Изо-Мик (1мг/мл, 10мл)

МНН: Изосорбида динитрат
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isosorbide dinitrate
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013518
Период регистрации в РК: 19.07.2019 - 19.07.2024
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 276.25 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Изо-Мик

Халықаралық патенттелмеген атауы

Изосорбид динитраты

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат 1 мг/мл

Құрамы

10 мл препараттың (1 ампула) құрамында

белсенді зат – сулы изосорбид динитраты (құрғақ затқа шаққанда) 10 мг,

қосымша заттар - натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид динитраты.

АТХ коды C01DA08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан ағымына түскеннен кейін препараттың 30 %-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Көктамыр ішіне енгізілген изосорбид динитратының жартылай шығарылу кезеңі 10 минутты құрайды. Препарат екі белсенді метаболит: изосорбид-5-мононитрат пен изосорбид-2-мононитрат түзе отырып көбінесе бауырда метаболизденеді, олардың жартылай шығарылу кезеңдері анағұрлым ұзағырақ. Көктамыр ішіне енгізілгендегі метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңдері сәйкесінше 20 минут, 60 минуттан 4 сағатқа дейінді құрайды. Бүйрекпен және ішек арқылы, көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Изо-Мик - органикалық нитраттар тобына жататын антиангинальді препарат. Көбінесе көктамырларға әсер ететін шеткергі вазодилататор. Әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріндегі азот тотығының (NO) босап шығуымен байланысты. Азот тотығы гуанилатциклазаның белсенділенуін туғызады және цГМФ деңгейін арттырады, бұл ақырында тегіс бұлшықеттердің босаңсуына алып келеді. Осының есебінен көктамырдың жүрекке лықсуының азаюы және жоғары толу қысымының төмендеуімен, көктамырларда қанның жинақталуы жүреді, бұл арқылы алдыңғы жүктеменің азаюына жетеді. Резистивтік артериялық тамырлардың тонусын төмендетудің есебінен шеткергі тамыр кедергісі төмендейді, бұл арқылы кейінгі жүктеме азаяды. Ақырғы диастолалық қысымның төмендеуі коронарлық кедергінің экстравазальді компонентінің азаюына және миокардтың ишемияланған бөліктерінің, әсіресе субэндокардиальді бөліктерінің қанмен қамтылуының жақсаруына алып келеді. Препараттың тікелей коронаролитикалық әсері де бар. Қарынша көлемі, сондай-ақ шеткергі арте­риялық кедергінің азаюының есебінен жүрек жұмысы азаяды және миокардтың оттегіге қажеттілігі төмендейді, бұл инфаркт аймағының азаюына мүмкіндік туғызады. Изо-Мик миокард инфарктісі бар немесе жоқ кездегі сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде тиімді, кіші қанайналым шеңберіндегі гипертензияны басады. Жүректің ишемиялық ауруымен науқастарда препаратты қабылдаудың салдарынан дене жүктемесіне толеранттылық артады.

Қолданылуы

- жедел миокард инфарктісі, соның ішінде сол жақ қарыншаның жедел жеткіліксіздігімен асқынғанда

- жүректің сол жақ қарыншалық жедел жеткіліксіздігінде (өкпенің ісінуі)

- тұрақсыз стенокардияда (инфаркт алдындағы синдром, миокард инфарктісі қаупі).

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозасын әр науқас үшін жекелей таңдап алу керек. Емдеуді төмен дозаларынан бастау және біртіндеп қажеттісіне дейін арттыру керек.

Сол жақ қарыншаның жедел жеткіліксіздігімен асқынған жедел миокард инфарктісінде, көктамыр ішіне: бастапқы дозасы 1-2 мг/сағ, ең жоғарғы дозасы 10 мг/сағ.

2-7 мг/сағаттан басталатын дозалары ұсынылады. Жекелеген жағдайларда дозасын сағатына 10 мг дейін арттыруға болады. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін жоғары дозалары қажет – жекелеген жағдайларда 50 мг/сағ дейін. Орташа дозасы шамамен 7,5 мг/сағ құрайды.

Изо-Мик 1 мг/мл концентратын ерітілген күйінде инфузиялық жолмен автоматты инфузиялық жүйелердің көмегімен (немесе кем дегенде тамшылатып инфузиялау түрінде) аурухана жағдайларында жүрек-қантамыр жүйесіне тұрақты мониторинг жүргізе отырып енгізу керек.

Концентрациясы 100 мкг/мл (0,01%) ерітінді дайындау үшін – 50 мл Изо-Мик 1 мг/мл концентратын (10 мл-ден 5 ампула) 450 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылту қажет;

Концентрациясы 200 мкг/мл (0,02%) ерітінді дайындау үшін – 100 мл Изо-Мик 1 мг/мл концентратын (10 мл-ден 10 ампула) 500 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылту қажет.

Инфузия жылдамдығын және препарат дозасын есептеу кестесі

Дозасы

0,01 % ерітінді

0,02 % ерітінді

мг/сағ

Инфузияның жылдамдығы

мл/сағ

Инфузияның жылдамдығы

тамшы/мин

Инфузияның жылдамдығы

мл/сағ

Инфузияның жылдамдығы

тамшы/мин

1

10

3-4

5

1-2

2

20

7

10

3

3

30

10

15

5

4

40

13

20

7

5

50

17

25

8

6

60

20

30

10

7

70

23

35

12

8

80

27

40

13

9

90

30

45

15

10

100

33

50

17

Клиникалық көрінісіне, гемодинамика және ЭКГ көрсеткіштеріне байланысты емдеуді 3 тәулікке дейін жалғастыруға болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • тахикардия, стенокардияның ушығуы

  • қатты бас ауыруы («нитраттық»), ол көбінесе препаратты ары қарай қолданғанда бірнеше күннен кейін басылады;

бас айналуы, ұйқышылдық,

  • ортостатикалық гипотензия, қантамыр коллапсы (кейде брадиаритмиямен және естен танулармен бірге)

Жиі емес

  • жүрек айнуы, құсу, қыжыл

  • ангионевротикалық ісіну, ысынулар

  • терінің аллергиялық реакциялары (мысалы, бөртпе), гиперемия

  • жүрек ауыруының күшеюімен артериялық қысымның күрт төмендеуі (стенокардия белгілері)

  • астения

Сирек

  • терінің ауыр аллергиялық аурулары (эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы)

  • шеткергі ісінулер

  • гипоксемия (бастапқы өкпе ауруы бар емделушілерде төмен желдетілетін альвеолярлық аймақтарда қан ағымының салыстырмалы қайта бөлінуі есебінен)

  • миокардтың транзиторлық ишемиясы (жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде қан ағымының қайта бөлінуі есебінен)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нитраттық қосылыстарға аса жоғары сезімталдық

- жедел қантамыр жеткіліксіздігі (шок, тамыр коллапсы)

- айқын гипотензия (систолалық қысым 90 мм сын. бағ. төмен)

- фосфодиэстераза-5 тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) бір мезгілде қабылдау

- гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатия

- констриктивтік перикардит және жүрек тампонадасы

- кардиогендік шок, егер сол жақ қарыншаның ақырғы диастолалық қысымын аортаішілік контрпульсацияның немесе оң инотроптық әсері бар препараттардың көмегімен түзету мүмкін болмаса;

- жуырда бастан өткерген бас жарақаты немесе геморрагиялық инсульт

- анемияның ауыр түрлері

- өкпенің уытты ісінуі

- жабықбұрышты глаукома

- гипертиреоз

- жеткіліксіз тамақтану

- гипотермия

- гиповолемия

- бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі (метгемоглобинемияның даму қаупі)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- аортальді және/немесе митральді стеноз

Сақтықпен

- жедел миокард инфарктісі қарыншалардың толу қысымының төмендеуімен

- егде жастағыларға (65 жастан асқан)

- ортостатикалық реакцияларға бейімділік (дененің орналасу қалпы өзгергенде артериялық қысымның күрт төмендеуі).

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Гипотензивтік препараттар, кальций антогонистері, β-блокаторлар, шеткергі вазодилататорлар, нейролептиктер, үшциклдық антидепрессанттар мен алкоголь препараттың гипотензивтік әсерін күшейтеді. Симпатомиметикалық дәрілер оның антиангинальді белсенділігін азайтады. Изо-Микті дигидроэрготаминмен бір мезгілде қолдану қандағы дигидроэрготамин концентрациясының артуына алып келуі және сол арқылы оның әсерін күшейтуі мүмкін. Препарат миотикалық дәрілердің тиімділігін азайтады.

Адсорбенттер, тұтқыр және бүркемелегіш дәрілер АІЖ-ден сіңуін азайтады. Атропинмен біріктірілімі көзішілік қысымның жоғарылауы ықтималдығын арттырады. Поливинилхлоридтен немесе полиуретаннан дайындалған инфузияға арналған жүйелер препаратты сіңіріп алады, бұл оның дозасын арттыруды қажет етеді; полиэтиленнен, полипропиленнен, политетрафторэтиленнен және шыныдан жасалған бұйымдар препаратпен өзара әрекеттеспейді.

Ерітінді инфузиялық дәрілердің көпшілігімен: натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен, 5-30% глюкоза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, ақуыздық ерітінділермен үйлесімді.

Айрықша нұсқаулар

Изо-Микті қолданған кезде төмендегілерде аса мұқият дәрігерлік қадағалау жүргізу қажет:

- толу қысымы төмен жедел миокард инфарктісінде (систолалық артериялық қысымның 90 мм сын. бағ. төмен болуын болдырмау керек);

- аортальді және/немесе митральді стенозда;

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауымен қатар жүретін ауруларда.

Ұзақ уақыт қолданғанда препараттың әсеріне толеранттылық дамуы мүмкін. Поливинилхлоридтен немесе полиуретаннан жасалған инфузиялық материалдар адсорбция нәтижесінде белсенді құрамдасының жоғалуын туғызады, оның орнын дозасын арттырудың есебінен толтыру қажет. Изо-Миктің дайындалған ерітіндісін қатты жарықтың әсерінен қорғау керек.

Педиатрияда қолданылуы

Тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған, соған байланысты препаратты 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай бақыланған зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жүкті және бала емізетін әйелдерге препаратты тек өмірлік маңызды көрсеткіштер болса ғана және тек дәрігердің үздіксіз қадағалауымен ғана тағайындайды. Нитраттардың емшек сүтімен бөлініп шығатыны және балаларда метгемоглобинемияға алып келуі мүмкін екені туралы ақпарат бар. Изосорбид динитраты мен оның метаболиттерінің адамның емшек сүтіне шығарылу дәрежесі анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсерінің қауіптілігі

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылдану ұсынылмайды, өйткені изосорбид динитратын жүйелі қолданғанда зейін шоғырландыру қабілеті мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығы төмендейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі немесе тахикардиямен, мәңгірумен, бас айналуымен, бас ауыруымен, әлсіздік сезімімен қатар жүретін ортостатикалық гипотензия. Артериялық қысым қатты түсіп кетсе, стенокардия симптоматикасының күшейгені байқалуы мүмкін. Препаратты жоғары дозаларда енгізгенде метгемоглобинемия, ерін мен тырнақтардың цианозы, ентігу, дене температурасының жоғарылауы, құрысулар, тахипноэ дамуы мүмкін.

Емі: препаратты енгізуді тоқтатады, симпатоматикалық ем жүргізіледі, көктамыр ішіне 1% метилен көгін 1-2 мг/кг дозада тағайындайды.

Ауыр артериялық гипотензия және/немесе шок жағдайында, айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру жүргізілуі тиіс. Жекелеген жағдайларда, қанайналымды демеп отыру үшін норэпинефрин (норадреналин) және/немесе допаминді енгізуге болады.

Эпинефринді (адреналинді) және соған ұқсас қосылыстарды енгізу қарсы көрсетілімді!

Метгемоглобинемия кезінде ауырлық дәрежесіне қарай мынадай у қайтарғыларды қолдану ұснылады:

1. 0,1г аскорбин қышқылын ішке қабылдау немесе натрий тұзы түрінде көктамыр ішіне.

2. 50 мл дейін 0,1% метилен көгінің ерітіндісін көктамыр ішіне.

3. Толуидинді көк 2- 4мг/кг бастап тек көктамыр ішіне ғана; қажет болғанда емшара 1 сағаттық аралықпен 2 мг/кг дозаға жеткенге дейін бірнеше рет қайталануы мүмкін.

4. Оттегімен емдеу, гемодиализ, қан құю.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 ампуладан 10 мл инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат қатты ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған, + 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ

Украина, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63

Тел: (0447) 417-82-29; факс: (044)417-10-55

Тіркеу куәлігінің иесі

«Микрохим» ҒӨФ ЖШҚ

Украина, Рубежный қ., Ленин к-сі, 33.

Тел./факс: (06453) 7-63-98

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Стофарм» ЖШС, 110007, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

Тел./факс 8 (7142) 28-01-80

secretariat@stopharm.kz

Прикрепленные файлы

843034141477976724_ru.doc 79 кб
068938071477977878_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники