Имован®

Имован®

Зопиклон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг

Одна таблетка содержит

aктивное вещество - зопиклон 7,500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный 60.000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 60.000 мг, лактозы моногидрат 31.575 мг, натрия крахмала гликолят (тип А) 4.950 мг, магния стеарат 0.975 мг,

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной линией на одной из сторон.

Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепино подобные средства. Зопиклон.

Код АТХ N05CF01

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30, 60 и 115 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Зопиклон очень быстро элиминируется из сосудистого русла. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и не насыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме между 3,75 мг и 15 мг, не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. К основным метаболитам относятся N-оксидное производное и N-деметилированное производное. Точные периоды полувыведения этих метаболитов, вычисленные по показателям анализа мочи - 4,5 и 7,5 часа, соответственно, находится в соответствии с фактом отсутствия их значительной кумуляции при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидного и N-деметилированного производных) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объёма распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.

Зопиклон принадлежит к соединениям группы циклопирролона и относится к классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона по своему характеру подобны таковым других соединений этого класса, т.е.

- миорелаксирующий

• анксиолитический

• седативный

• снотворный

• противосудорожный

• вызывающий амнезию

Эти эффекты связаны с агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК-ОМЕГА, называемых также BZ1 и BZ2 и регулирующих открытие каналов ионов хлора.

Находясь в организме человека зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и уменьшает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. Эти эффекты связаны с характерной электро-энцефалографической структурой, которая отличается от бензодиазепинов. Полисомнографические записи показали, что зопиклон на этапах I и II увеличивает продолжительность сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

- преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).

• для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день

• для лиц пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая суточная доза

3,75 мг; лишь в исключительных случаях её можно увеличить до 7,5 мг в день

• для пациентов с нарушением функции печени или с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести: рекомендуемая суточная доза 3,75 мг

• для пациентов с почечной недостаточностью: лечение рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг в день.

Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения

Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.

Следует сообщить пациентам продолжительность лечения:

• от 2 до 5 дней в случае временной бессонницы (например, при путешествии)

• от 2 до 3 недель в случае преходящей бессонницы (например, вызванной каким-либо серьёзным событием).

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна тщательная и повторная оценка состояния больного.

Проявление побочных эффектов зависит от дозы, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Нежелательные реакции перечислены со следующей частотой:

Часто (≥1/100 - <1/10); Нечасто (≥1/1000 - <1/100); Редко (≥1/10000 - <1/1000); Очень редко (<1/10000); Частота неизвестна: не может быть оценена на основе имеющихся данных

Часто:

- снижение внимательности, возможна сонливость (особенно у пожилых пациентов)

- субъективное расстройство вкуса

- сухость во рту

Нечасто:

- тревожное возбуждение, ночные кошмары

- головокружение, головная боль

- астения

Редко:

- нарушение сознания, изменения в либидо, раздражительность, агрессивность, агрессия, галлюцинации

- антероградная амнезия (риск повышается пропорционально дозе)

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- падения (особенно у пожилых пациентов)

Очень редко:

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

- травмы, отравления и процедурные осложнения

- тошнота

Частота неизвестна:

- атаксия

- мышечная гипотония

- двоение в глазах

- диспепсия, рвота

- нарушения в поведении, бред, приступы гнева, нервозность, сомнамбулизм, физическая и психологическая зависимость с симптомами абстиненции или «отмены» после прекращения лечения, спутанность сознания, бессонница, напряженность

Симптомы, похожие на психотическое, неадекватное поведение и другие поведенческие нарушения могут возникнуть во время лечения бензодиазепинами и их производными компонентами. В редких случаях они могут быть очень серьезными, чаще всего встречаются у пожилых пациентов.

Депрессия

Скрытая депрессия может проявиться во время лечения бензодиазепинами и их производными компонентами.

Репортирование заподозренных нежелательных реакций

Репортирование заподозренных нежелательных реакций является важным и после регистрации препарата. Это позволяет постоянно вести мониторинг соотношения "польза/риск" для лекарственного средства. Работников здравоохранения необходимо просить сообщать о любых заподозренных нежелательных реакциях через национальную систему оповещения.

• повышенная чувствительность к зопиклону или какому либо из вспомогательных веществ

• тяжёлая дыхательная недостаточность

• синдром ночных апноэ

• тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии)

• миастения

• аллергия на пшеницу (отличная от целиакии)

• дети и подростки до 18 лет

• беременность и период лактации

Седативные средства

Многочисленные лекарственные средства или вещества могут иметь дополнительные эффекты, подавляющие деятельность ЦНС и снижающие чувство тревоги. Эти вещества включают в свой состав производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства (мепробамат), другие снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Снотворные средства

Часто назначаемыми снотворными средствами являются либо бензодиазепины, либо их производные компоненты (золпидем, зопиклон), или H1 антигистамины. В дополнение к увеличению седативного эффекта при назначении с другими депрессантами ЦНС или в случае употребления алкоголя возможно потенцирование эффекта дыхательных депрессантов при совместном введении других бензодиазепинов, морфиноподобных веществ или фенобарбитала, что также должно быть принято во внимание в отношении применения бензодиазепинов, особенно в случае пожилых людей.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Барбитураты

При одновременном применении зопиклона с барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Производные компоненты морфина

При одновременном применении зопиклона с производными морфина возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Бупренорфин

При использовании бупренорфина в качестве заместительной терапии повышается риск возникновения потенциально смертельной дыхательной недостаточности. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

Клозапин

Повышается риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

При совместном использовании повышается седативный эффект зопиклона.

Толерантность к лекарственному препарату

При введении бензодиазепинов и его производных компонентов в течение нескольких недель, седативный или снотворный эффект может постепенно уменьшаться несмотря на применение той же дозы.

В ходе лечения Имованом в течение периода продолжительностью до 4 недель не было выявлено выраженной толерантности у пациентов.

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

• с увеличением дозы и продолжительности лечения

• при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами

• при совместном приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами

• при наличии состояния тревожности

Лекарственная зависимость может возникнуть при употреблении препарата в терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов риска.

Лекарственная зависимость может привести к появлению симптомов абстиненции после прекращения лечения.

Некоторые из этих симптомов проявляются часто и могут показаться незначительными: бессонница, головная боль, сильное беспокойство, миалгия, мышечная напряженность и раздражительность.

Другие симптомы возникают реже: тревожное возбуждение или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в больших дозах, симптомы абстиненции могут проявиться даже между двумя приемами доз.

Одновременное применение нескольких бензодиазепинов в случае состояния тревоги или расстройства сна может повысить риск развития лекарственной зависимости.

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Рикошетная бессоница

Преходящая рикошетная бессонницы может проявляться в виде обострения бессонницы, что послужило первоначальной причиной для лечения бензодиазепинами или их производными компонентами.

Амнезия и нарушения психомоторной функции

Антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции могут возникнуть в течение нескольких часов после применения препарата.

В целях снижения риска пациенту следует принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть в постели, а также необходимо убедиться в наличии условий, наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну (7-8 часов) настолько, насколько это возможно.

Расстройство поведения

У некоторых пациентов бензодиазепины и его производные компоненты могут вызвать синдром нарушения сознания, нарушения поведения и расстройства памяти различной степени, а именно следующее:

• обострение бессонницы, ночные кошмары, тревожное возбуждение, нервозность

• бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, симптомы, похожие на психотические симптомы

• неспособность сдержать чувства в силу появления импульсивности

• эйфория, раздражительность

• антероградная амнезия

• внушаемость

Этот синдром может сопровождаться следующими нарушениями, которые потенциально опасны для пациента:

• ненормальное для пациента поведение

• самоагрессия или агрессия по отношению к другим

• непроизвольное поведение после амнезии

При таких симптомах требуется остановить лечение.

Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение

В случае возникновения симптомов сомнамбулизма рекомендуется прекращение лечения зопиклоном из-за риска для пациентов и окружающих их людей.

Риск лекарственного накопления

Бензодиазепины и их производные компоненты остаются в организме в течение 5 периодов полувыведения.

У пожилых пациентов и больных с печеночной недостаточностью период полувыведения может быть значительно дольше. Эффективность и безопасность препарата оцениваются после достижения стационарного состояния. Возможно появление необходимости в изменении дозировки препарата.

Клинические исследования зопиклона не выявили лекарственного накопления у больных с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность в отношении пожилых пациентов, получавших лечение бензодиазепинами или их производными компонентами в связи с риском седативного и/или мышечно-расслабляющего эффекта, который может способствовать падениям, часто имеющим серьезные последствия для данной группы населения, а также в связи с повышенной частотой возникновения поведенческих нарушений.

Особые меры предосторожности при использовании

Рекомендуется соблюдать крайние меры предосторожности пациентам с историей алкоголизма или проявления зависимости к лекарственным препаратам или другим веществам.

Во всех случаях, перед назначением снотворного средства необходимо дать систематическую оценку бессонницы пациента и оказать воздействие на основные причины болезни.

Бессонница может быть признаком основного физического или психического расстройства. Клинический диагноз следует пересмотреть, если бессонница сохраняется или ухудшается после короткого периода лечения.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть четко определена в отношении пациента в зависимости от типа бессонницы.

Депрессия

Так как бессонница может быть симптомом депрессии, необходимо назначить соответствующее лечение. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз должен быть пересмотрен.

Пациентам с симптомами депрессии бензодиазепины и их производные компоненты не должны назначаться по отдельности в связи с возможностью дальнейшего развития депрессии и высоким риском суицида.

С учетом риска суицида пациентам данных групп следует назначать наименьшее количество таблеток зопиклон (назначенные и предоставленные по рецепту) для того, чтобы свести к минимуму риск преднамеренной передозировки.

Процесс постепенного выхода из лечения

Пациенты должны быть четко проинструктированы о том, как постепенно выходить из лечения.

В дополнение к необходимости уменьшения дозы, пациенты должны быть предупреждены о риске возобновления расстройства в целях сведения к минимуму бессонницу, которая потенциально может возникнуть в качестве одного из симптомов абстиненции, вызванного прекращением лечения, даже постепенного.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном проявлении дискомфорта во время постепенного прекращения приема препарата.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

Эффект успокоительного средства бензодиазепинов и их производных компонентов должен быть принят во внимание при их назначении пациентам с дыхательной недостаточностью (особенно при проявлении ощущений тревоги и волнения, которые могут быть симптомами дыхательной декомпенсации, требующей перевода пациента в реанимацию).

Пожилые пациенты и почечная недостаточность

Не было обнаружено накопления зопиклона после длительного использования. Тем не менее, в качестве меры предосторожности, рекомендуется сократить вдвое обычную рекомендуемую дозу препарата

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность Имована® у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому в этой популяции применение данного лекарственного средства не рекомендуется.

Беременность и лактация

Нет достаточных данных, оценивающих безопасность Имована® во время беременности и лактации.

При приеме Имована® в течение второго и/или третьего триместров беременности возможно возникновение таких эффектов у новорожденного, как гипотермия, гипотония и подавление дыхания.

У новорожденных, родившихся у матерей, принимавших длительное время седативные/снотворные средства на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде.

На основе этих данных, в качестве мер предосторожности, рекомендуется избегать применения зопиклона во время беременности, независимо от триместра беременности.

При необходимости лечения зопиклоном следует избегать высоких доз, описанные выше эффекты следует учесть при неонатальном мониторинге.

Если Имован® назначается женщине с возможной беременностью, ей следует предупредить врача относительно отмены препарата в случае планирования беременности или подозрения на беременность.

Лактация

Имован® не рекомендуется принимать кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за фармакологических свойств и его действия на центральную нервную систему Имован® может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению или к управлению машинами. Имеются данные о том, что риск нежелательных эффектов зопиклона повышается при одновременном приеме с алкоголем. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами при комбинированном приеме зопиклона с алкоголем.

Симптомы: обычно проявляются разнообразием уровней подавления центральной нервной системы, начиная от сонливости вплоть до комы в зависимости от принятого количества. При легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и, при более тяжелых случаях, атаксию, гипотонию, подавление дыхания и кому. При комбинированном приеме с другими депрессантами центральной нервной системы, включая алкоголь, передозировка может представлять угрозу жизни. Прочие факторы риска, такие как присутствие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного, могут способствовать тяжести симптомов и в очень редких случаях приводить к летальному исходу.

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ, Франция

Адрес местонахождения: 56 route de Choisy-au-Bac 60205 Compiègne FRANCE

Санофи-авентис Франция, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050013 г. Алматы, ул. Фурманова 187Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com