Золмигрен

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Золмигрен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Золмитриптан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 2,5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – золмитриптан 100% затқа шаққанда - 2,5 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалгликоляты, магний стеараты

қабықтың құрамы: Sepifilm 752 Blanc** , темірдің (III) сары тотығы Е172

** Қабықтың құрамы: метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, макрогол-40, титанның қостотығы Е 171

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бозғылт сары-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Антимигренозды препараттар. 5НТ1Д-серотониндік рецепторлардың стимуляторлары. Золмитриптан

ATХ коды N02CC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаған кезде ас қорыту жолдарында жақсы сіңеді. Препараттың сіңуі ас қабылдауға байланысты емес. Орташа толық биожетімділігі 40%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 25 %. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты 1 сағатты құрайды, плазмада емдік концентрация кейінгі 4-6 сағат бойы сақталады. Қайталап қабылдаған кезде препараттың жиналып қалуы байқалмайды. Бауырда қарқынды биоөзгеріске ұшырап, бастапқы қосылысқа қарағанда фармакологиялық белсенділігі 2-6 есе көп болатын N-десметил туындысын, және де бірқатар белсенді емес метаболиттер түзеді. Организмнен көбіне бүйрек арқылы метаболиттер түрінде, 30%-ға жуығы – ішек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады. Золмитриптаннің негізгі үш метаболиті белгілі: индолсірке қышқылы (плазма мен несептегі негізгі метаболит), N-оксид- және N-десметиланалогтар. N-десметилденген метаболит – белсенді, ал басқа екі метаболит – белсенді емес. Золмитриптанның орташа жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,5-3 сағатты құрайды. Әйелдерде препараттың ең жоғары концентрациясы және биожетімділігі жоғары болады, ал жалпы клиренсі еркектерге қарағанда төмен болады. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі орташа және айқын болатын емделушілерде золмитриптанның және оның метаболиттерінің бүйректік клиренсі дені сау осындай еріктілермен салыстырғанда 7-8 есе аз, жартылай шығарылу кезеңі сағатқа (3-3,5 сағатқа дейін) артады, сол кезде золмитриптанның және оның белсенді метаболитінің биожетімділігі тек 16%-ға және 35 %-ға ғана артады.

Фармакодинамикасы

Бас сақинасына қарсы дәрі. Адамның қантамыры серотонинінің рекомбинантты 5-НТ1В/1D-рецепторларының селективтік агонисі болып табылады. Серотониндік 5-НТ1А-рецепторлармен орташа ұқсастығы бар, 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониндік рецепторларға, 1-, 2-, 1-адренергиялық рецепторларға, Н1-, Н2-гистаминдік рецепторларға, М-холиндік рецепторларға, D1-, D2-дофаминергиялық рецепторларға қатысты елеулі аффинділігі немесе фармакологиялық белсенділігі жоқ. Препарат көбіне краниальді қантамырлардың вазоконстрикциясын тудырады, нейропептидтердің, атап айтқанда бас сақинасы патогенезі негізіндегі вазодилатацияны тудыратын рефлекторлы қозудың негізгі эффекторлы трансмиттері болып табылатын вазобелсенді интестинальді пептидтің босап шығуын бөгейді. Тікелей анальгетикалық әсерсіз бас сақинасы ұстамаларының дамуын тоқтатады. Бас сақинасы ұстамаларын басумен қатар, жүректің айнуы, құсуды (әсіресе сол жақ шабуылдарда), фото- және фонофобияны бәсеңдетеді. Шеткергі әсер етуге қосымша бас сақинасымен байланысты бас ми бағанасы орталығына ықпалын тигізеді, ол бір емделушіде бас сақинасының бірнеше ұстамаларының серияларын емдеген кезде әсерінің тұрақты қайталануымен түсіндіріледі. Бас сақинасы жағдайын кешенді түрде емдеген кезде тиімділігі жоғары (ұзақтығы 2-5 тәуліктік бірнеше ауыр, бірінен кейін бірі келетін бас сақинасы ұстамаларының сериялары). Етеккірмен ассоциацияланатын бас сақинасын қайтарады. Жоғары дозалары седативтік әсер береді және ұйқышылдықты тудырады.

Препараттың әсері 15-20 минуттан соң дамиды және ең жоғарғы шегіне қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң жетеді. Ұстаманың даму уақытында қабылдағанда ең жоғарғы әсері байқалады.

Қолданылуы

• бас сақинасының аурасы (көру, есту, қимыл-қозғалыс және психикалық бұзылулары) бар және аурасыз ұстамаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бас сақинасы ұстамаларының алдын алу үшін қолдануға арналмаған. Золмигренді бас сақинасы пайда болғаннан кейін, мүмкіндігінше, ертерек қолдану керек.

Ересектерге 1 таблеткадан (2,5 мг золмитриптанды) тағайындайды. Әсері жоқ болғанда немесе ауыруы қайталанғанда қайтадан 1 таблетка қабылдауға тура келеді. Қажет болған кезде қайталанатын доза алғашқы дозадан cоң кем дегенде 2 сағаттан кейін қабылдануы мүмкін. 2,5 мг дозаның тиімділігі жеткіліксіз болғанда бір реттік дозаны 5,0 мг-ға (ең жоғары бір реттік доза) дейін арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 10,0 мг.

Бауыр қызметінің бұзылуы жеңіл және орташа болатын емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болатын емделушілер үшін препарат дозасы 5 мг-нан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• сезім мүшелері тарапынан аномалиялар немесе бұзылулар, бас айналу, бас ауыру, гиперестезия, ыстықты сезіну, ұйқышылдық, мойын, аяқ-қол және кеуде аймақтарындағы сезімталдықтың бұзылуы, парестезиялар, дизестезиялар

• миалгия, бұлшықет әлсіздігі

• жүрек қағуының сезілуі

• астения, тамақта, мойында, кеуде шаршысында және аяқ-қолдарда ауырлық және кернеу сезімі

Сирек

• тахикардия, артериялық қысымның транзиторлы түрде жоғарылауы

• полиурия, несеп бөліп шығарудың жиілеуі

• өте жоғары сезімталдық реакциялары, есекжемді, Квинке ісінуін және анафилактикалық реакцияларды қоса алғанда

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

• ауыр артериялық гипертензия

• жүректің ишемиялық ауруы

• миокард инфарктін бастан кешкенде

• ангиоспастикалық стенокардия (Принцметал стенокардиясында)

• инсультте немесе транзиторлы ишемиялық шабуыл (ТИШ) сыртартқыда бар болса

• Вольф – Паркинсон – Уайт синдромы немесе қосымша өткізгіш жолдармен ассоциацияланған аритмия

• гемиплегиялық және базилярлы бас сақинасы

• балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• егде жастағыларға (65 жастан асқан)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препарат кофеинмен, эрготаминмен, дигидроэрготаминмен, парацетамолмен, метоклопрамидпен, пизотифенмен, рифампицинмен және пропроналолмен бір мезгілде қолданылуы мүмкін. Золмитриптан мен эрготамин арасында клиникалық тұрғыдан, соның ішінде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Алайда теориялық тұрғыдан, коронароспазмның пайда болу қаупі артуы мүмкін. Золмигренді құрамында эрготамин бар препараттарды қолданғаннан кейін кем дегенде 24 сағаттан соң қабылдау керек. Және керісінше, құрамында эрготамин бар препаратты Золмигренді қолданғаннан кейін кем дегенде 6 сағаттан соң қабылдау керек.

5-НТ1В/1D агонгистері тобының басқа да препараттарымен бір мезгілде қолданбау керек.

Моклобемидпен (спецификалық МАО-А тежегіші) біріктіріп қабылдағанда золмитриптанның биожетімділігі артады, осыған байланысты моклобемид қабылдап жүрген емделушілер үшін золмитриптаннің тиісті тәуліктік дозасы 5 мг-нан аспауы тиіс. Препараттар бір мезгілде моклобемидті тәулігіне екі рет 150 мг-нан асатын дозаларда қабылдағанда қолданылмауы тиіс.

Циметидинмен біріктіріп қабылдаған кезде золмитриптаннің жартылай шығарылу кезеңі және биожетімділігі артады, осыған байланысты циметидин қабылдап жүрген емделушілер үшін золмитриптанның тиісті тәуліктік дозасы 5 мг-нан аспауы тиіс. Золмитриптанның Р450 цитохромының CYP1A2 изоферменті тежегіштерімен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды. Осыдан шығара отырып, золмитриптанды метаболизмі аталған ферменттің қатысуымен жүретін препараттармен біріктіріп қолданған кезде тәуліктік дозасы 5 мг-нан аспауы тиіс.

Фармакокинетика көзқарасы тұрғысынан, селегилин (МАО-В тежегіші) және флуоксетин (СКҰСТ) золмитриптанмен өзара әрекеттеспейді. Триптандар мен серотонинді кері ұстап қалатын селективтік тежегіштерді (СКҰСТ) немесе серотонинді кері ұстап қалатын селективтік тежегіштер мен норадреналинді (СКҰСТ мен Н) бір мезгілде қолданғаннан кейін серотонин синдромының (психикалық жағдайдың өзгеруін, автономиялық құбылмалылықты, жүйке-бұлшықет бұзылуларын қоса есептегенде) пайда болғаны жөнінде айтылған. Бұл реакциялар ауыр болуы мүмкін. Егер золмитриптан мен СКҰСТ және СКҰСТ пен Н бір мезгілде қолдану клиникалық тұрғыдан дұрыс болмаса, әсіресе емнің бас кезінде, дозаны арттыра отырып немесе басқа да серотонинэргиялық дәрілерді қолдана отырып, емделушіні тиісті түрде тексерген жөн. 5HT1B/1D рецепторларының басқа да агонистері тәрізді, золмитрептан басқа дәрілік заттардың сіңуін баяулатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бас сақинасы екені нақты анықталған жағдайларда ғана қолданған жөн. Бұрын бас сақинасы анықталмаған, немесе бас сақинасына бейім емделушілер, осыған ұқсас симптомдар байқалатын емделушілер бастың ауыруын емдеуді бастар алдында басқа да неврологиялық жағдайлардың бар-жоқтығын анықтап алғаны жөн.

Жекелеген жағдайларда, басқа 5НТ1В/1D агонистерін қолданған кездегідей, коронароспазм, стенокардия ұстамалары және миокард инфарктісі болғаны жөнінде мәлімделген. Жүректің ишемиялық ауруларының дамуына мүмкіндік беретін факторлар (мысалы, темекі тарту, жоғары артериялық қысым, гиперлипидемия, қант диабеті, тұқым қуалаушылық) болған жағдайда, препаратты емделушіде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан аурулардың бар-жоқтығын тексергеннен кейін ғана тағайындаған жөн.

Кейбір емделушілерде золмитриптанды қабылдағаннан кейін жүрек тұсында ауырлық сезімі, қысым немесе қысылуы пайда болуы мүмкін. Кеуде шаршысында ауырсынулар немесе жүректің ишемиялық ауруларына тән симптомдар пайда болған кезде препаратты қолдануды тоқтатқан және емделушіні тексерген жөн. Сыртартқысында артериялық қысымы бар, сондай-ақ артериялық қысымы қалыпты емделушілерде де артериялық қысымның уақытша артқаны жөнінде мәлімделген. Артериялық қысымның осындай ауыр клиникалық көріністер беруі өте сирек. Золмигренді тиісті дозадан асырмай қолданған жөн. Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан іштен туа біткен лактоза тапшылығы бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданылуы.

Препараттың жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Жүктілік және бала емізу кезеңінде Золмигренді, егер ана үшін емдік әсері ұрық үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана, қолданады. Золмитриптанның ана сүтіне енуі жөнінде деректер жоқ. Сондықтан Золмигренді емшек емізетін әйелдерге абайлап тағайындау қажет. Нәрестеге әсерін барынша азайту қажет, ол үшін нәрестені препаратты қабылдағаннан кейін кем дегенде 24 сағаттан соң емізген жөн.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты жұмыс кезінде көлік жүргізушілер және жұмысы жоғары зейін жұмылдыруға байланысты адамдар қолданбағандары жөн, өйткені ұйқышылдық дамуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдар: золмитриптанды 50 мг дозада бір рет қабылдағанда седативтік әсері байқалды.

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қолдану, симптоматикалық ем, соның ішінде тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету, мониторинг және жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін демеу. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 немесе 10 таблеткадан поливинилхлоридті түссіз үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ-сы, Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050009 Алматы қ-сы, Абай к-сі 157, 5 кеңсе

Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электрондық поштасы: Djatlova88@mail.ru