Зофлокс (400 мг)

МНН: Офлоксацин
Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121909
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Саудалық атауы

Зофлокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг, 400 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг, 400 мг офлоксацин,

қосымша заттар: крахмал, лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 400

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі жағында сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин.

АТХ коды J01МА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін Зофлокс асқазан-ішек жолынан толығымен сіңеді, абсолюттік биожетімділігі 96%-ды құрайды. Ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) 1-2 сағаттан соң жетеді, ол 200 мг және 400 мг дозасына байланысты сәйкесінше 2,5 мкг/мл және 5 мкг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен 25%-ға жуығы байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) дозасына тәуелсіз – 4,5 - 7 сағат. Офлоксацин жасушаларға (лейкоциттер, альвеолярлық макрофагтар), ағзалар мен тіндердің көпшілігіне өтеді, өтте, несепте, сілекейде, қақырықта, қуықасты безінің секретінде жоғары концентрацияларын түзеді. Бауырда (5%-ға жуық) офлоксацин N-оксиді мен диметилофлоксацинге айналады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Көбінесе бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады (80-90%); аздаған бөлігі өтпен, нәжіспен, емшек сүтімен бөлініп шығады (бүйректен тыс клиренсі 20%-дан азды құрайды).

Фармакодинамикасы

Зофлокс фторхинолондар тобының әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы препараты болып табылады, бактерициддік әсерге ие. Зофлокс, дезоксирибонуклеин қышқылының суперспирализациясы мен тізбектерінің біріккен жерлерін бұза отырып және дезоксирибонуклеин қышқылының биосинтезін тежей отырып, бактериялық дезоксирибонуклеингираза мен IV топоизомеразаға әсер етеді. Зофлокс бета-лактамазаны өндіретін микроорганизмдерге және жылдам өсетін атиптік микобактерияларға қатысты белсенді. Зофлокс Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemofilus influenza-ге, Proteus spp. түрлеріне (индол-оң түрлерін қоса) қатысты белсенді. Зофлоксқа грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігі сезімтал: Klebsiella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella spp., Hafnia, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Yersinia spp., Vibrio cholera және Vibrio parahaemolyticus. Зофлокс грамоң микроорганизмдерге әсер етеді: стафилококтар (МРАС қоса, барлық штамдар), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia және стрептококтардың басқа түрлері.

Зофлокс Chlamidia trachomatis мен Mycoplasmaға қатысты да белсенді. Түрлі дәрежеде Streptococcus faecalis пен Streptococcus pneumonia, Serratia marcescens, Bacteroidesке және Clostridium, Fusobacterium түрлеріне, пептококтарға, пептострептококтарға және Treponema pallidumге қатысты белсенді.

Қолданылуы

Зофлоксқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу үшін:

  • ЛОР ағзалардың инфекцияларында

  • тыныс алу жолдарының инфекцияларында: тыныс алу жолдарының Haemophilus influenzae немесе басқа грамтеріс немесе Staphylococcus aureus сияқты мультирезистентті патогенді микроорганизмдерден туындаған жедел, созылмалы немесе қайталанатын инфекцияларында (бронхит),

  • бактериялық энтерит

  • құрсақ қуысының инфекцияларында (соның ішінде, кіші жамбас инфекциялары)

  • несеп шығару жолдарының инфекцияларында: төменгі несеп шығару жолдарының жедел немесе созылмалы инфекцияларында; жоғарғы несеп шығару жолдарының жедел немесе созылмалы инфекцияларында (пиелонефрит). Асқынбаған жедел созда. Гонококтық емес уретритте және цервицитте.

  • сүйектер мен буындардың инфекцияларында

  • тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

  • нейтропениямен науқастардағы инфекциялық аурулардың профилактикасы үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препараттың дозалары инфекцияның орналасуы мен ағымының ауырлығына, сондай-ақ микроорганизмдердің сезімталдығына, науқастың жалпы жағдайына және бауыр мен бүйрек функциясына байланысты жекелей таңдалады.

Ересектерге арналған тәуліктік дозасы 200 мг-ден 800 мг дейінді құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 800 мг. Қолданылу жиілігі тәулігіне 1-2 рет. Емдеу курсының ұзақтығы 5-10 күнді құрайды және 2 айдан аспауы тиіс. Бір реттік дозасы 400 мг аспауы тиіс; жоғарырақ дозаларын екі тең бөлікке бөлу және тәулігіне екі рет қабылдау керек. Тәулігіне 400 мг дейінгі дозасын бір рет, дұрысы таңертең тағайындауға болады. Зофлоксты ас ішкенге дейін немесе ас ішу кезінде тұтастай, шайнамай, сумен ішу керек.

  • тыныс жолдары, тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялық аурулары кезінде Зофлоксты күніне екі рет 200 мг-ден тағайындайды. Асқынған инфекция жағдайларында Зофлокстың дозасын тәулігіне 800 мг дейін арттыруға болады;

  • бүйрек пен несеп шығару жолдарының инфекциялық аурулары кезінде Зофлоксты 200 мг дозада, аурудың ауырлығына байланысты тәулігіне 1-2 рет тағайындайды;

  • асқынбаған жадел созда Зофлокс бір рет 400 мг дозада;

бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 50-20 мл/мин болса) бір реттік дозасы тағайындау жиілігі тәулігіне 2 рет болған кезде орташа дозасының 50 %-ын құрауы тиіс немесе толық бір реттік дозасын тәулігіне 1 рет тағайындайды. Креатинин клиренсі 20 мл/мин аз болса, бір реттік дозасы – 200 мг, содан соң – күн ара тәулігіне 100 мг-ден. Гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде - әр 24 сағат сайын 100 мг-ден.

Бауыр жеткіліксіздлігі бар науқастардағы ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 400 мг.

Сальмонеллезді емдеу кезінде емдеу курсы – 7-8 күн, төменгі несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекциялары кезінде емдеу курсы – 3-5 күн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқы бұзылыстары, мазасыздық сезімі

  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, диспепсия құбылыстары

  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

  • тәбеттің болмауы, дәм сезудің бұқзылуы

  • тремор, қозу, қимыл-қозғалыс сенімсіздігі, депрессия, сананың шатасуы, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, психоздық реакциялар, елестеулер

  • бұлшықет құрысулары

  • шеткергі нейропатия: ұю, аяқ-қолдардың парестезиясы

  • диплопия, түсті ажыратудың бұзылуы

  • иіс сезудің бұзылуы

  • тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс

  • бауыр ферменттері белсенділігі мен қан плазмасындағы билирубин деңгейінің уақытша жоғарылауы

  • бүйрек функциясының бұзылуы, несеп шығару жиілігінің өзгеруі

  • фотосенсибилизация

  • бронх түйілуі

  • гипогликемия/гипергликемия (гипогликемиялық препараттармен ем қабылдап жүрген қант диабетімен науқастарда)

  • дисбактериоз, энтероколит

Өте сирек

  • дәм сезудің жоғалуы

  • естудің бұзылуы, естімей қалу

  • жалғанжарғақшалы колит

  • холестаздық сарғаю

  • қан плазмасындағы мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауымен азот шығару функциясының бұзылуы

  • лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитикалық және апластикалық анемия

  • артралгиялар, миалгиялар, тендиниттер, теносиновиттер, сіңірлердің үзілуі

  • асқын инфекция

  • ангионевроздық ісіну, васкулит, пурпура

  • анафилаксиялық шок

Аса сирек

  • гепатит

  • жедел интерстициальді нефрит

  • панцитопения

  • көп формалы экссудативтік эритема - Стивенс-Джонсон синдромы

  • уытты эпидермальді некролиз - Лайелл синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • офлоксацинге, препарат құрамына кіретін компоненттерге, сондай-ақ басқа фторхинолондарға жоғары сезімталдық

  • эпилепсия

  • құрысуға дайындық шегінің, соның ішінде бассүйек-ми жарақатынан, инсульттен, орталық жүйке жүйесінің қабыну үдерістерінен кейін төмендеуі

- бұрын жүргізілген фторхинолондармен емдеу кезінде сіңірлердің зақымдануы

– жүктілік және лактация кезеңі

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- креатинин клиренсі минутына 20 мл аз болса

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер (кальций, магний немесе алюминий препараттары), темір сульфаты, тұзды іш жүргізгіштер, сукральфат, құрамында мырыш бар препараттар, металдар катиондары, диданозин Зофлокстың сіңуін азайтады және белсенділігін төмендетеді (қабылдаулар аралығы кемінде 2 сағат болуы тиіс).

QT аралығын ұзартатын препараттар. Офлоксацин, басқа фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класты препараты, үш циклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Офлоксацин мен антикоагулянттарды бірге қолданған кезде қан кету уақытының ұзарғаны туралы хабарланды.

Фторхинолондарды құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттармен, мысалы, теофиллинмен бір мезгілде енгізгенде құрысуға дайындық шегі төмендеуі мүмкін.

Алайда офлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттестігі жоқ. Құрысуға дайындық шегінің төмендеуі кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бірге қолданғанда да орын алуы мүмкін. Құрысу ұстамасы жағдайында офлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер құрсулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Офлоксацин бір мезгілде қолданылған кезде сарысудағы глибенкламид концентрациясының елеусіз жоғарылауын туғызуы мүмкін, бұл жағдайда плазмадағы глюкоза концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Хинолондардың жоғары дозаларын бүйрек өзекшелері арқылы шығарылатын препараттармен (пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат) бірге қолданған кезде шығарылуының өзара баяулауы және қан сарысуындағы концентрацияларының артуы орын алуы мүмкін.

Зертханалық көрсеткіштерге әсері: офлоксацинмен емдеу кезінде несептегі апиындар немесе порфириндерді зерттеу жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Апиындарға немесе порфиринге оң нәтижелерді анағұрлым спецификалық әдістермен растау қажет.

Кумарин туындыларының әсерлері артуы мүмкін болғандықтан, К витаминінің антагонистерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттердің қан ұюы көрсеткіштеріне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Фторхинолондарды алғаш қабылдағаннан кейін препаратқа аса жоғары сезімталдық пен аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар тіпті алғаш қабылдағаннан кейін де өмірге қауіп төндіретін шокқа дейін үдеуі мүмкін. Мұндай жағдайларда Зофлоксты қолдануды тоқтату және сәйкесінше емдеуді бастау керек.

Clostridium difficile-мен астасқан аурулар. Зофлокспен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін диареяның, әсіресе ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас түрінің пайда болуы, жалғанжарғақшалы колиттің симптомы болуы мүмкін. Жалғанжарғақшалы колитке күдіктенген кезде Зофлоксты қолдануды дереу тоқтату және кідіртпей бактерияға қарсы сәйкесінше емді (мысалы, ішке ванкомицин, тейкопланин немесе метронидазол) бастау керек. Бұл клиникалық жағдай туындаған кезде, ішек перистальтикасын бәсеңдететін өнімдер қарсы көрсетілімді.

Хинолондарды қолданғанда сирек кездесетін тендинит кейде, Ахилл сіңірін қоса, сіңірлердің үзілуіне алып келуі мүмкін. Егде жастағы пациенттер тендинитке айтарлықтай бейім. Сіңірлердің үзілу қаупі кортикостероидтармен бір мезгілде тағайындаған кезде артуы мүмкін. Тендинитке күдіктенген және ауыру немесе қабынудың алғашқы белгілері анықталған кезде офлоксацинмен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Сәйкесінше емдеу (мысалы, иммобилизация) басталуы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер. Офлоксацин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде офлоксациннің дозасы түзетілуі тиіс («Қолдану тәсілі және дозаларын» қараңыз).

Құрысулардың пайда болуына бейім пациенттер. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда, Зофлокспен емдеуді тоқтату керек.

QT аралығының ұзаруы.

Зофлоксты қоса, фторхинолондарды QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде қолданған кезде сақтық таныту керек:

  • туа біткен QT аралығының ұзаруы синдромы

  • QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен емдеу (аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)

  • қанның электролиттік теңгерімінің компенсацияланбайтын бұзылулары (гипокалиемия, гипомагниемия)

  • жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы пациенттер мен әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға сезімталдау болуы мүмкін. Зофлоксты қоса, фторхинолондарды осы популяцияларда қолданған кезде сақтық таныту керек.

Фотосенсибилизация.

Зофлокспен емдеу кезінде, күн сәулесі мен УК сәулелердің (сынап-кварц шамдары, солярийлер) тікелей әсер етуін болдырмау керек.

Психоздық бұзылыстары бар пациенттер.

Зофлокс психоздық бұзылыстары немесе психикалық аурулары бар пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Психоздық реакциялар пайда болған жағдайда, Зофлокспен емдеу тоқтатылуы және тиісінше шаралар қолданылуы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер.

Зофлокс бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін (соның ішінде өліммен аяқталатын) гепатит жағдайлары туралды хабарланды. Пациенттерге емдеуді тоқтатуды және бауыр ауруының белгілері мен симптомдары (анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі) дамыған кезде дәрігерге қаралуды ұсыну керек.

К витаминінің антагонистері.

Фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде ұю (протромбиндік уақыт /халықаралық қалыптасқан қатынас) және/немесе қан кету көрсеткіштерінің ұзаруы мүмкіндігіне байланысты, Зофлоксты, соның ішінде К витаминінің антагонисімен біріктіріп (мысалы, варфариндермен), қолданған кезде, бұл препараттардың дәрілермен өзара әрекеттесулеріне байланысты, қанның ұю жүйесін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Миастения.

Зофлокс сыртартқысында миастениясы бар пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Гипотензия. Офлоксациді гипотензивтік препараттармен бірге енгізген кезде артериялық қысым күрт төмендеуі мүмкін. Ондай жағдайларда, немесе барбитураттармен және анестетиктермен бір мезгілде қолданылғанда, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясы бақылануы тиіс.

Салдарлы инфекция.

Зофлоксты ұзақ уақыт бойы енгізу, бактерияға қарсы басқа дәрілермен емдеудегі сияқты, төзімді микроорганизмдердің таралуына алып келуі мүмкін. Пациенттің жағдайын бағалауды жүйелі түрде жүргізу керек. Салдарлы инфекция туындаған жағдайда, тиісінше шараларды қолдану қажет.

Шеткергі нейропатия.

Офлоксацинді қоса фторхинолдарды қабылдаған пациенттерде сенсорлық немесе сенсорлық-моторлық шеткергі нейропатияның дамығаны туралы хабарланды. Нейропатия симптомдары пайда болса, қайтымсыз жағдайдың дамуын болдырмас үшін Зофлоксты қолдану тоқтатылуы тиіс.

Гипогликемия.

Барлық хинолондар сияқты, офлоксацинді қолданған кезде, әсіресе пероральді гипогликемиялық препараттарды (глибенкламид) немесе инсулинді қабылдап жүрген қант диабеті бар пациенттерде гипогликемия дамыған туралы хабарланды. Мұндай пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясының мұқият мониторингі ұсынылады.

Сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер.

Глюкозаны және галактозаны көтере алмаушылық немесе галактоза мальабсорбциясы (галактоземия), лактаза тапшылығы кезінде Зофлоксты қолданбаған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: орталық жүйке жүйесі тарапынан, сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылулары және құрысу ұстамалары сияқты, сондай-ақ асқазан-ішек жолы тарпынан жүрек айнуы және шырышты қабықтың эрозиялары сияқты реакциялар.

Емі: симптоматикалық ем: асқазанды шаю, құстыру, белсендірілген көмірді және гиперосмостық іш жүргізгіштерді тағайындау, офлоксацинді мәжбүрлі диурез жолымен шығару, өмірлік маңызы бар функцияларға мониторинг жүргізу. QT аралығының ұзаруын ескере отырып, ЭКГ мониторингін жүргізу керек. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан (200 мг доза үшін) немесе 5 таблеткадан (400 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Енибосна-Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» Компаниясының Қазақстандық Өкілдігі, Қазақстан

050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

 

Прикрепленные файлы

347909501477976310_ru.doc 90.5 кб
956338651477977555_kz.doc 116.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники