Изо-Мик Лонг (таблетки 40мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Изо-Мик Лонг
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг, 60 мг.
Состав
одна таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия додецилсульфа
Состав оболочки таблетки - гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.
Код АТХ СО1DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат (ИСДН) высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 - 2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4 - 6 ч). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Подобно всем органическим нитратам, ИСДН действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Показания к применению
- длительное лечение ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии
- вторичная профилактика инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
При отсутствии других рекомендаций препарат применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Изо-Мик лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Интервал между приемами должен быть 6 – 8 ч. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 ч (около 6-ти, 12-ти ч и последнюю дозу – около 18-ти ч).
Изо-Мик лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Изо-Мик лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000) или очень редкие (<1/10 000).
При применении препарата могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные явления.
Очень часто
- головная боль («нитратная головная боль»), которая постепенно уменьшается при последующем приеме препарата
Часто
- рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции
- ощущение слабости
- головокружение, сонливость
Не часто
- усиление симптомов стенокардии, снижение артериального давления, коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием)
- тошнота, рвота
- аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение, отек Квинке, синдром Стивенса Джонса.
Очень редко
- сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит
- гипотензия
- изжога
Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату (ИСДН), другим
нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу
- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)
- кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления)
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- констриктивный перикардит
- тампонада сердца
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
- аортальный и/или митральный стеноз
- склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)
- заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления
- кровоизлияния в мозг
- токсический отек легких
- закрытоугольная глаукома
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцирует гипотензивное действие нитратов
- дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
- тяжелая анемия
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие Изо-Мика лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например, с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Изо-Мика лонг усилится при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), и это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать не раньше чем через 72 ч после приема препарата.
Одновременное применение Изо-Мика лонг и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.
При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата.
Особые указания
Изо-Мик лонг не применяется для купирования приступов стенокардии!
Изо-Мик лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача:
- при низком давлении наполнения (например, при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)
- при ортостатической дисфункции
- при анемии
- при почечной (печеночной) недостаточности
- пациентам пожилого возраста
- при хирургических вмешательствах
- при черепно-мозговой травме и других заболеваниях, сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.
Описанное развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг за сутки).
При приеме препарата у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к транзиторной ишемии миокарда.
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варненафил или тадалафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. Препарат можно назначать через 48 ч и более после приема ингибиторов фосфодиэтеразы.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Изо-Мик лонг следует применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.
Не известно, выделяется ли ИСДН в грудное молоко. Поскольку много лекарств выделяются таким образом, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами.
Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
Передозировка
Симптомы: снижения артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры:
- остановить поступление препарата
общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:
- предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье
- обеспечить поступление кислорода
- увеличить циркулирующий объем крови
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичного ему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).
• Лечение метгемоглобинемии:
- восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним – по выбору
- применение кислорода (в случае необходимости)
- искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости)
- гемодиализ (в случае необходимости).
• Реанимационные меры:
- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные меры.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств. На каждую банку наклеивают этикетку-самоклейку. Банку вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО НПФ «Микрохим».
Украина, 93009 г. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО НПФ «Микрохим»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Стофарм», 110007, г. Костанай, ул. Уральская, 14
Тел./факс 8 (7142) 28-01-80
VPNikolenko@stopharm.kz.