Зетрон (капсулы)

Зетрон

Азитромицин

Капсулалар 250 мг

Бір капсуланың құрамында

Корпусы мөлдір емес және қақпағы ашық-қоңыр түсті, «ТС» деген жазуы бар, өлшемі 0, қатты желатинді капсулалар. Капсула құрамы – ақтан дерлік ақ түске дейінгі ұнтақ.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер.Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда Зетрон жақсы сіңіріледі және бүкіл организмге жылдам таралады. Бір реттік 500 мг дозаны ішке қабылдағанда ең жоғарғы концентрациясы 0,5 мкг/мл құрайды және 2,5-3 сағат ішінде (=Тmax) жетеді. Жасушалардың ішіне, оның ішінде инфекция орнында препараттың емдік концентрацияларын жасауға ықпал ету арқылы қабыну ошағына көшетін фагоциттерге өтеді. Азитромицин тыныс алу жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне, қуыс асты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Жартылай шығарылу кезеңі ұзақ және тіндерден баяу (орташа алғанда 60-76 сағат) шығарылады. Аталған қасиеттер препаратты тәулігіне бір рет қабылдау мүмкіндігін және 7-10 күндік емдеу курсын қамтамасыз ететін қысқаша дозалау режимін (3 күн) анықтайды.

Негізінен бауырда метаболизденеді, метаболиттер белсенді емес.

Препарат негізінен өзгермеген күйде өт арқылы шығарылады, аздаған көлемі бүйрекпен шығарылады. Апталық курс ішінде енгізілген дозаның шамамен 6 % несепте өзгермеген күйде пайда болады.

Фармакодинамикасы

Азитромицин - макролидті антибиотиктер қосалқы класының азалиді. Азитромицин басқа антибиотиктерден тіндерге жоғары дәрежедегі ұқсастығымен ерекшеленеді. Рибосоманың 50-s субъбірлігімен байланыса отырып, микроорганизм ақуыздарының биосинтезін бәсеңдетеді. Бактериостатикалық әсерге ие, бірақ қабыну ошағында жоғарғы концентрациялар жасаған жағдайда бактерицидтік әсер туындатады. Азитромицин грам-оң, грамтеріс, анаэробты, жасушаішілік және басқа микроорганизмдер шатаммдарының көпшілігіне қатысты белсенділік танытады: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробты грам-оң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококктар (C, F, G топтары), Viridans тобының стрептококктары.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, Peptostreptococcus түрлері.

Эритромицин-резистентті грам-оң штаммдардың азитромицинге айқаспалы төзімділігі байқалған. Enterococcus faecalis штаммдарының көпшілігі және метициллин-резистентті стафилококктар азитромицинге төзімді.

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялар:

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары (синуситтер, фарингиттер, тонзиллиттер, ортаңғы отит)

- төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары (бронхиттер және пневмония)

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары (эритема, тілме, импетиго, салдарлы пиодерматоздар)

• жыныстық жолмен берілетін инфекциялар (уретрит, цервицит)

Ересектер мен дене салмағы 45 кг асатын балалар: ұсынылған доза 3 күн бойы күніне 1 рет 500 мг. Курстық доза 1,5 г.

Зетрон капсулалары тамақтануға дейін 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдануы тиіс және тамақпен бірге қабылданбауы тиіс.

Жағымсыз реакциялар

Зетрон жағымсыз әсерлердің төменгі жиілігімен жақсы көтерімді.

Төменде көрсетілген бөлімде клиникалық сынақта және жүйелік-органдық класты және жиілікті постмаркетингтік қадағалауда анықталған жағымсыз реакциялар баяндалған. Маркетингтен кейінгі тәжірибеден алынған жағымсыз реакциялар курсивпен белгіленген. Топтастыру жиілігі келесі белгілеулер арқылы анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес). Әрбір жиіліктік топтастыруда жағымсыз әсерлер олардың ауырлығының төмендеу тәртібімен ұсынылған.

Клиникалық тәжірибе және тіркеуден кейінгі қадағалау негізінде азитромицинмен байланысты болуы мүмкін және ықтимал жағымсыз реакциялар:

Инфекциялар мен инвазиялар

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- кандидоз, оральді кандидоз, қынаптық инфекциялар

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- жалған жарғақшалы

- қан және лимфа жүйесінің бұзылуы

Жиі емес (≥ 1/1,000 < 1/100 дейін)

- лейкопения, нейтропения

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- иммундық жүйенің бұзылуы

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- ангионевроздық ісіну

- аса жоғары сезімталдық

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

Анафилаксиялық реакция

- метаболизм және тамақтанудың бұзылыстары

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- анорексия

- психикалық бұзылыстар

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- күйгелектік

Сирек (> 1/10000, < 1/1000)

- қозу

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- агрессия, үрей

- жүйке жүйесінің бұзылыстары

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дәм сезудің бұзылуы

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- естен тану, құрысулар, психомоторлық аса жоғары сезімталдық, ұйқысыздық, агевзия, паросмия, миастения

- көз аурулары

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- көрудің бұзылуы

- құлақ және ішкі құлақ аурулары

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- кереңдік

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- есту жітілігінің бұзылуы, тиннит

Сирек (> 1/10000, < 1/1000)

- вертиго

- жүрек бұзылыстары

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- жүрек қағуының жиілеуі

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- екі жаққа бағытталған тахикардия, аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса

- қантамырлық бұзылыстар

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- гипотензия

- асқазан-ішек жолының бұзылуы

Өте жиі (≥1/10)

- диарея, іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- құсу, диспепсия

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- гастрит, іш қату

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- панкреатит, тілдің бояуының өзгеруі

- бауыр және өт шығару жолдарының бұзылыстары

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- гепатит

Сирек (> 1/10000, < 1/1000)

- бауырдың қалыпты емес функциясы

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- сирек жағдайда өлімге әкелетін бауыр функциясының бұзылуы, шұғыл дамитын гепатит, гепатиттік некроз, холестаздық сарғаю

- тері мен тері асты тіндерінің бұзылуы

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- қызару және бөртпе

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- Стивен-Джонсон синдромы

- фотосезімталдық реакциясы

- уртикария

Өте сирек (< 1/10,000)

- сүйек-бұлшықет жүйесінің, дәнекер тіндердің бұзылуы

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- артралгия

- бүйрек және несеп-жыныс жүйелері функциясының бұзылуы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- жалпы бұзылыстар және қабылдау орнындағы күй

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- әлсіздік

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- кеуденің ауыруы, ісінулер, жалпы дімкәстану сезімі, астения

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- лимфоциттер мөлшерінің азаюы

- эозинофилдер мөлшерінің көбеюі

- қандағы бикарбонаттар мөлшерінің азаюы

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін)

- аминотрансфераза аспараттарының ұлғаюы

- аминотрансфераза аланиндерінің ұлғаюы

- қандағы билирубиннің ұлғаюы

- қан сарысуының ұлғаюы

- қандағы калийдің қалыпты емес мәні

• макролидтер тобының антибиотиктеріне аса жоғары сезімталдық

• бүйрек және бауыр функциясының ауыр бұзылуы

• жүктіліктің бірінші триместрі

• дене салмағы 45 кг аз балалар

Зетронды мыналармен бір уақытта қолданғанда:

- құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтермен, препарат концентрациясы төмендейді

- теофиллинмен, емдік дозаларда азитромицин теофиллин фармакокинетикасына орташа әсер етеді (вена ішіне және пероральді)

- варфаринмен, азитромицин варфариннің бір реттік дозасын қолданған кезде протромбиндік уақытқа ықпал етпейді. Алайда, бір уақытта азитромицинмен және варфаринмен емделіп жатқан пациенттерде протромбиндік уақытты қадағалау керек

- дигоксинмен, азитромицин дигоксин концентрациясының жоғарылауына әкеледі

- эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен, шеткері вазоспазммен және дизестезиямен (сезімталдықтың бұзылуы) сипатталатын эрготаминдік препараттармен жедел уыттану орын алуы мүмкін

- қастауыш алкалоидтарымен, қастауыш алкалоидтарының әсері күшейеді

- тетрациклиндермен және хлорамфениколмен, әсерді күшейтеді (синергизм)

- линкозамидтармен, препарат әсерін төмендетеді

- этанолмен, тағам сіңуді баяулатады және төмендетеді

- циклосеринмен, тікелей емес антикоагулянттармен, метилпреднизолонмен және фело-дипинмен, азитромицин экскрецияны баяулатады, қан сарысуындағы концентрацияны жоғарылатады және уыттылықты күшейтеді

Гепаринмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Аса жоғары сезімталдық

Эритромицин, сондай-ақ басқа макролидтер бойынша да ангионевроздық ісінуді және анафилаксияны (сирек өлім жағдайы), сондай-ақ эозинофилиямен токсидермияны және жүйелі симптомдарды (DRESS) қоса күрделі аллергиялық реакциялар туралы ақпарат түспеді. Азитромицинмен болған осы реакциялардың кейбіреуі симптомдардың қайталануына әкелді және ұзағырақ қадағалауды және емдеуді талап етті.

Гепатоуыттылық

Бауыр азитромицин үшін негізгі шығу жолы болып табылатындықтан, азитромицин қолдануды ауқымды бауыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен жүргізу керек. Азитромицинді қабылдағанда өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне потенциалды әкелетін, шұғыл дамитын гепатит жағдайлары байқалған. Кейбір пациенттерде бұрыннан бауыр аурулары болуы мүмкін немесе басқа гепатоуытты дәрілік препараттар қабылдауы мүмкін.

Сарғаюымен, несептің бұлыңғырлануымен, қан кетуге немесе бауыр энцефалопатиясына бейімділікпен байланысты астенизацияның жылдам дамуы сияқты бауыр жайсыздығының белгілері мен симптомдары пайда болғанда бауыр сынамалары/зерттеулері дереу орындалуы тиіс. Егер бауыр жайсыздығы туындаса азитромицинді қабылдауды тоқтату керек.

Қастауыш алкалоидтарының туындылары

Қастауыш алкалоидтарының туындыларын қабылдайтын пациенттерде эрготизм кейбір макролидті антибиотиктерді біріктіріп қабылдаудан болған. Қастауыш пен азитромициннің ықтимал әрекеттесуі туралы деректер жоқ. Алайда азитромицин мен қастауыш алкалоидтарының туындылары эрготизмінің теориялық ықтималдығына байланысты бір уақытта қолданылмауы тиіс.

QT аралығының ұзаруы

Жүрек реполяризациясы және QT аралығының ұзаруы жүрек аритмиясы және қарыншалар дірілдеуі-жыпылықтауы даму қаупімен басқа макролидтермен емдеу кезінде байқалған. Азитромициннің осындай әсерін ұзақ жүрек реполяризациясының жоғарғы қаупі кезінде пациенттерде толық жоққа шығаруға болмайды, сондықтан мына пациенттерді емдегенде сақтық қажет:

- туа біткен немесе құжатталған QT аралығының ұзаруы

- қазіргі уақытта Іа және III класты аритмияға қарсы препараттар, цизаприд және терфенадин сияқты QT аралығын ұзартатын басқа белсенді затпен емделіп жүрген

- әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия кезінде электролиттер теңгерімі бұзылған

- клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия, аритмия немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі кезінде.

Суперинфекция

Кез келген антибиотик сияқты зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдермен суперинфекция белгілерін қадағалау ұсынылады.

Клостридиум диффицилеге байланысты диарея

Клостридиум диффицилеге байланысты диарея (КДБД) азитромицинді қоса, іс жүзінде барлық бактерияға қарсы дәрілерді қабылдағанда байқалған және ауырлығы бойынша жеңіл диареядан өлімге апаратын колитке дейін түрленуі мүмкін. A және B гипертоксинін тудыратын Клостридиум диффициле штаммдары КДБД дамуына ықпал етеді. Гипертоксин тудыратын Клостридиум диффициле штаммдары ауру және өлім деңгейінің жоғарылау себебі болуы мүмкін, өйткені бұл инфекциялар микробқа қарсы емге төзімді болуы мүмкін және колэктомия талап етілуі ықтимал. Сондықтан, қандай да бір антибиотиктерді қабылдау уақытында немесе одан кейін диареясы бар пациенттерде КДБД анықтау керек. Мұқият анамнез қажет, өйткені КДБД бактерияға қарсы дәрілерді қабылдағаннан кейін 2 ай өткен соң байқалады. Азитромицинмен емделуді тоқтатуды және Клостридиум диффициле кезінде спецификалық ем қолдануды қарастыру керек.

Стрептококктық инфекциялар

Пенициллин, әдетте, пиогенді стрептококкпен негізделген фарингитті/тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасы үшін алғашқы таңдау болып табылады. Азитромицин, жалпы алғанда, аңқадағы стрептококқа қатысты тиімді, бірақ азитромициннің жедел ревматизмдік қызбаны профилактикалаудағы тиімділігін көрсететін ешқандай деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (ШСЖ <10 мл/мин) 33% азитромициннің жүйелі әсерінің ұлғаюы байқалды.

Миастения

Миастения симптомдарының өршуі және азитромицинмен емделіп жүрген пациенттерде миастения симптомдарының жаңадан пайда болуы байқалды.

Қант диабеті

Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактазы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттерге аталған препаратты қолданбаған жөн.

Аталған дәрілік препараттың құрамында күкірт диоксиді бар, ол сирек жағдайда күрделі аллергиялық реакциялар және бронх түйілуін туындатуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Бүйрек және бауыр функциялары қалыпты, емделіп жатқан қарт жастағы пациенттерде дозаны түзетудің қажет жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілік препаратты анасы үшін күтілетін пайда шаранаға төнетін қауіптен басым жағдайда ғана қолдануға болады.

Азитромицин емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз, сондықтан Зетрон препаратын лактация кезеңінде қолданғанда сақ болу керек.

Педиатрия

Зетрон препаратын 12 жасқа дейінгі балаларға сақтықпен қабылдау керек. Дозаны және қолдану тәсілін емдеуші дәрігер тағайындайды.

Дәрілік препараттың автокөлікті немесе қозғалмалы механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерін ескере отырып, автокөлікті немесе қозғалмалы механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және диарея

Емі: симптоматикалық ем

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

15°С-ден 30°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.»,

Аль-мадина роад. к-сі, 15 п/ж 3633,

Табук, Сауд Арабиясы

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.», Сауд Арабиясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Алтес Фарм. ЖШС»,

Алматы қ-сы, Сейфулин даңғылы 498, 64 бөлме

Тел: 8 727 292 27 08

Email: Pvkz@altesgroup.com