аталған көрсеткішті ҚҚСП тағайындау, дозасын өзгерту кезінде және тоқтатқаннан кейін бақылап отыру керек.

Жоғары дозалардағы метотрексатпен (аптасына 15 мг және одан көп):  ҚҚСП-мен емдеу аясында метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуімен байланысты, оның гематологиялық уыттылығының артуы.

Гидантоиндармен және сульфаниламидтік препараттармен: бұл препараттардың уытты әсерінің арту қаупі.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Диуретиктермен, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен: ҚҚСП емдеу сусызданған пациенттердегі бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты (простагландиндер синтезінің төмендеуінен болатын гломерулярлық сүзілістің төмендеуі). ҚҚСП кейбір препараттардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін. Диуретиктермен бір мезгілде тағайындағанда, пациенттің су теңгерімінің талапқа сай екендігіне көз жеткізу, және ҚҚСП тағайындар алдында бүйрек функциясына бақылау жасау керек.

Төмен дозалардағы метотрексатпен (аптасына 15 мг аз): ҚҚСП-мен емдеу аясында оның бүйректік клиренсінің төмендеуіне байланысты, метотрексаттың гематологиялық уыттылығының артуы. Бір мезгілде емдеудің алғашқы апталарында қан жасушаларына апта сайын есеп жүргізу қажет. Тіпті жеңіл дәрежелі болса да, бүйрек функциясының бұзылуы бар болса, сонда-ақ егде жастағы адамдарда мұқият медициналық қадағалау қажет.

Пентоксифиллинмен: қан кетулердің даму қаупінің жоғарылауы. Қарқынды клиникалық мониторинг және қан кету уақытын жиі (қанның ұю уақыты) тексеру қажет.

Зидовудинмен: ретикулоциттерге әсер етуінің негізінде, ҚҚСП тағайындағаннан кейін бір аптадан соң ауыр анемияның дамуымен жүретін эритроциттерге уытты әсерінің арту қаупі. ҚҚСП емдеуді бастағаннан кейін 1-2 аптадан соң барлық қан жасушалары мен ретикулоциттерді есептеп отыру қажет.

Сульфаниламидтік препараттармен: ҚҚСП сульфонилмочевинаның гипогликемиялық әсерін, оны плазма ақуыздарымен байланысу орнынан ығыстыру арқылы күшейтуі мүмкін.

Төмен молекулалы гепарин препараттарымен: қан кетулердің даму қаупі жоғары.

Ескерілуі қажет біріктірілімдері:

β-адреноблокаторлармен: ҚҚСП β-адреноблокаторлардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін, бұған простагландиндер синтезінің тежелуі негіз болады. Циклоспоринмен және такролимуспен: ҚҚСП нефроуыттылығын арттыруы мүмкін, бұл ренальді простагландиндердің әсерінен болады. Бір мезгілде ем жүргізген кезде бүйрек функциясын бақылауға алу қажет.

Тромболитиктермен: қан кетулердің даму қаупі жоғары.

Пробенецидпен: плазмадағы ҚҚСП концентрациялары артуы мүмкін, бұған бүйректің тубулярлық сөлінісіне тежегіштік әсері және/немесе глюкурон қышқылымен конъюгациялануы түрткі болуы мүмкін, бұл ҚҚСП дозасын түзетуді қажет етеді.

Жүрек гликозидтерімен: ҚҚСП плазмадағы гликозидтер концентрациясының артуына алып келуі мүмкін.

Мифепристонмен: простагландиндер синтезін тежегіштердің әсерінен теориялық тұрғыдан мифепристон тиімділігінің өзгеру қаупіне байланысты, ҚҚСП мифепристонды тоқтатқаннан кейін 8-12 тәуліктен ерте тағайындамау керек.

Ципрофлоксацинмен: жануарларға жүргізілген экспериментальді зерттеулерден алынған мәліметтер, ҚҚСП жоғары дозалардағы ципрофлоксацинмен емдеу аясында тағайындағанда, конвульсиялардың даму қаупінің жоғары екендігін көрсетеді.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулары бар немесе сыртартқысында асқазан-ішек аурулары бар пациенттерге тұрақты бақылау қажет. Асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара туындаған жағдайда, Инфен-25 препаратымен емдеуді тоқтату керек. 

Барлық ҚҚСП тромбоциттер агрегациясын тежеуі және простагландиндер синтезінің төмендеуі салдарынан қан кету уақытын ұзартуы мүмкін болғандықтан, Инфен-25 препаратын қанның ұйығыштығына әсер ететін препараттармен (варфарин, кумарин, гепарин) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды

Басқа ҚҚСП сияқты, Инфен-25 қан плазмасындағы креатинин және азот деңгейінің артуына алып келуі мүмкін. Простагландиндер синтезінің басқа тежегіштері сияқты, декскетапрофен несеп шығару жүйесіне жағымсыз әсер етуі мүмкін, бұл гломерулонефриттің, интерстициальді нефриттің, папиллярлық некроздың, нефроздық синдромның және бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуына алып келуі мүмкін.

Басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, Инфен-25 препаратымен емдеу аясында  бауырдың кейбір көрсеткіштерінің аздаған өтпелі жоғарылауы, сондай-ақ қан сарысуындағы аспарагин және аланин трансаминазалары (АсТ және АлТ) деңгейінің елеулі артуы байқалуы мүмкін. Сонымен қатар, егде жастағы адамдарда бауыр және бүйрек функцияларын бақылау қажет. Сәйкесінше көрсеткіштері елеулі артқан жағдайда, Инфен-25 қабылдауды тоқтату керек.

Басқа ҚҚСП сияқты, декскетопрофен трометамолы инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Препаратпен емдеу аясында бактериялық инфекция белгілері анықталған немесе өзін нашар сезінген жағдайда, декскетапрофенді қабылдауды тоқтату керек.

Сыртартқысында жүрек аурулары болған, атап айтқанда, бұрын жүрек жеткіліксіздігінің ұстамалары байқалған пациенттерде, жүрек жеткіліксіздігінің туындау қаупінің мүмкіндігі салдарынан ерекше сақтық таныту қажет.

Егде жастағы пациенттерді емдеуді сақтықпен, дәрігердің қадағалауымен жүргізу қажет.

Декскетопрофен трометамолын қолдану әйелдердегі ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуларына алып келуі мүмкін және бала көтеруді қиындықтарды бастан өткерген немесе бедеулікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерге оны қабылдау ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Декскетопрофен зейін шоғырландыру қабілетінің төмендеуін туғызуы мүмкін болғандықтан, жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданатын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, анорексия, абдоминальді ауыру, бас ауыруы, бас айналуы, бағдарсыздық, ұйқысыздық. Емі: симптоматикалық ем; қажет болса - асқазанды шаю, диализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15-тен 25 ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

Emcure Pharmaceuticals Ltd.

Lane No.3, Phase-II, SIDCO,

Bari-Brahmana, Jammu-181 133, India

Тел.91-20-306 1000, факс 91-20-3061020, e-mail: exports@emcure.co.in

Тіркеу куәлігінің иесі

Emcure Pharmaceuticals Ltd.

Hinjwadi, Pune-411057, India

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Emcure® Pharmaceuticals Ltd» ЖШК ҚР өкілдігі

050000, Алматы қ., Чайковский к-сі, 144А, 16 кеңсе.

Тел. + 7 7272 665470, факс: +7 7272 665470,

e-mail: ls20061@yandex.ru

Прикрепленные файлы

749995921477976319_ru.doc 78 кб
380564991477977511_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники