Зодак® Экспресс

Зодак® Экспресс

Левоцетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (67,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксида (Е171)

Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «е» на одной стороне таблетки

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина является линейной, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью среди пациентов, а также практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Хиральная инверсия не возникает в процессе всасывания или выведения.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается менее чем через час (54 мин) после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного приема препарата в дозе 5 мг/сут. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя максимальная концентрация и скорость ее достижения уменьшается.

Распределение

Данные о распределении левоцетиризина в тканях и о проникновении через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

В небольших количествах (14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Среднее выведение препарата из организма составляет 0,63 мл/мин/кг. При этом 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.

Особые категории пациентов

Нарушение функции почек

Клиренс левоцетиризина прямо взаимосвязан с клиренсом (выведением) креатинина. Таким образом, рекомендуется скорректировать интервалы между приемом левоцетиризина на основе клиренса креатинина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов на терминальной стадии заболевания почек по типу ануреза выведение препарата из организма снижается приблизительно на 80% в сравнении со здоровыми субъектами. Менее 10 % левоцетиризина удаляется из организма в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пожилые люди

Дозировка левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с почечной функцией пожилых пациентов.

Нарушение функции печени

Фармакокинетические свойства левоцетиризина у субъектов с печеночной недостаточностью не изучались.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и органы дыхания, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, уменьшает образование аллергической сыпи и эритемы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

• симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит)

• хроническая идиопатическая крапивница

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы между приемами препарата следует установить индивидуально, в зависимости от функции почек. В таблице ниже представлены рекомендации для корректировки дозы. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (в мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

[140 - возраст (лет)] x вес (кг)

КК = ———————————————————— (x 0.85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Дети с почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Длительность использования

Сезонный аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели/год) следует лечить в зависимости от заболевания и его истории; применение препарата можно прекратить только после устранения симптомов. Лечение может быть возобновлено снова при повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель/год) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Есть клинический опыт использования левоцетиризина в течение периода лечения не менее 6 месяцев. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата продолжительностью до одного года.

Побочные действия представлены со следующей частотой: Часто: ≥1/100 - <1/10, Редко: ≥1/1000 - <1/100, Частота неизвестна: частота не может быть оценена на основе доступных данных.

Часто:

• головная боль

• сонливость, нарушение сна

• сухость во рту

• усталость

• диарея, рвота, запор

Редко:

• астения

• боль в животе

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения):

• гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница

• повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея

• агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, ночные кошмары, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия

• нарушение зрения, затуманенное зрение

• сердцебиение, тахикардия

• одышка

• гепатит

• дизурия, задержка мочи

• боль в мышцах, артралгия

• отек

• увеличение веса, нарушение функции печени

Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций

Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций при приеме лекарственного средства в постмаркетинговый период является крайне важным. Это позволяет оценивать соотношения пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях нежелательных лекарственных реакций при помощи Системы отчётов о нежелательных явлениях.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, производным цетиризина, гидроксизина или пиперазина

• тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• детский возраст до 6 лет

• редкая наследственная непереносимость галактозы, наследственный дефицит Lapp лактазы, и/или мальабсорбция глюкозы-галактозы

• беременность и период лактации

Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как восприимчивость теофиллина не изменялась при одновременном применении с цетиризином.

При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень воздействия цетиризина увеличивалась примерно на 40%, а распределение ритонавира было слегка изменено (-11 %), по причине совместного применения цетиризина.

Степень всасывания левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

Рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему.

Употребление алкоголя не рекомендуется.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам с эпилепсией и риском развития судорог, так как левоцетиризин может быть причиной усиления судорог.

Является ингибитором при проведении аллергических кожных проб, потому до проведения кожных проб необходимо соблюсти период вымывания (т.е. период, в течение которого лекарственное средство не используется, например, 3 дня).

Каждая таблетки содержит 67,5 мг моногидрата лактозы; пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lарр лактазы или мальабсорбции глюкозо-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Зуд может возникать, когда прием левоцетиризина прекращен, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут пройти спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и потребуется возобновление лечения. Симптомы должны быть устранены при возобновлении лечения.

Применение в педиатрии

Применение таблетки с пленочной оболочкой не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет корректировать дозу. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.

Во время беременности или лактации

Следует проявлять осторожность при назначении препарата в период беременности и лактации. Клинических данных влияния левоцетиризина на фертильность человека нет.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.

Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность сменяющаяся сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить, рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Если после приема препарата прошло немного времени, необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен.

По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель/ упаковщик

Зентива к.с., Прага, Чешская республика

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «Санофи-авентис Казахстан», Алматы, Казахстан

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр-т Н. Назарбаев, 187 Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г.Алматы, пр-т Н. Назарбаев, 187 Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com