Изониазид (300 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Изониазид
Халықаралық патенттелмеген атауы
Изониазид
Дәрілік түрі
100 мг және 300 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 100 мг немесе 300 мг изониазид;
қосымша заттар: лактоза, картоп крахмалы, повидон, кальций стеараты.
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, сызығы мен ойығы бар (екі доза үшін) ақ немесе крем реңді ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Туберкулезге қарсы препараттар. Гидразидтер. Изониазид
АТХ коды J04AC01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препарат асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Тамақпен қабылдау кезінде сіңуі мен биожетімділігі төмендейді. Препаратты қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрациясы қанда 1-4 сағаттан кейін байқалады, бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 6-24 сағат аралығында ол қанда бактериостатикалық концентрациясында болады. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы жеңіл өтеді және организмнің әртүрлі тіндері мен сұйықтығында анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы өте төмен (0-10%). Препарат бауырда метаболизденеді, негізінен бүйрекпен, аздаған мөлшері ішек арқылы шығарылады. Изониазидтің қан плазмасындағы жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) жылдам ацетилдену кезінде - 0,5-1,6 сағ, баяу ацетилдену кезінде - 2-4 сағ, бүйрек жеткіліксіздігі кезінде - 2-5 сағ, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде - 5-7 сағ.
Фармакодинамикасы
Изониазид туберкулез микобактерияларына қатысты жоғары бактерицидті, бактериостатикалық белсенділікке ие.
Изониазид туберкулездің белсенді түрде көбейетін бактерияларына әсер етеді және тыныштық жағдайындағы бактерияларға қатысты тиімділігі аздау.
Әсер ету механизмі – микобактериялардың жасуша қабырғасының құрамына кіретін микол қышқылының синтезін басуға байланысты. Басқа микроорганизмдер мен микроорганизм жасушаларында микол қышқылы жоқ, изоникотин қышқылы туындыларының жоғары таңдаулы әсер етуі сонысымен түсіндіріледі.
Қолданылуы
-
ересектер мен балалардағы белсенді туберкулездің барлық
түрлерінде, оның ішінде туберкулезді минингитте (біріктірілген ем құрамында)
-
туберкулез науқастарымен қатынаста жүрген адамдарда
туберкулездің алдын алу үшін
-
туберкулинге тері реакциясы оң (5 мм-ден жоғары) және рентгенологиялық деректері үдеуі жоқ туберкулезді көрсеткен адамдармен тығыз қатынаста болғандарда туберкулездің алдын алуда
-
туберкулинге оң реакция көрсеткен (10 мм артық) және
диссеминациялану қаупі жоғары 4 жастан кіші балаларда туберкулездің алдын алуда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер тәулігіне 1 рет тамақтан кейін 300 мг немесе 15 мг/кг/тәулігіне аптасына 2-3 рет ішке қабылдайды (емдеу сызбасында белгіленгендей). Ең жоғары тәуліктік доза - 600 мг.
5 жастан асқан балаларға тамақтан кейін ішке тәулігіне 1 рет 10-20 мг/кг немесе аптасына 2-3 рет 20-40 мг/кг (емдеу сызбасында белгіленгендей) Ұзақтығы белгіленген санатына байланысты.
Алдын алу мақсатында ересектер мен 5 жастан асқан балаларға ішке тамақтан кейін 2 қабылдауға 5-10 мг/кг/тәулігіне 2 ай бойы. Ең жоғары тәуліктік доза - 300 мг.
Тәуліктік доза мен емдеу ұзақтығы аурудың сипаты мен түріне, белсенділігінің жойылу дәрежесі мен көтерімділігіне байланысты әр адамға жекелей белгіленеді.
Өкпе-жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрінде, айқын атеросклерозда, ЖИА және артериялық гипертензияда 10 мг/кг артық дозада тағайындауға болмайды.
Дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
-
бас ауыруы, бас айналуы
-
ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гипербилирубинемия, гепатиттің продромальді симптомдары (тәбеттің болмауы, жүрек айну немесе құсу, әдеттегіден өзгеше шаршаңқылық немесе әлсіздік), бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, уытты гепатит
-
ашушаңдық, инсомния
-
эозинофилия, тері бөртпесі
Сирек
-
энцефалопатия, эйфория, амнезия
-
неврит немесе көру жүйкесі атрофиясы, шеткергі неврит және полиневрит, парестезия, аяқ-қолдың салдануы, құрысулар, оның ішінде жайылған түрі, эпилепсиямен ауыратындарда құрысу ұстамаларының жиілеуі, интоксикациялық психоз
-
жүйелік және өкпе АҚ жоғарылауы, егде емделушілерде миокард ишемиясының күшеюі, жүрек аумағында ауыру сезімі, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы кезінде), сидеробласттық немесе апластикалық анемия, тромбоцитопения
Өте сирек
-
гинекомастия, меноррагия, дисменорея
-
дәрілік гепатит
Басқалар: бұлшықеттердің тартуы, бұлшықеттер атрофиясы, қызба, «кушингоид», гипергликемия, қызба, флебит (к/і енгізу кезінде).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
этионамидке, пиразинамидке, ниацинге аса жоғары сезімталдық
-
эпилепсия және құрыспалы талмаға бейімділікпен қатар жүретін басқа да аурулар
-
изоникотин қышқылының гидразид туындыларын (фтивазид және т.б.) қабылдау салдарынан болған сыртартқыдағы уытты гепатит
-
тұқым қуалайтын фруктозаны, лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы және глюкозогалактоза мальабсорбциясы синдромы
-
психикалық аурулар
-
бұрын өткерген полиомиелит
-
көру және шеткергі жүйкелер аурулары
-
бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылулары
-
айқын атеросклероз
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
5 жасқа дейінгі балалар
Изониазидті тәулігіне 10 мг/кг-ден жоғары дозада мынадай кезде тағайындамау керек:
-
III дәрежелі өкпе-жүрек жеткіліксіздігі
-
гипертониялық аурудың II–III сатысы
-
ЖИА
-
таралған атеросклероз, жүйке жүйесі аурулары
-
бронх демікпесі
-
псориаз, өршу кезеңіндегі экзема, микседема
-
созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
-
өршу кезеңіндегі гепатит, бауыр циррозы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қажет болғанда изониазидті басқа туберкулезге қарсы препараттар: антибиотиктермен, сулфанилаидтермен (циклосериннен басқа) бірге тағайындайды.
Изониазидті парацетамолмен немесе энфлуранмен біріктірген кезде нефроуытты әсерге ие органикалық емес фторлы метаболиттердің түзілуі артады, гепатоуыттылығы жоғарылайды.
Этанолмен бір мезгілде қолданған кезде изониазидтің гепатоуыттылығы жоғарылайды, оның метаболизмі жылдамдайды.
Теофиллинмен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының метаболизмі төмендейді, бұл оның қандағы концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Изониазид алфентанилдің метаболикалық өзгеруін төмендетеді және қандағы концентрациясын көтереді, рифампиннің гепатоуыттылығын жоғарылатады, пиридоксинмен қосып қолданғанда шеткергі невриттердің даму қаупін төмендетеді.
Кумарин мен индандион туындыларының, бензодиазепиндердің, карбамазепиннің, теофиллиннің әсерін күшейтеді, өйткені цитохром P450 жүйесін белсенділендіру есебінен олардың метаболизмін төмендетеді. Фенитоин метаболизмін бәсеңдетеді, бұл өз кезегінде оның қандағы концентрациясының жоғарылауына және уыттылық әсерінің күшеюіне әкеледі (фенитоиннің дозалану режиміне түзету қажет етілуі мүмкін, әсіресе изониазид баяу ацетилденетін науқастарда).
Қандағы кетоконазол концентрациясын төмендетеді.
Циклосерин мен дисульфирам изониазидтің жағымсыз орталықтық әсерлерін күшейтеді.
Антацидті ДЗ изониазидтің сіңуін баяулатады және қандағы концентрациясын төмендетеді (антацидтерді изониазидті қабылдаудан соң кем дегенде 1 сағаттан кейін қабылдаған дұрыс).
Жағымсыз әсерлердің күшею қаупіне байланысты ықтималды нейро-, гепато- және нефроуытты ДЗ-мен біріктіргенде сақ болған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Micobacterium tuberculosis тұрақтылығы тез пайда болмау үшін изониазидті басқа да туберкулезге қарсы дәрілік заттармен біріктіріп қабылдайды.
10 мг/кг-ден жоғары дозада өкпе-жүрек жеткіліксіздігі және артериялық гипертензияның ауыр түрлерінде, АИВ-жұқпасында, жүректің ишемиялық ауруында, таралған атеросклерозда, жүйке жүйесінің ауруларында, бронх демікпесінде, псиориазда, экземаның өршуі кезінде, микседемада қабылдауға болмайды.
Изониазид бауырда ацетилдену жолымен белсенді емес метоболиттерге дейін метаболизденеді. Ацетилдену дәрежесі генетикалық факторларға байланысты өзгереді. Метаболиздену дәрежесі бірдей болмағандықтан қабылдау алдында белсенді заттың қан мен несептегі белсенділігінің төмендеу жылдамдығын міндетті түрде анықтау қажет. Белсенділігінің төмендеуі жылдам байқалатын науқастарда изониазидті жоғары дозада қолдану керек.
Емдеу кезінде алкоголь қабылдауға болмайды.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде (қолдану клиренсі минутына 10 мл аздау) изониазид уыттылығының қаупі артады.
Емдеу кезінде тұрақты офтальмологиялық тексеру жүргізу керек.
Изониазидпен емдеуді шеткергі нейропатия мен басқа да жүйке жүйесі тарпынан болатын жағымсыз құбылыстардың алдын алу мақсатында В6 витаминін (изониазид инъекциясынан соң 2 сағаттан кейін ішке 60-100 мг, немесе инъекциядан соң 30 минуттан кейін б/і 100-150 мг/тәулігіне), глутамин қышқылын (1-1.5 г/тәулігіне), В1 витаминін (б/і 1 мл тиамин хлоридінің 5 % ерітіндісі немесе 1 мл тиамин бромидінің 6 % ерітіндісі) және АТФ натрий тұзын шеткергі нейропатия мен жүйке жүйесі жағынан басқа да жағымсыз құбылыстардың алдын алу мақсатында қатар қабылдаған жөн.
Изониазид және стрептомицинді енгізудің арасында мүмкін болатын ең ұзақ аралықты сақтау керек, изониазид антацидтерді қабылдағанға дейін кем дегенде 1 сағат бұрын қолданылады.
Изониазидтің тирамин мен гистамин метаболизмін бұзуы салдарынан изониазидті қабылдау аясында тамаққа ірімшік пен балықты пайдалану қызу немесе қалтырауды сезінумен, терінің қызаруы мен қышымасымен, жүректің соғуымен, тершеңдікпен, бас ауыруымен, бас айналумен қоса жүруі мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Анасы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қатерден жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады. Изониазид плацента арқылы өтіп, емшек сүтімен бөлінеді. Жүктілік және лактация кезеңінде 10 мг/кг жоғары емес дозада тағайындалады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Мұқият назар аударуды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігі туралы мәселені, тек емделушінің препаратқа жекеше әсерін бағалаудан кейін ғана шешкен дұрыс.
Артық дозалануы
Симптомдары: асқазан-ішек жолының бұзылыстары, бас айналуы, іштің ауыруы, несеп шығару жолдарының бұзылыстары, несеппен ақуыздардың бөлінуі; ауыр уланғанда: естен тану мен тыныс алудың бұзылысы байқалатын эпилепсия тәрізді құрысулар.
Емі: асқазанды шаю, науқасқа тұзды іш жүргізгіштер беру, қарқынды диурез (несепті сілтілеу), гемодиализді ерте жүргізу. Көктамырға у қайтарғы ретінде В6 витаминін (5 % ерітіндінің 10 мл) енгізеді. Егер құрысулар мен ацидоз В6 витаминімен, диазепаммен және натрий гидрокарбонатымен басылмаса, диализ тағайындайды. Миорелаксанттармен эфирлі-оттекті наркоз, аппараттық тыныс алуды қолданады. Симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі
10 таблеткадан поливинилхлоридті немесе ұқсас импорттық үлбірден және баспалы лакталған немесе ұқсас импорттық алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1000 таблеткадан тартып ашылатын немесе бұралатын пластмасса қақпағы бар және ашылуы бақыланатын дәрілік заттарға арналған полимер материалдардан жасалған контейнерлерге немесе банкаларға салынған. Контейнерлер немесе банкаларға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңбалар желімделеді.
Бірінші қаптамалары медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге гофрланған картон жәшікке салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС
Қамзин к-сі, 33, Павлодар қ., 140011, Қазақстан
Тіркеу куәлігінің иесі
«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС
Қамзин к-сі, 33, Павлодар қ., 140011, Қазақстан
Тел/факс 8(7182) 50-04-01, 50-10-25, farmzavod@romat.kz