Изосорбида динитрат

МНН: Изосорбида динитрат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isosorbide dinitrate
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022246
Период регистрации в РК: 11.07.2016 - 11.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 276.25 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Изосорбид динитраты

Халықаралық патенттелмеген атауы

Изосорбид динитраты

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 0.1% концентрат, 10 мл

Құрамы

10 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 40.0 мг сұйылтылған изосорбид динитраты (салмақтық арақатынасы 25/75% изосорбид динитраты/маннитол)

қосымша заттар: натрий хлориді, 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, 0.1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Иіссіз мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид динитраты.

АТХ коды C01DA08

Фармакологиялық қасиеттер

Фармакокинетикасы

Изосорбид динитраты көктамырішілік қолданылатын болғандықтан, бауыр арқылы «алғаш өту» әсері болмайды.

Изосорбид динитраты ферменттік жүйе - глютатион-S-трансферазаның қатысуының арқасында денитрация және глюкуронизация жолымен метаболизденеді. Нитротоптың бөлініп шығуы кезінде түзілетін белсенді метаболиттер изосорбид-2-мононитраты мен изосорбид-5-мононитратының жартылай шығарылу кезеңі, сәйкесінше, 1,5-ден 2 сағатқа дейінді немесе 4-тен 6 сағатқа дейінді құрайды. Көктамырішілік енгізілген изосорбид динитратының жартылай шығарылу кезеңі 10 минутты құрайды.

Фармакодинамикасы

Изосорбид динитраты – көктамырларға басым әсері бар шеткергі вазодилататор. Антиангинальді әсер етеді, гипотензиялық әсерді туындатады. Әсер ету механизмі жасушаішілік гуанилатциклазаның белсенділенуінен туындайтын қантамырларының эндотемиясына азот тотығының босап шығуымен (эндотелиальді босаңсытатын фактор) байланысты, соның салдары ретінде вазодилатация медиаторы – циклдік гуанозин монофосфаты (цГМФ) деңгейінің жоғарылауы болып табылады, бұл ақырында тегіс бұлшықеттердің босаңсуына әкеледі.

Препарат алдыңғы жүктемені – шеткергі көктамырлардың кеңеюі және оң жақ жүрекшеге қан ағып келуін төмендету, және кейінгі жүктеме – жалпы шеткергі қантамырлық кедергіні төмендету (ЖШҚК) есебінен миокардтың оттегіге қажеттілігін азайтады.

Коронарды кеңейтетін әсері бар, қанмен жабдықталуы төмендеген миокард аймағында коронарлы қан ағынының қайта таралуына мүмкіндік береді, қан айналымының кіші шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Жүрек функциясының жеткіліксіздігінде алдыңғы жүктеменің азаюы есебінен миокардқа жеңілдік түсуіне мүмкіндік береді.

Қолданылуы

Көктамырішілік енгізу жолы:

Препарат мыналарды емдеу үшін қолданылады:

- жедел миокард инфарктісі салдарынан пайда болған сол жақ қарынша функциясының жеткіліксіздігін емдеуге төзімді болғанда,

- этиологиясы әртүрлі сол жақ қарынша функциясының жеткіліксіздігін емдеуге төзімді болғанда,

- ауыр немесе тұрақсыз стенокардияда.

Коронарішілік енгізу жолы:

Препарат мыналарды емдеу үшін қолданылады:

- тері арқылы транслюминальді коронарлы ангиопластика кезінде баллонды толтыру уақытын ұзарту және коронарлы қантамырлардың түйілуіне жол бермеу немесе азайту үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамырішілік немесе коронарішілік енгізуге арналған.

Бұл дәрілік препарат қанықтырылған ерітінді болып табылады және қолданар алдында оны сұйылту қажет. Сұйылтылған ерітіндіні, бұның алдында баллонды үрлеп коронарішілік енгізуді қоспағанда, ешқашан тікелей болюстік инъекция жолымен енгізуге болмайды. Коронарішілік енгізу үшін 50% сұйылту ұсынылады.

Инфузияға немесе инъекцияға арналған ерітінді түріндегі изосорбид динитратын қоспада, сәйкес келетін еріткішімен, көктамырішілік енгізу үшін қолдануға болады. Изосорбид динитраты физиологиялық 0,9% натрий хлориді ерітіндісі, 5-30% глюкоза ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, құрамында альбумин бар ерітінділер сияқты емдік мекемелерде қолданылатын инфузиялық ерітінділермен үйлеседі. Басқа инфузиялық ерітінділермен біріктіргенде осы ерітінділерге, сондай-ақ үйлесімділігіне, қарсы көрсетілімдеріне, жағымсыз әсеріне көңіл бөлген жөн.

Изосорбид динитратымен дайындалған қоспаны автоматты инфузиялық жүйелер, еккіш инфузиялық сорғы, немесе жүрек-қантамыр жүйесінің көрсеткіштерін ұдайы бақылай отырып, аурухана жағдайында көктамырішілік құюға арналған бір реттік жүйелер жәрдемімен енгізген жөн.

Ересектер

Көктамырішілік енгізу жолы

Әдетте сағатына 2 мг-ден 12 мг-ге дейінгі доза жеткілікті болып табылады.

Сонымен бірге пациенттің реакциясына қарай, енгізілетін дозаны сағатына 20 мг-ге дейін түзеткен жөн.

Коронарішілік енгізу жолы

Әдеттегі доза баллонды үрлеу алдында болюсті инъекция түрінде 1 мг құрайды. Кейінгі дозалар 30 минуттық кезең ішінде 5 мг-ден аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек немесе бауыр функцияларының ауыр бұзылулары бар пациенттерде изосорбид динитратын сақтықпен қолданған жөн.

Қоспаны дайындау үлгісі

Сағатына 6 мг алу үшін, асептикалық жағдайларда, инфузияға арналған ерітінді түрінде 50 мл изосорбид динитратын немесе инъекцияға арналған 1 мг/мл-ді ерітіндіні сәйкес болатын 450 мл еріткішке қосыңыз. Алынған қоспа (500 мл) құрамында 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбид динитраты бар. Сағатына 60 мл-ге тең (минутына 20 стандартты тамшы) инфузия жылдамдығы сағатына қажетті 6 мг дозаның жеткізілуін қамтамасыз етеді.

Егер сұйықтықтың қолданылуын азайту қажет болса, инфузияға арналған ерітінді түрінде 100 мл изосорбид динитратын немесе инъекцияға арналған 1 мг/мл-ді ерітіндіні, сәйкес келетін еріткішті пайдалана отырып, 500 мл-ге дейін сұйылтуға болады. Алынған ерітіндіде енді 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбид динитраты бар. Сағатына 30 мл-ге тең (минутына 10 стандартты тамшы) инфузия жылдамдығы сағатына қажетті 6 мг дозаның жеткізілуін қамтамасыз етеді.

Сұйылтылған ерітіндінің дозасын есептеу кестесі

100 мкг/мл

5 ампула 10 мл концентратты

500 мл ерітіндіге дейін сұйылту

Изосорбид динитратының дозасы

200 мкг/мл

10 ампула 10 мл концентратты 500 мл ерітіндіге дейін сұйылту

Инфузия жылдамдығы

 

Инфузия жылдамдығы

мл/сағ.

тамшы/мин

мг/сағ.

мл/сағ.

тамшы/мин

10

3-4

1

5

1-2

20

7

2

10

3

30

10

3

15

5

40

13

4

20

7

50

17

5

25

8

60

20

6

30

10

70

23

7

35

12

80

27

8

40

13

90

30

9

45

15

100

33

10

50

17

1 мл 20 тамшыға сәйкес келеді.

Сұйықтықты қолдануды қатаң шектеген жағдайда 50% сұйылту 0,5 мг/мл бар ерітінді алу үшін ұсынылады.

Бұл препарат шыны инфузиялық құтылармен және полиэтиленнен жасалған инфузиялық пакеттермен үйлеседі.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- бастың қатты ауыруы («нитратты»), ол көбіне препаратты әрі қарай қолданғанда бірнеше күннен соң қайтады;

Жиі

- бас айналу, ұйқышылдық

- тахикардия, стенокардияның өршуі

- ортостатикалық гипотензия

- астения

Жиі емес

- қантамырлық коллапс (кейде брадиаритмиямен және естен танумен бірге)

- жүректің айнуы, құсу, қыжыл

- ангионевроздық ісіну, қан кернеулер

- терінің аллергиялық реакциялары (мысалы, бөртпе), гиперемия

- жүректің ауыруын күшейтетін артериялық қысымның күрт төмендеуі (стенокардия белгілерінің күшеюі)

- астения

Сирек

- терінің ауыр аллергиялық аурулары (эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы)

- шеткергі ісінулер

- гипоксемия (алғашқы өкпе аурулары бар пациенттерде гиповентиляцияланатын альвеолярлы аймақтарда қан ағының қайта таралуы есебінен)

- транзиторлы миокард ишемиясы (жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде қан ағынының қайта таралуы есебінен)

Белгісіз

- гипотензия

- терінің ауыр аллергиялық аурулары (эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затына немесе қосымша заттардың кез келгеніне, немесе басқа нитраттарға немесе нитриттерге жоғары сезімталдық

- қантамырлар функциясының жедел жеткіліксіздігі (қантамырлық коллапс, шок)

- айқын артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б.-ден төмен, диастолалық – 60 мм с.б.-ден төмен)

- гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия (ГКМП)

- констриктивті перикардит

- жүрек тампонадасы

- кардиогендік шок (егер тиісті диастолалық қысымды демеуге қажетті шаралар жүргізілмесе)

- бас жарақаты және миға қан құйылу

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауымен қатар жүретін жағдайлар (соның ішінде геморрагиялық инсульт, бассүйек-ми жарақаты)

- айқын анемия

- гиповолемия

- жабық бұрышты глаукома

- нитраттармен емдеу кезінде фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) қолдануға болмайды

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Келесі жағдайларда сақтықпен:

- қарыншалардың толу қысымы төмендейтін жедел миокард инфарктісі

- аортальді және/немесе митральді клапан стенозы

- ортостатикалық реакцияларға бейімділік (дененің күйі өзгерген кезде артериялық қысымның күрт төмендеуі)

- егде жас (65 жастан асқан)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Изосорбид динитратын қантамырларды кеңейтетін дәрілермен (вазодилататорлар), гипотензиялық препараттармен (мысалы, бета-адреноблокаторлар, диуретиктер, кальций өзектерінің блокаторлары, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері), нейролептиктермен, үшциклді антидепрессанттармен, этанолмен және құрамында этанол бар дәрілермен, эректильді дисфункцияны емдеуге арналған құрамында фосфодиэстераза-5 тежегіштері бар препараттармен (силденафил, варненафил немесе тадалафил) бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.

Изосорбид динитратын дигидроэрготаминмен бір мезгілде қолдану қан плазмасында дигидроэрготамин концентрациясының артуына әкеліп және, сөйтіп, оның гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Изосорбид динитратын мыналардан зардап шегіп жүрген пациенттерде сақтықпен және дәрігердің бақылауымен қолданған жөн:

- гипотиреоз

- гипотермия

- тойып тамақтанбау

- бауыр мен бүйректің ауыр аурулары

- ортостатикалық синдром.

Төзімділігі

Нитрат типті басқа препараттарға төзімділіктің (тиімділігінің төмендеуі), сондай-ақ айқаспалы төзімділіктің (бұның алдында басқа нитратты препаратпен емделген жағдайда әсерінің төмендеуі) даму жағдайлары сипатталған. Тиімділігінің төмендеуін немесе жоғалуын болдырмау мақсатында препаратты жоғары дозаларда қолдануға жол бермеген жөн.

Артериялық қысымды және тамырдың соғу жиілігін бақылау

Артериялық қысым мен тамырдың соғу жиілігін ұдайы бақылау және пациенттің реакциясына қарай дозаны түзету қажет.

Гипоксия

Изосорбид динитратымен емдеу кезінде гиповентиляцияның альвеолярлы аймақтарында қан ағынының біршама қайта таралуымен байланысты уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде, атап айтқанда, бұл миокард гипоксиясына әкеп соғуы мүмкін.

Қосымша заттар

Изосорбид динитратының 0,1% ерітіндісінде 10 мл (бір ампулада) 1,46 ммоль (33,5 мг) натрий бар, натрийді қолдану шектелген диетада жүрген пациенттер мұны ескеруі тиіс.

Үйлесімсіздік

ПВХ-дан жасалған енгізуге арналған жинақтарды және контейнерлерді пайдалануға жол бермеген жөн, өйткені сіңірілуіне байланысты, әсер етуші зат айтарлықтай жоғалуы мүмкін.

Бұл дәрілік препаратты, «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде берілгендерін қоспағанда, басқа еріткіштермен араластыруға болмайды.

Фертильділік

Жеткілікті деректер жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде изосорбид динитратын, егер дәрігердің пікірі бойынша, емдеудің пайдасы ықтимал қауіптерінен басым болса ғана, қолданған жөн.

Жүктілік кезінде изосорбид динитратын қолданған кезде пайда болатын жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екендігін де көрсететін деректер жоқ. Алайда жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Бала емізу кезеңінде изосорбид динитратын, егер дәрігердің пікірі бойынша, емдеудің пайдасы ықтимал қауіптерінен басым болса ғана, қолданған жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Артериялық қысымның өзгерулерін туындататын басқа препараттарға қатысты сияқты, изосорбид динитратын қабылдап жүрген пациенттерге, егер олар бас айналуды немесе соған ұқсас симптомдарды сезінсе, көлік құралын басқармауы немесе механизмдермен жұмыс жасамауы керектігі алдын ала ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның ≤ 90 мм с.б.-ға айқын төмендеуі, бозару, тершеңдік, тамырдың әлсіз соғуы, тахикардия, постуральді бас айналу, бас ауыру, астения, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, диарея.

Басқа органикалық нитраттарды қолданған пациенттерде метгемоглобинемия жағдайлары сипатталды. Изосорбид динитратының биотрансформациясы барысында нитрит иондары босап шығады, олар метгемоглобинемияны және кейін тахипноэге, мазасыздыққа, есінен айырылуға және жүректің тоқтап қалуына ұласатын цианозды туындатуы мүмкін. Изосорбид динитратының артық дозалануы ми қызметінде осындай жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.

Өте жоғары дозаларда бассүйекішілік қысым жоғарылауы мүмкін, ол симптомдардың көрініс беруіне әкелуі мүмкін.

Емі: негізгі шаралар: препаратты енгізуді тоқтату.

Нитраттарды қолданумен байланысты гипотензия жағдайындағы жалпы шаралар: пациентті басын шалқайтып және аяғын көтеріңкіреп жатқызу; оттегін беру, плазманың көлемін толықтыру (к/і сұйықтық енгізу), шокқа қарсы спецификалық ем жүргізу (пациентті қарқынды емдеу бөліміне ауыстыру) қажет.

Арнайы шаралар: егер артериялық қысым өте төмен болса, артериялық қысымды жоғарлату; норадреналинді немесе қантамырларды тарылтатын басқа да дәрілерді қосымша енгізу.

Метгемоглобинемияны емдеу: ауырлық дәрежесіне байланысты емдік таңдау С витаминін, метилен көгі немесе толуидин көгі; оттегі енгізу (қажет болғанда); өкпені жасанды желдетуді қамтиды.

Реанимациялық шаралар: тыныстың және қан айналымының тоқтап қалу белгілері пайда болған жағдайда, реанимациялық шараларға дереу кіріскен жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыратын нүктесі немесе сақинасы бар, жарықтан қорғайтын шыныдан жасалған ампулаларда, еккішпен толтырылатын ампулаларда препарат 10 мл-ден.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

Пішінді 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Қорапшалар тұтынушылар ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынған. Медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтан ақпараттарды қорапшаға салуға рұқсат етіледі.

Пішінді ұяшықты қаптаманы (қорапшаға салынбаған) медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салуға рұқсат етіледі.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

424601681477976207_ru.doc 97 кб
391753631477977458_kz.doc 118.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники