Золмигрен

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Золмигрен

Международное непатентованное название

Золмитриптан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - золмитриптана в пересчете на 100 % вещество - 2,5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, магния стеарат

состав оболочки: Sеpifilm 752 Blanc**, железа (III) оксид желтый Е172

** Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол-40, титана диоксид Е 171

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1Д-серотониновых рецепторов. Золмитриптан

Код ATХ N02CC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы крови – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит – активный, а два других метаболита - неактивные. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35 %.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1B/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, 1-, 2-, 1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Показания к применению

• приступ мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5,0 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет – 10,0 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочные действия

Часто:

• аномалии или нарушения со стороны органов чувств, головокружение, головная боль, гиперестезия, ощущение жара, сонливость, нарушения чувствительности в области шеи, конечностей и груди, парестезии, дизестезии

• миалгия, мышечная слабость

• ощущение сердцебиения

• астения, чувство тяжести и сдавливания в горле, шеи, грудной клетки, и конечностях

Редко:

• тахикардия, транзиторное повышение артериального давления

• полиурия, учащенное мочеиспускание

• реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

• тяжелая артериальная гипертензия

• ишемическая болезнь сердца

• перенесенный инфаркт миокарда

• ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

• инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

• синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта или аритмии, ассоциированные с дополнительными проводящими путями

• гемиплегическая и базилярная мигрень

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• пожилой возраст (старше 65 лет)

Лекарственные взаимодействия

Возможно одновременное применение препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропроналолом. Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдалось клинически значимых взаимодействий, в том числе фармакокинетических. Однако теоретически, может возрастать риск возникновения коронароспазма. Золмигрен рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов содержащих эрготамин. И наоборот, препарат содержащий эрготамин рекомендуется принимать не ранее, чем через 6 часов после применения Золмигрена.

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D.

При совместном приеме с моклобемидом (специфический ингибитор МАО-А) биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИОЗСиН клинически целесообразно, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинэргического средства. Подобно другим агонистам рецепторов 5НТ1В/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Особые указания

Препарат следует применять лишь в случаях, когда точно установлен диагноз

мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, которым раньшемигрень не диагностировалась, или пациентам, склонным к мигрени, у которыхнаблюдаются атипичные симптомы, следует исключать другие неврологические состояния.

В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазме, приступах стенокардии и инфаркте миокарда. При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемической болезни сердца (например, табакокурение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), препарат следует назначать лишь после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение препарата следует прекратить и провести обследование пациента. У пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением сообщали о проходящем повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления проявляется серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен следует в дозе, не превышающую рекомендованную. Препарат содержит лактозу, поэтому следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным дефицитом лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью. Влияние на ребенка необходимо минимизировать, для этого следует кормить грудью не ранее, чем через 24 часа после приема препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не следует применить во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Передозировка

Симптомы: принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050009 г. Алматы, ул. Абая 157, офис 5

Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru