Зиртек® (10 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Зиртек®

Саудалық атауы

Зиртек®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар 10 мг/мл, 10 мл

Құрамы

Ішуге арналған 1 мл тамшының құрамындабелсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді, қосымша заттар: глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий сахаринаты, натрий ацетаты, мұзды сірке қышқылы, тазартылған су.

Сипаттамасы

Сірке қышқылының иісі бар мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар. Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТХ коды R06АE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазмада тепе-тең ең жоғары концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 ± 0.5 сағ. соң жетеді. Цетиризиннің жинақталуы 10 күн бойы 10 мг тәуліктік дозаны кейінгі қабылдағанда байқалмайды.

Дені сау еріктілерде фармакокинетикалық параметрі (Смах және АUС) және таралуы унимодальді сипатқа ие.

Цетиризиннің сіңірілу дәрежесі ас ішумен төмендемейді, бірақ сіңу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ішуге арналған тамшы, капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда ұқсас.

Расталған таралу көлемі 0.50 л/ кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысуына әсер етпейді. Цетиризин айқын жүйе алдындағы метаболизмге ұшырамайды. Дозаның шамамен дозаның үштен екісі өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды.

Цетиризин 5-тен 60 мг-ге дейінгі ауқымда дозаға тәуелді кинетиканы көрсетеді.

Егде жастағы пациенттер

Бір реттік 10 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы 16 пациентте қалыпты субъектілермен салыстырғанда шамамен 50%-ға артады, ал клиренс 40%-ға төмендеген. Цетиризиннің сіңуінің төмендеуі егде жастағы еріктілерде бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты.

6-12 жастағы балалар

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Препараттың фармакокинетикасы жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі [КК] > 40 мл/мин) пациенттерде дені сау еріктілер фармакокинетикасымен ұқсас. Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 3 есеге артады және клиренс қалыпты еріктілермен салыстырғанда 70%-ға төмендейді.

Гемодиализдегі пациенттер (КК < 7 мл / мин), 10 мг цетиризинді бір рет қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе ұлғаюы және дені сау еріктілермен салыстырғанда клиренстің 70% төмендеуі байқалған. Цетиризин гемодиализ көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуында дозаны түзету қажет.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бір реттік доза ретінде 10 немесе 20 мг цетиризинді қабылдаған созылмалы бауыр аурулары бар пациенттер (гепатоцеллюлярлық, холестаздық және билиарлы циррозы бар) жартылай шығарылу кезеңінің 50%-дық ұлғаюын, сондай-ақ дені сау адамдармен салыстырғанда клиренстің 40%-дық төмендеуін байқаған.

Бауыр және бүйрек функциялары бір мезгілде бұзылған пациенттерге ғана дозаны түзету қажет.

Фармакодинамикасы

Цетиризин - Зиртек® препаратының әсер етуші заты, гидроксизин метаболиті, шеткергі Н1-гистаминді рецепторлардың күшті және селективті антагонисі болып табылады. In vivo жағдайында рецепторлармен байланысуы бойынша жүргізілген тәжірибелерде препараттың Н1 ерекшеленетін рецепторларға өлшенетін тектестігі анықталмаған. Табиғи жағдайларда тышқандарға жасалған тәжірибелер цетиризинді жүйелі қолдану мидың Н1-рецепторларына айтарлықтай әсер етпейді.

Анти-H1 –гистаминді әсерге қосымша цетиризин аллергияға қарсы әсер көрсетеді: күніне бір немесе екі рет 10 мг дозада ол антигендермен жанасқаннан кейін атопиядан зардап шегетін адамдарда тері мен конъюктивада қабыну жасушаларының, әсіресе эозинофилдерді жинақталуын кеш сатыда тежейді. Тәулігіне 30 мг дозада бронх демікпесі аллергенін индукцияланған ингаляциямен бронхиальді констрикцияның кеш сатысы кезінде бронхоальвеолярлық жүйеге эозинофилдердің түсуін бәсеңдетеді. Мұнымен қоса, цетиризин созылмалы есекжемі бар пациенттерге калликреинді тері ішіне енгізумен индукцияланған қабыну реакциясының ақырғы фазасын тежейді. Ол сондай-ақ ICAM-1 және VCAM-1 сияқты айқындалған адгезия молекулаларының деңгейін төмендетеді, олар аллергиялық қабыну көрсеткіштері болып табылады.

10 мг препаратты бір рет қолданғаннан кейін әсер етуі 50% жағдайда 20 минут ішінде және 95% жағдайда бір сағат ішінде басталады. Бұл белсенділік бір рет қолданғаннан кейін кем дегенде 24 сағат бойы сақталады. Цетиризинмен емдеген кезде қабыну үдерісі қайталап енгізуден кейін тоқтайды, тері өзінің гистаминге қалыпты реактивтілігін 3 күн ішінде қалпына келтіреді.

Қолданылуы

Ересектер мен 2 жастан асқан балалар үшін

• маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрын және көз симптомдарын жеңілдетуде

• есекжем симптомдарын жеңілдетуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған. Қолданар алдында тамшыларды аздаған мөлшердегі сумен сұйылту керек.

2-ден 6 жасқа дейінгі балалар

күніне 2 рет 2,5 мг (5 тамшы)

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

күніне 2 рет 5 мг (10 тамшы)

12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер, ересектер

күніне бір рет 10 мг (20 тамшы). Егер симптомдарды қанағаттанарлықтай бақылауға әкелетін болса, 10 тамшы бастапқы доза ұсынылуы мүмкін.

Егде жастағы адамдар

Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда егде пациенттер үшін дозаның азайтылуы тиіс екендігін дәлелдейтін деректер жоқ.

Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі

Дозалау бүйрек функциясына байланысты жекелей болуы тиіс. Дозаны түзету үшін, көрсетілгендей, төмендегі кестеге қараңыз. Дозалаудың осы кестесін пайдаланған кезде креатинин (CLcr) шығарылуын мл / мин бағалау қажет етілмейді. CLcr (мл/мин) келесі формуламен белгіленген креатинин сарысуы бойынша (мг / дл) бағалануы мүмкін:

[140 – жасы (жас)] х салмағы (кг)

CLcr = -------------------------------------------- ×0,85 (әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозаны түзету

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін педиатриялық пациенттерге пациенттің бүйрек клиренсі мен оның дене салмағын ескере отырып, доза жекелей таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету қажет етілмейді.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Доза креатинин клиренсіне байланысты төмендетіледі (жоғарыдағы дозаны түзету кестесін қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

- ұйқышылдық

- шаршау, әлсіздік

- бас айналу, бас ауыру

- іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, диарея

- фарингит, ринит

Постмаркетингтік тәжірибе

Жиі емес (≥ 1 / 1000 <1 / 100 дейін)

- ажитация

- парестезия

- диарея

- қышыну, бөртпе

- әлсіздік, дімкәстік

Сирек (≥1/10000 ˂1/1000 дейін)

- аса жоғары сезімталдық, есекжем, ісіну

- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық, құрысулар

- тахикардия

- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминаза, сілтілік фосфотаза, гамма-GT және билирубиннің жоғарылауы)

- дене салмағының артуы

Өте сирек (˂ 1 / 10000)

- тромбоцитопения

- анафилактикалық шок, ангионевроздық ісіну

- тик, дәм сезудің бұзылуы, естен тану, тремор

- көрудің нашарлауы, аккомодацияның бұзылуы (бейненің бұлыңғырлануы), окулогирация

- дискинезия, дистония

- дизурия, энурез

Белгісіз

- тәбеттің жоғарылауы

- суицидтік ойлар, амнезия, жадының бұзылуы, бас айналу

- несептің іркілуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• гидроксизинге, басқа пиперазин туындыларына немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

• 2 жасқа дейінгі балаларға (препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі деректерінің шектеулі болуына байланысты);

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі 10 мл/мин аз пациенттер;

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин және псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин глипизиді, диазепам, теофиллиннің (тәулігіне бір рет 400 мг) өзара әрекеттесуін фармакокинетикалық зерттеу фармакодинамикалық өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызды дәлелдерін айқындамаған.

Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицинмен, эритромицинмен) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындау клиникалық мәнді ЭКГ өзгерістеріне әкелмеген.

Ритонавир (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (күніне 10 мг) бірнеше дозасын зерттеген кезде, цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға ұлғайғандығы, ал ритонавирдің орналасуы цетиризинді қатар қабылдауға қосымша аздап өзгергендігі (-11%) анықталды. Цетиризин гепариннің антикоагулянтты әсерін әлсіретеді.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияны (өзара) және психомоторлы реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде – депримацияны (өзара) және психомоторлы реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді. Этанол - депримацияны (өзара) және психомоторлы реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді; емдеу кезінде спиртті ішімдіктерден бас тарту ұсынылады.

Цетиризиннің сіңу жылдамдығы ас ішумен төмендемейді, бірақ сіңу жылдамдығы 1 сағатқа төмендейді.

Тері аллергиясына жүргізілген тестілер антигистаминдермен басылады, олардың шайылуы 3 күннен кейін болады, оларды орындар алдында осыған назар аудару ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозада алкогольмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі айқындалмаған (қандағы 0,5 г / л алкоголь деңгейінде). Дегенмен, егер алкоголь препаратпен бір мезгілде қабылданса, сақтық шараларын сақтау ұсынылады. Сезімталдығы жоғары пациенттерде препаратты алкогольмен немесе басқа ОЖЖ депрессанттарымен бір мезгілде қабылдау қосымша жітіліктің төмендеуін және өнімділіктің нашарлауын туғызуы мүмкін.

Несептің кідіру факторларына бейім (мысалы, жұлынмен проблемасы бар, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар) пациенттерге ерекше көңіл аудару ұсынылады, өйткені цетиризин несеп кідіруі қаупін арттырады.

Эпилепсиямен ауыратын және құрысудың даму қаупі бар пациенттерге жоғары көңіл бөлу ұсынылады.

Тері аллергиясына жүргізілген тестілер антигистаминдермен басады, олардың шайылуы 3 күннен кейін болады, оларды орындар алдында осыған назар аудару ұсынылады.

Құрамына кіретін қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат пен пропилпарагидроксибензоат аллергиялық реакция туғызуы мүмкін (кеш байқалуы мүмкін).

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізуден кейін сынаманы іріктеу уақытына байланысты қан плазмасында концентрацияның 25%-90% мөлшерінде емшек сүтіне бөлінеді. Сондықтан емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қауіптілігі жоғары қызмет түрлерімен айналысу немесе жабдықтармен жұмыс істеу қажет болатын пациенттер ұсынылатын дозадан асырмауы және дәрілік затқа реакцияны ескерулері тиіс.

Артық дозалануы

Цетиризиннің артық дозалануынан кейін байқалатын симптомдар негізінен ОЖЖ немесе антихолинергиялық әсерге ұқсайтын әсерлермен байланысты.

Ұсынылған күндізгі дозадан кемінде 5 есеге асатын дозаны қабылдағаннан кейін анықталған жағымсыз құбылыстар: сананың шатасуы, диарея, бас айналу, шаршау, бас ауыру, дімкәстік, қарашықтың кеңеюі, қышыну, мазасыздық, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несептің іркілуі.

Емі

Белгілі у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық немесе демеуші ем ұсынылады. Асқазанды шаюды жағымсыз симптомдар пайда болғанда бірден жасау керек.

Цетиризинді шығару үшін гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл препараттан полиэтилен қақпақпен және балалардан қорғау жүйесімен жабдықталған күңгірт шыны (3 типті) құтыға салынған. Құтылар 20 тамшыны (1 мл) босатуға мүмкіндік беретін тығыздығы төмен ақ полиэтиленнен жасалған қақпақ-тамшылатқышпен жабдықталған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

30° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Құтыны ашқаннан кейін препаратты 3 айдан асырмай пайдалану керек.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л. Италия

(Via Praglia 15, 10044 Pianezza (TO))

Қаптаушы

Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л. Италия

(Via Praglia 15, 10044 Pianezza (TO))

Тіркеу куәлігінің иесі

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед, Ұлыбритания

(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» Қазақстандағы өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың бекітілген нұсқасын www.dari.kz сайтынан көріңіз.

 

8