Инфенак

МНН: Ацеклофенак
Производитель: Tulip Lab Privat Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aceclofenac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013356
Период регистрации: 08.04.2015 - 08.04.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 42.55 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Инфенак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацеклофенак

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –100 мг ацеклофенак,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), микрокристалды целлюлоза (Sancel рН 102), натрий кроскармеллозасы (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Сипаттамасы

Капсула пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті тегіс таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

Ацеклофенак

ATХ коды М01АВ16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: пероральді түрде қолданудан кейін ацеклофенак тез сіңеді, және оның биологиялық сіңімділігі 100% дерлікті құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін шамамен 1,25 – 3 сағат ішінде жетеді.

Таралуы: ацеклофенак қан плазмасы ақуыздарымен белсенді түрде байланысады (99,7%). Ацеклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда оның концентрациясы шамамен 60%-ға жетеді. Таралу көлемі шамсамен 30 л құрайды.

Метаболизмі және шығарылуы: қан плазмасынан орташа жартылай шығарылу кезеңі 4-4,3 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның шамамен үштен екісі несеп арқылы, негізінен, конъюгацияланған гидроксиметаболиттер түрінде шығарылады. Пероральді бір реттік дозаның тек 1%-ы ғана өзгермеген күйінде шығарылады. Ацеклофенак, бәрінен бұрын, CYP2C9 арқылы негізгі метаболит 4’-ОН-ацеклофенакқа метаболизденеді, оның клиникалық белсенділігіне ықпалы, көрер көзге, мардымсыз.

Фармакодинамикасы

Инфенак – фенилсірке қышқылының дериваты, әсер ету механизмі көп факторлы қабынуға қарсы стероидты емес жаңа препарат болып табылады. Циклооксигеназаны (ЦОГ) – арахидон қышқылын алмастыратын негізгі ферментті тежейді, простагландиндер секрециясын бөгейді, қабынудың экссудативтік және пролиферативтік фазасын басады. Микроциркуляцияны қалпына келтіреді және қабыну ошағындағы ауыру сезімталдығын азайтады, яғни қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсерлері бар.

Инфенак буын шеміршектерінің жасушадан тыс матриксінің синтезін стимуляциялайды (хондропротекторлы әсері), ерте сатыда қабынған жерде адгезияны және нейтрофилдердің жиналуын баяулатады, осылайша, нейтрофилдердің қабынуға әсерін бөгейді.

Қолданылуы

Мыналарда ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуде:

- остеоартритте, ревматизмдік артритте

- шорбуынданған спондилоартритте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, судың жеткілікті мөлшерімен ішіп, тұтастай жұту керек.

Ересектерге тамақтану кезінде немесе тамақтанудан соң тәулігіне 2 рет 100 мг-ден.

Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза – 100 мг.

Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза – 200 мг.

Бауыр функциясы бұзылғанда – тәулігіне 100 мг.

Егде жастағыларда дозаны және қабылдау жиілігін түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналу

- жүректің айнуы, диспепсия, іштің ауыруы, диарея

- бауыр ферменттерінің көбеюі

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- құсу, метеоризм, іш қату, ауыз қуысының ойық жаралануы, гастрит, асқазан-ішек жолының (АІЖ) эрозивті-ойық жаралы зақымдануы, панкреатит

- тері бөртпесі, қышыну, экзантема, дерматит, есекжем

- қанда мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактикалық реакциялар (шокты, эритродермияның қоса)

- көрудің нашарлауы

- артериялық гипертензия (соның ішінде асқынған), жүрек функциясының жеткіліксіздігі

- ентігу

- мелена (геморрагиялық диареяны қоса), асқазан-ішек жолының шырышты қабығының ойық жаралануы, асқазан-ішектік қан кетулер

- беттің ісінуі

Өте сирек/ жекелеген жағдайлар (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитикалық анемия,

гиперкалиемия, агронулоцитоз

- депрессия, әдеттен тыс ұйқылар, ұйқысыздық

- парестезия, тремор, ұйқышылдық, бас ауыру, бас айналу, дисгезия (дәмнің бұзылуы)

- вертиго, құлақтың шыңылдауы

- жүрек қағуының жиілеуі

- ысынулар, васкулит

- бронхтың түйілуі

- қан құсу, асқазанның ойық жарасы, панкреатит

- гепатит

- геморрагиялық бөртпе, экзема, ауыр тері-шырыштық реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы)

- гематурия, протеинурия

- нефротикалық синдром, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- қатты қажу, аяқтың құрысуы

- сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, дене салмағының артуы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- «аспиринді триада», «аспиринді» демікпе, сыртартқыда ҚҚСД-ге аллергиялық реакциялар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- қан түзудің бұзылулары

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, асқазан-ішектік қан кетуге күдіктену

- жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варфаринмен басқасында Инфенакпен өзара әрекеттесулер жөнінде фармакокинетикалық зерттеулер жоқ. ҚҚСП антикоагулянттардың әсерін арттыруы мүмкін, соның салдарынан қан тарапынан мұқият бақылау қажет болады.

Ацеклофенак Р450 2С9 Цитохромы арқылы метаболизденеді және осы энзимнің тежегіші болуы мүмкін. Демек, фенитоинмен, циметидинмен, толбутамидпен, фенилбутазонмен, амиодаронмен, миконазолмен немесе сульфафеназолмен фармакокинетикалық реакциялар қаупі болуы мүмкін. Сондай-ақ белсенді бүйректік секреция жолымен бөлініп шығатын, метотрексат пен литий сияқты, басқа да препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер қаупі де бар. Ацеклофенак плазмалық альбуминмен іс жүзінде толық байланысты және, демек, ақуызбен нығыз байланысқан басқа препараттармен орын алмасу реакциялары болуы мүмкін деп болжам жасауға болады.

Инфенактің фармакокинетикалық өзара әрекеттесулеріне жүргізілген зерттеулер жеткіліксіз болғандықтан, соңғылары басқа ҚҚСП арасындағы оларға жүргізілген зерттеулерге негізделеді.

Келесі біріктірілімдерге жол бермеу қажет:

- литиймен бірге, өйткені кейбір ҚҚСП оның бүйрек арқылы бөлініп шығуын басады, оның нәтижесі қан плазмасындағы литий концентрациясының жоғарылауы болып табылады (осы біріктірілімге, қандағы литий деңгейін жиі өлшеу мүмкін екендігін қоспағанда, жол бермеу керек)

- антикоагулянттармен бірге, өйткені ҚҚСД тромбоциттердің агрегациясын басады және асқазан-ішек жолының шырышты қабаттары жасушаларының мукоздық жарғақшасын зақымдайды, ол антикоагулянттар белсенділігінің жоғарылауына әкелуі және антикоагулянттық препараттарды қабылдап жүрген науқастарда қан кетулердің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Инфенактің кумарин тобының пероральді антикоагулянттарымен, тиклопидинмен, тромболитиктермен және гепаринмен біріктіріліміне, мұқият мониторинг жүргізу мүмкін болатын жағдайларды қоспағанда, жол бермеу керек.

Келесі біріктірілімдер дозаларды реттеуді және сақтық шараларын қолдануды қажет етеді.

ҚҚСД және метотрексат арасында ықтимал өзара әрекеттесулер тіпті метотрексаттың төмен дозаларын пайдаланғанда да, әсіресе бүйрек функциясы төмендеген науқастарда болады деп болжам жасауға болады, оларда метотрексаттың плазмалық деңгейі жоғарылап, оның уытты қасиеттерінің көрініс беруі байқалуы мүмкін.

ҚҚСД-ні циклоспоринмен немесе такролимуспен бірге тағайындау бүйрек тінінде простациклин синтезінің басылуы салдарынан нефроуыттылық қаупі ұлғаяды деп жорамалданады. Демек, біріктірілген ем кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Аспиринмен және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттармен қатар емдеу жағымсыз әсерлердің, соның ішінде асқазан-ішектік қан кетулердің даму қаупін арттыратын болғандықтан, сақ болуды қажет етеді.

ҚҚСД фуросемидтің, биметанидтің диурездік әсерін және тиазидтердің гипертензияға қарсы әсерін төмендете алады. Калий жинақтайтын диуретиктермен қатар емдеу қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін, сондықтан оның плазмалық деңгейін бақылау қажет.

ҚҚСД гипертензияға қарсы кейбір дәрілік препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. АӨФ тежегіштері немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистері ҚҚСД-мен бірігіп, бүйрек функциясының нашарлауына әкеп соғуы мүмкін. Бүйрек функциясының әдетте қайтымды болатын жедел жеткіліксіздігінің даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір науқастарда, мысалы, егде жастағы науқастарда немесе организм сусызданғанда жоғары болуы мүмкін. Демек, ҚҚСД-мен біріктірілімі науқасқа алдын ала талапқа сай гидратациямен бірге және бүйрек функциясын мұқият бақылай отырып, сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Несеп айдайтын дәрілер: несеп айдайтын әсері төмендейді. Несеп айдайтын дәрілер ҚҚСД нефроуыттылық қаупін арттыруы мүмкін. Инфенак бендрофлуазидпен біріктіріп қабылдағанда қан қысымының деңгейіне ықпалын тигізбейді. Несеп айдайтын басқа дәрілермен өзара әрекеттесуін жоққа шығармаған жөн. Калий жинақтайтын несеп айдайтын дәрілермен қатар ем жүргізілген кезде қан сарысуындағы калийді тексеру керек.

Жүрек гликозидтері: ҚҚСД жүрек функциясының жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын (ШСЖ) төмендетіп, осынысымен қан плазмасындағы гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.

Кортикостероидтар: асқазан-ішек жолында ойық жараның пайда болу қаупі жоғарылайды.

Зидовудин: ҚҚСД зидовудинмен бірге қабылдағанда гемотологиялық уыттылық қаупі артады. Зидовудинмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген, гемофилиясы бар АИВ оң науқастарда гемартроз және гематома қаупінің жоғары болатындығы жөнінде деректер бар.

ҚҚСД және хинолондарды қабылдаған емделушілерде құрысудың жоғары қаупі пайда болуы мүмкін.

Басқа да ықтимал өзара әрекеттесулер:

Ацеклофенактің гипогликемиялық және гипергликемиялық әсерлері жөнінде жекелеген зерттеулер бар, осыған байланысты Инфенакті диабетке қарсы препараттармен біріктіріп тағайындағанда және гликемиялық бейіні бұзылған науқастарда сақ болу қажет.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге абайлап тағайындаған және олардың қатаң бақылануын қамтамасыз еткен жөн.

Дәрігердің тағайындауымен қабылдау керек. Егер препаратты қабылдағаннан кейін оң әсер байқалмаса, дәрігерге қаралу қажет.

Жағымсыз реакцияларды симптомдарды бақылауға қол жеткізуге бағытталған ең қысқа емдеу курсын жүргізу арқылы барынша азайтуға болады.

Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлы жүйе тарапынан реакциялар

Артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеңіл-орташа іркілген жеткіліксіздігі бар емделушілерге қатысты тиісті дәрігерлік бақылау қажет, өйткені ҚҚСД-мен емдегенде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалды.

Кейбір ҚҚСП, соның ішінде Инфенакті пайдалану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданғанда) артериялық тромбоздық реакциялар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздаған жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Ацеклофенакқа қатысты осындай қауіптің бар-жоқтығын анықтау үшін жеткілікті деректер жоқ.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, жүректің айғақталған ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар ауыру және/немесе инсульт болған емделушілерде ацеклофенакті емделушінің жағдайларын мұқият талдаудан кейін ғана қолдануға болады. Сондай-ақ инсульттің қауіпті факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бар емделушілерде препаратты өте ұзақ қолдану ықтималдылығына мұқият баға берген жөн.

Асқазан-ішек жолының ойық жара аурулары, цереброваскулярлық қан кетулер, жүйелік қызыл жегі (ЖҚЖ), порфирия, гемопоэз және қан ұю бұзылыстары бар науқастарда ацеклофенакты абайлап және қатаң медициналық бақылаумен қолданған жөн.

Бауыр немесе бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылулары бар емделушілерде, сондай-ақ сұйықтықтың кідіруіне бейім басқа да жағдайлары бар емделушілерде сақтық шараларын қолданған жөн. Мұндай науқастарда ҚҚСП қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне және сұйықтықтың іркілуіне әкеп соғуы мүмкін. Сондай-ақ препаратты диуретиктермен ем жүргізілген немесе гиповолемия тұрғысынан қауіп тобына жататын емделушілерге сақтықпен қолданған жөн.

Жағымсыз әсерлерге көбірек ұшырайтын егде жастағы емделушілерді емдеуге сақтықпен кірісу керек. Осы емделушілердегі зардаптары, мысалы, асқазан-ішектік қан кетулер және/немесе тесілу көбіне өте ауырлау болады және алдын ала білінетін симптомдарсыз және, сыртартқыда көрсетілгендей ауыртпалықсыз, емдеу кезінің кез келген сәтінде болуы мүмкін. Егде жастағы емделушілерде бүйрек, бауыр, жүрек және қантамырлар функцияларының бұзылу ықтималдылығы жоғары.

ҚҚСП ұзақ уақыт қабылдап жүрген барлық емделушілерді сақтық шарасы ретінде бақылау (мысалы, қан көрсеткіштерін, бүйрек және бауыр функцияларын үнемі тексеру) қажет.

Циклооксигеназа/простагландин синтезін тежейтін кез келген басқа препарат сияқты Инфенакті қолдану фертильділікке ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтан осы дәрі жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдануға ұсынылмайды. Ұрықтануға қатысты мәселелерді басынан кешіп жүрген немесе бедеулікке байланысты тексерілуден өтіп жүрген әйелдерде Инфенакпен емдеуді тоқтату жөніндегі мәселені қайта қарастырған жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері.

Бас айналу, көрудің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлер пайда болғандықтан, зейінді жұмылдыруды және қимыл үйлесімінің дәлдігін қажет ететін қызметпен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, бас айналу, диарея, іштің ауыруы, жүректің айнуы, диспепсия, қысымның төмендеуі.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем. Өзіне тән у қай тарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және поливинилхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Tulip Lab Privat Limited, Үндістан

F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Tulip Lab Privat Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«AVCARE LTD» ЖШС

Қазақстан, Алматы қ., Орманов к-сі 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36

E-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

366124061477976554_ru.doc 74.5 кб
480555141477977723_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники