Золадекс (3.6 мг)

МНН: Гозерелин
Производитель: Астра Зенека ЮК Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Goserelin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003869
Период регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 44 400 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Золадекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гозерелин

Дәрілік түрі

Қорғайтын механизмі бар 3,6 мг еккіш-аппликатордағы ұзақ босап шығатын тері астына енгізуге арналған имплантат

Құрамы

Белсенді зат құрамында - 3.6 мг гозерелин ацетаты (гозерелин-негізге баламалы),

қосымша заттар: лактид және гликолид сополимері (арақатынасы 50:50).

Сипаттамасы

Ұзындығы 1 см және диаметрі 1.2 мм жуық ақтан крем реңді түске дейінгі қатты полимер материалдан жасалған цилиндр пішінді имплантаттар

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гонадотропин - рилизинг гормоны аналогтары.

АТХ коды L02AE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Әр төрт апта сайын имплантат енгізу тиімді концентрациялардың сақталуын қамтамасыз етеді. Бұл орайда тіндерде жинақталуы жүрмейді. Золадекс® ақуызбен нашар байланысады, ал оның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты науқастарда 2-4 сағат құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы бұзылған науқастарда ұзарады. Препарат ай сайын енгізілгенде осы өзгерісінің елеулі зардаптары болмайды, сондықтан аталған пациенттер үшін дозаны өзгерту қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда фармакокинетикадағы елеулі өзгерістер байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Золадекс® табиғи гонадотропин-рилизинг гормонының (ГнРГ) синтетикалық аналогы болып табылады. Тұрақты қолданылғанда Золадекс® гипофизбен лютеинденетін гормон (ЛГ) бөлінуін тежейді, бұл ерлердің қан сарысуында тестостерон концентрациясының және әйелдердің қан сарысуында эстрадиол концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Бұл әсері емді тоқтатудан кейін қайтымды. Бастапқы сатыдағы Золадекс®, басқа да ГнРГ агонистері сияқты, ерлердің қан сарысуында тестостерон концентрациясының және әйелдердің қан сарысуында эстрадиол концентрациясының уақытша ұлғаюын туындатуы мүмкін.

Ерлерде бірінші имплантат енгізуден кейін шамамен 21-ші күнге қарай тестостерон концентрациясы кастрациялық деңгейлерге дейін төмендейді және әр 28 күн сайын жүргізілетін тұрақты ем кезінде төмен күйде қалуын жалғастырады. Тестостерон концентрациясының осылай төмендеуі науқастардың көпшілігінде қуық асты безі ісігінің регрессиясына және симптоматикалық жақсаруға алып келеді.

Әйелдерде де сарысудағы эстрадиол концентрациясы бірінші имплантат енгізуден кейін шамамен 21-ші күнге қарай төмендейді және препарат әр 28 күн сайын жүйелі енгізілгенде менопаузадағы әйелдерде байқалуымен салыстырылатын деңгейге дейін төмендеген күйде қалады. Осы төмендеу сүт безі обырының гормонға тәуелді түрлері (эстроген-оң және прогестерон-оң рецепторлары бар ісіктер), эндометриоз, жатыр фибромасы және аналық бездердегі фолликулдар дамуын бәсеңдету кезіндегі оң әсерге алып келеді. Бұл эндометрийдің жұқаруын да туындатып, пациент әйелдердің көпшілігіндегі аменореяның туындауына себеп болады.

Золадекс®, аменореяны туындатып, темір препараттарымен біріктірілгенде жатыр фибромалары және қатарлас анемиясы бар әйелдерде гемоглобин деңгейінің және тиісті гематологиялық параметрлердің артуына ықпал етеді.

ГнРГ агонистерін қабылдау аясында әйелдерде менопаузаның басталуы орын алуы мүмкін. Кейбір әйелдерде ем аяқталған соң етеккірдің қалыпқа келмеуі сирек болады.

Қолданылуы

- қуық асты безінің метастаздық обырында

- қуық асты безінің жергілікті таралған обырында, хирургиялық кастрация баламасы ретінде

- қуық асты безінің ошақтанған немесе жергілікті таралған обырының қаупі жоғары пациенттер үшін сәулелі емге адьювантты ем ретінде

- қуық асты безінің ошақтанған немесе жергілікті таралған обырының қаупі жоғары пациенттер үшін сәулелі ем алдындағы неоадьювантты ем ретінде

- аурудың үдеу қаупі жоғары қуық асты безінің жергілікті таралған обырына шалдыққан пациенттер үшін радикальді простатэктомияға адьювантты ем ретінде

- менопаузаға дейінгі және кейінгі әйелдерде гормональді әсерге сезімтал сүт безінің таралған обырында

- сүт безінің бастапқы сатысындағы эстроген-оң обырда менопаузаға дейінгі және кейінгі әйелдердегі емдеу стандарттарында химиялық ем баламасы ретінде

- эндометриозда

- жатыр фибромиомасында

- эндометрийге жасалатын жоспарланған операциялар кезінде эндометрийді жұқарту үшін

- қосалқы репродукцияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

3.6 мг Золадекс® имплантатын әр 28 күн сайын алдыңғы құрсақ қабырғасына тері астына енгізеді.

- «Қолданылуы» тармағында көрсетілген қатерлі жаңа түзілімдерде, ұзақ уақыт. Қолдану ұзақтығын дәрігер әр пациентке жеке белгілейді.

- 6 айдан ұзаққа созылмайтын қатерсіз гинекологиялық ауруларда (эндометриоз), эндометриоз кезінде минералдық компоненттер бөлігін жоғалту және сүйек тіні тығыздығының азаю қауіптілігіне байланысты қайталанатын емдеу курстарын жүргізуге болмайды.

- эндометрийді жұқарту үшін 4 апта аралықпен екі инъекция жасалады, бұл орайда эндометрий абляциясын/тілігін 2-ші дозаны енгізуден кейінгі алғашқы екі аптада жүргізу ұсынылады.

Қосалқы репродукция. 3.6 мг Золадекс® имплантаты гипофиз десенсибилизациясы үшін қолданылады. Десенсибилизация қан сарысуындағы эстрадиол концентрациясы бойынша анықталады. Әдетте, циклдың бастапқы фолликулярлы фазасындағы осындайға сәйкес келетін (шамамен 150 пмоль/л) эстрадиолдың қажетті деңгейіне етеккір оралымының 7 және 21 күні арасында жетеді.

Десенсибилизация басталғанда гонадотропин көмегімен суперовуляция стимуляциясын (аналық бездердің бақыланатын стимуляциясын) бастайды. ГнРГ депо агонисін қолданғанда туындаған гипофиз десенсибилизациясы тұрақтылау болады, бұл гонадотропинге қажеттіліктің артуына әкелуі мүмкін. Фолликул дамуының тиісті сатысында гонадотропин енгізу тоқтатылады және одан әрі овуляция индукциясы үшін адамның хориондық гонадотропині енгізіледі. Жүргізілген емді, ооцитті шығарып алу және ұрықтандыру шараларын бақылау мамандандырылған емдеу мекемесінің белгіленген тәжірибесіне сәйкес жолға қойылады.

Егде жастағы науқастарға, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға Дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Препаратты енгізу жөніндегі нұсқаулық:

1. Пациентті денесінің жоғарғы жағы сәл көтеріліп тұратындай ыңғайлы күйде жатқызыңыз. Алдыңғы құрсақ қабырғасындағы енгізу орнын өңдеңіз. Қажет болса, жергілікті анестетикті пайдаланыңыз.

2. Конвертті бағыт сызығы бойымен ашып, еккіш-аппликаторды шығарып алыңыз. Жақсы жарық түсіріп, еккіш терезесінен имплантаттың бар-жоғын тексеріңіз (1 сурет).

3. Поршеньнен пластик сақтандырғышты (бағыт бойымен) абайлап алып тастаңыз (2 сурет). Инеден қақпақшасын шешіп алыңыз. Имплантатты еккіштен кездейсоқ шығарып алмау үшін еккіш пен инеден ауа көпіршіктерін шығаруға талпынбаңыз.

4. Бас бармақ және сұқ саусақпен алдыңғы құрсақ қабырғасында кіндік сызығынан төменірек тері қатпарын жиырыңыз. Еккішті корпусынан, ине негізінен 2 см қашық ұстау керек. Ине тері астына қимасын теріге жоғары қарата сүйір бұрышымен (30-45о) еккіш корпусы пациент терісіне тигенше енгізіледі (3 сурет).

5. Инені бұлшықет ішіне немесе құрсақ ішіне енгізбеңіз. Инені дұрыс ұстамау және дұрыс енгізбеу бұрышы 4 суретте көрсетілген.

6. Имплантатты енгізу және қорғайтын механизмін белсендіру үшін поршеньді тірелгенше басыңыз. Сіз сол сәтте «сырт» еткен дыбысты естіп, қорғайтын механизмінің автоматты түрде инені жауып, жылжығанын сезесіз. Егер поршень соңына дейін басылмаса, қорғайтын механизмі белсендірілмейді.

7. Еккішті 5-суретте көрсетілгендей шығарып алыңыз және қорғайтын механизміне ол инені толық жапқанша қозғалуға мүмкіндік беріңіз. Пайдаланылған еккішті сүйір заттар үшін рұқсат етілген тәсілмен кәдеге жаратыңыз.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- «қан кернеулер», тершеңдік, эректильді дисфункция, бұл емнің тоқтатылуын сирек талап етеді

Жиі

- глюкозаға төзімділіктің төмендеуі

- парестезиялар

- жұлын-ми компрессиясы

- жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі

- артериялық гипо- немесе гипертензия (кейбір жағдайларда препаратты тоқтатуды талап ететін АҚ өтпелі өзгерістері)

- тері бөртпесі (әдетте, препаратты тоқтатусыз басылады)

- қуық асты безінің обырымен науқастарда сүйектер ауыруының емдеудің басында уақытша күшеюі

- гинекомастия

- енгізілген жердегі тері астына қан құйылу түріндегі жергілікті реакциялар

- сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі

- дене салмағының артуы

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- артралгиялар

- несепағар бітелісінің жекелеген жағдайлары

- сүт бездерінің ісінуі және ауырсынуы

Сирек

- анафилаксиялық реакциялар

Өте сирек

- апоплексия және гипофиз ісігі

- психоздық бұзылыс

Бірлі-жарым жағдайлар

- алопеция

Әйелдер:

Өте жиі

- әйелдердегі «қан кернеулер», тершеңдік және либидо төмендеуі, бұл емнің тоқтатылуын сирек талап етеді

- қынап шырышты қабатының құрғауы, сүт безі көлемінің өзгеруі

- енгізілген жердегі тері астына қан құйылу түріндегі жергілікті реакциялар

Жиі

- бас ауырулар, көңіл-күйдің ауысуы, депрессияны қоса

- парестезиялар

- артериялық гипо- немесе гипертензия (кейбір жағдайларда препаратты тоқтатуды талап ететін АҚ өтпелі өзгерістері)

- емдеудің басында қынаптан қан кетулер (өздігінен тоқталады)

- бөртпе, алопеция

- артралгиялар

- сүт безінің қатерлі ауруларына шалдыққан пациент әйелдерді емдеудің бастапқы кезеңінде ісіктің ауырсынуы және ауру белгілері мен симптомдарының уақытша күшеюі (симптоматикалық емделеді)

- сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі

- дене салмағының артуы

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- сүйек метастаздарымен сүт безінің қатерлі аурулары бар пациент әйелдерде емдеудің бастапқы кезеңіндегі гиперкальциемия

Сирек

- анафилаксиялық реакциялар

- аналық без кисталарының түзілуі

- гонадотропинмен біріктірілген 3.6 мг Золадекс® қолданылғанда аналық бездердің гиперстимуляциялану синдромы (АБГСС)

Өте сирек

- апоплексия және гипофиз ісігі

- психоздық бұзылыс

Бірлі-жарым жағдайлар

- фибромиоманың дегенерациялық өзгерістері.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- гозерелинге немесе басқа да ГнРГ аналогтарына, сондай-ақ препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Золадекс®, аменореяны туындатып, темір препараттарымен біріктірілімде жатыр фибромиомасы және қатарлас анемиясы бар әйелдерде гемоглобин деңгейінің және тиісті гематологиялық параметрлердің артуына ықпал етеді.

 

Айрықша нұсқаулар

Ерлер

Золадекс® 3.6 мг несепағар бітелісінің немесе жұлын-ми компрессиясы пайда болуының ерекше қаупіне бейім ер жынысты тұлғаларға сақтықпен тағайындалу керек. Осы пациенттерде емнің бірінші айы бойына мұқият мониторинг жасау керек. Егер жұлын-ми компрессиясы немесе несепағар бітелісінен болатын бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында осы асқынуларға стандартты ем тағайындалу керек.

ГнРГ аналогымен емнің басында антиандрогенді (мысалы, Золадекс® қабылдаудың басталуына дейін үш күн бұрын және одан кейін үш апта бойы күнделікті 300 мг ципротерон ацетаты) бастапқы қолдану қарастырылу керек, өйткені оның емдеудің бастапқы сатысында қан сарысуында тестостерон деңгейінің көтерілуінен болуы мүмкін асқынуларға жол бермейтіні хабарланды.

Золадекс® қабылдау кезінде глюкозаға төзімділік төмендеуі мүмкін. Бұл қант диабеті түрінде немесе қант диабеті бұрыннан бар пациенттер арасында гликемия бақылауын жоғалту ретінде көрініс беруі мүмкін. Сондықтан қандағы глюкоза деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.

Әйелдер

ГнРГ агонистерін қолдану әйелдерде сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуін туындатуы мүмкін. Сүт безінің бастапқы обырын екі жыл емдеуден кейін сүйек тінінің минералдық тығыздығын орташа жоғалту сан мойынында және омыртқаның бел бөлімінде, тиісінше, 6.2% және 11.5% құрады. Осы қалыпқа келтіру көрсеткіштері өте шектеулі деректерге негізделгендіктен, тиісінше, сан мойнына және омыртқаның бел бөліміне қатысты бастапқы деректермен салыстырғанда, бұл жоғалтудың 3.4% және 6.4% дейін қалыпқа келтіретін емделуден кейін дәрігерлік бақылаудың бір жылы ішінде төмендеудің ішінара қайтымды екені анықталды.

Эндометриоз себебімен Золадекс® алатын пациент әйелдерде қосымша гормон алмастыру емі (эстроген және прогестаген препараттарын күнделікті қабылдау) сүйек тінінің минералдық тығыздығын жоғалтуды және вазомоторлық симптомдар айқындылығын азайтатыны білінді.

Золадекс® сыртартқысында сүйектің метаболизмдік аурулары бар әйелдерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Золадекс® қолдану цервикальді төзімділіктің артуына әкелуі мүмкін, жатыр мойнының дилатациясында сақтық шарасын қадағалау қажет.

Золадекс® осы салада жұмыс тәжірибесі бар маманның бақылауымен ғана қосалқы репродукция бөлігі ретінде қолданылуы тиіс.

Басқа да ГнРГ агонистерін қолдану кезіндегідей, гонадотропинмен біріктірілген Золадекс® (3,6 мг) қолданумен астасатын АБГСС дамыған жағдайлар аталды. Депо дәрілік түрін қолданумен гипофиздік реттеу кейбір жағдайларда гонадотропиндерге қажеттілікті арттырады деп саналады. Стимуляция циклын АБГСС даму қаупі жоғары пациент әйелдерде абайлап жүргізген жөн. Адамның хориондық гонадотропині қолданылған жағдайда мұқият клиникалық бақылау қажет. Қажет болса, адамның хориондық гонадотропинін (АХГ) қабылдауды тоқтату керек.

Поликистозды аналық бездер синдромы бар пациент әйелдердегі қосалқы репродукцияда 3.6 мг Золадексті® сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені фолликулдардың көптеген саны стимуляциялануы мүмкін.

Емделу кезінде және етеккір қалыпқа келгенше контрацепцияның гормональді емес әдістері қолданылуы тиіс.

3.6 мг Золадекспен® емдеу аяқталған соң кейбір науқастарда етеккірдің жаңғыруы кідіріспен болуы мүмкін. Сирек жағдайларда ГнРГ аналогтарымен емделу кезінде кейбір әйелдерде ем аяқталған соң етеккірдің қалыпқа келуінсіз менопаузаның басталуы орын алуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне əсер ету ерекшелігі

Золадекс® 3.6 мг осы қызмет түрлерінің нашарлауына әкелетіні туралы мәліметтер жоқ. Дегенмен де, бас ауыру секілді жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтануға кеңес беріледі.

Артық дозалануы

Адамдарда артық дозалануына қатысты деректер жоқ. Золадекс® мерзімінен бұрын немесе жоғарырақ дозада алдын ала көздеусіз енгізілген жағдайда клиникалық мәнді жағымсыз құбылыстар білінбеген. Артық дозалану жағдайында науқасқа симптоматикалық ем тағайындау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қорғайтын механизммен жабдықталған еккіш-аппликаторға

1 имплантаттан салады.

1 еккіш-аппликатор карта түріндегі еккішті қолдану жөніндегі нұсқаулық қоса берілген алюминий фольгадан жасалған конвертке салынады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және еккішті қолдану жөніндегі мемлекеттік тілдегі нұсқаулықпен бірге 1 конверт картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Ұлыбритания.

Қаптаушы

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Ұлыбритания.

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік зат қауіпсіздігінің тіркеуден кейінгі бақылануына жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» ЖАҚ өкілдігі, Наурызбай батыр к-сі 31,

84 кеңсе

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

 

Прикрепленные файлы

347949191477976277_ru.doc 74.64 кб
199396941477977486_kz.doc 107.33 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники