Зидолам

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зидолам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг/300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 150.00 мг ламивудин,

300 мг зидовудин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза

(Авицел PH 102), натрий крахмалы гликоляты (Приможель), кремнийдің коллоидты қостотығы (Аэросил), магний стеараты,

қабықтың құрамы: Опадрай ақ YS-1-7003 (гидроксипропил- метилцеллюлоза 2910/Гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ 400, полисорбат 80).

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, капсула пішінді, сындыру сызығының бір жағында 'Н' өрнегі және бір жағында '2' өрнегі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. АИТВ-инфекцияларын емдеуге арналған вирусқа қарсы препараттар біріктірілімі. Зидовудин және ламивудин.

АТХ коды J05АR01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ламивудин және зидовудин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді. Ересектерде ішке қабылдағаннан кейін ламивудиннің биожетімділігі 80–84%, зидовудинде 60–70% құрайды.

150 мг ламивудин + 300 мг зидовудинді ашқарынға қабылдаған кезде бөлек-бөлек қолданылған 150 мг ламивудинге және 300 мг зидовудинге баламалы болып шықты.

150 мг ламивудин + 300 мг зидовудиннің «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC∞) және жартылай шығарылу кезеңінде сіңуі дәрежесі, препараттың тамақпен немесе ашқарынға қабылданғанына қарамай, бірдей болды. Алайда препаратты тамақпен бірге қабылдағанда ең жоғары концентрациядағы (Cmax) сіңу жылдамдығы және ең жоғары концентрацияға жету уақыты (tmax) баяулады, яғни препараттың организмде сіңуіне көбірек уақыт қажет болды. Жоғарыда берілгендерді ескерер болсақ, препарат тамақпен бірге де, сонымен қатар ашқарынға да қолданылуы мүмкін.

Зидоламның бір реттік 150 мг/300 мг дозаларын ішке қабылдағаннан кейін ламивудиннің және зидовудиннің ең жоғары концентрациялары, сәйкесінше, 0,75 (0,50–2,00) сағ. және 0,50 (0,25–2,00) сағ. кейін білінді және, сәйкесінше, 1,6 мкг/мл (32%) және 2,0 мкг/мл (40%) құрады. AUC мәндері, сәйкесінше, 6,1 мкг·сағ./мл (20%) және 2,4 мкг·сағ./мл (29%) құрады.

Ламивудин емдік доза ауқымының дозаға тәуелді фармакокинетикасын және қан плазмасының негізгі ақуызы альбуминмен байланысының шектеулі екендігін көрсетеді (зертханалық жағдайларда қан сарысуындағы альбумин 36%-дан азырақ).

Зидовудиннің қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 34-38% құрайды.

Ламивудин және зидовудин гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) және жұлын-ми сұйықтығына (ЖМС) өтеді. Пероральді түрде қабылдағаннан кейін 2–4 сағаттан соң ликвордағы және қан сарысуындағы ламивудин мен зидовудиннің концентрациялары арасындағы қатынас орта есеппен, сәйкесінше, 0,12 және 0,5 құрайды.

Ламивудинмен метаболизмдік дәрілік өзара әрекеттесулердің болу ықтималдылығы бауырлық метаболизмнің елеусіздігінен (5-10%) және плазма ақуыздарымен нашар байланысуынан болып табылады. Ламивудин организмнен көбінесе өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады. Ламивудиннің жартылай шығарылу кезеңі 5–7 сағатты құрайды. Ламивудиннің шығарылуы бүйрек функциясына байланысты.

Зидовудиннің 5'-глюкурониді қан плазмасындағы және несептегі препараттың негізгі метаболиті болып табылады және қабылданған дозаның 50-80%-ға жуығын құрайды, ол бүйректік экскреция жолымен шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін қаннан сондай-ақ метаболит - 3'-амино-3'-дезокситимидин анықталды.

Ламивудиннің орташа жалпы клиренсі шамамен 0,32 л/сағ./кг құрайды, көбінесе органикалық катиондық тасымалдау жүйесі арқылы бүйректік клиренсі > 70% құрайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге жүргізілген зерттеулер ламивудиннің шығарылуына бүйректік дисфункция ықпалын тигізетіндігін көрсетеді. Дозаны төмендету креатинин клиренсі ≤50 мл/мин пациенттер үшін қажет етіледі.

Вена ішіне зидовудинді пайдаланып жүргізілген зерттеулерде плазмадан жартылай шығарылуының орташа ақырғы кезеңі 1,1 сағатты, ал орташа жалпы клиренсі 1,6 л/сағ./кг құрайды. Зидовудиннің бүйректік клиренсі, шумақтық сүзілуін және бүйрек арқылы белсенді өзекшелік секрециясын көрсете отырып, сағатына 0,34 л/кг ретінде есептелген. Зидовудиннің концентрациялары бүйрек функциясының үдемелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Ламивудин және зидовудин АИТВ-1 және АИТВ-2 кері транскриптазасының іріктелген тежегіштері болып табылады. Ламивудин жасушалар өсіріндісінде АИТВ репликациясының бәсеңдеуіне қатысты зидовудиннің синергисі болып табылады. Ламивудин мен зидовудин жасушаішілік киназалармен 5М-трифосфатқа (ТФ) дейін бірізді метаболизденеді. Ламивудин-ТФ және зидовудин-ТФ АИТВ кері транскриптазасының субстраты және осы ферменттің бәсекелес тежегіштері болып табылады. Зидолам препаратының вирустарға қарсы белсенділігі монофосфатты түрінің вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуымен жүзеге асырылады, соның нәтижесінде тізбектер үзіледі. Ламивудин мен зидовудиннің трифосфаттарының адам жасушаларының ДНҚ-полимеразаларына ұқсастығы едәуір аз болады.

Зидоламды қолдану бұрын антиретровирустық ем қабылдамаған пациенттерде зидовудинге резистенттіліктің дамуын баяулатады.

Қолданылуы

- ересектерде және 12 жастан асқан балаларда АИТВ-инфекцияны емдеу үшін біріктірілген антиретровирустық ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді АИТВ-инфекцияларын емдеу тәжірибесі бар дәрігер жүргізуі тиіс.

Таблетканы сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Зидоламды тамақ ішуге қарамай қабылдай беруге болады.

Дозаны төмендету немесе азайту, сондай-ақ Зидолам компоненттерінің біреуін қабылдауды тоқтату қажет болған жағдайларда ламивудин және зидовудин препараттарын жеке-жеке қолдануға болады.

Ересектерге және 12 жастан асқан және дене салмағы 30 кг балаларға тәулігіне екі рет бір таблеткадан тағайындайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде қолданылуы

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қандағы ламивудиннің және зидовудиннің концентрациялары, олардың элиминациясының баяулауы салдарынан, жоғарылайды. Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден азырақ) пациенттерге бірқатар жағдайларда ламивудиннің және зидовудиннің дозасын жекелей таңдау қажет болатын бірқатар жағдайларда, оларға ламивудиннің және зидовудиннің жеке препараттарын тағайындау ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылғанда қолданылуы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігінде оның глюкурон қышқылымен байланысуының баяулауы нәтижесінде зидовудиннің жиналуы байқалуы мүмкін. Бауыр функциясының бұзылуы ауыр дәрежедегі пациенттерде, зидовудин дозасын жекелей таңдауға мүмкіндік болуы үшін, ламивудин мен зидовудин препараттарын жеке қолдану ұсынылады.

Гематологиялық жағымсыз әсерлері бар пациенттерге қолданылуы

Айқын анемияда (гемоглобин деңгейі 9 г/дл-ден азырақ немесе 5,59 ммоль/л) немесе нейтропенияда (нейтрофилдер саны 1,0×109/л-ден азырақ) зидовудин дозасын түзету қажет етілуі мүмкін. Осы жағымсыз әсерлердің даму ықтималдылығы емдеуді бастағанға дейін сүйек кемігінің резерві төмендеген пациенттерде, әсіресе АИТВ-инфекциясы асқынған пациенттерде жоғары болады. Зидоламды тағайындай отырып, ламивудин мен зидовудин дозаларын жекелей таңдау мүмкін болмайтындықтан, ламивудин мен зидовудиннің жеке препараттарын қолдану ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерге қолданылуы

Зидоламды егде жастағы адамдарға қолдану жөнінде арнайы деректер жоқ. Алайда егде жастағы пациенттерді емдеген кезде, жасқа байланысты өзгерістерді, мысалы, гематологиялық көрсеткіштердің өзгерулерін және бүйрек функциясының өзгеруін ескере отырып, аса сақтық таныту ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар АИТВ-ні емдеу үдерісінде, Зидолам препаратын тағайындаған кезде және ламивудин мен зидовудинді бөлек тағайындаған кезде байқалды. Көрсетілген жағымсыз реакциялардың тікелей ламивудинге/зидовудинге жататын-жатпайтындығы, немесе АИТВ емдеу үшін пайдаланылатын кең ауқымды препараттарды қолдану нәтижесі, немесе сол аурудың зардабы болып табылатындығы әрдайым айқын бола бермейді. Ламивудин/зидовудин біріктірілімін тағайындаған кезде аддитивті уыттылық болмайды.

Көрініс беру жиілігіне сәйкес жағымсыз реакциялар өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10, 000 және <1/1000), өте сирек (<1/10, 000) ретінде белгіленеді.

Ламивудинге реакциялары

Жиі

• бас ауыру, ұйқысыздық

• жөтел, мұрынның бітелуі

• суық тию

• гиперлактатемия

• жүректің айнуы, құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея

• бөртпе, алопеция

• артралгия, бұлшықет бұзылулары

• әлсіздік, қажығыштық, қызба

Жиі емес

• анемия, нейтропения, тромбоцитопения

• бауыр ферменттерінің (АСТ, АЛТ) транзиторлық жоғарылауы

Сирек

• сүт қышқылды ацидоз

• май шелдерінің таралуы/жиналуы мультифакторлық этиологияға ие, вирустарға қарсы препараттармен біріктірілген емді қоса

• сарысулық амилаза белсенділігінің жоғарылауы, панкреатит (препаратты қабылдаумен байланысы анықталған жоқ)

• рабдомиолиз

• гепатит

• Квинке ісінуі

Өте сирек

• эритроцитарлық аплазия

• шеткері нейропатия, парестезия (жүргізілген еммен байланысы анықталған жоқ)

Зидовудинге реакциялары

Өте жиі

• жүректің айнуы

- бас ауыру

Жиі

• анемия (гемотрансфузия қажет болуы мүмкін), нейтропения және лейкопения; бұл жағдайлар зидовудиннің жоғары дозаларын (тәулігіне 1200-1500 мг) қолданғанда және АИТВ-инфекциясы ауыр дәрежедегі пациенттерде (әсіресе емдеуді бастағанға дейін сүйек кемігінің қоры төмендеген пациенттерде), көбінесе CD4 жасушалар саны 100/мм3 деңгейінен төменге төмендегенде дамиды; мұндай жағдайларда препарат дозасын төмендету немесе оны қабылдауды тоқтату қажет етілуі мүмкін. Нейтропенияның даму жиілігі емді бастағанда нейтрофилдер санының, сарысудағы гемоглобиннің және B12 дәруменінің төмендеуі байқалған пациенттерде артады.

• гиперлактатемия

• бас айналу

• құсу, іш аймағының ауыруы, диарея

• бауыр ферменттері мен билирубин белсенділігінің жоғарылауы

• миалгия

• дімкәстік

Жиі емес

• тромбоцитопения, панцитопения (сүйек кемігінің гипоплазиясымен бірге)

• диспноэ

• метеоризм

• бөртпе, қышыну

• миопатия

• қызба, жайылған ауыру, астения

Сирек

• эритроцитарлық аплазия

• сүт қышқылды ацидоз

- май шелінің таралуы/жиналуы (мультифакторлық этиологияға ие, вирустарға қарсы препараттармен біріктірілген емді қоса)

• мазасыздық, депрессия

• ұйқысыздық, парестезиялар, ұйқышылдық, ойлау жылдамдығының төмендеуі, құрысулар

• кардиомиопатия

• жөтел

• ауыз қуысының шырышты қабығының пигментациясы, дәмнің бұзылуы

• панкреатит

• стеатозды айқын гепатомегалия

• тырнақтардың және тері жабындарының пигментациясы

• есекжем

• қатты тершеңдік

• несеп шығарудың жиілеуі

• гинекомастия

• суық тию, кеуде қуысының ауыруы, тұмау тәріздес симптомдар

Өте сирек

• апластикалық анемия

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары жөнінде деректерді ұсыну дәрілік заттың қаупі/пайдасы арақатынасына үздіксіз мониторингтеу жүзеге асыруға мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулық соңында көрсетілген байланыстар, сондай-ақ ақпарат жинаудың ұлттық жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімдеп отыруы керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ламивудинге, зидовудинге немесе препараттың қандай да болсын қосымша компонентіне жоғары сезімталдық

- нейтропенияның ауыр дәрежесі (нейтрофилдер саны 0,75 x 109/л-ден аз) немесе анемия (гемоглобин деңгейі 7.5 г/дл-ден азырақ немесе 4.65 ммоль/л)

- шеткері нейропатия

- бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі < 50 мл/мин)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі және дене салмағы 30 кг-ден азырақ балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Зидолам препаратының құрамында ламивудин және зидовудин бар болғандықтан, ол оның әрбір компоненттеріне тән кез келген өзара әрекеттесуге түсуі мүмкін. Клиникалық зерттеулер зидовудин мен ламивудин арасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерді байқаған жоқ.

Зидовудин ең алдымен глюкуронилтрансфераза (UGT) ферменттерімен метаболизденеді; UGT ферменттерінің индукторларын немесе тежегіштерін бірге қолдану зидовудиннің экспозициясын өзгертуі мүмкін. Ламивудин бүйрек арқылы шығарылады. Несепте ламивудиннің белсенді бүйректік секрециясы органикалық аниондардың ақуыз-тасымалдаушылары арқылы жүреді; ламивудинді органикалық аниондардың ақуыз тасымалдаушыларының тежегіштерімен немесе нефроуытты препраттармен бірге қолдану ламивудиннің экспозициясын арттыруы мүмкін.

Ламивудин мен зидовудин P450 цитохромы ферменттерінің (CYP 3A4, CYP 2C9 немесе CYP 2D6 сияқты) жәрдемімен жақсы сіңеді, сондай-ақ олар осы ферменттік жүйені тежемейді немесе белсенділендірмейді. Сондықтан протеазаның антиретровирустық тежегіштерімен, нуклеозидтік емес және ірі Р450 ферменттерімен метаболизденетін басқа да препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.

Өзара әрекеттесуіне зерттеулер ересектердің қатысуымен ғана жүргізілді. Төменде берілген тізімді жеткілікті тізім ретінде қарастырмаған жөн, бірақ ол зерттелген кластарға жатады.

Аббревиатуралары:  = артуы; =төмендеуі; = елеулі емес өзгерулер;

AUC= уақытқа тәуелді концентрация қисығы астындағы аудан;

Cmax = байқалған ең жоғары концентрация;

CL/F = препаратты пероральді қабылдаған кездегі айқын клиренсі.

Егер зидовудин АИТВ-ні емдеу әдісінің бір бөлігі ретінде пайдаланылса, дәл механизмі әзірше түсініксіз болса да, рибавиринмен байланысты анемияның өршігені жөнінде мәлімделді. Анемия қаупі жоғары болғандықтан рибавиринді зидовудинмен қатар пайдалану ұсынылмайды.

Егер анемияның пайда болу қаупі анықталса, антиретровирустық емдеудің біріктірілген режимінде зидовудинді алмастыруға көңіл бөлу қажет. Бұл анемияны туындатқан зидовудинді қабылдау тәжірибесі бар пациенттер үшін аса маңызды.

Ламивудинді және кладрибинді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Эмтрицитабиннің Зидоламмен біріктірілімі ұсынылмайды.

Қатар жүргізілетін, әсіресе жедел сатыларда потенциалды нефроуытты немесе миелосупрссивті дәрілік препараттың (яғни жүйелік пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин және доксорубицин) жәрдемімен қатар жүргізілетін ем де зидовудинге жағымсыз реакциялар қаупін арттыруы мүмкін. Егер Зидолам препаратымен және берілген медициналық препараттардың қандай да болсын біреуімен қатар емдеу қажет болса, онда бүйрек функциясына мониторинг жүргізуге, қан көрсеткіштеріне аса назар аудару керек, және егер қажет болса, бір немесе бірнеше заттың дозасы төмендетілуі тиіс.

Клиникалық зерттеулердің шектеулі деректері профилактика үшін пайдаланылатын дозаларда котримоксазолмен, аэрозольді пентамидинмен, пириметаминмен және ацикловирмен бірге қолданылған зидовудинге жағымсыз әсерлердің айтарлықтай жоғары қаупінің жоқтығын көрсетеді.

Айрықша нұсқаулар

Зидолам вирустық жүктемені төмендетеді және CD4+ жасушалар санын арттырады. Ламивудиннің зидовудинмен біріктірілімі, сондай-ақ басқа препараттармен қатар ламивудин мен зидовудин де қамтылған емдеу аурудың өршу және өліммен аяқталу қаупін азайтады.

Дозаны жекелей таңдау қажет болған жағдайда ламивудин мен зидовудин препараттарын жеке қолдану ұсынылады. Дәрігер осы препараттарды қолдану жөніндегі ақпаратты басшылыққа алғаны жөн.

Оппортунистік инфекциялар: 150мг/300мг ламивудин мен зидовудинді қолданып жүрген немесе вирусқа қарсы басқа ем қабылдап жүрген пациенттерде оппортунистік инфекциялар және АИТВ-инфекциялардың басқа да асқынулары созылуы және үдеуі мүмкін. Сондықтан пациент АИТВ-инфекцияны емдеуге маманданған кәсіби дәрігердің үнемі бақылауында болуы тиіс.

АИТВ-инфекцияның таралуы: пациенттер вирустарға қарсы емнің және 150 мг/300 мг Зидоламды қолданудың басқа адамдарға АИТВ-инфекцияның (жыныстық жолмен немесе қан арқылы) жұғу қаупін азайтпайтындығын есінде ұстауы тиіс. Сондықтан тиісті сақтық шараларын ұмытпағандары жөн.

Гематологиялық жағымсыз реакциялар: зидовудинді қолданып жүрген пациенттерде келесі жағымсыз реакциялар: анемия, нейтропения және лейкопения туындауы мүмкін (әдетте нейтропения қатар жүреді). Өте жиі кездесетін мұндай реакциялар зидовудиннің жоғары дозаларын (күніне 1200-1500 мг) қабылдап жүрген пациенттерде, емдеуді бастаған сәтке дейін организмінде сүйек кемігінің аздаған қоры бар және АИТВ сатылары асқынған пациенттерде байқалады. Сондықтан препаратты қабылдап жүрген мұндай пациенттерде гематологиялық параметрлерді өте мұқият бақылаған жөн. Гематологиялық жағымсыз әсерлер әдетте препаратпен емдеудің бастапқы кезеңдерінде байқалмайды, алайда төрт-алты апта емдеуден кейін өзі туралы білуге мүмкіндік береді. Асқынған және симптоматикалық АИТВ бар пациенттерге әдетте емдеудің алғашқы үш айы ішінде ең кемінде әрбір екі апта сайын, ал содан кейін айына бір рет талдауға қан тапсырып отыру ұсынылады. АИТВ-инфекциясы ерте сатыдағы пациенттерде гематологиялық жағымсыз реакциялар сирек байқалады. Пациенттің жалпы жағдайына байланысты қан талдаулары сирек, мысалы, үш айда бір рет жасалуы мүмкін. Зидовудин дозасын қосымша түзету ауыр анемия жағдайларында және ламивудин мен зидовудин жәрдемімен жүргізілген емге байланысты туындаған сүйек кемігі функциясының бұзылуларында (миелосупресия); немесе бұрыннан сүйек кемігінің бұзылулары бар, яғни гемоглобин деңгейі 9 г/дл-ден азырақ (5.59 ммоль/л), немесе нейтрофилдер саны 1.0 x 109/л-ден азды құрайтын пациенттерге тағайындалады. 150 мг/300 мг ламивудин мен зидовудин дозасын түзету мүмкін болмаған жағдайда ламивудин мен зидовудин препараттарын жеке тағайындау қажет. Емдеуші дәрігер осы дәрілік заттардың жекелей қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтармен танысқандары жөн.

Балалар: нәрестенің салмағын ескеріп дозаны таңдау мүмкін болмағандықтан, 12 жасқа жетпеген балаларға препаратты қолдануға болмайды. Мұндай жағдайда емдеуші дәрігер ламивудин мен зидовудинді жекелей қолдану жөніндегі нұсқаулықпен мұқият танысқаны жөн.

Жүктілік кезінде қолданылуы: препараттың белсенді заттары ДНҚ репликациясын басатын болғандықтан, кез келген қолдану, әсіресе жүктіліктің алғашқы триместрінде шарана үшін потенциалды қауіп төндіреді.

Панкреатит: препаратты қолданған кезде пациенттерде панкреатиттің туындау жағдайлары өте сирек байқалды. Мұндай туындаудың – препаратпен вирустарға қарсы ем жүргізуден немесе АИТВ-инфекциядан болғаны әзір анықталған жоқ. Алайда емдеу қандай да болсын белгілер, симптомдар немесе панкретитке оң зертханалық талдаулар пайда болған жағдайда дереу тоқтатылады.

Сүт қышқылды ацидоз: зидовудин қабылдаған пациенттерде сүт қышқылды ацидоздың және стеатоз симптомдары бар айқын гепатомегалияның сирек, бірақ өліммен аяқталу жағдайлары сипатталған. Мұндай аурулар нуклеозидтік аналогтарды қолдануға байланысты туындайды.

Қанда сүт қышқылының симптоматикалық жоғарылауының ерте белгілеріне аздаған ас қорыту бұзылыстары (жүректің айнуы, құсу және абдоминальді ауыру), спецификалық емес жайсыздық, тәбеттің жоғалуы, салмақтың азаюы, респираторлық симптомдар (терең және/немесе жиі дем алу) немесе неврологиялық симптомдар (жүйке жүйесінің тежелуін қоса) жатады.

Лактоцидоз өлімнің жоғары деңгейімен сипатталады және панкреатитпен, бауыр немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігімен байланысты болуы мүмкін. Сүт қышқылды ацидоз әдетте бірнеше ай емдегеннен кейін туындайды. Нуклеозидтік аналогтармен емдеу қанда сүт қышқылының симптоматикалық жоғарылауы және метаболизмдік/сүт қышқылды ацидоз, үдемелі гпатомегалия туындаған кезде және аминотрансфераза белсенділігі күрт артқан кезде тоқтатылады. Гепатомегалиясы, гепатиті немесе бауыр ауруларының немесе стеатоздың даму қаупінің басқа да факторлары бар пациенттерге (әсіресе семіздіктен зардап шегіп жүрген әйелдерге) нуклеозидтер аналогтарын тағайындаған кезде сақтық танытқан жөн. Қатар жүретін аурулары – С гепатиті бар және альфа интерферон және рибавирин қабылдап жүрген пациенттер өте жоғары қауіпке ұшыраған. Қауіп тобындағы пациенттер мұқият дәрігерлік бақылаудан өтуі тиіс.

Митохондриялық дисфункция: зертханалық жағдайларда нуклеозидтердің және оның аналогтарының қандай да бір дәрежеде митохондрияларды зақымдайтындығы байқалды. Ана жатырында болған кезде және/немесе туғаннан кейін АИТВ-ге теріс талдау алынған жаңа туған нәрестелердің нуклеозидтік аналогтарды қолданған кезде митохондриялық дисфункцияға ұшырағаны жөнінде деректер алынды. Препараттың негізгі жағымсыз әсерлеріне: гематологиялық бұзылулар (анемия, нейтропения), метаболизмдік бұзылулар (гиперлактатемия, гиперлипаземия) жатады. Алайда мұндай әсерлер әдетте транзиторлы болады. Сондай-ақ кейін көрініс беретін неврологиялық бұзылыстардың симптомдары – гипертония, құрысулар және пациенттң мінез-құлқының бұзылуы жөнінде де деректер алынған. Неврологиялық бұзылыстарға қатысты айтар болсақ, олардың қысқа мерзімдік немесе тұрақты екендігі әзір анықталған жоқ. Аналарын нуклеозидтермен немесе олардың аналогтармен емдеген кезде митохондриялық дисфункцияның симптомдары мен белгілері нәрестеде жатырда жатқан кезінде (тіпті АИТВ тері балаларда да) пайда болуы мүмкін, сондықтан жаңа туған нәрестелерді клиникалық тексерілуден өткізу және тиісті белгілер мен симптомдар бар болған жағдайда митохондриялық дисфункцияның дамуы мүмкін екендігіне зертханалық талдаулар жүргізілуі тиіс. Алайда жағымсыз реакцияларға қарамастан, АИТВ-нің анадан нәрестеге тұқым қуалап берілуін болдырмау үшін жүкті әйелдерге антиретровирустық ем қолдану ұсынылады.

Липодистрофия: біріктірілген антиретровирустық ем АИТВ бар пациенттерде теріасты шелінің май тіні көлемінің азаюымен немесе ұлғаюымен (липодистрофия) қоса жүрді. Қазіргі таңда одан кейінгі зардаптары жөнінде деректер әзірше белгісіз. Осы бағытта препараттың әсер ету механизмдері анықталған жоқ. Қазіргі таңда протеаза тежегіштерімен (PIs), липоатрофияның кері транскриптазаның нуклеозидтік тежегіштерімен (NRTIs) өзара байланысы туралы негізделмеген болжам ғана бар. Липодистрофия дамуының жоғары қаупі организмнің, егде жас сияқты, кейбір жекелей ерекшеліктеріне және, антиретровирустық емнің ұзақтығы және қоса жүретін метаболизмдік бұзылулар сияқты, дәрілік өзара әрекеттесулердің факторларына байланысты. Тексеру жүргізген кезде сондай-ақ пациенттердегі майдың жайылуының сыртқы белгілеріне назар аудару ұсынылады. Қан сарысуындағы липидтердің жеткіліксіздігіне және қандағы глюкоза деңгейіне назар аудару қажет. Липидтік бұзылуларда тиісінше медициналық ем жүргізген жөн.

Иммундық реактивация синдромы: иммунитеті төмендеген АИТВ жұқтырған пациенттерде біріктірілген антиретровирустық емді қолданғанда (CART) симптомсыз немесе қалдық оппортунистік патогендік микроорганизмдерге қабыну реакциялары пайда болуы мүмкін, олар күрделі клиникалық жағдайды немесе симптомдардың нашарлауын туындатуы мүмкін. Әдетте мұндай реакциялар CART жәрдемімен емнің алғашқы бірнеше аптасы немесе айы ішінде байқалады. Оларға мыналар: цитомегаловирустық ретиниттер, диффуздық және/немесе ошақтық микобактериялық инфекциялар және Pneumocystis carinii әсерінен туындаған пневмония (пневмоцистоз) жатады. Кез келген қабыну реакцияларына баға беріледі және, қажет болса, ем жүргізіледі.

Бауыр аурулары: егер ламивуди АИТВ және В гепатитін бір мезгілде емдеу үшін қолданылса, онда В гепатитін емдеу үшін ламивудинді қолдану жөніндегі қосымша ақпарат ламивудиннің нұсқаулығында көрсетілген.

Зидовудиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі бауырдың күрделі аурулары бар пациенттерде анықталған жоқ. Созылмалы В немесе С гепатиттері бар пациенттерді емдеу үшін біріктірілген антиретровирустық емді қолданған жағдайда, пациенттер бауыр тарапынан өліммен аяқталатын күрделі жағымсыз әсерлердің туындау тобына жатады. В немесе С гепатиттеріне бір мезгілде вирустарға қарсы ем жүргізген жағдайда осы дәрілік препараттарды қолдану жөніндегі нұсқаулықпен танысып шығу қажет.

В гепатиті қоса жүретін пациенттерде Зидолам препаратымен емдеуді тоқтатқан кезде әрі қарай бауыр функциясына және В гепатиті вирус репликациясының маркерлеріне талдау жүргізу ұсынылады. Бұл препаратты қабылдауды тоқтату гепатиттің өршуін туындатуы мүмкін екендігімен байланысты.

Бұрын бауыр аурулары (созылмалы белсенді гепатитті қоса) бар пациенттерде біріктірілген антиретровирустық емді қолданған кезде бауыр функциясының бұзылу жиілігі артады, сондықтан мұндай пациенттер стандартты іс-тәжірибеге сәйкес тексерілуі тиіс. Мұндай пациенттерде бауыр функциясы нашарлаған кезде препаратпен емдеуді тоқтата тұру немесе тоқтату керек.

Остеонекроз: остеонекроздың туындау себептері көп факторлы екендігіне (кортикостероидтарды қолдануды, алкогольді пайдалануды, күрделі иммунодепрессияны, дене салмағының жоғары индексін және т.б. қоса) қарамастан, АИТВ үдемелі ауруы бар және/немесе біріктірілген антиретровирустық ем (CART) жалғастырылған пациенттерде остеонекроздың ішінара туындау жағдайлары білінді. Пациенттер ауырсынулар және буындарында проблемалары бар болған жағдайда, сондай-ақ қимыл-қозғалысы қиындаған жағдайда білікті маманға қаралғаны жөн.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті мехнизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және техникамен жұмыс жасау қабілетіне Зидоламның ықпалына арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Препараттың фармакологиялық қасиеттері мұндай ықпал ету ықтималдылығының төмендігін айғақтайды. Пациенттің клиникалық жағдайына, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің сипатына назар аударған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ламивудин мен зидовудиннің белгіленген біріктірілімімен Зидолам препаратының артық дозалану жағдайлары жөнінде мәліметтер жоқ. Сонымен бірге жеке ламивудинмен және зидовудинмен жедел артық дозалану зардаптары жөнінде шектеулі ғана деректер бар. Осы жағдайлардың бірде-біреуі де өліммен аяқталған жоқ, және барлық пациенттердің жағдайлары қалыпқа келді. Қандай да болсын спецификалық белгілер мен симптомдар жөнінде баяндалған жоқ.

Емі: уыттылық белгілерін дер кезінде анықтау үшін пациенттің жағдайын қадағалау және стандартты демеуші ем жүргізу ұсынылады. Ламивудин диализдің жәрдемімен шығарылатын болғандықтан, артық дозаланған кезде үздіксіз гемодиализді қолдануға болады. Гемодиализдің және перитонеальді диализдің организмнен зидовудинді шығаруда тиімділігі аз, бірақ оның метаболиті глюкуронидтің элиминациясын жеделдетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг/300 мг.

Тығыздығы жоғары полиэтилен контейнерге 60 таблеткадан салынған.

1 контейнер медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзмі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

HETERO LABS LIMITED

Unit-III, 22-110, I.D.A., Jeedimetla, Hyderabad - 500 055, Telangana, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

HETERO LABS LIMITED, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта):

050043, Алматы қ., Мирас ы/ауд., 157/732, тел. (727) 311-81-96/97

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта):

050043, Алматы қ., Мирас ы/ауд., 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com