Интрафен (800 мг/8 мл)

МНН: Ибупрофен
Производитель: Mefar Ilac Sanayii A.S.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibuprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121926
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Интрафен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибупрофен

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 800 мг/8 мл, 400 мг/4 мл ерітінді

Құрамы

Бір құтының ішінде:

белсенді зат – 400 мг, 800 мг ибупрофен бар,

қосымша заттар: аргинин, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Ибупрофен.

АТХ коды М01АЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Төменде көрсетілген кестеде Ибупрофеннің фармакокинетикалық параметрлері туралы деректер бар:

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофеннің фармакокинетикалық параметрлері

 

400 мг* ИНТРАФЕН

Орташа көрсеткіш (CV %)

800 мг* ИНТРАФЕН

Орташа көрсеткіш (CV %)

Пациенттер саны

12

12

AUC (мкг/сағ /мл)

109,3 (26,4)

192,8 (18,5)

Cmax (мкг/мл)

39,2 (15,5)

72,6 (13,2)

KEL (л/сағ)

0,32 (17,9)

0,29 (12,8)

T1/2 (сағ)

2,22 (20,1)

2,44 (12,9)

AUC – қисық астындағы аудан

Cmax – плазманың ең жоғарғы концентрациясы

CV – құбылу коэффициенті

KEL – шығарылу жылдамдығының константасы

T1/2 – жартылай шығарылу кезеңі

*= 30 мин. тамшылатқыш арқылы көктамырға енгізу уақыты

Сіңуі

Көктамыр ішіне енгізген кезде Интрафен бірден қанға барады.

Таралуы

Ибупрофен [-]R- және [+]S- изомерлердің рацемиялық қоспасы болып табылады. In vivo және in vitro зерттеулер [+]S-изомерінің клиникалық тиімділікке жауап беретінін көрсетті. Фармакологиялық белсенді емес деп саналатын [-]R-түрі ересек пациенттің организмінде баяу және ішінара (60%-ға жуық) белсенді [+]S көп түрлілігіне айналады. [-] R-изомері белсенді субстанция деңгейін ұстап тұру үшін айналымдағы резервуар қызметін атқарады.

Көптеген ҚҚСД сияқты ибупрофен плазма ақуыздарымен қайтымды байланысады (20 мкг/мл концентрацияда 99 %-дан көп). Ақуыздарымен қаныққан түрде байланысады және 20 мкг/мл-ден жоғары концентрацияларда байланысуы дозаға тәуелсіз. Ішке қабылдауға арналған доза бойынша деректер – ибупрофеннің таралу көлемі жасы мен температурасына сәйкес өзгереді.

Биотрансформациясы

Адамның организмінде ибупрофен CYP изоферменттер арқылы бауырда экстенсивті метаболизденеді.

Шығарылуы

Адамның организмінде ибупрофеннің шығарылуы тез және толық жүреді. Сіңірілген дозаның 90%-дан астамы метаболиттер немесе олардың конъюгаттары түрінде несеппен шығарылады.

Дозаға тәуелді/тәуелді емес байланысуы

20 мкг/мл-ден астам концентрацияда плазма ақуыздарымен байланысуы дозаға байланысты емес.

Фармакодинамикасы

Ибупрофен циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) және циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) синтезін бәсеңдетеді және сол арқылы тромбоксандар синтезін тежейді, алайда, ибупрофеннің әсер ету механизмі басқа ҚҚСД сияқты нақты анықталмаған. Ибупрофен қабынуға қарсы, анальгетиктік және ыстықты түсіретін қасиеті бар ҚҚСП циклооксигеназасын бәсеңдететін селективті болып табылмайды.

Клиникалық зерттеулер нәтижесінде ибупрофеннің көктамырішілік инфузиясы 100, 200 және 400 мг доза ауқымында бір рет енгізгенде 15-тен 30%-ға дейінгі ауқымда дозаға байланысты шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендететіні анықталды.

Қолданылуы

- ыстықты түсіретін дәрі, парентеральді құю қажет болғанда немесе басқа дәрілік түрлерді қолдану мүмкін болмаған жағдайда (ішке, ректальді);

- көктамырішілік апиынды анальгетиктермен қосымша ретінде орташа және жоғары қарқындылықтағы ауру синдромдарын емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Интрафенді ең қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаларда енгізу керек. Препаратқа оң реакциялар алғаннан кейін емдеудің бастапқы сатысында препараттың дозасы мен қабылдау жиілігі әр пациент үшін жекелей түзетілуі тиіс. Ең жоғарғы ұсынылатын доза күніне 2400 мг құрайды. Жалпы тәуліктік доза 3200 мг-ден аспауы тиіс.

Ауыруы синдромын емдегенде

Қажет болғанда әр 6 сағат сайын 400-800 мг енгізу керек. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Қызбада

400 мг препаратты енгізгеннен кейін әр 4-6 сағат сайын тағы 400 мг-ден немесе әр 4 сағат сайын 100-200 мг-ден қабылдау керек. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Қолданар алдында Интрафенді міндетті түрде тиісті ерітіндіде сұйылту керек. Ықтималды үйлеспеушілікті болдырмау үшін Интрафенді 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде, 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе Рингер лактат ерітіндісінде сұйылту керек.

Сұйылтылған ерітіндінің соңғы концентрациясы 4 мг/мл немесе одан төмен болуы тиіс. 400 мг дозада 4 мл Интрафен препаратын 100 мл ерітіндіде, 800 мг дозада 8 мл Интрафен препаратын 200 мл ерітіндіде сұйылту керек.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)

65 жастағы және одан асқан пациенттер үшін қатар жүретін аурулармен немесе басқа препараттармен емдеумен бірге бауыр, бүйрек немесе жүрек функцияларының жоғары жиілікпен төмендеуіне байланысты төмен дозалар және қысқа мерзімдік емдеу ұсынылған. Егде жастағы пациенттерде асқазан-ішек тарапынан күрделі жағымсыз әсерлердің туындау қаупі жоғары.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер.

Бүйрекке жағымсыз әсерлердің туындау қаупін төмендету үшін Интрафенді қолданар алдында пациентті жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен қамтамасыз ету керек.

Балалар мен жасөспірімдер

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ибупрофенді қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 және <1/10)

- жүрек айнуы

- метеоризм

- құсу

- бас ауыруы

- қан кету

- бас айналу

Кейде (≥1/1 000 және <1/100)

- қышыну

Клиникалық зерттеулерде өте кең таралған жағымсыз реакциялар сипатталған: жүрек айнуы, метеоризм, құсу, бас ауыруы, қан кету, бас айналу (5 %).

Ибупрофенді қолданумен бақыланатын клиникалық сынақтарда препаратты қабылдауды тоқтатуға қышыну (1 %) сияқты жағымсыз реакция себеп болды.

Клиникалық сынақтар кезінде 560 пациент ибупрофен қабылдады, олардың 122-сі қызбамен және 438-і ауыру синдромымен. Ауыру синдромы бар пациенттерге жүргізілген зерттеу: ибупрофен операцияның басында және операциядан кейін үш күн ішінде әр 6 сағат сайын 400 мг-ден немесе 800 мг-ден қолданылды. Қызбасы бар пациенттерді зерттеу: ибупрофен үш күн ішінде әр 4 немесе 6 сағат сайын 100 мг, 200 мг немесе 800 мг-ден қолданылды.

Ауыру синдромы бар пациенттерді зерттеу

Операциядан кейінгі пациенттерде: көктамыр ішіне енгізуге арналған ибупрофенді, плацебо және операциядан кейінгі ауыруды басу үшін морфий қабылдаған пациенттерді салыстырғанда шағын орталықтық бақыланатын клиникалық зерттеулерден алынған жағымсыз әсерлерден болған оқыс оқиғалар арақатынасы төмендегі кестеде келтірілген:

1-кесте: Операциядан кейін көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофенді қабылдаған ≥3% пациентте бақыланған жағымсыз реакциялар

Реакциясы

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофен

 

400 мг

(Саны=134)

800 мг

(Саны=304)

Плацебо

(Саны=287)

Реакцияның болмауы

118 (88 %)

260 (86 %)

258 (90 %)

Жүрек айнуы

77 (57 %)

161 (53 %)

179 (62 %)

Құсу

30 (22 %)

46 (15 %)

50 (17 %)

Іш кебу/ метеоризм

10 (7 %)

49 (16 %)

44 (15 %)

Бас ауыруы

12 (9 %)

35 (12 %)

31 (11 %)

Қан кету

13 (10 %)

13 (4 %)

16 (6 %)

Бас айналу

8 (6 %)

13 (4 %)

5 (2 %)

Шеткергі ісіну

1 (1 %)

9 (3 %)

4 (1 %)

Несептің іркілуі

7 (5 %)

10 (3 %)

10 (3 %)

Анемия

5 (4 %)

7 (2 %)

6 (2 %)

Төмен гемоглобин

4 (3 %)

6 (2 %)

3 (1 %)

Тыныстың тарылуы

6 (4 %)

4 (1 %)

2 (1 %)

Ішкі қан кету

4 (3 %)

4 (1 %)

4 (1 %)

Асқазан-ішек жайсыздығы

4 (3 %)

2 (1 %)

 

Жөтел

4 (3 %)

2 (1 %)

1 (1 %)

Гипокалиемия

5 (4 %)

3 (1 %)

8 (3 %)

*Осы зерттеу ішінде пациенттер бір мезгілде морфий қабылдады.

Қызбасы бар пациенттерді зерттеу

Қызба себебінен стационарда емделген қызбасы бар пациенттерге және түрлі себептермен стационарда емделген қызбасы бар пациенттерге жүргізілген зерттеулер. Қызба себебінен стационарда емделген қызбасы бар пациенттердің екеуінде көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофен қолданғаннан кейін іштің ауыруы және мұрынның бітелуі сияқты жағымсыз реакциялар байқалған. Стационарда емделген қызбасы бар пациенттерде (түрлі себептермен): топтағы екі пациенттен көбінде жағымсыз реакциялар анықталды, деректер төмендегі кестеде келтірілген:

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофен қолданған түрлі себептерден туындаған қызбасы бар ≥3 % пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар

Реакциясы

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Ибупрофен

Плацебо

Саны=28

100 мг

Саны=30

200 мг

Саны=30

400 мг

Саны=31

Реакцияның болмауы

27 (87 %)

25 (83 %)

23 (74 %)

25 (89 %)

Анемия

5 (17 %)

6 (20 %)

11 (36 %)

4 (14 %)

Эозинофилия

7 (23 %)

7 (23 %)

8 (26 %)

7 (25 %)

Гипокалиемия

4 (13 %)

4 (13 %)

6 (19 %)

5 (18 %)

Гипопротеинемия

3 (10 %)

 

4 (13 %)

2 (7 %)

Нейтропения

2 (7 %)

2 (7 %)

4 (13 %)

2 (7 %)

Қандағы мочевина азотының жоғарылауы

   

3 (10%)

 

Гипернатриемия

2 (7 %)

 

3 (10 %)

 

Гипертония

   

3 (10 %)

 

Гипоальбуменемия

3 (10 %)

1 (3 %)

3 (10 %)

1 (4 %)

Гипотония

 

2 (7 %)

3 (10 %)

1 (4 %)

Диарея

3 (10 %)

3 (10 %)

2 (7 %)

2 (7 %)

Бактериялық

пневмония

3 (10 %)

1 (3 %)

2 (7 %)

 

Қандағы ЛДГ деңгейінің жоғарылауы

3 (10 %)

2 (7 %)

1 (3 %)

1 (4 %)

Тромбоцитоз

3 (10 %)

2 (7 %)

1 (3 %)

 

Бактериемия

4 (13 %)

     

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ибупрофенге немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- демікпе, есекжем, аллергиялық реакциялар, ҚҚСД-ға, соның ішінде ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да ҚҚСД күрделі анафилаксиялық реакциялар

- аортокоронарлық шунттау операциясына дайындық кезеңінде немесе операциядан кейінгі кезеңде операциядан кейінгі ауыруларды емдеу

- бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігі

- цереброваскулярлық қан кету немесе қан ұюының басқа да бұзылулары

- асқазанның, он екі елі ішектің жедел ауруы, асқазан-ішек жолының ойық жаралы ауруы, асқазан-ішектен жедел қан кету

- ішектің қабыну аурулары

- созылмалы орташа айқын немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, жедел бауыр жеткіліксіздігі

- орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек ауруының өршуі

- гиперкалиемия

- жүктіліктің үшінші триместрі (артериялық арнаның мерзімінен бұрын жабылу және босанудың кідіру қаупіне байланысты)

- лактация кезеңі (балада ауыр жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігіне байланысты)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Жүрек-қантамыр жүйесімен байланысты қауіптер:

- ҚҚСД қолдану жүрек-қантамыр жүйесі аурулары бар адамдарда немесе жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының дамуына бейім адамдарда тромбоздың (тромб түзілуі), инфаркттің және инсульттің жоғары қаупімен байланысты, осы аурулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін

- Интрафен аортокоронарлық шунттау операциясына дайындық кезеңінде ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындалмауы тиіс (жүрек артерияларындағы блоктарды жою жөніндегі операция).

Асқазан-ішек жолымен (АІЖ) байланысты қауіптер:

- асқазан-ішек жолы ауруларында ҚҚСД қабылдау қан кету, тыртықтардың түзілуі, асқазан-ішектің тесілулеріне себеп болуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер ескертпе симптомдарынсыз препаратты қолданған кезде кез келген уақытта көрініс беруі мүмкін. АІЖ аурулары бар егде жастағы адамдарда жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғарырақ.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антитромбоциттік агенттер мен серотонинді кері қармау селективтік тежегіштері (СКҚСТ): асқазан-ішектің ойық жарасын және қан кету қаупін жоғарылатады.

Кортикостероидтар: ҚҚСД қолданған кезде ойық жараның және асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупін арттырады. Аурудың өршуін немесе бүйрек жеткіліксіздігін болдырмау үшін кортикостероидтармен ұзақ емдеу тағайындалған пациенттерге емдеу бағдарламасына ибупрофен қосқан кезде кортикостероидтар дозасын біртіндеп азайту, бірақ күрт тоқтатпау керек.

Ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСД: ибупрофенді ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда ибупрофеннің бос клиренсі өзгермеуіне қарамастан, ибупрофеннің ақуыздармен байланысуы төмендейді. Мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні белгісіз. Дегенмен, жағымсыз әсерлердің дамуы салдарынан ибупрофенді ацетилсалицил қышқылымен және басқа да ҚҚСД бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Варфарин мен антикоагулянттар

Варфарин мен ҚҚСД өзара әрекеттесуі асқазан-ішектен қан кетуді күшейтуі мүмкін. Бір мезгілде осы препараттарды қолданатын пациенттерде осы препараттарды жеке-жеке қолданатын пациенттерге қарағанда асқазан-ішектен қан кету қаупі бар. ҚҚСД мен варфаринді бір мезгілде қолдану өліммен аяқталу қаупімен бірге қатты қан кетуге әкеп соқтыруы мүмкін. Олардың өзара әрекеттесу механизмі белгісіз, алайда бұл жағымсыз әсер қан ұюын төмендететін варфарин мен асқазан-ішектен қан кетуді туғызатын ҚҚСД-ның өзара әрекеттесу әсерінің күшеюі арқылы дамуы мүмкін.

Метотрексат

ҚҚСП бауыр сегменттерінде метотрексаттың жинақталуын бәсекелі түрде басады. Бұл ҚҚСП-ның метотрексаттың уыттылығын арттыратынын білдіреді. Метотрексат пен ҚҚСП өте абайлап қолдану керек.

H2 антагонистері

Дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеу ибупрофен мен циметидинді немесе ранитидинді бір мезгілде қолдану қан сарысуында ибупрофеннің концентрациясына әсер етпейтінін көрсетті.

АӨФ тежегіштері және диуретиктер:

Өкпе гипертензиясында қолданылатын (эндотелий рецепторларының антагонистері, бозетан) гипертонияға қарсы (АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының блокаторлары, бета-блокаторлар, диуретиктер) препараттар: ҚҚСД емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Осыған орай, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, соның ішінде егде жастағы пациенттерге препараттардың бұл біріктірілімдерін сақтықпен қолдану керек. Осы препараттардың біріктірілімімен емдеудің басында және емдеу барысында пациенттердің бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл тексеріп отыру керек, сондай-ақ пациенттердің жеткілікті мөлшерде су ішуін бақылап отыру қажет.

Диуретиктер

Диуретиктер (тиазидтер, ілмектік диуретиктер, тиазидтерге ұқсас диуретиктер) ҚҚСД нефроуыттылығының даму қаупін арттырады. Клиникалық зерттеулер мен постмаркетингтік сынақтар ибупрофеннің кейбір пациенттерде фуросемид пен тиазидтердің натрийуретиктік әсерін төмендететінін көрсетті. Бұл реакция бүйректе простагландиндер синтезінің бәсеңдеуімен байланысты. Осыған байланысты ҚҚСД емдеу кезеңінде бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер жіті бақылауда болуы тиіс. Бұдан бөлек, тиазидтердің гипотензиялық әсері төмендейді.

Литий

ҚҚСД плазмада литий деңгейінің жоғарылауына және бүйрекпен литий клиренсінің төмендеуіне ықпал етеді. Литийдің ең төменгі концентрациясы 15 %-ға артады және литийдің бүйректік клиренсі 20 %-ға төмендейді. Бұл реакция бүйректе простагландиндердің ҚҚСД синтезінің бәсеңдеуімен байланысты. Осыған орай, ҚҚСД литиймен бір мезгілде қолданғанда литиймен улану симптомдарын ерте анықтау үшін пациенттерді бақылап отыру қажет.

Алкоголь

Ибупрофенмен емдеген кезде асқазан-ішектен қан кету сияқты асқазан-ішек жолымен байланысты жағымсыз әсерлердің даму қаупіне орай алкоголь қолдануға болмайды.

Дәрілік үйлесімсіздіктер

Төмендегі көктамырішілік дәрілік заттар бір жүйе арқылы бір мезгілде енгізу үшін Интрафеннің сұйылтылған ерітіндісімен үйлеспейді: ципрофлоксацин, дифенилгидрамин, дофамин, левофлоксацин және лидокаин.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты ашқаннан кейін 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде, 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе Рингер лактат ерітіндісінде сұйылту арқылы бірден пайдалану керек.

Жүрек-қантамыр жүйесінің тромбозы

Үш жыл бойы жүргізілген түрлі селективті ЦОГ-2 және селективті емес ҚҚСД клиникалық зерттеулері жүрек-қантамыр жүйесінің тромбозы, миокард инфарктісі және инсульт қаупінің артуын көрсетті. Селективті ЦОГ-2 және селективті емес ҚҚСД қабылдаудың қауіптері бірдей. Жүрек-қантамыр аурулары (ЖҚА) бар пациенттер немесе ЖҚА туындау қауіп факторлары бар адамдар аса жоғары қауіпке ұшырайды. ҚҚСД қабылдайтын адамдарда жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлер қаупін төмендету үшін препаратты қабылдаудың өте қысқа мерзімінде препараттың ең аз дозасын тағайындау керек. Емдеуші дәрігер мен пациенттер, тіпті, бұрын ЖҚА симптомдары байқалмаса да, осындай жағымсыз әсерлердің көрініс беруіне дайын болуы тиіс. Пациенттер ЖҚА белгілері және/немесе күрделі симптомдарының ықтималды көрініс беруі туралы хабардар болуы тиіс.

Алғашқы 10-14 күн кезеңінде аортокоронарлық шунттау жүргізгеннен кейін операциядан кейінгі ауыруларды емдеген кезде қолданылған селективті ЦОГ-2 және ҚҚСД екі көлемді клиникалық зерттеулер миокард инфарктісі мен инсульт дамуының жоғары қаупін анықтады.

ҚҚСД-ны ацетилсалицил қышқылымен бірге қолданғанда жүрек-қантамыр жүйесі тромбозы қаупінің төмендегені туралы жеткілікті дәлелдер анықталған жоқ. Ацетилсалицил қышқылын ҚҚСД-мен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек ауруларының даму қаупін арттырады.

Гипертония

ҚҚСД, соның ішінде ибупрофенді қабылдау гипертонияға немесе бұрыннан бар гипертонияның дамуына әкеледі. Екі жағдайда да жүрек-қантамыр ауруларының дамуына әсер етуі мүмкін. Гипертониясы бар пациенттерге ҚҚСД, соның ішінде ибупрофенді сақтықпен қолдану керек. ҚҚСД қабылдау кезеңінің басында артериялық қысымның деңгейін өлшеу қажет және қабылдау кезеңі бойына ұдайы өлшеп отыру керек.

АӨФ тежегіштерін, тиазидтерді немесе ілмектік диуретиктерді қабылдайтын пациенттерде ҚҚСД қолданумен байланысты емге жеткіліксіз жауапты реакция дамуы мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі және ісінулер

ҚҚСД қабылдайтын кейбір пациенттерде организмде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер анықталған. Организмде сұйықтықтың іркілуі және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Интрафенді сақтықпен қабылдау керек.

Ойық жараның, қан кетулердің және тесілулердің түзілу қаупі бар асқазан-ішек жолына (АІЖ) әсер етуі

ҚҚСД, соның ішінде ибупрофен асқазан-ішек жолымен байланысты күрделі жағымсыз әсерлер туғызуы мүмкін: асқазан-ішек жолының қабыну аурулары, қан кету, ойық жара ауруы және асқазанның, аш ішек немесе тоқ ішектің тесілуі. Бұл күрделі жағымсыз әсерлер симптомдардың көрінуімен немесе көрінбеуімен кез келген уақытта ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде дамуы мүмкін. ҚҚСД қабылдайтын бес пациенттің тек біреуінде АІЖ байланысты жағымсыз әсерлер симптомдары көрініс береді. ҚҚСД қолданудың салдары болып табылатын асқазанның ойық жарасы, қан кетуі немесе тесілуі ҚҚСД 3-6 ай қабылдайтын 1 % пациентте және ҚҚСД бір жыл бойы қабылдайтын 2-4 % пациенттерде көрінеді. Бұл көрсеткіш ҚҚСД қабылдау ұзақтығына байланысты ұлғаяды, емдеу кезеңіне байланысты асқазан-ішек ауруларының даму қаупі артады. Дегенмен, мұндай қауіп қысқа мерзімдік емдегенде де бар.

ҚҚСД, соның ішінде ибупрофенді асқазанның ойық жарасы немесе асқазан-ішектен қан кетулері бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. ҚҚСД қабылдайтын, ойық жаралы ауруы және/немесе асқазан-ішектен қан кетулері бар пациенттерде осы аурулар жоқ пациенттерге қарағанда асқазан-ішектен қан кету дамуының қаупі 10 есеге жоғары. ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету қаупінің дамуына әсер ететін басқа да факторлар: кортикостероидтарды немесе антикоагулянттарды бір мезгілде ішу арқылы қабылдау, ҚҚСД ұзақ емдеу кезеңі, шылым шегу, алкоголь қолдану, егде жас, денсаулық жағдайының жалпы әлсіздігі. ҚҚСД –ны ерекше күтімді қажет ететін егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені күтпеген фатальді асқазан-ішектен қан кетулер көбінесе осы санаттағы пациенттерде жиі көрініс береді.

Асқазан-ішек жолымен байланысты жағымсыз әсерлердің көрініс беру қаупін төмендету үшін ҚҚСД дозасын ең төменгі тиімді дозаға дейін мүмкіндігінше ертерек төмендету керек.

Пациенттер ҚҚСД қабылдау кезеңінде дәрігерлер асқазанның ойық жарасы немесе асқазан-ішектен қан кету симптомдарының дамуына кез келген күдік туындағанда емді дереу бастауға үнемі дайын болуы тиіс. Нұсқа ретінде АІЖ-мен байланысты жедел жағымсыз әсерлерді тоқтату үшін ҚҚСД-мен емдеуді тоқтатуды қарастыруға болады. ҚҚСД қабылдаудан аталған жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі жоғары пациенттерде баламалы ем қарастырылуы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылы мен ҚҚСД бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолымен байланысты жағымсыз әсерлердің туындау қаупін арттырады. Асқазан-ішек аурулары бар пациенттер, әсіресе егде жастағы пациенттер емнің басында өздерінің абдоминальді симптомдары (асқазан-ішектен қан кету) туралы хабарлауы тиіс.

Интрафен қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету және ойық жараның түзілуі дамыған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

ҚҚСД қабылдағанда егде жастағы пациенттерде АІЖ-мен байланысты жағымсыз құбылыстар өте жиі кездеседі (әсіресе фатальді асқазан-ішектен қан кету және асқазанның тесілуі).

Күрделі тері реакциялары

ҚҚСД, соның ішінде Интрафен эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз сияқты өліммен аяқталу қаупі бар күрделі тері реакцияларына әкелуге қабілетті. Бұл жағымсыз әсерлер қандай да бір ескертпе симптомдарынсыз көрініс беруі мүмкін. Пациенттер тері бөртпесі немесе препаратқа жоғары сезімталдықтың басқа дәлелдері көрініс берген жағдайда Интрафен препаратымен емдеуді тоқтату керектігінен хабардар болуы тиіс.

Бронх демікпесі бар науқастар

Бронх демікпесі бар науқастар ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдық көрсетуі мүмкін. Ацетилсалицил қышқылына сезімтал демікпесі бар пациенттерде ацетилсалицил қышқылын қолдану өліммен аяқталу қаупі бар бронх түйілуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан Интрафенді ацетилсалицил қышқылына сезімталдығы жоғары пациенттерге қолдануға болмайды.

Офтальмологиялық көріністер

Ибупрофенді оральді қолданғанда пациенттерде анық көрмеу немесе көрудің төмендеуі, көрудің ішінара жоғалуы (скотома), түстерді ажыратудың өзгеруі байқалған. Осындай асқынулар дамыған жағдайда Интрафен қабылдауды тоқтатып, пациентке көрудің орталық аумағын тестілеуді және түстерді ажыратуды қамтитын офтальмологиялық тексеруден өтуді ұсыну керек.

Бауырға әсер етуі

ҚҚСД, соның ішінде ибупрофен қабылдайтын пациенттердің 15 %-ында бір және одан да көп тестілердің жүргізгенде бауырдың ұлғаюы байқалған.Бұл құбылыс емдеуді жалғастырғанда үдеуі, өзгеріссіз қалуы немесе уақытша сипатқа ие болуы мүмкін. ҚҚСД клиникалық зерттеулердің шамамен 1%-ы АЛТ және АСТ деңгейлерінің жоғарылағанын көрсетті (жоғарғы қалып шегінен үш және одан да көп есеге).

Сонымен қатар: гепатит, фульминанттық гепатит, бауыр фиброзы, бауыр жеткіліксіздігі (сирек өліммен аяқталатын) байқалды. Интрафен препаратымен емдеу кезеңінде бауыр функцияларының бұзылу белгілері және/немесе симптомдары көрініс берген немесе бауыр жұмысының бұзылуын көрсететін тест жүргізілген жағдайда бауырға басқа да патологиялық әсерлердің дамуына бағалау жүргізу керек. Бауыр ауруларының дамуы туралы белгі беретін клиникалық белгілер мен симптомдар немесе жүйелі белгілер (эозинофилия, бөртпе) көрініс берген жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Бүйрекке әсер етуі

Сусызданудан зардап шегетін пациенттерді ибупрофенмен емдеуді бастамау керек. ҚҚСД ұзақ қолдану папиллярлық некроз және басқа да бүйрек ауруларын туғызуы мүмкін. ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде нефроуытты реакциялар және бүйректе простагландиндер синтезінің бәсеңдеуімен байланысты бүйрек перфузиясының нашарлауы байқалды. Мұндай пациенттерде ҚҚСД қолдану простагландин өндірілуінің төмендеуіне, бүйректік қан ағысының төмендеуіне әкелді, сол арқылы екіншілік бүйрек жеткіліксіздігіне әкелді. Бұл реакциялар қаупі бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі бар, бауыр патологиясы бар науқастарда, диуретиктер мен АӨФ тежегіштерін қабылдайтын науқастарда және егде жастағы пациенттерде артады.

ҚҚСД қабылдауды тоқтатумен пациенттердің бүйрегінің жағдайы әдетте бастапқы қалпына келеді.

Үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі

Үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің ибупрофенді қолдануына қатысты деректер жоқ. Сондықтан Интрафенді үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды. Интрафенді орташа айқындалған және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін қолдануға болмайды.

Асептикалық менингит

Ибупрофенді оральді қабылдайтын пациенттерде қызбамен және комамен қатар жүретін асептикалық менингиттің туындау жағдайлары орын алған. Бұл құбылыс жүйелі қызыл жегімен байланысты дәнекер тін аурулары бар науқастарда жиі байқалғанмен, созылмалы аурулары жоқ науқастарда да даму жағдайлары сипатталған. Интрафен қабылдайтын пациенттерде менингит белгілері мен симптомдары дамыған жағдайда осы белгілер мен симптомдар мен Интрафен енгізу арасындағы өзара байланысқа баға беру керек.

Анемия

Интрафен қолданар алдында сұйылту қажет, сұйылтылмаған препаратты енгізу гемолиз туғызуы мүмкін.

ҚҚСД, соның ішінде Интрафен қабылдайтын пациенттерде анемия дамуы мүмкін. Бұл жағдай организмде сұйықтықтың іркілуімен, жасырын және айқын асқазан-ішектен қан кетулермен туындауы немесе эритропоэзбен байланысты болуы мүмкін. Ұзақ уақыт ҚҚСД, соның ішінде Интрафен қабылдайтын пациенттерде анемия немесе қан жоғалту белгілері мен симптомдары көрініс берген жағдайда гемоглобин немесе гематокрит деңгейін тексеру керек.

ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын тежейді және кейбір пациенттерде қан коагуляциясының уақытын арттырады. Ацетилсалицил қышқылына қарағанда олардың тромбоциттер функциясына әсер етуі сандық және ұзақтығы бойынша төмен айқындалған, сондай-ақ ол қайтымды. Қан ұюының бұзылуы бар немесе антикоагулянттар қабылдайтын пациенттер тромбоциттер функциясының жағымсыз өзгерістері бар пациенттер сияқты бақылауда болуы тиіс.

Қабыну және қызба кезіндегі симптомдардың байқалмауы

Қызбаны және қабынуды басқан кездегі ибупрофеннің әсері инфекциялық емес асқынулар мен ауырсыну жай-күйлерін диагностикалауды қиындатуы мүмкін.

Анафилактоидтық реакция

Барлық ҚҚСД сияқты бұрын Ибупрофен қабылдамаған пациенттерде анафилактоидтық реакция көрініс беруі мүмкін.

Интрафен «аспириндік триадаға» аллергиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД қолданғаннан кейін осы препараттарға аллергиясы бар пациенттерде ринит, мұрын полиптері, ауыр бронх түйілулерімен демікпе ұстамалары типтік көрініс береді.

Бақылау

Дәрігерлер белгілер мен симптомдардың көрініс беруінсіз күрделі асқазан-ішек ойық жарасы мен қан кетулерінің даму қауіптілігімен байланысты пациенттерді мұқият бақылауы тиіс. ҚҚСД ұзақ уақыт қабылдап жүрген пациенттерде қанның толық және биохимиялық талдауын жүйелі жүргізіп отыру керек. Егер клиникалық белгілер мен симптомдар бауыр және бүйрек ауруларының дамуы туралы айғақтаған, жүйелік белгілер (эозинофилия, бөртпе) көрініс берген немесе тестілер бауыр жұмысында бұзылуларды (бауыр жұмысының нашарлауы) көрсеткен жағдайда, Интрафен қабылдауды тоқтату керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану туралы талапқа сай, жақсы бақыланған зерттеулер жеткіліксіз. Ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтималды қауіптен асатын жағдайда ғана жүктіліктің I және II триместрінде Интрафенді қолдануға болады. Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе ұрықтың дамуына теріс әсер көрсетуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу деректері жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде простагландиндер синтезі тежегіштерін қолданғаннан кейін түсік тастау және жүрек ақауларының даму қаупінің жоғарылағанын көрсетті.

Босану кезіндегі толғақта және босанғанда ибупрофеннің әсер етуі белгісіз. Егеуқұйрықтарға жүргізілген клиникалық зерттеулерде ҚҚСД плацента арқылы берілетіні, ұрықтың тіршілік қабілетінің коэффициентін төмендететіні, босануды кідіртетіні және ұрық патологиясының даму ықтималдығын арттыратыны анықталған.

Интрафенді артериялық арнаның мерзімінен бұрын жабылуы және босанудың кідіру қаупі салдарынан жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды.

Бала туу жасындағы әйелдер / жүктіліктен сақтану (контрацепция)

Циклооксигеназа / простагландин синтезін тежеуге қабілетті кез келген басқа препарат сияқты Интрафенді пайдалану фертильділігіне әсер етуі мүмкін және жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге немесе жүктіліктің І және ІІ триместріндегі әйелдерге ең қысқа уақыт кезеңінде ибупрофеннің ең төменгі дозасын қолдану керек.

Лактация кезеңі

Бұл препараттың емшек сүтімен бөлінетін-бөлінбейтіні белгісіз, сондықтан препаратты бала емізетін әйелге тағайындау қажет болғанда емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату немесе препаратты қабылдауды тоқтату туралы мәселені шешу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Интрафен бас айналу, ұйқышылдық, шаршау және көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялар туғызуы мүмкін. Аталған белгілер байқалған жағдайда пациентке көлік құралын және механизмдерді басқарудан бас тарту туралы ескерту керек.

Артық дозалануы

Ибупрофеннің артық дозалануымен байланысты симптомдар ересектерде ішке қабылдағанда: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, ұйқышылдық және бас айналу.

Емі: пациентте жүрек-қантамыр және тыныс алу функциялары мұқият бақыланып отыруы тиіс. Бүйрек, бауыр, АІЖ және қан ұю функцияларының зертханалық көрсеткіштерін тексеру қажет. Қажет болғанда ингаляциялық түрде оттегі беріледі немесе өкпеге жасанды желдету жүргізеді, артериялық қысымды, диурезді қалпына келтіру қажет болуы мүмкін. Протондық сорғы тежегішін қолдану асқазан-ішек жолының шырышының зақымдану қаупін, қан компоненттерін қайта құюды болдырмайды, метаболизмдік бұзылулардың даму қаупін және қан ұюдың бұзылуын болдырмайды. Ибупрофеннің арнайы у қайтарғысы белгісіз. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 немесе 8 мл препараттан резеңке тығынмен және қаусырмалы қалпақшалармен тығындалған түссіз шыны құтыларда.

1 немесе 10 құты препараттан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Препаратты 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы

MEFAR ILAC SANAYII A.S., Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет» АҚ, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет» АҚ қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Алматы қ., 480051, Достық д-лы, 180, 111 кеңсе

тел.: 8 (727) 3900757, 3900773, 3900674, 3900768

тел./факс: 8 (727) 3900674

e-mail: maral.ordabaeva@genilac.com

Прикрепленные файлы

152485031477976296_ru.doc 56.36 кб
047902771477977541_kz.doc 173 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники