Зиомицин (500 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Зиомицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 250 мг және 500 мг азитромицинге шаққанда азитромицин дигидраты,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), натрий лаурилсульфаты (Stepanol WA100), повидон (Plasdone К 90), тазартылған тальк, магний стеараты, жабыны Opadry 04B520005 сары: (гипромеллоза 15 сР, титанның қостотығы Е171, макрогол/PEG 400, темірдің (III) сары тотығы Е172)
Сипаттамасы
Сары түсті қабықпен қапталған, капсула пішінді, бір жақ бетінде «А 250» логотипі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (250 мг доза үшін).
Сары түсті қабықпен қапталған, капсула пішінді, бір жақ бетінде «А 500» логотипі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (500 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған дәрілер. Макролидтер.
ATЖ коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Азитромицин ас қорыту жолынан тез сіңеді, ол қышқыл ортада тұрақтылығымен және липофильділігімен жүзеге асады. Биожетімділігі 37% құрайды. 0,5 г азитромицинді ішке қабылдаған кезде қан сарысуында ең жоғары концентрацияға 2,5–3 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Препарат тыныс жолдарына, несеп-жыныс жолдарының ағзаларына және тіндеріне, атап айтқанда қуықасты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Препараттың тіндердегі және жасушалардағы концентрациясы, қан сарысуындағыға қарағанда, 10–15 есе жоғары. Тіндердегі жоғары концентрациясы және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі азитромициннің қан сарысуы ақуыздарымен байланысуының төмендігімен, сондай-ақ эукариотикалық жасушаларға ену және лизосомдар қоршап жатқан төмен рН ортада шоғырлану қабілетімен жүзеге асады. Бұл өз кезегінде үлкен таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін анықтайды. Фагоциттердің жұқпа орналасқан жерге препаратты жеткізетіні және сол жерде оны босатып шығаратыны айғақталды. Азитромициннің жасушаларға жақсы енуі және қабыну ұяшықтарына тасымалданатын фагоциттерге жиналуы препараттың микробтарға қарсы белсенділігінің жәрдемімен жүзеге асады. Фагоциттердегі концентрациясының жоғарылығына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне елеулі ықпалын тигізбейді. Соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5–7 күн ішінде препарат қабыну ұяшықтарында бактерицидтік концентрацияларда болады, ол емдеу курсының ұзаққа созылмауына (3 және 5 күндік) мүмкіндік береді.
Азитромициннің қан сарысуынан шығарылуы екі кезеңде жүреді: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейін 8 және 24 сағат арасында 14–20 сағатты құрайды және 24 сағаттан 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, ол препаратты тәулігіне бір рет қолдануға мүмкіндік береді.
Ас қабылдау фармакокинетиканы едәуір өзгертеді: препараттың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 52%-ға төмендейді. Азитромициннің 35%-ға жуығы бауырда деметилдену арқылы метаболизденеді; түзілетін метаболиттер белсенді емес. Препараттың 59%-дан көбі өтпен бірге және 4,5%-ға жуығы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.
Фармакодинамикасы Азитромицин макролидтік антибиотиктер – азалидтер тобының өкілі болып табылады, оның микробтарға қарсы әсер ету өрісі ауқымды. Ол рибосоманың 50S-суббірлігімен байланыса отырып, микроорганизмдердің ақуыздарының биосинтезін басады. Мына грамоң бактериялар қатарына біршама белсенді: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, C, F және G топтарының стрептококтары, Staphylococcus aureus және S. epidermidis. Эритромициннің әсеріне төзімді грамоң бактерияларға әсер етпейді. Мына грамтеріс микроорганизмдерге біршама тиімді: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae және H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis және B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae және N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Мына сезімтал анаэробтық микробтарға әсер етеді: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Бұдан басқа, жасушаішілік және басқа да микроорганизмдерге, соның ішінде мыналарға біршама тиімді болып табылады: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatisжәне, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Қолданылуы
- ЛОР – ағзалардың жұқпаларында (синовитте, фарингитте, тонзиллитте, ортаңғы отитте)
- тыныс жолдарының жұқпаларында: жедел ағымды бронхитте және интерстициальді және альвеолярлы пневмонияда
- асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-ден болған ауруларында
- тері және жұмсақ тін жұқпаларында (миграцияланатын созылмалы эритемада (Лайм аурының бастапқы сатысында), тілме қабынуда, импетигода, екінші қайтара болған пиодерматоздарда)
- жыныстық жолмен жұғатын жұқпаларда (Chlamydia trachomatis-ден болған урогенитальді хламидиозды, асқынбаған уретритті және цервицтті қоса есептегенде).
Қолдану тәсілдері және дозасы
Зиомицинді® міндетті түрде тамақтанудан бір сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін екі сағаттан соң қабылдау қажет, өйткені аспен бір мезгілде қабылдау азитромициннің сіңуін төмендетеді. Препаратты күніне 1 рет қабылдайды.
Ересектер және дене салмағы 50 кг-нан асатын балалар:
Лор-ағзалардың және тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (миграцияланатын созылмалы эритемадан басқасында): тәулігіне 500 мг (бір рет 250 мг-ден 2 таблетка немесе 500 мг-ден 1 таблетка) 3 күн бойы. Курстық дозасы - 1,5 грамм.
Миграцияланатын созылмалы эритемада: тәулігіне 1 рет 5 күн бойы, 1-ші күні – 1 г (250 мг-ден 4 таблетка немесе 500 мг-ден 2 таблетка), содан кейін – 500 мг-нан (250 мг-ден 2 таблетка немесе 500 мг-дық 1 таблетка) 2-5 күн бойы.
Жыныстық жолмен жұғатын жұқпаларда: бір реттік 1 г (250 мг-ден 4 таблетка немесе 500 мг-ден 2 таблетка).
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында: тәулігіне 1 г (250 мг-ден 4 таблетка немесе 500 мг-ден 2 таблетка) 3 күн бойы, дәрігердің тағайындауы бойынша антисекреторлы дәрімен және басқа да дәрілік заттармен бірге.
Балаларға қолданылуы:
250 мг Зиомицинді® дене салмағы 25 кг-нан 50 кг-ға дейінгі балаларға, дене салмағының әр кг-на шаққанда 10 мг-нан, 3 күн бойы.
Препараттың 1 дозасын ұмытып өткізіп алған жағдайда, ішілмей қалған дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ал келесісін – 24 сағат аралықпен.
Егде жастағы адамдарда және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозаны өзгертудің қажеті жоқ.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде дозалануы.
Азитромицин бауырда едәуір дәрежеде метаболизденетін болғандықтан, дозаны өзгерту қажет.
Егде жастағы емделушілерде дозалануы.
Егер бауыр мен бүйрек қызметі бұзылмаса, дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Сирек
- жүректің айнуы, метеоризм, іш қату
- бауыр аминотрансферазасы, билирубин, эозинофилдердің қандағы деңгейінің транзиторлы түрде жоғарылауы. Көрсеткіштер ем аяқталғаннан кейін 2-3 аптадан соң қалпына оралады
- холестатикалық сарғаю, гепатит, псевдомембранозды колит
- асқын сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышу, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық)
Өте сирек
- шаршау, бас ауыру, бас айналуы
- анафилактикалық және тері реакциялары, мысалы, қызару, тері бөртпесі, қышу, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, анафилактикалық шок
- дәм және иіс сезімінің бұзылуы, естудің уақытша нашарлауы, кереңдік және құлақ ішінің шуылдауы
- парестезиялар, талу
- мазасыздық, ашушаңдық, ұйқысыздық
- жүректің қағуы, аритмиялар, кеуде шаршысының ауыруы
Жекелеген жағдайлар
- артралгиялар
- интерстициальді нефрит
- бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- азитромицинге, макролидтік антибиотиктерге немесе препараттың басқа да компоненттеріне асқын сезімталдықта
- бауыр ауруларында
- бүйрек ауруларында
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- 12 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антацидтік дәрілер азитромициннің сіңуін баяулатады. Препарат пен антацидті қабылдау арасындағы аралық екі сағаттан кем болмауы керек. Препаратты теофиллинмен, терфенадинмен, варфаринмен, карбамазепинмен, фенитоинмен, триазоламмен, дигоксинмен, эрготаминмен, циклоспоринмен бір мезгілде қабылдағанда оған көңіл бөлген жөн, өйткені макролидтік антибиотиктер жоғарыда аталған препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Көптеген макролидтерден айырмашылығы, азитромицин Р450 цитохромы кешенінің ферменттерімен байланыспайды. Бұған дейін азитромициннің аталған препараттармен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Кейде ісіну және анафилаксия сияқты (кейде өлім-жітіммен аяқталатын) ауыр аллергиялық реакциялар пайда болатыны айтылған. Кейде мұндай реакциялар азитромицинді қабылдау кезінде қайталанады және өте ұзақ бақылау мен емдеуді қажет етеді.
Азитромицин мен антацидтік препараттарды қабылдау арасында кем дегенде 2 сағаттық үзіліс қажет.
Сезімтал емес, әсіресе зеңді аурулары бар адамдарда супержұқпа белгілеріне бақылау жасау керек.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылуы. Бүйрек қызметінің жеңілден орташа дәрежеліге дейінгі жеткіліксіздігі бар (шумақтың сүзілу жылдамдығы минутына 10–80 мл) емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Препаратты бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр (шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына < 10 мл) емделушілерге абайлап тағайындау керек, өйткені жүйелік әсері артуы мүмкін.
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде қлданылуы. Азитромицин бауырда метаболизденетін және өтпен бірге шығарылатын болғандықтан, бұл препаратты бауыр сырқаты ауыр емделушілер қабылдамауы тиіс. Мұндай емделушілерге азитромицинді қолданып ем жүргізуге зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі пайда болған жағдайда азитромицинмен емдеуді тоқтату қажет.
Неврологиялық және психикалық бұзылулары бар емделушілерге азитромицинді абайлап тағайындау қажет.
Азитромицин күйік жараларының жұқпаларын емдеу үшін тағайындалмайды.
Қабықпен қапталған азитромицин таблеткаларымен антибиотиктің қандағы концентрацияларын тез және күшті арттыру қажет болған жағдайларда емдеуге болады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: естудің қайтымды жоғалуы, жүректің қатты айнуы, құсу және диарея
Емдеу: асқазанды шаю және жалпы демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
250 мг таблеткалар
Пішінді ұяшықты қаптамада 6 немесе 21 таблеткадан. Пішінді ұяшықты №6 немесе №21 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамада.
500 мг таблеткалар
Пішінді ұяшықты қаптамада 3 таблеткадан. Пішінді ұяшықты №3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамада.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Үндістанның «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» серіктестігінің ҚР-дағы өкілдігі
Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38
тел/факс: 273-93-74; 273-68-10
электронды поштасы:
Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz