Занидип-рекордати (20 мг)

МНН: Лерканидипин
Производитель: Рекордати Химика и Фармацевтика Индустрия С.П.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lercanidipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017728

Инструкция

Саудалық атауы

Занидип-рекордати

Препараттың халықаралық патенттелмеген атауы

Лерканидипин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг және 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 10,0 мг немесе 20,0 мг лерканидипин гидрохлориді

(9,4 мг немесе 18,8 мг лерканидипинге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А түрі), повидон К 30, магний стеараты,

қабығының құрамы: Opadry OY-SR-6497 (10 мг дозасы үшін) және Opadry 02F25077 (20 мг доза үшін), гипромеллоза, тальк, титан қостотығы (Е 171), макрогол 6000, темір тотығы (Е 172).

Сипатамасы

Сары түсті дөңгелек түрдегі екі беті дөңес (10 мг доза үшін) бір жағында сайы бар үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Қызғылт түсті дөңгелек түрдегі екі беті дөңес (20 мг доза үшін) бір жағында сайы бар үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің бөгегіші. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті бөгегіші. Дигидропиридиннің туындылары. Лерканидипин.

АТХ коды С08СА13

Фармакологиялық қасиетері

Фармакокинетикасы

Лерканидипин ішке қабылдағаннан кейін толық сіңеді. Қан плазмасындағы Cmax шамамен 1,5-3 сағат өткенде жетеді. Қан сарысуының ақуыздарымен байланысу дәрежесі - >98%. Бауырдан алғашқы өту кезіндегі қарқынды метаболиздену салдарынан тамақтанудан кейін қабылданған лерканидипиннің абсолютті биожетімділігі 10% жуық құрайды. T1/2 8-10 сағатты құрайды, ал емдік әсері липидтік жарғақшамен жоғары дәрежеде байланысуы салдарынан 24 сағат бойы жалғасады. Қайталап қолданғанда жинақталуы байқалмаған. Тамақтанудан кейін ішке қабылдаған лерканидипиннің биожетімділігі елеулі (4 есе) жоғарылайды, сондықтан препаратты аш қарынға қабылдайды. Лерканидипинді ішке қабылдағанда оның қан плазмасындағы концентрациясы қабылданған дозаға тікелей емес пропорциолнал (дозаға тікелей тәуелді емес кинетикалы) болады. 10; 20 және 40 мг  дозаларда қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы Cmax 1:3:8, ал AUC тиісінше 1:4:18 арақатынасында болған, бұл алғашқы өтуі кезінде метаболизмнің біртіндеп қанығатынын көрсетеді. Осылайша, лерканидипиннің биожетімділігі дозаның жоғарылауымен арта үседі.

Егде жастағы адамдардағы және бүйрегі мен бауырының функциясы жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде бұзылған пациенттердегі лерканидипиннің фармакокинетикасы жалпы популяциялардағы осы көрсеткіштерден аз ғана айырмашылықта болады. Бүйрегінің функциясы ауыр бұзылған немесе гемодиализде жүрген пациенттерде препараттың қан плазмасындағы концентрациясы (70% жуық) жоғарылайды. Бауыр функциясы орташа немесе ауыр бұзылғанда негізінен ол бауырда метаболизденетіндіктен лерканидипиннің жүйелі биожетімділігі жоғарылауы да мүмкін.

Фармакодинамикасы

Занидип-рекордати - бүйрек өзекшелерінің дигидропиридин тобындағы іріктеп әсер ететін бөгегіші, жүрек пен тегіс бұлшық еттер жасушаларына кальцийдің трансжарғақшалық ағысын бәсеңсітеді. Оның гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлар тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытқыш ықпалына байланысты, осының есебінен тамырлардың жалпы шеткері кедергісі (ТЖШК) төмендейді. Жасушалық таралу коэффициентінің жоғары болуы есебінен Занидип-рекордати (қан плазасынан қысқа T1/2 қарамастан) гипертензияға қарсы ұзақ әсер етеді. Тамырда жоғары іріктеп ықпал ету есебінен теріс инотропты әсері жоқ. Вазодилатацияның біртіндеп дамуына байланысты рефлекторлы тахикардиямен коллаптоидты реакциялар сирек байқалады.

Қолданылуы

- жұмсақ және орташа ауырлық дәрежесіндегі эссенциальді гипертензияда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Дұрысы таңертеңгілік тамақтануға дейін 15 минут бұрын күніне 1 рет 10 мг-дан жеткілікті мөлшердегі сумен шайнамастан қабылдау керек. Жекелей әсеріне байланысты препараттың дозасы 20 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін. Емдік дозасы біртіндеп іріктеліп алынады, дозаны арттыру қажет болғанда оны препаратты қабылдау басталғаннан кейін 2 апта өткенде іске асырады.

Егде пациенттерге қолданғанда

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану

Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігінде, әдетте дозаны түзету қажет емес, бастапқы доза - 10 мг, одан кейін абайлай отырып дозаны тәулігіне 20 мг-ға дейін арттыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес

- бас ауыруы, бас айналуы

- тахикардия, жүректің қағуы

- қан кернеуі, естен тану

- асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар

- бөртпе, терінің қызаруы

- сүйек-бұлшық және дәнекер тіндер тарапынан болатын бұзылулар

- шеткері ісінулер

Сирек

- ұйқышылдық

- жүйке жүйесінің бұзылуы

- стенокардия, кеуденің ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауырулар, диспепсия, диарея

- бауыр тарапынан болатын бұзылулар

- миалгиялар

- бүйрек пен несеп бөліп шығару жүйесінің басқа бөліктері тарапынан болатын өзгерістер

- полиурия

- астения, қатты шаршау

Өте сирек

- аса жоғары сезімталдық

- психикалық бұзылулар

- өрши түсетін тұрақты емес стенокардия, жекелеген жағдайларда -

ол миокард инфарктының өршуіне дейін жетеді

- сана бұзылуы

- артериялық гипотензия

- қан сарысуындағы бауыр трансаминазалары белсенділігінің қайтымды жоғарылауы

- тері мен теріасты тіндерінің бұзылулары

- несеп шығарудың жиілеуі

- жалпы жай-күйдің өзгеруі

- қызыл иектердің гиперплазиясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

- АӨФ тежегіштеріне және кальций өзекшелірінің дигидропиридинді бөгегіштеріне жоғары сезімталдық

- аорта өзегінің стенозын қоса сол жақ қарыншадан ағып шығудың бұзылуы

- түзетілмейтін жүрек жеткіліксіздігі

- тұрақсыз стенокардия

- миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі бірінші айда

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- циклоспориндермен, CYP3A4 тежегіштерімен және грейпфрут шырынымен бір мезгілде қабылдауға болмайды

- тұқым қуалаған галактоза көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромында

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік пен лактация кезеңінде

- контрацепцияның сенімді тәсілдерін қолданбайтын бала туатын жастағы әйелдерге

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Занидип-рекордати CYP 3A4 ферментінің әсерімен метаболизденеді және сондықтан лерканидипинмен бір мезгілде қолданғанда осы ферменттің тежегіштері мен индукторлары оның метаболизденуі мен шығарылуына ықпал етуі мүмкін. Занидип-рекордати препаратын CYP 3A4 тежегіштерімен (мысалы, кетоконазолмен, итраконазолмен, ритонавирмен, эритромицинмен немесе тролеандомицинмен) бір мезгілде қолданбау керек. Кетоконазолды және Занидип-рекордатиді бір мезгілде қолдану соңғысының қан плазмасындағы концентрациясының елеулі жоғарылауына әкеп соғады.

Занидип-рекордати препаратын циклоспоринмен үйлестіріп қолдану екі препараттың да қан плазмасындағы концентрацияларының жоғарылауын туындатады, сондықтан лерканидипин мен циклоспоринді бір мезгілде қолдануға болмайды. Оның жүйелі биожетімділігі мен гипотензиялық әсерінің жоғарылауын туындататын грейпфурт шырынымен үйлестіріп қабылдағанда, басқа дигидропиридиндер сияқты Занидип-рекордати препаратының да метаболизмі баяулайды, сондықтан Занидип-рекордати препаратын грейпфурт шырынымен бірге ішуге болмайды. Занидип-рекордати препаратын терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин сияқты CYP 3А4 басқа субстраттарымен үйлестірген кезде абай болу керек.

Мидазоламды және Занидип-рекордати препаратын 20 мг дозада бір мезгілде қолдану лерканидипин сіңуінің на 40% артуын және оның сіңу жылдамдығының (1,75 сағаттың орнына 3 сағат) төмендеуін туындатқан.

Занидип-рекордати препаратын диуретиктермен және АПФ тежегіштерімен бірге қолдануға болмайды.

800 мг  дейінгі тәуліктік дозада Циметидин Занидип-рекордати препаратының қан плазмасында елеулі өзгерістерін туындатпайды, бірақ дозаны жоғарылатқанда абай болу керек, өйткені Циметидин Занидип-рекордати препаратының биожетімділігі және гипертензияға қарсы әсері жоғарылауы мүмкін.

Занидип-рекордати препаратын құрысуға қарсы препараттар (мысалы, фенитоин, карбамазепин) сияқты CYP 3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану және рифампицин оның гипертензияға қарсы әсерінің айқындығын төмендетуі мүмкін, бұл жағдайда АҚ-ны жиі бақылап отыру керек.

Занидип-рекордати препаратын метопрололмен (немесе  β-адренорецепторлардың басқа бөгегіштерімен) үйлестіріп қолданғанда бауыр қан ағысының төмендеуінен оның биожетімділігі 50% төмендейді, сондықтан препараттың дозасы төмендетілуі мүмкін. Занидип-рекордати препаратын β-адренорецепторларының бөгегіштерімен бір мезгілде қолданғанда теріс инотропты әсері көтермеленуі мүмкін. Занидип-рекордати препаратын 20 мг дозада және β-метилдигоксинді үйлестіріп тағайындау олардың фармакологиялық өзара әрекеттестігін туғызбайды. Дигоксин мен 20 мг дозада Занидип-рекордати препаратын бір мезгілде қолдану қандағы дтигоксин концентрациясының 33% жоғарылауын туындатады, сондықтан дигоксинмен улану қаупінің көрініс беру ықтималдығы жөнінде бақылау жасау керек.

Занидип-рекордати препаратын флуоксетинмен бірге қолданғанда елеулі клиникалық өзара әрекеттестігі анықталған жоқ.

Занидип-рекордати препаратын 20 мг дозада және симвастатинді 40 дозада бір мезгілде қолданғанда Занидип-рекордати препараты үшін AUC көрсеткіші болымсыз өзгергенде, симвастатин AUC-нің көрсеткіші 56%-ға, ал оның белсенді метаболиті окситотықтар - 28%-ға жоғарылаған. Мұндай өзгерістердің клиникалық тұрғыда маңызды болуы неғайбыл. Егер Занидип-рекордати препаратын таңертең, ал симвастатинді - кешке қабылдаса, өзара әрекеттесуі болмайды. Занидип-рекордати препараты мен варфаринді бір мезгілде қолданғанда варфариннің фармакокинетикасының өзгерісі байқалмаған. Алкоголь мен гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолданбау керек, өйткені соңғысының вазодилатациялық әсерінің айқындығы артады.

Айрықша нұсқаулар

Занидип-рекордати препаратымен гипертонияны емдегенде келесі пациенттерге айрықша назар аудару керек.

Синустық түйінінің әлсіздігі бар пациенттерде Занидип-рекордати препаратын айрықша сақтықпен қолдану керек (егер кардиокөтермелегіш имплантталмаған болса).

Сол жақ қарыншаның жеткіліксіздігі және жүректің ишемиялық ауруы

Сол жақ қарынша жеткіліксіздігінің белгілері бар пациенттерді кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен емдеу айрықша сақтықпен жүргізілуі тиіс. Сонымен қатар жүрегінің ишемиялық ауруы бар, қысқа уақыт әсер ететін дигидропиридиндер алып жүрген пациенттер кардиоваскулярлық жүйесінің ауруы жөнінен жоғары қауіп тобына жатады деген пікір де бар. Кейбір дигидропиридиндер сирек жағдайларда кеуде сыртының ауыруы мен стенокардияны туғызуы мүмкін. Стенокардиядан зардап шегетін пациенттер өте сирек жағдайларда ауырсынулардың жиілегенін, ұзақтығының артқанын және күшейгенін байқаған.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі кезінде қолдану

Жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер айрықша сақтықты қажет етеді. Дозаны түзету әдетте қажет емес, бірақ тәулігіне 20 мг дейінгі дозаны біртіндеп сақтықпен арттыру керек.

Бауырының жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың гипертензияға қарсы әсері көтермеленуі мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

Құрысуға қарсы препараттар (мысалы, фенитоин, карбамазепин) сияқты CYP3A4 индукторлары және рифампицин қан плазмасындағы лерканидипиннің деңгейін азайтуы, бұл препараттың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Алкоголь

Препаратпен емделу кезінде алкогольді тұтынудан аулақ болу керек, өйткені ол вазодилятаторлардың әсерін көтермелеуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Занидип-рекордати препаратының жағымсыз әсерлерін ескерер болсақ, автокөлікті және қауіпті механизмдерді басқарғанда кейбір пациенттерде бас айналуы, әлсіздік пен шаршау және өте сирек жағдайда ұйқышылдық пайда болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын гипотензия мен рефлекторлы тахикардия бар шектен тыс шеткері вазодилятация, миокардтың ауыр ишемиясымен кардиогенді шок, әлсіз бүйрек жеткіліксіздігі, ұйқышылдық, гипотония, құсу.

Емі: асқазанды шаю, катехоламиндердің, фуросемидтің, оймақгүл препаратының жоғары дозаларын енгізу және плазманы парентеральді енгізу, допаминді вена ішіне енгізу, белсенділендірілген көмір, іш жібіткіш дәрілерді тағайындау керек.

Ауыр гипотензия, брадикардия пайда болғанда, естен танғанда жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеу үшін брадикардияны жоюға арналған атропинді көктамыр ішіне енгізу керек.

Занидип-рекордати препаратының ұзақ фармакологиялық әсеріне байланысты препарат артық дозаланған кезде жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысын кемінде 24 сағат бойы бақылау қажет.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Мөлдір емес поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 28 таблеткадан (10 мг доза үшін) немесе 14 таблеткадан (20 мг доза үшін). 1 (10 мг доза үшін) немесе 2 (20 мг доза үшін) пішінді қаптамадан мемелекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.П.А.»

Виа М.Чивитали. 1, Милан, Италия

ТК иесі

«Рекордати Ирландия Лтд.»

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекен-жайы

«FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) ЖШС, Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, Төле би көшесі, 69, 33-ші кеңсе, 050000, Алматы қаласы, Қазақстан Республикасы

тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25

e-mail: fic_kz@ficmedical.kz

 

Прикрепленные файлы

630242551477976134_ru.doc 81.5 кб
298004451477977478_kz.doc 119 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники