Зитролид®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зитролид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Капсулалар 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың ішінде

белсенді зат – азитромицин (белсенді затқа шаққанда) 250 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

қатты желатинді капсулалар: титанның қостотығы Е171, хинолинді сары Е 104, азорубин Е122, қан қызыл (Понсо 4R) Е124, желатин.

Сипаттамасы

Қызғылт сары - сары түсті қақпақшасы және ақ түсті корпусы бар, № 0 қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – түйіртпектелуге бейім, ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған дәрілер. Макролидтер, линкозамидтер мен стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы - жоғары, қышқылға тұрақты, липофилді. 500 мг бір рет қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі - 37% (бауыр арқылы «біріншілік өту» әсері), пероральді қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы (Cmax) 500 мг – 0,4 мг/л, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (TCmax) – 2,5-2,9 сағат; қан сарысуына қарағанда тіндер мен жасушаларда концентрациясы 10-50 есе жоғары, таралу көлемі – 31,1 л/кг. Гистогематикалық бөгеттерден жеңіл өтеді. Тыныс алу жолдарына, несеп- жыныс органдарына және тіндеріне, қуық асты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді; pH төмен ортада, лизосомаларда (бұл әсіресе жасуша ішіне орналасқан қоздырғыштарды эрадикациялау үшін маңызды) жинақталады. Сондай-ақ фагоциттермен, полиморфты-ядролық лейкоциттермен және макрофагтармен тасымалданады. Жасуша мебраналары арқылы өтеді және оларда жоғары концентрация түзеді.

Жұқпа ошағындағы концентрация дені сау тіндерге қарағанда нақты түрде жоғары (24-34%-ға), және қабыну ісінуі айқындығымен ауысып отырады. Қабыну ошағында соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойына тиімді концентрацияларда сақталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 7-50% (қандағы концентрацияға кері пропорциональді).

Бауырда деметилденеді, түзілген метаболиттер белсенді емес. Препарат метаболизміне өзі тежегіш болып табылатын CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 изоферменттері қатысады. Плазмалық клиренсі - 630 мл/мин: жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) қабылдағаннан кейін 8 және 24 сағат аралығында 14-20 сағатты құрайды, 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықтағы T1/2 - 41 сағат. 50% өзгермеген түрде өтпен, 6% - бүйрекпен шығарылады.

Тамақ ішу фармакокинетикасын елеулі өзгертеді: Cmax 52%, фармакокинетикалық қисық астындағы көлем «концентрация-уақыт» (AUC) - 43% төмендейді.

Егде еркектерде (65-85 жастағы) фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді, әйелдерде Cmax (30-50%-ға) ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Азитромицин - – макролид-азалидтер тобына жататын әсер ету ауқымы кең бактериостатикалық антибиотик. Антимикробтық кең ауқымда әсер етеді. Азитромициннің әсер ету механизмі микроб жасушасының ақуыз синтездерін бәсеңсітуіне байланысты. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланыса отырып, трансляция сатысындағы бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатып, пептидтранслоказаны бәсеңдетеді және ақуыз синтезін бәсеңдетеді. Жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер етеді.

Бірқатар грамоң, грамтеріс, анаэробты, жасуша ішілік және басқа да микроорганизмдерге қатысты белсенділігі бар.

Микроорганизмдер антибиотик әрекетіне басынан тұрақты болуы мүмкін немесе оған тұрақтылығы уақыт өте келе пайда болуы мүмкін.

Микроорганизмдердің азитромицинге сезімталдық шкаласы (Ең төменгі тежегіш концентрация (ТТК), мг/л):

Көп жағдайлардағы сезімтал микроорганизмдер:

1. Грамоң аэробтар

- Staphylococcus aureus Methicillin- сезімтал

- Streptococcus pneumoniae Penicillin- сезімтал

- Streptococcus pyogenes

2. Грамтеріс аэробтар

- Haemophilus influenza

- Haemophilus parainjluenzae

- Legionella pneumophila

- Moraxella catarrhalis

- Pasteurella multocida

- Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробтар

- Clostridium perfringens

- Fusobacterium spp.

- Prevotella spp.

- Porphyriomonas spp.

4. Басқа микроорганизмдер

- Chlamydia trachomatis

- Chlamydia pneumonia

- Chlamydia psittaci

- Mycoplasma pneumonia

- Mycoplasma hominis

- Borrelia burgdorferi

Азитромицинге тұрақтылық дамытуға қабілетті микроорганизмдер:

Грамоң аэробтар

- Streptococcus pneumoniae Penicillin-төзімді

Басынан тұрақты микроорганизмдер:

Грамоң аэробтар

- Enterococcus faecalis

- Staphylococci (метициллин- төзімді стафилококктар макролидтерге төзімділіктің өте жоғары дәрежесін көрсетеді)

- Эритромицинге төзімді грамоң бактериялар.

Анаэробтар

- Bacteroides fragilis

Қолданылуы

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабынбалы ауруларда:

- жоғарғы тыныс жолдары және ЛОР мүшелердің жұқпаларында: фарингит, тонзиллитте, синуситте, ортаңғы отитте

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында: пневмонияда (оның ішінде атипиялық, созылмалы пневмонияның асқынуы); бронхитте

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында: тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздарда

- урогениталдық жолдың жұқпаларында: создық және создық емес уретритте, цервицитте

- Лайм ауруының бастапқы сатысында (боррелиоз) – көшпелі эритемада (erythema migrans).

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке, тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтанғаннан кейін 2 сағаттан соң тәулігіне 1 рет.

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, ЛОР-органдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында – 3 күн бойы тәулігіне 500 мг 1 қабылдау (курстық дозасы - 1,5 г).

Несеп-жыныс органдарының жедел жұқпаларында (асқынбаған уретрит немесе цервицит) – бір рет 1г.

Лайм ауруында - I сатысын емдеу үшін (erythema migrans) – бірінші күні 1г және 2- 5күндер арасында күн сайын 500 мг (курстық дозасы - 3 г).

Пневмонияны емдегенде күн сайын 7-10 күн бойына 500мг-дан тағайындайды; қабылдауды көктамыр ішіне арналған дәрілік түрді қолдануды аяқтаған соң бірден бастайды (көктамыр ішіне енгізуде ұсынылатын доза 500мг тәулігіне бір рет 2 күннен кем емес).

Жағымсыз әсерлері

- диарея, жүрек айнуы, іштің ауыруы, метеоризм, құсу, мелена, холестатикалық сарғаю, "бауырлық" трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, іш қатуы, анорексия, гастрит, ауыз қуысы шырышты қабығының кандидамикозы, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, жалған жарғақшалы колит, бауыр қызметінің бұзылуы, бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын, негізінде бауыр қызметі бұзылуы аясында), бауыр некрозы, фульминантты гепатит

- жүрек қағуын сезіну, кеуде қуысының ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, Q-T аралығының ұзаруы, «пируэт» типті аритмия, қарыншалық тахикардия

- бас айналуы, бас ауруы, вертиго, ұйқышылдық, парестезия, дәм сезудің бұзылуы, гипестезия, озбырлық, естен тану, құрысулар, психомоторлық өте жоғары белсенділік, иіс сезуді, дәм сезуді жоғалту, миастения

- көрудің анықтығы бұзылуы, кереңдік, құлақтағы шуыл

- қалдық мочевина азотының жоғарылауы, қынаптық кандидамикоз, қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитикалық анемия

- бөртпе, есекжем, тері қышынуы, ангионевротикалық ісіну, көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, өте жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық шок

- гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, дәм сезу өзгеруі, әлсіздік, шеткергі ісінулер, дімкәстік.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге, препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа да макролидтерге)

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) 40 мл/мин аз)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (В класы және Чайлд-Пью шкаласы бойынша жоғары)

- лактация кезеңі

- эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдау

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер (құрамында алюминий мен магний бар) биожетімділігіне әсер етпейді, бірақ қандағы азитромицин концентрациясын 30% төмендетеді, сондықтан оларды қабылдау аралығы көрсетілген препараттарды қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе 2 сағат кейін болуы тиіс. Эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен бір уақытта қолданғанда соңғысының уыттылық әсері (вазоспазм, дизестезия) күшеюі мүмкін

Әсері тікелей емес кумаринді қатардың антикоагулянттарымен (варфарин) және азитромицинмен (әдеттегі дозаларда) қоса қолданғанда емделушілерге протромбин уақытын мұқият бақылау керек.

Терфенадин мен макролидтерді бір уақытта қабылдау аритмия мен QT аралығының ұзаруын туғызатыны анықталғандықтан терфенадин және азитромицинді бірге қолданғанда сақтық жасау керек. Осыдан қорытынды жасай отырып, терфенадин және азитромицинді бірге қолданғанда жоғарыда келтірілген асқынулардың болып қалуын жоққа шығаруға болмайды.

Циклоспоринмен бірге қолдануда қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау керек.

Дигоксинмен бір уақытта қабылдағанда қандағы дигоксиннің концентрациясын бақылау қажет (дигоксиннің ішекте сіңуі жоғарылауы мүмкін).

Нелфинавирмен бір уақытта қолданғанда азитромициннің жағымсыз реакциялар жиілігі ұлғаюы мүмкін (есту қабілетінің төмендеуі, «бауыр» трансаминазалары белсенділігі жоғарылауы).

Зидовудинмен бірге қолданғанда азитромицин зидовудиннің қан плазмасындағы фармакокинетикалық параметрлеріне немесе оның және оның глюкуронид метаболитінің бүйрек арқылы шығарылуына әсер етпейді, бірақ фосфорилденген зидовудиннің белсенді метаболитінің шеткергі қантамырлардың моноядролық жасушаларындағы концентрациясы артады. Бұл фактінің клиникалық мәні анықталмаған.

Циклоспоринмен, терфенадинмен, қастауыш алкалоидтарымен, цизапридпен, пимозидпен, хинидинмен, астемизолмен және метаболизмі осы ферменттің қатысуымен жүретін басқа дәрілік заттармен бір уақытта қолданғанда азитромициннің CYP3A4 изоферментін тежеуі мүмкіндігін ескеру керек.

Азитромицин бір уақытта қолданғанда карбамазепин, циметидин, диданозин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, мидазолам,теофиллин,триазолам, триметоприм/ сульфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин және метилпреднизолонның қандағы концентрациясына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен - жүктілік, аритмия, оның ішінде аритмия дамуына және Q-T аралығы ұзаруына бейімділікте (қарыншалық аритмия және Q-T аралығы ұзаруының даму қаупі), бүйрек жеткіліксіздігі (КК минутына 40 мл астам), бауыр жеткіліксіздігі (В класынан төмен Чайлд-Пью шкаласы бойынша), миастения, терфенадинмен, варфаринмен, дигоксинмен бір уақытта қабылдағанда.

Доза қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда қабылданбаған дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ал келесісін – 24 сағаттық аралықпен қабылдау керек.

Азитромицинді антацидті дәрілерді қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе 2 сағат кейін қабылдау керек.

Фульминантты гепатит және ауыр бауыр жеткіліксіздігі даму мүмкіндігінен бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен қабылдау керек. Бауыр қызметі бұзылуы симптомдары болғанда (жылдам өсетін астения, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қан кетуге бейімділік, бауыр энцефалопатиясы) азитромицинмен емді тоқтату керек және бауырдың функционалдық жай-күйіне зерттеу жүргізу керек.

Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (КК минутына 40 мл астам) азитромицинді бүйрек қызметіне бақылау жасаумен қолдану керек.

Эрготизм даму мүмкіндігінен азитромицинді эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен бір уақытта қолдануға болмайды.

Препарат қолдануда, қолдану аясында да, сондай-ақ емді тоқтатқан соң 2-3 аптадан кейін де Сlostridium difficile (жалғанжарғақшалы колит) туындатқан диарея дамуы мүмкін. Жеңіл жағдайларда емді тоқтату және йон алмастыратын шайыр (колестирамин, колестипол) қолдану жеткілікті, ауыр жағдайларда жоғалтқан сұйықтықтың, электролиттердің және ақуыздардың, орнын толтыру, ванкомицин, бацитрацин немесе метронидазол тағайындау көрсетілген. Ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттар қолдануға болмайды.

Азитромицинді қоса, макролидер қабылдаған емделушілерде Q-T аралығы ұзаруы мүмкіндігінен азитромицин қолданғанда Q-T аралығы ұзаруының қаупінің белгілі факторлары бар емделушілерде сақтық жасау керек:

егде жас; электролиттік теңгерім бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия); Q-T аралығы ұзаруының туа біткен синдромы; жүрек ауруы (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия); Q-T аралығы ұзаруына ықпал ететін дәрілік заттарды бір уақытта қабылдау (оның ішінде Ia және III класты антиаритмикалық дәрілік заттар, трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттар, нейролептиктер, фторхинолондар).

Азитромицин қолдануда миастениялық синдром немесе миастения асқынуы дамуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезінде қолданылуы

Азитромицин плацента арқылы өтеді. Жүктілік кезінде ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін көлік құралдарын басқаруда және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: қатты жүрек айнуы, уақытша есту қабілетін жоғалту, құсу, диарея.

Емдеу: препаратты тоқтату, асқазан шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Капсулалар 250 мг.

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 немесе 10 капсуладан.

№ 6 пішінді ұяшықты 1 қаптама немесе № 10 пішінді ұяшықты 10 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы, Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ-сы, Мәскеу обл., Фабричная к-сі, 2

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы, Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ-сы, Мәскеу обл., Фабричная к-сі, 2

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Валента Фармацевтика» ААҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ-сы, Абай даңғылы, Радостовец көшесінің бұрышы, 151/115, «Алатау» бизнес-орталығы, № 702 кеңсе

Телефон/факс 8 (727) 334-15-52

Электронды мекенжайы: asia@valentapharm.com