Зодак® (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зодак®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг цетиризин дигидрохлориді

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон 30, магний стеараты;

қабығы: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), симетикон эмульсиясы SE 4

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар.

Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТХ коды R06AE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасындағы цетиризиннің тұрақты шыңдық концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1,0 - 0,5 сағаттан кейін жетеді. Күніне 10 мг дозада цетиризинді 10 күн бойы қабылдағанда жинақталуы бақыланбады. Қандағы ең жоғары концентрациясының фармакокинетикалық параметрлері Сmax және фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы АUС мен таралу шегі бір. Тамақ ішу сіңу дәрежесіне әсер етпейді, алайда сіңу жылдамдығы елеусіз төмендейді. Цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда биожетімділігінің дәрежесі ұқсас. Болжамды таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0.3%. Цетиризин варфариннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді. Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі доза диапазонында дозаға байланысты кинетика көрсетеді. Цетиризин бауыр арқылы бірінші өткенде елеулі метаболизмге ұшырамайды. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Дозаның 2/3 жуығы өзгермеген түрде несеппен шығарылады.

Ерекше топтағы пациенттер

Егде жастағылар: 10 мг бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға ұлғаяды, ал клиренсі 40%-ға төмендейді. Егде жастағыларда цетиризин клиренсінің төмендеуі оларда бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты болуы мүмкін.

Балалар: Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-12 жастағы балаларда шамамен 6 сағатты құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК) > 40 мл/мин) препарат фармакокинетикасы дені сау еріктілердегі фармакокинетикаға ұқсас болды. Дені сау еріктілермен салыстырғанда орташа бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 3 есе артады, ал клиренсі 70%-ға төмендейді.

Дені сау еріктілермен салыстырғанда гемодиализдегі (КК˂ 7 мл/мин) пациенттерде цетиризин 10 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 3 есе жоғарылаған, ал клиренсі 70%-ға төмендейді. Цетиризин гемодиализ көмегімен нашар шығарылады. Орташа және ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны таңдау қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: Созылмалы бауыр ауруы (бауыр жасушалы, холестаздық және билиарлық цирроз) бар 10-20 мг цетиризинді бір рет қабылдаған пациенттерде клиренсі 40%-ға бір мезгілде төмендегенде цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңінің 50%-ға артуы анықталды. Қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігі бар, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны таңдау қажет.

Фармакодинамикасы

Зодак®, гидроксизин метаболиті, шеткергі H1-гистаминді рецепторлардың селективті антагонисі болып табылады.

In vitro рецепторлармен байланысу бойынша эксперименттерде препараттың Н1 ерекшеленетін рецепторларға өлшемді тектестігі анықталмады.

Анти-Н1 тиімділігінен басқа, Зодак® 10 мг дозаны тәулігіне 1 немесе 2 рет қабылдағанда аллергияға қарсы белсенділігін көрсеткен: препарат аллергенмен өршіту сынамасынан кейін атопиядан зардап шегетін адамдарда теріде және конъюнктиваның шырышына кеш фазада эозинофилдер көшуін тежейді.

Дені сау еріктілердегі зерттеулер 5 және 10 мг дозада цетиризин теріде гистаминнің өте жоғары концентрациясынан туындаған үш қайтара жауапты («гүлдену» типті тері реакциясы) қатты тежейтінін көрсетті, алайда тиімділігімен байланысы анықталмаған.

5-12 жастағы балаларға жүргізілген 35 күндік емдеу курсы бойы цетиризиннің гистаминге қарсы әсеріне дағдылану (күлдіреуіктер мен қызарулардың түзілуін басу) жағдайлары анықталмады.

Терінің гистаминге әдеттегі реакциясы цетиризинді көп рет енгізуді білдіретін емдеу курсын тоқтатқаннан кейін 3 күн ішінде қалпына келтірілді.

Аллергиялық риниттен және жеңіл немесе орташа демікпеден зардап шегетін пациенттердің қатысуымен болған плацебо-бақыланатын 6 апталық зерттеулер барысында 10 мг цетиризинді күн сайын қабылдау өкпе функциясына теріс әсер етпей, ринит симптомдарының жақсаруына әкелді. Бұл зерттеу бір мезгілде аллергиядан және жеңіл немесе орташа демікпеден зардап шегетін пациенттердің Зодак® препаратын қабылдау қауіпсіздігін көрсетті.

Плацебо-бақыланатын зерттеулер барысында жеті күн бойы 60 мг жоғары дозада цетиризин қабылдау QT аралығының статистикалық елеулі ұзаруын туындатпаған.

Зодак® ұсынылатын дозада жыл бойына болатын және маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттерде өмір сапасының жақсаруын көрсетті.

Қолданылуы

Ересектерде және 6 жастан асқан балаларда аллергиялық ауру симптомдарын басуда:

• маусымдық аллергиялық ринит және конъюнктивитте (полиноз, пішен қызбасы)

• жыл бойына болатын аллергиялық ринит және конъюнктивитте

• созылмалы идиопатиялық есекжемде

Қолдану тәсілі және дозалары

6 - 12 жастағы балалар: тәулігіне екі рет 5 мг (½ таблеткадан тәулігіне екі рет)

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер: тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка).

Егде жастағы пациенттер: бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда егде жастағы адамдарда дозаны төмендету қажет емес.

Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін препараттың тиімділігі/қауіпсіздігінің арақатынасына қатысты деректер жоқ. Баламалы емдеу әдістері болмаған жағдайда бүйрек функциясына қарай жекелеген түрде дозалау аралығын өзгерту керек (өйткені цетиризиннің негізгі шығарылу жолы бүйрек болып табылады).

Төменде келтірілген кестеде дозаның қажетті өзгертулері көрсетілген. Осы кестені пайдалану үшін мл/мин КК анықтау керек. КК мәнін (мл/мин) қан сарысуындағы креатинин негізінде (мг/дл) келесі формула көмегімен анықтауға болады:

Еркектер үшін:

Әйелдер үшін: алынған мәнді 0,85-ке көбейтіңіз

[140 – жас (жасы)] x салмағы (кг)

КК = ———————————————————— (x 0.85 әйелдер үшін)

72 x қан сарысуындағы креатинин (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін Зодак® дозасы:

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларда доза бүйрек клиренсін, жасын және дене салмағын ескерумен жеке негізде таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: оқшауланған бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза таңдау талап етілмейді.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: дозаны таңдау ұсынылады. Емдеу курсын емдеуші дәрігер анықтайды.

Қолдану тәсілі: таблеткаларды бір стақан суды іше отырып жұту керек.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер Зодак® препаратының ұсынылатын дозасы ұйқышылдық, шаршау, бас айналуы және бас ауыруын қоса, орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) жеңіл жағымсыз әсерін туындатуға қабілеттілігін көрсетті. Кейбір жағдайларда ОЖЖ парадоксальді стимуляциясы туралы хабарланған.

Цетиризин шеткергі H1-рецепторларының селективті антагонисі болуына және салыстырмалы әлсіз антихолинергиялық әсер көрсетуіне қарамастан, несеп шығару мәселесінің, көз аккомодациясы бұзылуының және ауыздың құрғау сезімінің жекелеген жағдайлары тіркелген.

Бұдан басқа, билирубин деңгейінің жоғарылауымен астасқан бауыр ферменттері мөлшерінің жоғары деңгейімен бауыр функциясының ауытқу жағдайлары туралы хабарланған. Көп жағдайларда бұл симптомдар препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін басылған.

Клиникалық зерттеулердегі жағымсыз әсерлері

Бақыланатын, салыстырмалы «жасырын» клиникалық зерттеулерде, цетиризинді, плацебо немесе басқа да антигистаминдік препараттардың ұсынылатын дозаларымен (күніне Зодак® 10 мг) зерттеулерде қауіпсіздік туралы сандық деректер келтірілген.

Жиі

- қажу

- бас айналуы, бас ауыруы

- іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы

- жеңіл ұйқышылдық

- фарингит

Постмаркетингтік бақылаулар

Клиникалық зерттеулер барысында тіркелген және жоғарыда аталған жағымсыз әсерлерден басқа, тіркеуден кейінгі практика аясында келесі жағымсыз әсерлер жағдайлары тіркелген. Берілген жағымсыз әсерлер MedDRA терминологиясына және туындау жиілігіне сәйкес топ бойынша бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 -нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); аса сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес):

Жиі емес

- қозу сезімі

-парестезия

-диарея

-қышыну, бөртпе

-әлсіздік, шаршау

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

- құрысулар

- тахикардия

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқуы (трансаминазалардың, сілтілік фосфатаза, гамма-глутаминтрансфераза және билирубин мөлшерінің жоғарылауы )

- есекжем

- ісіну

- дене салмағының артуы

Өте сирек

- тромбоцитопения

- анафилаксиялық шок

- тартылу

- дәм сезудің бұзылуы (дисгевзия), естен танулар, тремор, дистония, дискинезия

- аккомодация бұзылуы, көрудің бұлыңғырлануы, көз алмасы қозғалысының шектелуі

- ангионевроздық ісіну, экзантема

- дизурия, энурез

- астения

Белгісіз

- тәбеттің артуы

- суицидтік ойлар

- амнезия, жадының бұзылуы

- бас айналуы

- несеп бөлінуінің іркілуі

Балалар

Клиникалық зерттеулердегі жағымсыз әсерлері

Жиі

- диарея

- ұйқышылдық

- ринит

- шаршау

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді заттарына немесе қосымша заттарының кез келгеніне, гидроксизин немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

• ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

• тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер (сирек тұқым қуалайтын галактоземиясы, тұқым қуалайтын лактаза көтере алмаушылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы бар)

• 6 жасқа дейінгі балалық жас

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин және псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, глипизид азитромицині, диазепамның өзара әрекеттесулерінің фармакокинетикалық зерттеулері жағымсыз фармакодинамикалық өзара әрекеттесулерінің ешбір айғағын анықтамады.

Теофиллин (тәулігіне бір рет 400 мг) және цетиризин дозаларының бірнеше зерттеулерінде цетиризин клиренсінің аздаған (16%) төмендеуі бақыланды, бұл ретте цетиризинді бір мезгілде тағайындағанда теофиллиннің орналасуы өзгермеген.

Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицинмен, эритромицинмен) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындағанда ЭКГ клиникалық елеулі өзгерістеріне әкелмеді.

Ритонавир (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиндің бірнеше дозасын (күніне 10 мг) зерттегенде цетиризин әсерінің дәрежесі шамамен 40%-ға ұлғайғаны, ал цетиризинді бірге қабылдауға қосымша ритонавир бейімділігінің сәл өзгергені (-11%) анықталды. Цетиризин натрий гепариннің антикоагулянттық әсерін әлсіретеді. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияны (өзара) және психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде -

депримацияны (өзара) және психомоторлық реакциялардың жылдамдығының төмендеуін күшейтеді.

Этанол депримацияны және психомоторлық реакциялардың жылдамдығының төмендеуін өзара күшейтеді; емдеу кезінде спирттік ішімдіктерден бас тарту керек.

Цетиризиннің сіңу дәрежесі сіңу жылдамдығы 1 сағатқа төмендесе де тамақ ішумен азаймайды.

Тері аллергиясына тесттер антигистаминдермен бәсеңдетіледі, олардың жойылуы 3 күн ішінде жүреді, оларды орындамас бұрын бұған назар аудару ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларда алкогольмен клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері көрсетілмеген (қандағы спирт деңгейі 0.5 г/л). Дегенмен, алкогольмен бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек.

Зодак® несеп бөлу іркілісі қаупін жоғарылатуы мүмкін болғандықтан, несеп бөлу іркілісіне бейім факторлар (мысалы, жұлын-ми зақымдануы, простата гиперплазиясы) әсеріне ұшыраған пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Эпилепсиясы немесе құрысулар туындау қаупі бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Антигистаминдік препараттар, оның ішінде және Зодак®, аллергиялық тері сынамаларын жүргізгенде тежегіш болып табылады, сондықтан тері сынамаларын жүргізгенге дейін шайылу кезеңін сақтау керек (яғни дәрілік зат пайдаланылмайтын кезең бойына, мысалы 3 күн).

Балалар

Қабықпен қапталған Зодак® таблеткаларын қабылдау сәбилер мен 6 жастан кіші балаларға қолдануға ұсынылмайды, өйткені берілген дәрілік түр қажетті дозаны түзетуге мүмкіндік бермейді.

Қосымша заттар

Қабықпен қапталған Зодак® таблеткаларын сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоземиясы, тұқым қуалайтын лактаза көтере алмаушылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зодак® 10 мг ұсынылатын дозасын қабылдағанда көлік құралдарын басқару қабілетіне, жасырын ұйқышылдығына және конвейерде жұмыс істеудің тиімділігіне қандай да бір маңызды клиникалық әсерінің айғағы анықталмады.

Рөлге отыруға, аса қауіпті операцияларға қатысуға немесе станокты жабдықтарды басқаруға ниет еткен пациенттер ұсынылатын дозадан асырмауы тиіс. Сондай-ақ оларға организмінің белгілі бір препаратқа реакциясын есепке алуы керек.

Сезімтал пациенттерде препаратты алкогольмен немесе ОЖЖ қызметін бәсеңдететін басқа да препараттармен бір мезгілде қабылдау концентрация деңгейінің және жұмысқа қабілетінің тым елеулі төмендеуін туындатуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: көбіне ОЖЖ әсер етуіне немесе болжамды антихолинергиялық әсеріне байланысты. Ұсынылатын тәуліктік дозадан ең кемі 5 есеге артатын дозаны қабылдағаннан кейін келесі артық дозалану симптомдары байқалды: сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, қажу, бас ауыруы, үрейлену сезімі, қарашықтың ұлғаюы, қышыну, мазасыздық сезімі, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, ступор, тахикардия, тремор және несеп шығарудың іркілісі.

Емі: Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық немесе демеуші ем. Препаратты қабылдағаннан кейін аздаған шамадан соң асқазанды шаю керек. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050013, Алматы қ., Фурманов к-сі, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Санофи-авентис Қазақстан»ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050013, Алматы қ., Фурманов к-сі, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com