Зитмак® 500

МНН: Азитромицин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014990
Период регистрации: 04.10.2016 - 04.10.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 396.03 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Зитмак® 500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 500 мг азитромицинге баламалы 524.0 мг азитромицин дигидраты бар,

қосымша заттар: желатинделген крахмал, гидроксипропилцеллюлоза L-HPC 21, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, кальций гидрофосфаты дигидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), сусыз лактоза, магний стеараты

қабық құрамы Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол – 40 ОЕ стеарат.

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ұзынша пішінді және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және организмнің бүкіл жеріне кеңінен таралады. Азитромициннің плазмадағы немесе сарысудағы концентрациясына қарағанда тіндердегі концентрациясы өте жоғары болуы оның тез таралу қасиетіне байланысты. Бір реттік 500 мг дозаны ішке қабылдағанда оның ең жоғары концентрациясы 0,5 мкг/мл құрайды және бұған 2,5-3 сағат (=Тmax) ішінде жетеді. Таралудың болжаммен алынған тұрақты көлемі (Vd) дене салмағының әр кг-ге шаққанда 31,1 л-ге жуықты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 14-72 сағатты құрайды. Ұзартылған ақырғы жартылай шығарылу кезеңі препараттың тіндерде көп жинақталуымен және әрі қарай одан шығарылуымен жүзеге асады. Азитромициннің өт арқылы өзгермеген күйінде шығарылуы оның негізгі шығарылу жолы болып табылады. Бір аптадан астам қолданғанда, қабылданған дозаның шамамен 6%-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Емдеудің алғашқы күнінде 500 мг және күн сайын 250 мг режиммен 4 күн бойы қолданғанда жұлын-ми сұйықтығында өте төмен концентрацияларда ғана (0,01 мкг/мл-ден аз) табылды.

Фармакодинамикасы

Азитромицин эритромициннің туындысы болып табылады және макролидтік антибиотиктер класының азалидтер тобына жатады. Азитромицин сезімтал микроорганизмдерде рибосоманың 50S суббірлігімен байланысу арқылы әсер етеді және сонысымен микроорганизмдердің ақуыздарының синтезіне кедергі жасайды. Нуклеин қышқылдарының синтезіне әсерін тигізбейді.

Эритромицинге қарағанда, азитромицин грамтеріс микроорганизмдерге белсендірек, асқазанның қышқыл ортасына өте төзімді, организмнен баяу шығарылады және ұзағырақ әсер етеді, жағымдылығы өте жақсы, бауырдың Р-450 цитохромын аз дәрежеде тежейді.

ЗИТМАК® 500 препаратының микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең.

Төменде көрсетілген микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты in vitro да, сондай-ақ клиникалық тұрғыдан айқын инфекцияларда да тиімді:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробтық грам-оң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококтар (C, F, G топтары), Viridans тобының стрептококтары

Аэробтық грам-теріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробтық микроорганизмдер

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes; Peptostreptococcus түрлері.

Эритромицинге төзімді грам-оң штамдармен бірге азитромицинге айқаспалы төзімділік көрсететіндігі байқалған. Enterococcus faecalis және метициллинге төзімді стафилококтардың көптеген штамдары азитромицинге тұрақты.

Қолданылуы

- фарингитте, тонзиллитте, синуситте, ортаңғы отитте

- жедел және созылмалы бронхитте, интерстициальді және альвеолярлы

пневмонияда

- созылмалы көшпелі эритемада

- Лайм ауруының бастапқы сатысында, тілмеде, импетигода, салдарлық пиодерматоздарда

- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішек аурулары

- создық және создық емес уретритте және/немесе цервицитте

Қолдану тәсілі және дозалары

ЗИТМАК® 500 күніне бір рет тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.

Ересектер (соның ішінде егде жастағы емделушілер) және дене салмағы 45 кг-ден асатын 12 жастан асқан балалар:

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің инфекцияларында, тері мен жұмсақ тін инфекцияларында 3 күн бойы тәулігіне 500 мг-ден тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 г).

Көшпелі эритемада препаратты 5 күн бойы тәулігіне 1 рет тағайындайды: 1-ші күні – 1 г, содан кейін 2 – 5-ші күндері – 500 мг-ден; курстық дозасы – 3 г.

Лайм ауруында (бореллиозда) бастапқы сатыны емдеу үшін (erythema migrans) алғашқы күні 1 г-ден (2 таблетка) және 2 – 5-ші күндері күн сайын 500 мг-ден (1 таблетка) (курстық дозасы – 3 г).

Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында ЗИТМАК® 500 препаратын 3 күн бойы біріктірілген ем құрамында тәулігіне 1 г-ден (2 таблетка) тағайындайды.

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Препараттың бір дозасын өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ерте қабылдаған, келесісін 24 сағаттық үзіліспен қабылдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорытудың бұзылуы, тәбеттің жоғалуы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромбоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- парестезиялар, астения

- естудің нашарлауы, кереңдік және құлақтың шыңылдауы

- тахикардия, аритмия қарыншалық тахикардиямен бірге, QT аралығының ұзаруы, жыпылықтау/дірілдеу түріндегі аритмиялар (torsades de pointes)

- тіл түсінің өзгеруі, іш қату, жалған жарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлы жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит, панкреатит, пилорус стенозы

- аса жоғары сезімталдық реакциялары: қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, фотосезімталдық, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- дәмнің және иіс сезудің өзгеруі

- вагинит, кандидоз, асқын инфекциялар

- анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкеп соғатын)

Макролидтік антибиотиктер жүректің электрлік белсенділігінде патологиялық өзгерулерді тудыруы мүмкін, бұл QT аралығын ұзартуы және жыпылықтау/дірілдеу түріндегі жүрек аритмиясына (torsades de pointes) себеп болуы мүмкін.

Азитромицин қабылдап жүрген емделушілерде, QT аралығының ұзару және потенциальді фатальді torsades de pointes қаупі жоғарылаған. Сыртартқысында аритмиясы бар адамдарда азитромицинмен емдеу аясында жыпылықтау/ дірілдеу түріндегі аритмия және әрі қарай миокард инфарктісі пайда болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге, эритромицинге немесе макролидтер тобының кез келген антибиотигіне аса жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

- холестаздық сарғаю, сыртартқыда азитромицинді қабылдау аясында бауыр функциясының бұзылуы

- жүрек-қантамыр қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі

- дене салмағы 45 кг төмен 12 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен: аритмияларда (пируэтті қарыншалық тахикардияның дамуы).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Зитмак® 500 препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

- құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтермен бірге: препарат концентрациясы төмендейді

- циметидинмен бірге: циметидинді (800 мг) азитромицинді қолданардан екі сағат бұрын қолданғанда, бұл соңғысының сіңуіне әсер етпейді

- теофиллинмен бірге: емдік дозаларда азитромицин теофиллиннің (көктамырға енгізілген және пероральді түрде қолданылған) фармакокинетикасына орташа әсер етеді

- варфаринмен бірге: азитромицин варфариннің бір реттік дозасын қолданғанда, протромбин уақытына әсер етпейді. Алайда азитромицинмен және варфаринмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген барлық емделушілерде медициналық іс-тәжірибеде протромбин уақытын мұқият бақылауды қарастырады

- дигоксинмен бірге: азитромицин дигоксиннің концентрациясын арттырады

- эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен бірге: шеткергі вазоспазм және дизестезиямен (сезімталдылықтың бұзылуы) сипатталатын эрготаминдік препараттардан жедел уыттану орын алуы мүмкін

- тетрациклиндермен және хлорамфениколмен бірге: әсері күшейеді (синергизм)- линкозамидтермен бірге: препараттың әсерін төмендетеді

- этанолмен, тағаммен бірге: сіңуді баяулатады және төмендетеді

- циклосеринмен, әсері тікелей емес антикоагулянттармен, метилпреднизолонмен және фелодипинмен бірге: азитромицин олардың шығарылуын баяулатады, қан сарысуында олардың концентрациясын жоғарылатады және уыттылығын күшейтеді

- карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, гексобарбиталмен, фенитоинмен, дизопирамидпен, бромокриптинмен, теофиллинмен және басқа да ксантин туындыларымен, пероральді гипогликемиялық дәрілермен бірге: азитромицин гепатоциттерде микросомальді тотығуды тежей отырып, жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, экскрецияны баяулатады, концентрацияны және уыттылықты арттырады

Зидовудин: азитромицин қанда зидовудиннің белсенді фосфорланған метаболитінің концентрациясын арттырады. Алайда қазіргі таңда осы фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы анық емес.

Рифабутин: азитромицинді және рифабутинді бірге қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгерткен жоқ. Алайда мұндайда нейтропения, жағымсыз реакциялар мен осы біріктірілімді қолдану арасында себеп-салдарлық байланыс байқалды.

Айрықша нұсқаулар

Антацидтерді және Зитмак® 500 препаратын бір мезгілде қолданғанда 2 сағаттық үзіліс жасау қажет.

Азитромицинмен ем қабылдаған емделушілерде сирек жағдайларда ауыр аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісінуді, анафилаксияны қоса есептегенде және Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты дерматологиялық реакциялар байқалған, бұлар фатальді болуы болуы мүмкін. Аллергиялық реакциялар пайда болғанда азитромицинді дереу тоқтату және тиісті емді бастау қажет. Алайда аллергия симптомдары симптоматикалық емді тоқтатқан кезде қайтадан пайда болуы мүмкін.

Пневмонияны емдеген кезде, пероральді емге жататын емделушілерде Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia немесе Streptococcus pneumonia туындатқан ауруханадан тыс пневмонияны емдеген кезде азитромициннің қауіпсіз және тиімді екендігі байқалды. Азитромицинді пневмониясы ауыр болғандықтан, пероральді емге келмейді деп есептелген емделушілерге, яғни аурудың ауырлығы орташа немесе ауыр дәрежелі немесе мына аталған қауіпті факторлардың қандай да болсын біреуі бар болса, қолданбаған жөн:

- кистозды фиброзы бар емделушілер

- ауруханаішілік инфекциялары бар емделушілер

- бактериемия анықталған немесе оған күдігі бар емделушілер

- ауруханада емделуді қажет ететін емделушілер

- айқын иммунитет тапшылығы және функционалдық асплениясы бар егде жастағы немесе әлсіреген емделушілер.

Бактерияларға қарсы барлық дерлік дәрілерді, соның ішінде азитромицинді қолданғанда жеңіл түрден өмірге қатер төндіретін дәрежеге дейінгі жалған жарғақшалы колит жағдайларының болғаны айтылған. Бактерияларға қарсы дәрілерді қабылдағаннан кейін диарея байқалса, дегидратацияны жоюға арналған дәрілерді бір мезгілде тағайындау арқылы тоқтату және су-электролиттік тепе-теңдікті түзету қажет. Ішекте С.difficile жоюға бағытталған этиотроптық ем тағайындаған және, қажет болғанда, хирургиялық ем қолдануды қарастырған жөн. Азитромицин негізінен бауыр арқылы шығарылатын болғандықтан, бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға азитромицинді қолданғанда сақ болу қажет. Гепатиттің белгілері және симптомдары пайда болған кезде азитромицинді қабылдау дереу тоқтатылуы тиіс, өйткені бауыр функциясы бұзылуының, гепатиттің, холестаздық сарғаюдың, бауыр некрозының және бауыр жеткіліксіздігінің пайда болғаны, соның ішінде фатальді аяқталғаны жөнінде мәлімделді.

Шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына  10 мл адамдарда деректердің аз болуы салдарынан, оларға азитромицинді тағайындаған кезде сақ болу қажет.

Әдеттегідей бактерияларға қарсы емнің кез келген түріндегі сияқты, зеңдерді қоса, шығу тегі бактериялық емес салдарлы инфекцияларды анықтау үшін емделушіге тексеру жүргізген дұрыс болады.

Жүрек-қантамыр патологиясы бар науқастарға сақтықпен тағайындалады. Препаратты қабылдау аритмия ұстамаларын (қарыншалық аритмия және QT аралығының ұзаруы мүмкін), жүректің кенеттен тоқтап қалуын тудыруы мүмкін. Препаратты іштен туа біткен немесе жүре келе QT аралығы ұзаруы, электролиттік тепе-теңдігі бұзылуы бар емделушілерге, әсіресе гипокалиемия және гипомагниемия бар болғанда, патологиялық тұрғыдан жүректің жиырылу жиілігі сирек болғанда, сондай-ақ аритмияға қарсы препараттарды қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн. Азитромицин қабылдап жүрген емделушілерде миастения (myasthenia gravis) симптомдары немесе миастениялық синдромның жаңадан басталуы өршуі мүмкін. Препаратты қолдану ұзақтығы нұсқаулықта көрсетілген мерзімнен аспауы тиіс.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны галактозаны көтере алмайтын, Лапп лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар науқастарға қолдану ұсынылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға ЗИТМАК® 125, үлбірлі қабықпен қапталған таблетка түріндегі балаларға арналған дәрілік түрін қолдану ұсынылады.

6 жасқа дейінгі балаларға таблетка түріндегі дәрілік түрін қолдану ұсынылмайды, ал ЗИТМАК® 100 суспензиясын және ЗИТМАК® 200 ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 100 мг/5 мл және 200 мг/5 мл ұнтақты тазартылған сумен жиынтықта нұсқаулыққа сай қолдану ұсынылады.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы

Бүйрек және бауыр функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Егер жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде күтілетін пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін қауіптен елеулі түрде басым болса, препаратты қолдануға болады.

Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалануға қатысты мәліметтер жеткіліксіз.

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея, естудің қайтымды жоғалуы.

Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық ем тағайындау керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 3 үлбірлі қабықпен қапталған таблеткадан.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы:  nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

573160011477975732_ru.doc 79.5 кб
911121291477977442_kz.doc 85 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники