Интелекта

МНН: Левокарнитин
Производитель: UNI-PHARMA KLEON TSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES S. A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Аминокислоты и их производные
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021378
Период регистрации: 14.05.2015 - 14.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Интелекта

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1.0 г/5 мл ерітінді

Құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 1,0 г левокарнитин,

қосымша заттар: 1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссізден сарғыш түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасудың бұзылуларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.

ATХ коды A16AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левокарнитин барлық тіндерге оңай өтеді, қаңқа бұлшықеттерінде және миокардта жоғары концентрациялар түзіледі. Қан плазмасында ең жоғары концентрациялар 9 сағат бойы сақталады. Адамның плазма ақуыздарымен және альбуминімен байланыспайды. Парентеральді түрде енгізілгеннен кейін левокарнитин метаболизмге өте аз ұшырайды.

Көбіне ацильді эфирлер түрінде бүйрек арқылы шығарылады, бос карнитин кері сіңіріледі.

Фармакодинамикасы

Левокарнитин – табиғи зат, зат алмасу үдерісіне май қышқылдарын жасушалық жарғақшалар арқылы цитоплазмадан митохондрияға тасымалдаушы ретінде қатысады, онда бета-тотығуға ұшырап, АТФ түрінде метаболизмдік энергияны көп мөлшерде түзеді. Левокарнитин майдың 30-40%-ға жанып кетуін арттырады; қышқылдың ұзын/орташа тізбекті май қатарының жанып кетуін және коферментін-А (СоА) стимуляциялайды. Организмде карнитин жеткіліксіз болғанда бұлшықет тіндерінде (қаңқа бұлшықеттерінде, миокардта) липидтердің жиналуы жүреді, бұл олардың жиырылғыштық белсенділігін бұзады. Дененің артық салмағын төмендетеді және бұлшақеттердегі майдың мөлшерін азайтады. Энергияны тасымалдау және өндіру үшін қажет; жасуша/митохондриялардан уытты заттарды шығарады және жасушалық алмасу үдерісін оңтайландырады; ацетилдің жасушалық қорын жасап, оларды энергияның жеткілікті көзі ретінде пайдаланады. Левокарнитин ақуыздар синтезін арттырып, ақуыз бен май алмасуды қалыпты етеді; тироксиннің ішінара антагонизмі бола отырып, гипертиреозда жоғарылаған негізгі алмасуды қалыпқа келтіреді; қанның сілтілік қорын қалпына келтіреді, кетоқышқылдардың түзілуін және анаэробтық гликолизді бәсеңдетеді, лактоацидоз дәрежесін азайтады, сондай-ақ қимыл-қозғалыс белсенділігін арттырады және дене жүктемесіне төзімділігін ұлғайтады, мұндайда гликогеннің үнемдеп жұмсалуына және оның бауырдағы және бұлшықеттердегі қорларының артуына мүмкіндік береді. Левокарнитин синтез үшін қажетті ацетатты, мысалы, холиннен ацетилхолинді жеткізеді; СоА қатысатын зат алмасудың үдерістерін (май қышқылдарының тотығуын және синтезін, майлардың биосинтезін, көмірсулардың ыдырау өнімдерінің тотығып айналуын) жақсартады. Миокардтың жиырылу қабілетін арттырады; бауырда лецитин синтезін стимуляциялайды, атеросклероздық түйіндақтарда холестериннің утилизациялану үдерісін жылдамдатады; кардиомиоциттердің өткізгіштігін жақсартады; жүйке өткізгіштігін жақсартады. Нефроуыттық әсер береді, апоптоздың дамуын тежейді, зақымдану аймағын шектейді және жүйке жүйесінің құрылымын қалпына келтіреді. Миелин қабығын зақымданудан қорғайды. Ишемиялық аймақтағы метаболизмді қалпына келтіреді; глюкозаның тін тарапынан сіңуін жақсартады; ақуыздардың ыдырау үдерісін баяулатады; майлардың ыдырау үдерісін жылдамдатады; май тіндерінің көлемін азайтады; қанда азотты шлактардың жиналып қалуына кедергі жасайды.

Левокарнитин анаболизмдік әсер береді, асқазан сөлінің секрециясын стимуляциялайды, ақуыз және көмірсу молекулаларының ыдырауын баяулатады. Терінің регенерациялық функциясын стимуляциялайды және белсенділендіреді; Т-супрессорлардың қызметін белсенділендіреді. Сперматогенезді жоғарылатады; сперматозоидтардың қимылдау белсенділігін арттырады. Антиоксиданттық әсер береді.

Қолданылуы

- левокарнитиннің алғашқы (генетикалық) және салдарлық тапшылығында

- гемодиализді ұзақ қабылдап жүрген және келесі симптомдары: бұлшықеттің ұдайы айқын түйілулері, қаңқа бұлшықеттерінің әлсіздігі, миопатиялар, бұлшықет массасының жоғалуы, артериялық гипотензия симптомдары, анемия, кардиомиопатия бар болатын, емдеуге әсер бермейтін немесе эритропоэтиннің үлкен дозаларын қажет ететін емделушілердегі левокарнитиннің салдарлық тапшылығында

Қолдану тәсілі және дозалары

Оңтайлы дозаларды анықтау үшін қан плазмасында және несепте бос және ацильді левокарнитиннің деңгейін өлшей отырып, емдеуді бақылау ұсынылады. Қан плазмасындағы бос левокарнитиннің деңгейі 35 - 60 мкмоль/л болуы тиіс. Ацильді левокарнитиннің қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейіне қатынасы 0.35-тен аспауы тиіс.

Дозаны жасқа және дене салмағына қарай есептейді.

Карнитиннің алғашқы және салдарлық тапшылығында ұсынылатын дозалар зат алмасудың бұзылуларына және емделу кезеңіндегі айқындылық дәрежесіне байланысты. Инъекцияға арналған ерітіндіні, Интелекта препаратын көктамыр ішіне 2-3 минут бойы баяу енгізеді, мұндайда тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі, немесе инфузия түрінде: көктамыр ішіне тамшылатып, баяу, минутына шамамен 3 мл (немесе минутына 60 тамшыдан асырмай), 100 мл-ге 30 минут және 250 мл-ге 1сағат 20 минут есебінен. Енгізер алдында препараттың қажетті дозасын 100 немесе 250 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде ерітеді.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар

Левокарнитиннің алғашқы немесе салдарлық тапшылығында жедел декомпенсация жағдайында препаратты тәулігіне 50-100 мг/кг дозада тағайындайды. Қажет болған кезде препарат жоғарырақ дозаларда қолданылуы мүмкін, алайда бұл жағымсыз реакциялардың даму қаупінің жоғары болуымен байланысты.

Карнитиннің салдарлық тапшылығы бар болған кезде гемодиализде препаратты көктамыр ішіне баяу (2-3 минут бойы) енгізеді.

12 жастан асқан балаларға гемодиализдің әрбір емшарасының соңында тәулігіне 1 г-ден және ересектерге тәулігіне 2 г-ден. 1 жылдан астам гемодиализде жүрген емделушілерге 2,5 г доза тағайындалады. Көктамырішілік емдеу ұзақтығы 3 айдан аспайды, бұл - бұлшықеттердегі левокарнитин мөлшерінің қалыпты деңгейінің қалпына келуі үшін қажетті кезең. Емді қайталау курсының қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитин мөлшерімен анықталады, оны бақылауды жүйелі түрде жүргізген жөн.

Жағымсыз әсерлері

- пероральді левокарнитинді ұзақ қабылдағанда жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея

- уремиясы бар емделушілерде бұлшықет әлсіздігі, құрысулар

- аллергиялық реакциялар (терінің қышуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок)

- денеде спецификалық иіс. Дозаны азайту емделушінің денесіндегі жағымсыз иісті және асқазан-ішектік симптомдарды азайтады немесе жояды.

- тез енгізген кезде, енгізу жылдамдығын төмендеткенде қайтатын, көктамыр бойында ауыру пайда болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

Инфузияға арналған ерітінді түрінде, Интелектаны гипернатриемиясы және гиперволемиясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Қант диабеті бар емделушілерге инфузияға арналған ерітіндіні глюкоза еріткішімен бірге қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Интелектаны инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттар қабылдап жүрген, қант диабеті бар емделушілерге тағайындау глюкозаның сіңуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемияны туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу кезінде емделушілердің осы категорияларында гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету үшін қан плазмасындағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отырған жөн.

Глюкокортикостероидтар тіндерде (бауырдан басқа) препараттың жиналуына мүмкіндік береді.

Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитиннің әсерін күшейтеді.

Қандай да болсын басқа дәрілерді Интелектамен бірге қолданғаны жайында дәрігерді хабардар ету қажет.

Левокарнитинді қабылдау қан сарысуында бос вальпрой қышқылының мөлшерін арттыруы мүмкін және сонысымен оның әсерін тіпті орташа емдік дозаларды қабылдаған кезде де потенциялауы мүмкін.

Холиннің шамадан тыс дозаларын қабылдау левокарнитиннің белсенділігін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препарат дағдылануды немесе тәуелділікті тудырмайды, өйткені левокарнитин организмнің табиғи компоненті.

Препараттың жағымдылығын емнің алғашқы аптасында және дозаны әрбір арттырған сайын бақылаған жөн.

Егер Сіз дозаны өткізіп алсаңыз, дозаны қосарлап қабылдамаңыз, емдеуді әдеттегідей жалғастырыңыз.

Препаратты көктамыр ішіне енгізу баяу (2-3 мин) болуы тиіс.

Инфузияға арналған Интелекта ерітіндісін жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі бар емделушілер, тұздың іркілісінен туындаған ісінулерде, кортикостероидтық және кортикотроптық гормональді препараттарды қабылдап жүрген емделушілер абайлап қабылдағаны жөн. Калийді қосымша қабылдаусыз ұзақ қабылдау гипокалиемияға әкеп соғуы мүмкін.

Препаратты ұзаққа созылған аллергосыртартқысы бар емделушілерге сақтықпен қолданады. Левокарнитин глюкозаның сіңуін жақсартатын болғандықтан, қант диабеті бар науқастарда сарысудағы оның деңгейін бақылау керек.

Интелектаның жоғары дозаларын көктамыр ішіне енгізу бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек функциясының терминальді сатысындағы диализде жүрген емделушілерде потенциальді уытты триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) метаболиттерінің жиналып қалуына әкелмейді, олар әдетте несеппен бірге шығарылады. Бұл жағдай ішке жоғары дозаларда ұзақ қабылдағанда байқалады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Интелектаны ана үшін пайдасы мен ұрық немесе нәресте үшін потенциальді қаупін мұқият салыстыра отырып, өте қажет болған жағдайларда ғана тағайындайды.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Интелектаны қолданудан кейін бұлшықет әлсіздігін байқаған адамдар автомобильді және қауіпті механиздерді басқаруды тоқтата тұруы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: левокарнитиннің үлкен дозалары диареяны туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампулада 5 мл-ден. 6 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Uni Pharma Kleon Tsetis Pharmaceuticals laboratories, Греция

Қаптаушы

Uni Pharma Kleon Tsetis Pharmaceuticals laboratories, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Uni Pharma Kleon Tsetis Pharmaceuticals laboratories, Греция

14 км Нашенел Роуд 1, GR-14564 Кифисия, Греция

Тел.: +30210-80 72 512, 80 72 534

Факс: +30210-80 78 907

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Тіркеу» ЖК

050059 Алматы қ., Абылай хан д-лы 60, 720 кеңсе

тел.: +7 727 273-48-55, e-mail: s.assipova@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

225699851477976533_ru.doc 85.5 кб
164231931477977707_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники