Зинфект

Зинфект

Азитромицин

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 524 мг азитромицин дигидраты (500 мг азитромицинге баламалы)

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, желатинделген крахмал, кросповидон, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты;

қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), глицерин триацетаты, лактоза моногидраты, тазартылған су

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында да сызығы бар және өлшемі 8 мм х 17.1 мм таблеткалар

АТХ коды J01FA10

ФармакокинетикасыАзитромицин ішу арқылы қабылдағанда жылдам сіңіріледі, бұған оның қышқыл ортада төзімділігі мен липофильділігі негіз болады. Бір рет ішке қабылдағаннан кейін азитромициннің 37%-ы сіңіріледі және плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (0,41 µg/мл) 2-3 сағаттан соң тіркеледі. Vd шамамен 31 л/кг құрайды. Азитромицин тыныс жолдарына, урогениталий жолының ағзалары мен тіндеріне, қуықасты безіне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді, тін түріне байланысты 1-ден 9 µg/мл дейін жетеді. Тіндердегі концентрациясының жоғарылығы (плазмадағы концентрациясына қарағанда 50 есе жоғары) мен жартылай ыдырау кезеңінің ұзақтығына азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының төмендігі, сондай-ақ, оның эукариоттық жасушаларға өтуге және лизосоманы қоршап тұратын, рН төмен ортада концентрациялануға қабілеттілігі негіз болады. Азитромициннің лизосомаларда жинақталу қабілеттілігі, әсіресе, жасушаішілік қоздырғыштардың элиминациясы үшін маңызды. Фагоциттер азитромицинді инфекция орныққан орындарға жеткізеді, ол жерде фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Бірақ, фагоциттердегі концентрациясының жоғарылығына қарамастан, азитромицин олардың функциясына әсер етпейді. Емдік концентрациясы соңғы дозасын ішке қабылдағаннан кейін 5-7 күн сақталады. Азитромицинді қабылдағанда бауыр ферменттерінің белсенділігі транзиторлық жоғарылауы мүмкін. Плазмадан дозасының жартысының шығарылуы тіндердегі дозасының жартысының 2-4 күн ішінде азаюынан көрінеді. Препаратты 8 сағаттан 24 сағатқа дейінгі аралықта қабылдағаннан кейін, жартылай ыдырау кезеңі 14-20 сағатты, ал препаратты 24 сағаттан 72 сағатқа дейінгі аралықта қабылдағаннан кейін – 41 сағатты құрайды, бұл азитромицинді тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Шығарылуының негізгі жолы – өтпен. Шамамен 50%-ы өзгеріссіз күйінде, қалған 50%-ы – белсенді емес 10 метаболиті түрінде шығарылады. Қабылданған дозасының шамамен 6%-ы бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең антибиотик. Макролидтік антибиотиктердің қосалқы тобы - азалидтердің өкілі болып табылады. Молекуласы эритромициннің лактон сақинасына азот атомдарын қосу арқылы қалыптастырылады. Азитромициннің химиялық атауы: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин.

Әсер ету принципі бактериядағы протеиндер синтезін 50-S рибосомалық суббірліктермен байланыстыру және пептидтер транслокациясын болдырмау жолымен тежеуге негізделген. Азитромицин грамоң, грамтеріс, анаэробты штамдардың, жасушаішілік және басқа микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты белсенділік танытады.

Ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 = 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC90 = 0.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – сезімтал штамм)

MIC90 = 2.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларды емдеу үшін.

• төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында, соның ішінде бронхитте және ауырлығы жеңіл және орташа, ауруханадан тыс пневмонияда

• жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларында, соның ішінде синуситте, фарингитте және тонзиллитте

• ауырлығы орташа дәрежедегі жедел отитте

• тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

• асқынбаған хламидиялық уретритте немесе цервицитте

Зинфект 500 мг таблеткаларын күніне бір рет, тамақтанғанға дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.

Ересектер:

Зинфект препаратын 3 күн бойы 500 мг-ден (күніне бір рет 500 мг) немесе 5 күн бойы (алғашқы күні бір рет 500 мг, содан соң келесі күндері күніне бір рет 250 мг-ден) қабылдайды.

Лор-ағзалардың және тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында: (созылмалы көшпелі эритемадан басқа): 3 күн бойы тәулігіне 500 мг (500 мг 1 таблетканы бір рет). Курстық дозасы - 1,5 грамм.

Созылмалы көшпелі эритемада: 5 күн бойы тәулігіне 1 рет, 1-ші күні – 1г (500 мг-ден 2 таблеткасы), содан соң –2-ші күннен 5-ші күнге дейін 500 мг-ден.

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (500 мг-ден 2 таблеткасы) тағайындайды.

Егде жастағы пациенттер.

Егде жастағы пациенттерге ересектерге арналғандай дозасын тағайындайды. Егде жастағы пациенттер арасында проаритмогенді жағдайлар болуы мүмкін, сондықтан, жүрек аритмиясы мен «пируэттік» қарыншалық тахикардияның даму қаупіне байланысты препаратты сақтықпен қолданады.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Бүйректің болар-болмас дисфункциясы бар (ШСЖ 10-80 мл/мин) пациенттерде дозасын өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (ШСЖ <10 мл/мин) пациенттерге азитромицинді сақтықпен қолдану қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі.

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар, бауырдың жеңіл және орташа-ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Азитромицин бауырда метаболизденетіндіктен және өтпен шығарылатындықтан, бұл препаратты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындамау керек (мұндай пациенттерде азитромицинді қолдану тәжірибесі жоқ).

Жағымсыз реакцияларының жиілігі келесі тәртіппен сараланады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1, 000 - <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10, 000 - <1/1, 000 дейін), өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде бағалау мүмкін емес). Әрбір жиілік тобында, жағымсыз әсерлер ауырлығының азаю тәртібімен келтірілген.

Инфекциялық және паразиттік аурулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

кандидоз, қынап инфекциялары, пневмония, зеңдік инфекциялар, бактериялық инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторлық бұзылыстар, ринит, ауыз қуысының кандидозы

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

жалғанжарғақшалы колит

Қан түзу және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

лейкопения, нейтропения, эозинофилия

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

тромбоцитопения, гемолиздік анемия

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

анафилаксиялық реакция

Зат алмасу мен тамақтану тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

Анорексия

Психика тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

күйгелектік, ұйқысыздық

Сирек (>1/10, 000, <1/1, 000)

Ажитация

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

озбырлық, үрейлену, еліру, елестеулер

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі (>1/100, <1/10):

Бас ауыруы

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

Бас айналуы, ұйқышылдық, дәм сезудің бұзылуы, парестезиялар

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

естен танулар, құрысулар, парестезиялар, психомоторлық гиперактивтілік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

көру бұзылыстары

Есту аппараты мен тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

естудің бұзылуы, бас айналуы

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

естімей қалуға және/немесе құлақтың шуылдауына дейінгі естудің бұзылуы

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

жүрек соғуының жиілеуі

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

қарыншалық тахикардияны қоса, екі бағыттағы тахикардия және аритмия, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы

Қантамырлар тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

Қан тебулер

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

Гипотензия

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірекорта тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

ентігу, мұрыннан қан кету

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Өте жиі (>1/10):

Диарея

Жиі (>1/100, <1/10):

құсу, іш ауыруы, жүрек айнуы

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

іш қатуы, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, ауыздың ойық жаралары, сілекей бездерінің гиперсекрециясы

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

панкреатит, тілдің түссізденуі

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Сирек (>1/10, 000, <1/1, 000)

бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталады), қауырт гепатит, бауыр некрозы

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз

Сирек (>1/10, 000, <1/1, 000)

фотосезімталдық реакциялары, жедел жайылған экзантемалық пустулез (ЖЖЭП)2

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

Қаңқа-бұлшықет жүйесі мен дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

Артралгия

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

дизурия, бүйрек ауыруы

Жиілігі белгісіз, қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес:

бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан бұзылулар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

метроррагия, аналық бездердің ауруы

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

ісіну, астения, дімкәстану, шаршау, беттің ісінуі, кеуденің ауыруы, қызба, ауыру, шеткері ісінулер

Зертханалық зерттеулер

Жиі (>1/100, <1/10):

лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер мөлшерінің жоғарылауы, қандағы бикарбонаттың төмендеуі, базофилдер мөлшерінің артуы, моноциттер мөлшерінің артуы, нейтрофилдер санының көбеюі

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

аспартат-аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аланин-аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубиннің жоғарылауы, қандағы мочевинаның жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің өзгеруі, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, қандағы хлорид деңгейінің жоғарылауы, қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы, қандағы тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокрит азаюы, қандағы бикарбонат мөлшерінің жоғарылауы, қандағы натрий деңгейінің өзгерістері

Жарақаттар, уланулар және емшаралардың асқынулары

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

емшарадан кейінгі асқынулар

- макролидтік антибиотиктерге белгілі жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- жүктіліктің алғашқы триместрі және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Антацидтер: Антацидтердің бір мезгілде қолданылуын зерттеуде азитромициннің фармакокинетикасында биожетімділігінің өзгерістері байқалған жоқ, әйтсе де, азитромициннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы 24 %-ға төмендеген. Пациенттер азитромицин мен антацидтерді бір мезгілде қабыдамауы керек.

Цетиризин: Азитромициннің 5 күндік курсын тепе-теңдік жағдайында 20 мг цетиризинмен бірге қабылдау фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге және QT аралығының елеулі өзгеруіне алып келген жоқ.

Диданозин (дидезоксиинозин): АИТВ-оң науқастарда тәулігіне 1200 мг азитромицин мен тәулігіне 400 мг диданозинді бірге қабылдау плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасының тепе-деңдік жағдайына әсер етпейді.

Дигоксин (P-gp субстраттары): макролидтік антибиотиктерді, соның ішінде азитромицинді, дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарымен бір мезгілде қолдану, P-гликопротеин субстраттарының сарысудағы деңгейлерінің жоғарылауына алып келеді. Сондықтан, азитромицинді және дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарын бір мезгілде қолданғанда, сарысудағы P-гликопротеин субстраттары концентрацияларының жоғарылауы мүмкіндігін есте ұстау керек.

Зидовудин: 1000 мг және бірнеше рет қолданылатын 1200 мг немесе 600 мг азитромицинді бір мезгілде қолданғанда, зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболиттерінің плазмалық фармакокинетикасына немесе несеппен шығарылуына болар-болмас әсер еткені анықталды. Алайда, азитромицинді қабылдау шеткері қан мононуклеарларындағы фосфорланған зидовудиннің (клиникалық белсенді метаболиті) концентрациясын жоғарылатқан. Аталған көрсеткіштердің клиникалық маңыздылығы белгісіз күйі қалып отыр, бірақ олар пациенттерге қажет болып қалуы мүмкін.

Азитромицин бауырдың Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттеспейді. Ол эритромицин және басқа макролидтер сияқты, дәрілермен өзара фармакокинетикалық әрекеттесулерге қатыспайды.

Азитромицин цитохром-метаболит кешенінің көмегімен P450 цитохромын индукцияламайды немесе белсенділігін жояды.

Эрготамин туындылары: Теориялық тұрғыдан эрготизм дамуы мүмкін болғандықтан, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Фармакокинетикалық зерттеулер азитромицинмен және метаболизіне Р450 цитохромы түрткі болатындығы белгілі келесі препараттармен жүргізілді.

Аторвастатин: Аторвастатин (10 мг ежедневно) мен азитромицинді (күн сайын 500 мг) бірге енгізу аторвастатиннің қан плазмасындағы концентрациясын өзгерткен жоқ (HMG CoA-редуктаза талдауының негізінде). Дегенмен, азитромицинді статиндермен қабылдап жүрген пациенттерде маркетингтен кейінгі рабдомиолиз жағдайлары тіркелген.

Карбамазепин: Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеуде азитромицин карбамазепиннің қан плазмасындағы деңгейіне немесе оның белсенді метаболиттеріне елеулі әсер етпеген.

Циметидин: Азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қабылданған циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсері зерттелген фармакокинетикалық зерттеуде азитромицин фармакокинетикасының өзгергені байқалған жоқ.

Пероральді кумариндік антикоагулянттар: Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулерде, азитромицин варфариннің бір реттік 15 мг дозасының антикоагулянттық әсерін өзгерткен жоқ. Маркетингтен кейінгі кезеңде азитромицин мен пероральді кумариндік антикоагулянттарды бірге қабылдағаннан кейін антикоагуляцияның күшейгені туралы хабарламалар алынды. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, кумарин типті пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген науқастарға азитромицинді тағайындағандағы протромбиндік уақыт мониторингінің жиілігін ескеру керек.

Циклоспорин: Фармакокинетикалық зерттеуде 3 күн бойы күніне 500 мг дозадағы азитромицин мен бір реттік 10 мг/кг дозадағы циклоспоринді ішу арқылы бірге қабылдағаннан кейін циклоспориннің Cmax пен AUC0-5 едәуір жоғары болып шықты. Бұл препараттарды бір мезгілде енгізуді қарастырмас бұрын сақтық таныту керек. Егер аталған препараттарды бірге енгізу қажет болса, циклоспориннің деңгейлерін бақылау және дозасын тиісінше түзету керек.

Эфавиренз: Азитромициннің бір реттік 600 мг дозасы мен 7 күн бойы күніне 400 мг эфавирензді бірге қабылдау клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге алып келген жоқ.

Флуконазол: Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бірге қабылдау флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетикасын өзгертпейді. Флуконазолмен бірге енгізгенде азитромициннің жалпы әсері мен жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген, алайда, азитромициннің Cmax клиникалық тұрғыдан елеусіз (18%) төмендегені байқалған.

Индинавир: Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бірге қабылдау 5 күн бойы күніне үш рет 800 мг дозада енгізілген индинавирдің фармакокинетикасына статистикалық тұрғыдан елеулі әсер етпеген.

Метилпреднизолон: Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеуде азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Мидазолам: Тәулігіне 500 мг дозадағы азитромицинді 3 күн бойы бірге қабылдау мидазоламның бір реттік 15 мг дозасының фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістерін туғызбайды.

Нельфинавир: Азитромицинді (1200 мг) тепе теңдік жағдайындағы нелфинавирмен (күніне үш рет 750 мг) бірге енгізу азитромицин концентрациясының жоғарылауына алып келген, сонымен қатар, клиникалық тұрғыдан елеулі жағымсыз әсерлері байқалған жоқ және дозасын түзету қажет болған жоқ.

Рифабутин: Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану аталған препараттардың қан плазмасындағы концентрациясына әсер етпеген. Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолданғанда нейтропения анықталды. Нейтропения рифабутинді қолданумен байланысты болса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себептік байланыстылығы анықталмаған.

Силденафил: Азитромицин (3 күн бойы күн сайын 500 мг) силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC пен Cmax әсер еткендігіне дәлелдер алынған жоқ.

Терфенадин: Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесу туралы хабарланған жоқ. Кей жағдайларда өзара әрекеттесулері ықтималдағын толықтай жоққа шығару мүмкін емес. Дегенмен, ондай өзара әрекеттесудің орын алғандығына нақты дәлелдер алынған жоқ.

Теофиллин: Азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда, оларлың арасындағы клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге дәлелдер алынған жоқ.

Триазолам: Азитромицин (1 күні 500 мг және 2 күні 250 мг) мен триазоламды (2 күні 0,125 мг) бірге енгізу триазолам мен плацебоны бірге енгізумен салыстырғанда, триазолам үшін фармакокинетикалық айнымалыларының кез келгеніне айтарлықтай әсер етпеген.

Триметоприм/сульфаметоксазол: Триметопримді / сульфаметоксазол DS (160 мг / 800 мг) 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бірге енгізу 7 күні триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың ең жоғарғы концентрациясына, жалпы әсеріне немесе шығарылуына елеулі әсер еткен жоқ. Азитромициннің сарысудағы концентрациялары басқа зерттеулерде байқалған осындайларға ұқсас болды.

Эритромицинмен және басқа макролидтермен жағдайдағы сияқты, сирек кездесетін ауыр аллергиялық реакциялар, соның ішінде ангионевроздық ісіну мен анафилаксия (сирек жағдайларда өліммен аяқталған) туралы хабарланған.

Азитромицинге аталған реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдардың дамуына алып келеді және қадағалау және емдеудің ұзағырақ жүргізілуін қажет етеді.

Гепатоуыттылық:

Бауыр азитромициннің шығарылуы үшін негізгі ағза болып табылады, сондықтан, азитромицинді бауырдың айқын ауруы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне әкеп соқтыруы ықтимал қауырт гепатит жағдайлары хабарланған.

Кейбір пациенттерде бауырдың елеулі аурулары болған немесе олар басқа гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдаған болуы мүмкін.

Сарғаюмен байланысты жылдам дамитын астения, несептің қараюы, қан кетулерге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда, дереу бауырдың функционалдық сынамаларын/талдауларын жүргізу керек. Бауыр дисфункциясы дамыған жағдайда, азитромицинді қабылдауды тоқтату керек.

Эрготамин туындыларын қабылдап жүрген пациенттер:

Эрготамин туындыларын қабылдап жүрген пациенттерде, эрготизмнің пайда болуына кейбір макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау түрткі болған. Қастауыш пен азитромицин арасындағы өзара әрекеттесу мүмкіндігіне қатысты мәліметтер жоқ. Дегенмен, теориялық тұрғыдан эрготизм дамуы мүмкін болғандықтан, азитромицин мен қастауыш туындылары бөлек-бөлек қабылданады.

QT аралығының ұзаруы:

Басқа макролидтердің жүрек аритмияларының, соның ішінде torsades de pointes қаупін арттыратыны туралы хабарламалар бар. Азитромицинді қолданғанда мұндай әсерлердің дамуы жоққа шығарылмайды. Келесі жағдайлар қарыншалық аритмиялардың (соның ішінде, екі бағытты тахикардияның) даму қаупін арттырады, олар жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін, сондықтан, ағымдағы проаритмогенді жағдайлары бар пациенттерде (әсіресе, әйелдер мен егде жастағы пациенттерде), мысалы:

• QT аралығының туа біткен немесе құжат жүзінде расталған ұзаруы бар

• қазіргі кезде QT аралығын ұзартатындар ретінде белгілі басқа белсенді заттармен, мысалы, аритмияға қарсы IA класты (хинидин және прокаинамид) және III класты дәрілермен (дофетилид, амиодарон және соталол), цизаприд және терфенадинмен; пимозид сияқты психозға қарсы дәрілермен; циталопрам сияқты антидепрессанттармен; және моксифлоксацин мен левофлоксацин сияқты фторхинолондармен емделіп жүрген

• электролит теңгерімінің бұзылуы бар, әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия жағдайларында

• брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде азитромицинді сақтықпен қолдану керек.

Суперинфекция:

Кез келген антибиотиктерді қабылдағандағы сияқты, зеңдерді қоса, резистентті микроорганизмдерден туындайтын суперинфекция белгілерін қадағалау ұсынылады.

Clostridium difficile:

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы агенттер пайдаланылған барлық жағдайларда Clostridium difficile туғызған диарея хабарланған, және ауырлық дәрежесіне қарай жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отыруы мүмкін. Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл C. difficile шамадан тыс көбеюіне алып келеді.

C. difficile CDAD дамуына ықпал ететін A және B токсиндерін өндіреді. C. difficile гипертоксинін өндіретін штамм аурушаңдық пен өлімнің жоғарылауына алып келеді, өйткені, бұл инфекциялар микробқа қарсы емге резистентті болуы және колэктомия жүргізуді қажет етуі мүмкін. CDAD антибиотиктерді пайдаланғаннан кейінгі диареяға шағымданған барлық науқастарда ескерілуі тиіс. CDAD бактерияға қарсы агенттерді енгізгеннен кейін екі айдан соң дамуы мүмкін болғандықтан, егжей-тегжейлі анамнез жинақтау қажет.

Стрептококтық инфекция:

Пенициллин, әдетте, Streptococcus pyogenes туғызған ларингитті /тонзиллитті емдеудегі таңдау препараты болып табылады және жедел ревматизмдік қызбада профилактика ретінде пайдаланылады.

Азитромицин, әдетте, стрептококтық фарингитке қатысты тиімді, бірақ оның ревматизмдік қызбаны болдырмау үшін тиімділігіне қатысты ақпарат жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <10 мл / мин) пациенттерде азитромициннің жүйелі әсерінің 33% жоғарылағаны байқалды.

Миастениялар:

Миастения симптомдарының өршуі және және миастения синдромының жаңадан басталуы азитромицинді қабылдап жүрген пациенттерде тіркелген.

Диабет:

Фруктозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын аурулары, глюкоза мен галактозаның мальабсорбциясы синдромы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Балалар:

Mycobacterium аvium кешенінің балалардағы профилактика немесе емдеу үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланған клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде, егер аса қажет болса ғана және күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін бола ғана қолдануға болады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Макролидтік антибиотиктермен артық дозалану қайтымды естімей қалумен, ауыр жүрек айнуымен, құсумен және диареямен көрініс береді.

Емі: құстыру және дереу симптоматикалық ем жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 3 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

РАФАРМ С.А., Греция

«Верисфилд (ЮК) Лтд», Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы)

«Caspi Group (Каспи Групп)» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ.,

Желтоқсан к-сі, 177Б, 3 кеңсе.

Телефон нөмірі: +7708 899 88 87.

Электронды поштасы: pharmacovigilance@verisfield.gr