Золеост

Золеост

Золедроновая кислота

Лекарственная форма, дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл

Костно-мышечная система. Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ М05ВА08

• гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью

• профилактика симптомов, связанных с патологией костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств на костях и лучевой терапии, индуцированная опухолью гиперкальциемия) у пациентов со злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в кости.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам препарата

• период беременности и кормления грудью

• детский и подростковый возраст младше 18 лет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не отмечалось выраженных взаимодействий золедроновой кислоты при одновременном применении с противоопухолевыми, мочегонными средствами, антибиотиками и обезболивающими.

При одновременном применении препарата Золеост с аминогликозидами, кальцитонином, мочегонными (петлевыми диуретиками) возможно длительное снижение уровня кальция в крови.

Необходима осторожность при применении препарата Золеост с другими лекарственными препаратами, которые могут ухудшить работу почек. В период лечения возможно снижение уровня магния в крови.

У пациентов с множественной миеломой, может повышаться риск развития нарушений функции почек при применении золедроновой кислоты в комбинации с талидомидом.

У пациентов, получавших золедроновую кислоту одновременно с лекарственными препаратами, останавливающими образование кровеносных сосудов в опухоли (антиангиогенными препаратами), наблюдалось увеличение числа случаев развития ОНЧ.

Специальные предупреждения

Перед введением препарата Золеост, организм не должен быть обезвоженным, но и повышенного содержания жидкости в организме также необходимо избегать, так как это повышает риск развития сердечной недостаточности.

После начала лечения препаратом Золеост, необходим тщательный контроль уровня кальция в крови, иногда потребоваться его коррекция. При снижении уровня кальция, фосфатов или магния в крови, может проводиться их коррекция. Если до начала лечения в крови повышен уровень кальция, обычно это говорит о наличии заболевания почек, поэтому врач может контролировать их работу.

Препарат Золеост не рекомендуется сочетать с другими препаратами, содержащими золедроновую кислоту или другими препаратами из группы бисфосфонатов, так как не известны последствия таких комбинаций.

Почечная недостаточность: при повышении содержания кальция в крови, вызванным злокачественной опухолью и симптомами ухудшения функции почек, врач будет оценивать возможность применения препарата Золеост.

Начало эффекта от лечения наступает через 2-3 месяца. Имеются сообщения об возможном ухудшении функции почек при применении препарата Золеост. К факторам риска относится обезвоживание, имеющееся заболевание почек, многократное введение препарата Золеост, применение других препаратов, ухудшающих работу почек. После начальной или однократной дозы золедроновой кислоты 4 мг, отмечалось выраженное ухудшение работы почек, иногда даже требующее проведения диализа. У некоторых пациентов, после длительного введения золедроновой кислоты, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов, врач может контролировать уровень креатинина перед каждым введением препарата Золеост.  При легких или умеренно выраженных нарушениях работы почек, после начала лечения, доза препарата Золеост может быть снижена. При ухудшении работы почек, врач может остановить лечение и возобновить его после улучшения показателей работы почек. При тяжелом заболевании почек, применение препарата Золеост не рекомендуется.

Печеночная недостаточность: из-за ограниченного опыта применения, не рекомендуется применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Некроз костей челюсти (остеонекроз челюсти-ОНЧ): отмечается редко. При незаживающих открытых повреждениях мягких тканей полости рта, врач может отложить начало применения или нового курса лечения препарата Золеост (за исключением экстренных случаев). Перед началом лечения, рекомендуется проведение стоматологического обследования.

Риск развития ОНЧ повышается при химиотерапии (так как возможно малокровие, нарушение свертывания крови, инфекции), у курящих, из-за влияния онкологического заболевания, сопутствующего лечения препаратами, замедляющими рост и развитие кровеносных сосудов в опухоли (ингибиторов ангиогенеза), гормональных препаратов, при лучевой терапии шеи и спины, плохой гигиене полости рта, заболеваниях пародонта, хирургических стоматологических процедурах (например, удалении зубов) и плохой подгонке протезов.

В период лечения препаратом Золеост, необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить медицинский осмотр и немедленно информировать врача о любых патологических симптомах, таких как подвижность зубов, боль или припухлость, а также незаживающие язвы или выделения. Серьезные стоматологические вмешательства проводятся только в случае крайней необходимости и не близко к сроку введения препарата Золеост. На фоне лечения препаратом Золеост, хирургические стоматологические вмешательства могут ухудшить течение развивающегося ОНЧ. При развитии ОНЧ, до улучшения состояния, врач может временно прервать лечение препаратом Золеост. Влияние прекращения лечения препаратом Золеост на дальнейшее развитие ОНЧ неизвестно.

Некроз других костей: при длительном лечении бисфосфонатами, сообщалось об некрозе костной части наружного слухового канала. Возможными факторами риска его развития является применение гормональных средств, химиотерапия и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. При применении золедроновой кислоты, отмечались единичные сообщения об некрозе других костей, в том числе бедренной кости и тазобедренного сустава, чаще это бывает у взрослых пациентов с онкологическим заболеванием.

Скелетно-мышечная боль: при применении золедроновой кислоты не часто, но поступали сообщения о сильной, а иногда нетерпимой боли в костях, суставах и/или мышцах. После начала лечения, время появления симптомов может быть разным, от одного дня до нескольких месяцев. В большинстве случаев, после прекращения лечения, симптомы проходили. После повторного введения препарата Золеост или другого бисфосфоната у некоторых пациентов отмечался рецидив симптомов.

Нетипичные переломы бедра: при применении бисфосфонатов, главным образом при длительном лечении остеопороза, отмечались не типичные переломы бедра. Это поперечные, короткие или наклонные переломы, которые могут быть вдоль любого участка бедренной кости. Эти переломы развивались после минимальной травмы и даже без нее. В некоторых случаях, за нескольких недель или месяцев до развития полного перелома бедра отмечалась боль в бедре или в паху, связанная с образованием переломов. Часто переломы бывают двусторонними, поэтому при переломе одной бедренной кости, обследуют обе бедренные кости. Имеются сообщения о плохом заживлении этих переломов.

Во время лечения препаратом Золеост, вам необходимо сообщать лечащему врачу о любой боли в бедре, тазобедренном суставе или в паху, для того, чтобы вас своевременно обследовали на наличие неполного перелома бедренной кости.

Гипокальциемия: у пациентов, получавших золедроновую кислоту отмечались случаи снижения кальция в крови. При выраженном снижении кальция, могут отмечаться связанные с ней нарушения сердечного ритма и неврологические побочные эффекты (включая судороги, пониженную чувствительность и непроизвольные болезненные сокращения мышц). Иногда эти состояния требуют госпитализации и даже могут быть опасны для жизни. Не рекомендуется применение препарата Золеост одновременно с препаратами, снижающими кальций в крови, так как может развиться более выраженное снижение кальция. Рекомендуется проведение регулярного контроля уровня кальция в крови. До начала лечения препаратом Золеост, снижение кальция должно быть скорректировано. Вам необходимо получать достаточное количество кальция и витамина Д.

В 5 мл препарата Золеост содержит 23 мг натрия, это необходимо учитывать людям, находящимся на специальной диете.

Применение в педиатрии: не установлена безопасность и эффективность препарата Золеост для детей в возрасте младше 18 лет. 

Во время беременности или лактации

Беременность: не достаточно данных по применению золедроновой кислоты у беременных. Исследования на животных, показали токсическое действие золедроновой кислоты на размножение. Возможный риск для человека не известен, поэтому препарат Золеост не следует применять во время беременности. 

Кормление грудью: не известно, выводится-ли золедроновая кислота из организма с материнским молоком, поэтому препарат Золеост противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Фертильность: не имеется достаточных данных о влиянии золедроновой кислоты на способность человека иметь жизнеспособных детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период применения препарата Золеост необходима осторожность, так как возможны такие нежелательные реакции, как головокружение и сонливость, они могут оказать влияние на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Золеост должен вводиться только медицинскими работниками, имеющими опыт внутривенного введения бисфосфонатов.

Профилактика симптомов, связанных с патологией костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в кости: рекомендуемая взрослым и пожилым людям доза составляет 4 мг препарата Золеост, каждые 3 - 4 недели. Необходимо также ежедневно перорально принимать 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D. 

Время наступления эффекта от лечения составляет 2-3 месяца.

Лечение повышенного содержания кальция в крови, вызванного злокачественной опухолью: взрослым и пожилым людям при повышенном содержании кальция в крови, рекомендуется однократное введение 4 мг препарата Золеост.

Почечная недостаточность

Повышенное содержание кальция, вызванное злокачественной опухолью: при тяжелом заболевании почек и повышенном содержании кальция в крови, вызванном злокачественной опухолью, возможность лечения препаратом Золеост, будет рассматриваться врачом индивидуально, с учетом результатов обследования.

Предупреждение симптомов, вызванных метастазами злокачественных новообразований в костную ткань: при множественной миеломе или метастазах опухолей в кости, перед началом лечения препаратом Золеост, проводится обследование функции почек. Если перед началом лечения, имеются тяжелые заболевания почек, применять препарат Золеост не рекомендуется, при легких/умеренно выраженных заболеваниях почек, врач может скорректировать дозу препарата Золеост, в соответствии с результатами обследования.

После начала лечения, креатинин в сыворотке крови необходимо измерять перед введением каждой дозы препарата Золеост. Если работа почек ухудшается, врач может остановить лечение. В дальнейшем оно может быть возобновлено, если уровень креатинина повысится. Лечение продолжают в той же дозе, что была до прерывания лечения.

Метод и путь введения

Вводить внутривенно. Набирать соответствующий объем концентрата необходимо следующим образом:

- 4,4 мл для дозы 3,5 мг,

- 4,1 мл для дозы 3,3 мг,

- 3,8 мл для дозы 3,0 мг.

Перед введением, концентрат для приготовления раствора для инфузий Золеост, дополнительно разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в виде однократной внутривенной инфузии, в течение не менее 15 минут.

Концентрат препарата Золеост нельзя смешивать с кальцием или другими инфузионными растворами, содержащими двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера с лактатом. Его следует вводить в виде готового раствора для внутривенного введения через отдельную инфузионную систему. До и после введения препарата Золеост пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Имеются ограниченные клинические данные по острой интоксикации, вызванной передозировкой золедроновой кислоты (введении по ошибке дозы золедроновой кислоты до 48 мг).

Симптомы: нарушение работы почек (включая почечную недостаточность) и нарушения баланса электролитов сыворотки крови (включая кальций, фосфор и магний).

Лечение: срочно обратиться к врачу, так как необходимо тщательное наблюдение за работой почек и коррекция нарушений баланса электролитов сыворотки крови (включая выраженное снижение уровня кальция). Клинически значимую гипокальциемию, можно откорректировать инфузией глюконата кальция.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто (≥1/10)

• гипофосфатемия

Часто (≥1/100 <1/10)

• анемия

• головная боль

• конъюнктивит

• тошнота, рвота, снижение аппетита

• боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль в теле

• почечная недостаточность

• лихорадка, гриппоподобный синдром (включая усталость, озноб, недомогание и приливы)

• повышенные уровни креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия

Нечасто (≥1/1,000 <1/100)

• тромбоцитопения, лейкопения

• реакция гиперчувствительности

• головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипостезия, гиперстезия, тремор, сонливость

• беспокойство, нарушение сна

• нечеткость зрения

• склерит и воспаление орбиты

• диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту

• гипергидроз

• диспноэ, кашель, бронхоспазм

• зуд, высыпание (включая эритематозное и макулярное высыпание), остеонекроз челюсти, мышечные спазмы

• гипертензия, гипотензия, фибрилляция предсердий

• гипотензия, приводящая к обмороку и сосудистой недостаточности

• острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия

• астения, периферические отеки

• реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, вздутие, уплотнение, покраснение)

• боль в груди

• увеличение массы тела

• анафилактические реакции/шок, крапивница

• гипомагниемия, гипокалиемия

Редко (≥1/10,000 <1/1,000)

• панцитопения

• ангионевротический отек

• спутанность сознания

• увеит

• интерстициальная болезнь легких

• брадикардия, сердечная аритмия (на фоне гипокальциемии)

• артрит и опухание суставов (как симптом острофазовой реакции)

• гиперкалиемия, гипернатриемия

• приобретенный синдром Фанкони

Очень редко (<1/10,000)

• судороги, гипестезия и тетания (на фоне гипокальциемии)

• эписклерит

• остеонекроз наружного слухового прохода (неблагоприятная реакция класса бисфосфонатов) и других анатомических участков, включая бедро и тазобедренный сустав

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один мл концентрата содержит

активное вещество - кислота золедроновая (в виде моногидрата)

0,8529 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (44,000 мг), натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций, натрия гидроксид (в виде 10 % раствора) или кислота хлороводородная (в виде 10 % раствора).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор

По 5 мл препарата помещают во флакон прозрачного бесцветного стекла класса 1, укупоренный резиновой бромбутиловой пробкой покрытой слоем фторополимера, и обжимным колпачком с откидной крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Срок хранения 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Разведенный раствор использовать немедленно.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

SYNTHON HISPANIA SL, к/Кастельо, 1 САНТ БОЙ ДЕ ЛЬОБРЕГАТ (Барселона), 08830, Испания

тел: +34 936 40 15 16

почта: synthon.es@synthon.com

Сведения об упаковщике

SOTHEMA, Марокко, БП №1 БОУСКОУРА 20180, Марокко

тел: +2120522437040

почта: sothema@sothema.com

Держатель регистрационного удостоверения

SPEY MEDICAL Ltd., Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер, Лондон,

WC1H 9LT, Великобритания

телефон: +44 203 598 2050

эл. почта: info@spey.eu

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE»,

телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно),

электронная почта: cepheusmedical@gmail.com