Зоперцин®

МНН: Пиперациллин, Тазобактам
Производитель: Орхид Хелскэр, отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Пиперациллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011690
Период регистрации: 02.07.2014 - 02.07.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 2 316.5 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Зоперцин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 4,5 г ұнтақ

Құрамы

Белсенді заттар: пиперациллин натрий стерильді (пиперациллинге баламалы) (4.0 г)

тазобактам натрий стерильді (тазобактамға баламалы) (0,5 г)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік кристалды ұнтақ.

Ұнтақты инъекцияға арналған Р суда еріткенде түссізден бозғылт-сары

түске дейінгі мөлдір ерітінді түзіледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Бета-

лактамды антибактериялық препараттар. Пенициллиндер. Бета-лактамаза

тежегіштерімен біріктірілімдегі пиперациллиндер.

АТХ коды J01CR05

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. 4 г/0.5 г дозада көктамыр ішіне енгізуден кейінгі пиперациллин мен

тазобактамның плазмадағы шыңдық концентрацияларына іс жүзінде дереу

жетеді және тиісінше 30 минут ішінде 298 мкг/мл және 34 мкг/мл

құрайды.

Таралуы. Пиперациллин және тазобактам плазма ақуыздарымен 30% байланысады. Ақуыздардың пиперациллинмен немесе тазобактаммен байланысуы басқа қосылыстардың болуына байланыссыз. Тазобактам метаболитінің плазма ақуыздарымен байланысуы елеусіз.

Пиперациллин/тазобактам асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығын, өт қабын, өкпе, өт және сүйектерді қоса, организмнің барлық тіндері мен сұйықтықтарына кең таралады.

Метаболизм. Пиперациллин белсенділігі елеусіз дезэтил метаболитін түзе отырып метаболизденеді. Тазобактам белсенді емес деп саналатын бір метаболит түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы. Пиперациллин және тазобактам шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен бүйрекпен шығарылады.

Пиперациллин өзгермеген түрде тез шығарылады, енгізілген дозаның 68% несеппен шығарылады. Тазобактам және оның метаболиті негізінен бүйрекпен шығарылады. Енгізілген дозаның 80% өзгермеген түрде шығарылады, қалған бөлігі – жеке метаболит түрінде шығарылады. Сондай-ақ пиперациллин, тазобактам және пиперациллин дезэтилі де өтпен шығарылады.

Препаратты көктамыр ішіне енгізгенде жартылай шығарылу кезеңі дозасына және құюдың ұзақтығына байланыссыз 0.7-ден 1.2 сағатқа дейінді құрайды. Пиперациллин және тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек клиренсі шамасының төмендеуінде жоғарылайды.

Креатинин клиренсі азайғанда пиперациллин және тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайды. Креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен болғанда, бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда пиперациллиннің жартылай шығарылу кезеңі екі есе ұлғаяды және тазобактам үшін төрт есе ұлғаяды.

Гемодиализ пиперациллин/тазобактамның 30%-дан 50% дейінін және қосымша тазобактам дозасының 5%-ын – тазобактам метаболиті ретінде шығарады. Перитонеальді диализ шамамен пиперациллин және тазобактамның дозасының 6% және 21% шығарады, тиісінше бұл арада тазобактам дозасының 18% дейіні тазобактам метаболиті ретінде шығарылады. Пиперациллин мен тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше дені сау емделушілермен салыстырғанда бауыр циррозы бар емделушілерде шамамен 25% және 18% жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Пиперациллин – кең ауқымда әсер ететін жартылай синтетикалық пенициллин, жасуша қабырғасы мен жарғақшаның синтезін бәсеңдету жолымен антибактериялық әсер етеді.

Тазобактам – пенициллиндермен құрылымдық байланысы бар бета-лактам, әдетте пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімділік туындататын көптеген бета-лактамаз тежегіштері болып табылады. Тазобактам пиперациллиннің әсер ету аумағын кеңейтеді, осыған байланысты пиперациллин пенициллинге жеке дара төзімділікке ие болған бактериялар өндіретін көптеген бета-лактамаздарға қарсы белсенді.

Зоперцин® төмендегі грамоң аэробты бактерияларға қатысты белсенді: Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, коагулаза-теріс, метициллинге сезімтал штамдар, Staphylococcus штамдары), Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci, Corynebacterium jeikeium; грамтеріс аэробты бактериялар: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus vulgaris штамдары, Providencia, Pseudomonas aeruginosa штамдары, Serratia штамдары, Legionella, Stenotrophomonas maltophilia штамдары; грамоң анаэробты бактериялар: Clostridium штамдары, Eubacterium штамдары, Peptostreptococcus штамдары; грамтеріс анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis тобы, Fusobacterium штамдары, Porphyrornonas штамдары, Prevotella штамдары; басқа да микроорганизмдер: Chlamydophilia pneumonia, Mycoplasma pneumonia

Қолданылуы

- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында

- несеп шығару жүйесі жұқпаларында (асқынған және асқынбаған)

- құрсақ қуысы ағзалары жұқпаларында

- тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- бактериялық септицемияда

  • интраабдоминальді жұқпаларда

  • нейтропениямен науқастарда бактериялық жұқпаларда

- сүйектер мен буындардың жұқпаларында

  • аэробты және анаэробты микроорганизмдерден туындаған аралас жұқпаларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Зоперцинді® баяу көктамырішілік инъекция (3-5 минут ішінде) немесе инфузия (20-30 минут ішінде) арқылы енгізуге болады

12 жастан үлкен балалар мен ересектер: Бүйрек функциясы қалыпты 12 жастан үлкен балалар мен ересектер үшін әдеттегі көктамырішілік дозасы әр 8 сағат сайын 4 г пиперациллин/0.5 г тазобактамды құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы жұқпаның ауырлық дәрежесіне және орналасуына байланысты болады және әр 6, 8 және 12 сағатта енгізілетін 2 г пиперациллин/0.25 г тазобактамнан 4 г пиперациллин/0.5 г тазобактамға дейін ауытқуы мүмкін.

Нейтропениясы бар емделушілер (12 жастан үлкен балалар мен ересектер): Нейтропениясы бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты балалар мен ересектер үшін әдеттегі көктамырішілік дозасы әр 8 сағат сайын 30 минуттық құю ретінде аминогликозидпен үйлестірілген 4.5 г Зоперцинді® құрайды. Жалпы тәуліктік доза жұқпаның ауырлық дәрежесі мен орналасуына байланысты болады және әр 6 немесе 8 сағат сайын енгізілетін Зоперциннің® 2.25-ден 4.5 г дейін ауытқуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: Көктамырішілік дозалануы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы дәрежесіне қарай төмендегіше түзетіледі:

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Пиперациллин/тазобактамның ұсынылатын дозасы

> 40

Доза түзету талап етілмейді

20-40

4 г пиперациллин/ 0.5 г тазобактам әр 8 сағатта

< 20

4 г пиперациллин/ 0.5 г тазобактам әр 12 сағатта

Гемодиализдегі емделушілер үшін 2 г пиперациллин/0.25 г тазобактамның бір қосымша дозасын диализдің әр сеансынан кейін енгізеді, өйткені гемодиализ пиперациллиннің 30%-50%-ын 4 сағат ішінде шығарады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер: доза түзету талап етілмейді.

Балалық жастағы емделушілер (2 –ден 12 жасқа дейін): Бүйрек функциясы қалыпты балаларға ұсынылатын доза әр 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на 100 мг пиперациллин/12.5 мг тазобактамды құрайды.

Жалпы тәуліктік дозасы жұқпаның ауырлығы дәрежесіне және орналасуына байланысты болады және әр 6 немесе 8 сағат сайын енгізілуі дене салмағының әр кг-на 80 мг пиперациллин/10 мг тазобактамнан 100 мг пиперациллин/12.5 мг тазобактамға дейін ауытқуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза 4 г пиперациллин/ 0.5 г тазобактамнан аспауы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға препарат төмендегіше тағайындалады:

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Пиперациллина/тазобактамның ұсынылатын дозасы

> 50

Доза түзету талап етілмейді

≤ 50

70 мг пиперациллин/ 8,75 мг тазобактам дене салмағының әр кг-на әрбір 8 сағатта

Гемодиализдегі балалар үшін дене салмағының әр кг-на 40 мг пиперациллин/ 5 мг тазобактамның бір қосымша дозасын диализдің әр сеансынан кейін енгізеді.

2 жастан кіші балаларға препарат тағайындау ұсынылмайды.

Көрсетілімдердің көбінде емнің ұзақтығы орташа 5-тен 14 күнге дейінді құрайды. Алайда емнің ұзақтығы жұқпаның ауырлығы дәрежесіне, ауру қоздырғышына, сондай-ақ аурудың клиникалық және бактериологиялық ағымына байланысты болады.

Препарат ерітіндісін дайындау мен енгізу ережелері

Құты ішіндегісін (4.5 г препарат) препаратты (5 – 10 минут) толық ерігенше тұрақты түрде араластыра отырып, 20 мл еріткіште ерітеді.

Көктамырішілік енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін еріткіш ретінде натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісін, 5% глюкоза ерітіндісін, инъекцияға арналған стерильді суды (препараттың 1 дозасын сұйылту үшін ұсынылатын ең жоғары көлемі – 50 мл) пайдаланады.

Көктамырішілік инфузия үшін, алынған ерітіндіні одан әрі қарай көрсетілген 50 - 150 мл ерітінділердің бірінде немесе натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісіндегі 6% декстран ерітіндісінде, немесе лактатты Рингер ерітіндісінде (Хартман ерітіндісі), немесе ацетат/малат Рингер ерітіндісінде ерітеді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, диарея, бөртпе, макулопапулезді бөртпені қоса

Жиі емес

  • тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения

  • бас ауыруы, ұйқысыздық

  • гипотензия, тромбофлебит, флебит

  • өт жиналу, стоматит, іш қату, диспепсия

  • аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминотрансфераза деңгейі жоғарылауы

  • прурит, уртикарлық бөртпе

  • қандағы креатинин деңгейі жоғарылауы

  • пирексия, инъекция орнындағы реакция

  • кандидоздық супержұқпа

Сирек

- анемия, гемолитикалық анемия, гемморагиялық бөртпе, мұрыннан қан кету, қан кету уақытының артуы, эозинофилия

- анафилактикалық/анафилактоидтық реакция (оның ішінде шок)

- тері қызаруы

- жалғанжарғақшалы колит, құрсақ қуысының ауыруы

- гепатит, қандағы билирубин деңгейі жоғарылауы, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейі жоғарылауы, гамма-глутамилтранспептидаза

- полиморфты эритема, буллезді дерматит, экзантема

- артралгия, миалгия

- бүйрек жеткіліксіздігі, тубулоинтерстициальді нефрит

- қалтырау

Өте сирек

- агранулоцитоз, панцитопения, тромбопластин түзілу уақыты мен белсенділігінің артуы, протромбиндік уақыт ұлғаюы, оң Кумбс сынамасы, тромбоцитемия

- гипокалиемия, қандағы глюкозаның азаюы, қандағы альбуминнің азаюы, қандағы жалпы ақуыздың азаюы

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

- қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллиндерге, цефалоспориндерге, бета-лактамды

антибиотиктердің басқа да тежегіштеріне жоғары

сезімталдық

- сыртартқысындағы ауыр қан кетулер

- муковисцидоз

- жалған жарғақшалы энтероколит

- жұқпалы мононуклеоз

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен)

- бір мезгілде антикоагулянттарды қолдану

- 2 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кураре сияқты деполяризацияламайтын дәрілер: Пиперациллин оны векурониймен бір мезгілде пайдаланғанда векуронийдің нейробұлшықеттік блокадасын ұзартуға ықпал етуі мүмкін. Әсер ету механизмінің ұқсастығынан деполяризацияламайтын бұлшықет релаксанттарынан туындайтын нейробұлшықеттік блокадасы пиперациллин әсерінен ұзартылуы мүмкін деп болжанады.

Пероральді антикоагулянттар: Гепаринді, пероральді антикоагулянттарды және тромбоциттер функциясын қоса, қан ұю жүйесіне әсер етуі мүмкін басқа да заттарды бір мезгілде қолданғанда қан ұю жүйесіне жиірек бақылау жүргізу керек.

Метотрексат: Пиперациллин метотрексат шығарылуын төмендетуі мүмкін. Сондықтан препараттың уыттылық әсерінен аулақ болу үшін емделушілерде метотрексаттың қан сарысуындағы деңгейін бақылау керек.

Пробенецид: Басқа да пенициллиндер жағдайындағы сияқты, пробенецид пен пиперациллин/тазобактамды бір мезгілде енгізу пиперациллин мен тазобактам үшін жартылай ыдырау кезеңінің ұлғаюын және бүйрек клиренсінің төмендеуін туындатады. Дегенмен екі заттың да плазмадағы шыңдық концентрациялары өзгермейді.

Аминогликозидтер: Пиперациллин, өз бетінше, сондай-ақ тазобактаммен бірге де бүйрек функциясы қалыпты және елеусіз немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі тобрамицин фармакокинетикасын елеулі өзгертпейді. Тобрамицин енгізгеннен кейін пиперациллиннің, тазобактамның және М1 метаболитінің фармакокинетикасы елеулі өзгермеген. Бүйректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар емделушілерде пиперациллин әсерінен тобрамицин және гентамицин белсенділігі бәсеңдегені байқалды.

Ванкомицин: Пиперациллин/тазобактам және ванкомицин арасында ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмады.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты сыртартқысында аллергиялық реакциялары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету ұсынылады. Пенициллинге жоғары сезімталдығы бар емделушілерде бета-лактамды антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялары болуы мүмкін. Зоперцин® қабылдаушы емделушілерде терінің күрделі реакциялары, мысалы Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз байқалған. Егер емделушілерде тері бөртпесі дамыса, оның жай-күйін мұқият бақылау керек және егер бөртпе үдесе Зоперцинмен® емдеуді тоқтату керек.

Антибиотиктерден туындаған жалғанжарғақшалы колит, өмірге қауіпті болуы мүмкін ауыр, тоқтаусыз диарея түрінде болуы мүмкін. Жалғанжарғақшалы колит симптомдары антибактериялық ем уақытында немесе одан кейін басталуы мүмкін. Бұл жағдайларда Зоперцинді® тоқтату керек.

Зоперцинмен® ем асқын жұқпа туындатуы мүмкін төзімді организмдер пайда болуына алып келуі мүмкін.

Қан кетулер бета-лактамды антибиотиктер, оның ішінде пиперациллиндер қабылдаған кейбір емделушілерде байқалды. Бұл реакциялар кейде коагуляцияға сынама нәтижесінде анықталған, мысалы қан ұю уақыты бұзылуы, тромбоциттер агрегациясы, протромбиндік уақыт бұзылуы сияқты бұзылуларға байланысты болды. Бұндай бұзылулар бәрінен жиі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалды. Қан кету туындағанда препаратты тоқтату керек және тиісті емді бастау керек.

Лейкопения және нейтропения әсіресе ұзақ уақыт емдегенде туындауы мүмкін, сондықтан гематопоэздік функциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Зоперцин® құрамында натрий бар, бұны препаратты натрий тұтыну мөлшері шектеулі ем-дәмді ұстанушы емделушілерге тағайындағанда ескеру керек.

Гипокалиемия калий деңгейі төмен емделушілерде немесе бір мезгілде калий деңгейін төмендететін медициналық препараттар қабылдап жүрген емделушілерде туындауы мүмкін; бұндай емделушілер үшін мезгіл-мезгіл электролиттер деңгейін анықтау ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Пиперациллин/тазобактамды жүкті әйелдерде пайдалануға қатысты деректер жоқ. Жануарлардағы зерттеулер жатырішілік дамуға жағымсыз әсерін көрсетті, бірақ анасы үшін уытты болып табылатын дозалауда тератогендігіне дәлелдер жоқ. Зоперцин® плацента арқылы өтеді, сондай-ақ аздаған концентрацияларында емшек сүтіне өтеді. Әйелдерге жүктілік және лактация кезеңінде препаратты тек егер болжамды пайдасы анасы мен бала үшін болуы мүмкін қаупінен астам болса ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан патологиялық әсерлер дамуы мүмкіндігін ескере

отырып, сақтық жасау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: қозу, құрысулар, жүрек айнуы, құсу, іш өту.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық,оның ішінде эпилепсияға қарсы

препараттар тағайындау, гемодиализ немесе перитонеальді диализ. Арнайы

у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат III класты мөлдір шыныдан жасалған, сұр түсті резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, көк түсті қақпақшасы бар алюминий қалпақшамен көмкерілген құтыға салынады.

Құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Дәрігердің рецептісі арқылы

Өндіруші

«Орхид Хелскэр, Орхид Кемикалс Энд Фармасьютикалс Лтд» бөлімшесі

Орхид Тауэрс, 313,

Валлувар Коттам Хай Роуд,

Нунгамбаккам, Ченнай – 600 034

Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Орхид Хелскэр, Орхид Кемикалс Энд Фармасьютикалс Лтд» бөлімшесі

Орхид Тауэрс, 313,

Валлувар Коттам Хай Роуд,

Нунгамбаккам, Ченнай – 600 034

Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)

сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

 

ҚР өкілдігі Алматы қ. Достық даңғ. 114 үй 49 кеңсе

Телефон +7(727) 2640985, факс (727) 2640934

Электронды поштасы georgiyperm@hotmail.com

 

Прикрепленные файлы

419099841477976671_ru.doc 85 кб
645438041477977808_kz.doc 98.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники