Зафирон

МНН: Формотерол
Производитель: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Formoterol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021141
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Зафирон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Формотерол

Дәрілік түрі

Қатты капсулалардағы ингаляцияға арналған ұнтақ, 12 мкг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: формотерол фумараты 12 мкг (формотерол фумараты дигидратына баламалы 12,5 мкг)

қосымша заттар: жартылай микронизирленген лактоза моногидраты, микронизирленген лактоза моногидраты.

Корпусы және қапағы - желатин.

Сипаттамасы

№ 3 өлшемді, мөлдір және түссіз корпусты және қақпақты қатты желатин капсулалар.

Капсула ішіндегісі – ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Селективті бета2- адреностимуляторлары. Формотерол.

ATХ коды R03AC13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дені сау еріктілерде формотерол фумаратының 12 микрограмм бір реттік дозасын ингаляциялаудан кейін, формотерол қан плазмасында жылдам сіңеді және ингаляциядан кейін ең жоғары концентрациясына 266 х109 пикомоль/л 5 минут ішінде жетеді. Емді 12 апта бойы өткеріп, 12 немесе 24 микрограмм формотерол фумараты дозасын тәулігіне екі рет қабылдаған ӨСОА бар емделушілерде қан плазмасындағы формотеролдың орташа концентрациясы 11,5 х109 пикомоль/л-дан 25,7 х109 пикомоль/л дейінді және 23,3 х109 пикомоль/л-ден 50,3 х109 пикомоль/л дейінді құрады, тиісінше 10 минут, 2 сағат және 6 сағат ингаляциядан кейін.

Формотеролдың және (немесе) оның (R,R)- және (S,S)-энантиомерлерінің несеппен кумуляциялық шығарылуын зерттеулер қандағы формотерол концентрациясының препараттың (12-ден 96 микрограмға дейін) ингаляцияланған дозасына пропорционалды ұлғаятынын көрсетті.

ӨСОА бар емделушілерде 12 микрограмм немесе 24 микрограмм формотерол фумаратын тәулігіне екі рет 12 апта бойына ингаляциялаудан кейін формотеролдың өзгермеген күйде несеппен шығарылуы 19% -дан 38%-ға дейінді құрайды. Жоғарыда келтірілген деректер көп реттік дозаларды қабылдағаннан кейін формотеролдың қан плазмасында жинақталуының шектеулі екенін айғақтайды. Көп рет қабылдағаннан кейін басқаларымен салыстырғанда энантиомердің біреуінің салыстырмалы түрде көп жинақталғаны байқалмаған.

Формотерол қан плазмасындағы ақуыздармен 61-ден 64%-ға дейін (оның ішінде 34% альбуминдермен) байланысады.

Глюкурон қышқылымен тікелей байланысуы биотранcформацияның негізгі үдерісі болып табылады. Биотранcформацияның басқа үдерісі соңынан глюкурон қышқылымен конъюгациялануы бар G-деметилденуі болып табылады. Үдеріс СYР450 (2D6, 2С19, 2С9, 2А6) жүйесі изоферменттерінің үлкен мөлшерін катализдейді, сондықтан метаболизмдік дәрілік өзара әрекеттесулер мүмкіндігі төмен. Бір рет және қайта енгізуден кейінгі формотерол кинетикасы ұқсас болады, бұл аутоиндукция жоқтығын немесе метаболизм бәсеңдеуін көрсетеді.

Препарат және оның метаболиттері организмнен толық шығарылады; пероральді дозасының 2/3 жуығы несеппен, ал 1/3 нәжіспен шығарылады. Формотеролдың бүйректік клиренсі 150 мл/мин құрайды. Дені сау еріктілердегі фумарат формотеролдың бір реттік 12 микрограмм дозасын ингаляциялаудан кейін қан плазмасынан формотеролдың элиминация фазасындағы жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатты құрайды, ал несеппен шығарылуы коэффициенті негізінде есептелген энантиомерлердің (R,R) және (S,S) элиминация фазасындағы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 13,9 және 12,3 сағат болды.

Жасы ұлғайған емделушілерде және бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде формотеролдың фармакокинетикалық қасиеттері зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Зафирон бронх тегіс бұлшықеттерінің β2-адренорецепторларына қатысты таңдап бета-адреностимуляциялайтын дәрі, тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы бар емделушілерде бронхқа кеңейтетін әсер береді.

Бұл әсер тез басталады (1 - 3 минут ішінде) және бұл әсерді ингаляциядан кейін 12 сағат бойы ұстап тұрады. Емдік дозаларында вестибулярлық аппаратқа әсері елеусіз және жеке дара жағдайларда ғана анықталады. Формотерол қабыну салдарынан өкпеде түзілетін гистаминнің және лейкотриендердің босап шығуын тежейді.

Қолданылуы

- өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары (ӨСОА), оның ішінде созылмалы брохит және эмфиземасы бар емделушілерде бронх түйілуінің алдын алу және емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ересектер үшін ингаляция жолымен қолдануға арналған.

Ересектер:

Өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары (ӨСОА) бар емделушілерде бронх түйілуінің алдын алу және емдеуде

ингаляцияға арналған 1 -ден 2 капсулаға дейін (12 -ден 24 микрограмға дейін) тәулігіне екі рет.

Тұрақты қолданғанда ингаляцияның ең көп мөлшері 2 құрайды.

Ингаляторды қолдану және пайдалану тәсілі.

Капсуланы блистерден дәл пайдаланар алдында шығару керек. Капсуланы тесуге болмайды. Капсуладағы ұнтақ тек ингалятор көмегімен ингаляциялауға арналған.

1. Қондырмасын алыңыз.

2. Ингалятор тұғырын қатты ұстап тұрып, мүштекті бағыттағыш көрсеткен бағытта бұру жолымен ашады.

3. Ингалятор тұғырында болатын капсула формасының аралығына капсуланы орналастырады. Капсуланы блистерден дәл пайдаланар алдында шығару керек.

4. Мүштекті кейін қарай позиция жабылғанша бұрыңыз.

5. Ингаляторды тік қалпында ұстап тұрып, тіректегі түймені (тек бір рет) басыңыз, содан кейін түймені жіберіңіз.

НАЗАР АУДАРЫҢЫЗ: осы сәтте капсула бөлінуі мүмкін және желатиннің майда бөлшектері ішке дем алғаннан кейін ауыз қуысына немесе тамаққа түсуі мүмкін. Желатин жеуге жарамды болуына байланысты, оны жұту зиянсыз. Егер капсула бір реттен артық тесілмесе, сақтау шарттары орындалса және егер капсула блистерден дәл пайдаланар алдында шығарылса бұндай жағдай болуының ықтималдығы төмен.

6. Терең дем шығарыңыз.

7. Мүштекті ауызға орналастырыңыз және басты артқа қарай сәл шалқайтыңыз. Ерінді мүштекті айнала жымқырыңыз және мүмкін болғанша терең біркелкі дем алыңыз. Капсула ингалятор камерасында айналған кездегі үдерісте ұнтақ тозаңданады, өзіне тән дыбыс естілуі тиіс (сусылдау). Егер бұл дыбыс пайда болмаса, бұл капсуланың аралықта тіреліп тұрып қалғанын білдіреді. Ондайда ингаляторды ашу керек және капсуланы көтеріп, оны аралықтан алып тастау керек.

Капсулаға түймені көп рет басу арқылы ӘСЕР ЕТУГЕ БОЛМАЙДЫ.

8. Сіз өзіне тән дыбысты естігеннен кейін, мүмкіндігінше ұзақ дем алыңыз, ингаляторды ауыздан жайсыз етпей алып шығыңыз. Дем шығарыңыз. Ингаляторды ашыңыз және капсулада тағы ұнтақ қалмағандығын тексеріңіз. Егер ұнтақ капсулада қалса, 6 – 8 тармақтарда сипатталған әрекеттерді қайталау керек.

9. Пайдаланып болған соң ингаляторды ашыңыз, бос капсуланы алып тастаңыз, мүштекті жабыңыз және қондырманы орнына қайта қойыңыз.

Ингаляторды тазарту

Ұнтақ қалдығын жою мақсатында, мундштукты және капсулаға арналған аралығын құрғақ сүрткімен немесе таза жұмсақ щеткамен сүртіңіз.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, бұлшықеттің дірілдеуі

- жиілеген жүрек қағуы

Кейде

- қозу, қорқыныш, күйгелектік, ұйқысыздық

- тахикардия

- бронх түйілуі, жоғарғы тыныс жолдарының шырышты қабығының тітіркенуі

- бұлшықет құрысулары, бұлшықет ауырулары, тремор

Өте сирек

- артериялық қысым төмендеуі, есекжем, ангионевротикалық ісіну, қышыну, тері бөртпесі сияқты жоғары сезімталдық реакциялары

- дәмнің бұрмалануы

- шеткергі ісінулер

- жүрек айнуы, ауыз құрғауы

Жергілікті – ауыз-жұтқыншақ тітіркенуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың қандай да бір компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Cақтықпен. Қант диабеті, айқын СЖЖ, ЖИА, жүрек ырғағы бұзылуы, III дәрежелі AV блокадасы, Q-T аралығының ұзаруы (Q-T түзетілген > 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Формотеролды, β2-адренорецепторларын қоздырушы басқа да дәрілер сияқты хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазид туындылары, антигистаминдік препараттар, моноаминоксидаза тежегіштері және үш циклдық антидепрессанттар немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды қабылдайтын емделушілерде сақтықпен қолдану керек, өйткені олар препараттың адренорецепторларды қоздыратын, вестибулярлық аппаратқа әсерін күшейтуі мүмкін. QT аралығын ұзартатын дәрілер жүрек ырғағының камералық бұзылу түзілу қаупін арттырады.

Бір мезгілде қабылданатын басқа да симпатомиметикалық препараттар формотеролдың жағымсыз әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Бір мезгілде қабылданатын ксантин туындылары, стероидтар немесе несеп айдайтын дәрілер β2-адренорецепторларды қоздыратын дәрілердің болжамды гипокалиемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. β2-адреноблокаторлары Зафирон препаратының әсерін әлсіретуі немесе тежеуі мүмкін. Сондықтан Зафирон препаратын β2-адренорецепторларын бөгейтін (сондай-ақ көз тамшылары түрінде) дәрілермен бірге қолдануға болмайды, өйткені оларды қабылдаудың сөзсіз қажеттігі жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілерді ингалятор пайдалану ережелеріне дәрігер немесе орта медициналық персонал үйретуі тиіс. ГКС ингаляциясымен аэрозольдың үйлесіміндегі түрінде ем қабылдайтын науқастар ГКС емін тоқтатпауы тиіс.

Қант диабеті бар науқастарға қандағы глюкоза концентрациясына бақылау жасау көрсетілген. Бронх демікпесінің ауыр ағымы бар емделушілерде гипоксия және қатарлас ем аясында гипокалиемия дамуының қаупі артады, сондықтан оларға қан сарысуындағы K+ ұдайы бақылау керек.

Ұсынылатын доза

Зафирон препаратының дозасы емделушінің жеке қажетіне қарай анықталуы тиіс және емдік әсерді қамтамасыз ететін барынша аз доза таңдалғаны жөн. Ұсынылатын ең жоғары дозадан арттырмау керек.

Қабынуға қарсы ем

Зафирон препаратын β2-адренорецепторларын стимуляциялайтын, ұзақ әсер етуші басқа препараттармен үйлесімде қолдануға болмайды.

Қабынуға қарсы ем қабылдамайтын емделушілерде оны Зафирон препаратын қолданумен бірге бір мезгілде бастау керек. Әркез Зафирон препаратын ұсынған жағдайда емделушінің қабынуға қарсы жеткілікті ем қабылдайтынын бағалап алу керек. Емделушілерге тіпті симптомдары жойылса да, Зафирон препаратын қабылдауды бастағаннан кейін қабынуға қарсы препараттарды қолдануды жалғастыруды ұсыну керек.

Қатарлас аурулар

Зафирон препаратын сақтықпен және бақылаумен қолдану керек, сондай-ақ төмендегі аурулары бар емделушілерде ұсынылатын дозаны егжей-тегжейлі ескерумен:

- жүректің ишемиялық аурулары,

- жүрек ырғағының бұзылуы (әсіресе үшінші дәрежелі жүрекше-камералық блокада жағдайында), емге көнбейтін ауыр жүрек жеткіліксіздігі, идиопатиялық клапан астылық аорталық стеноз, ағып шығу жолының тарылуы бар обструкциялық кардиомиопатия, қалқанша без гиперфункциясы, QTc>0,44s аралығының анықталған немесе болжамды ұзаруы.

Препараттардың β2-адренорецепторларды қоздыратын гипергликемизациялайтын әсері болуы себепті қант диабеті бар емделушілерде қандағы глюкоза деңгейіне қосымша бақылау жасау керек.

Гипокалиемия

β2-адренорецепторларын қоздыратын препараттармен емдеу ауыр гипокалиемия қалыптасуына түрткі болуы мүмкін. Гипокалиемия жүрек ырғағы бұзылуының пайда болу қаупін ұлғайтуы мүмкін және сондықтан қан сарысуындағы калий деңгейіне тұрақты бақылау ұсынылады.

Парадоксальді бронх түйілуі

Аэрозоль түрінде қолданылатын басқа да препараттар жағдайындағы сияқты Зафирон қабылдағаннан кейін парадоксальді бронх түйілуі болуы мүмкін. Бұл жағдайда препарат енгізуді дереу үзе тұру және тиісінше шаралар қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы немесе басқа да осыған ұқсас қолайсыз симптомдар пайда болған жағдайда автокөлікті басқаруға, сондай-ақ қозғалыстағы механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Бета-адреностимуляторлармен ем кезінде туындайтын тремор немесе үрейлену емделушінің автомобиль басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Зафирон препаратының артық дозалануы β2-адренорецепторларын стимуляциялайтын дәрілерге тән әсерлерге алып келуі мүмкін.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, бұлшықет дірілдеуі, ұйқышылдық, жиілеген жүрек қағуы, тахикардия, камералық ырғақ бұзылуы, метаболизмдік ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Ауыр жағдайларда ауруханаға жатқызу керек. β-адренорецепторларын бөгейтін кардиоселективтік препараттарды қолдануды қарастыруға болады, бірақ тек қана бақылаумен және β-адренорецепторларын бөгейтін препараттар қолдану бронх түйілуін туындатуы мүмкіндігінен аса сақ болу керек.

Ауыр улану жағдайында қан сарысуындағы электролиттер деңгейін, сондай-ақ қышқыл-сілтілік теңгерімді бақылау керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПА-Ал-ПВХ/Ал жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

6 пішінді қаптамадан ингалятормен және медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған. Ингалятордың корпусы және қақпағы, босатуға арналған болат серіппелі екі түймесі бар.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company,

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Adamed Limited Liability Company

Pienkov 149, 09-152, Czosnow, Польша

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerow, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Польфа Пабьяницкий фармацевтикалық зауыты» АҚ ҚР өкілдігі

059000, Алматы қ., Абай көшесі, 109В үй, «Глобус» бизнес-орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

 

Прикрепленные файлы

494528551477976527_ru.doc 96 кб
138854871477977684_kz.doc 82 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники