Задаксин®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Задаксин®
Международное непатентованное название
Тимальфазин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1.6 мг в комплекте с растворителем
Состав
активное вещество - тимальфазин 1.6 мг,
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия гидрофосфат гептагидрат, маннитол, вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированная масса в виде комочка белого или почти белого цвета, без видимых механических включений
Растворитель – вода для инъекций. Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Иммуномодуляторы. Иммуностимуляторы. Прочие иммуностимуляторы
Код АТХ L03AX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика тимозина альфа-1 (тимальфазина) исследовалась у взрослых добровольцев с его применением в виде однократных подкожных доз в диапазоне от 0,8 до 6,4 мг и виде многократных доз продолжительностью 5 – 7 дней в виде подкожных доз в диапазоне от 1,6 до 16 мг. Тимозин альфа-1 быстро всасывался, и максимальные сывороточные концентрации достигались через приблизительно 2 часа. Наблюдалось дозопропорциональное повышение сывороточных концентраций для значений Cmax и ППК (площади под кривой), и сывороточные концентрации возвращались до исходных уровней в течение 24 часов после применения. Сывороточный период полувыведения составлял приблизительно 2 часа, и не было выявлено признаков накопления препарата после многократного подкожного введения. На выведение с мочой приходилось от 31% до 60% от принятой дозы после однократного и многократного введения.
Фармакодинамика
Механизм действия тимозина альфа-1 еще до конца не изучен, но, как полагают, он связан с иммуномодулирующей активностью, сосредоточенной, в основном, со стимуляцией функции Т-клеток. В различных исследованиях in vitro была отмечена способность тимозина альфа-1 активировать процесс дифференциации Т-клеток и их созревание; например, наблюдалось увеличение количества клеток CD4+, CD8+ и CD3+. Также было показано, что тимозин альфа-1 повышает выработку IFN- , IL-2, IL-3 и экспрессию рецептора IL-2 после митогенной или антигенной активации; он также увеличивает активность естественных клеток-киллеров (ЕКК), увеличивает выработку мигрирующего ингибирующего фактора (МИФ) и увеличивает ответ антител на антигены, зависимые от Т-клеток. К тому же, было показано, что тимозин альфа-1 in vitro является антагонистом апоптоза в тимоцитах, спровоцированного дексаметазоном. При проведении исследований in vivo тимозин альфа-1 вводился животным, иммунитет которых подавлялся проведением химиотерапии, опухолевой нагрузкой или облучением, и была показана защитная роль тимозина альфа-1 против цитотоксических поражений костного мозга, прогрессирования опухолей и оппортунистических инфекций, увеличивая тем самым период выживания и количество выживших животных. Многие результаты исследований in vitro и in vivo, вызванные воздействием тимозина альфа-1, интерпретируются, как влияние на дифференциацию плюрипотентных по своим свойствам стволовых клеток до тимоцитов или активацию тимоцитов до активированных Т-клеток.
Показания к применению
- для лечения хронического гепатита В (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с интерфероном)
- для лечения хронического гепатита С (в составе комбинированной терапии с интерфероном)
- для повышения иммунного ответа на вирусные вакцины, такие как вакцина против гриппа или вакцина против гепатита В, у пациентов с ослабленной иммунной системой, включая пациентов с хроническим заболеванием, находящихся на гемодиализе, и пациентов пожилого возраста
- в качестве адъювантной терапии при вызванных химиотерапией понижении иммунитета, иммунном дефиците или угнетении иммунной системы у пациентов с немелкоклеточной карциномой легкого (НМККЛ), злокачественной меланомой, гепатоцеллюлярной карциномой (ГЦК), раком молочной железы, колоректальным раком, карциномой поджелудочной железы.
- для пациентов с тяжелым сепсисом.
Способ применения и дозы
Задаксин® предназначен для применения в виде подкожной инъекции, и его нельзя вводить внутримышечно или внутривенно. Непосредственно перед применением, его необходимо растворять в 1,0 мл прилагаемого растворителя, представляющего собой 1,0 мл стерильной воды для инъекций. По усмотрению врача, пациент может самостоятельно вводить инъекции препарата.
Хронический гепатит В и С: Рекомендуемая доза Задаксин® при хроническом гепатите В и С при проведении монотерапии (только при гепатите В) или комбинированной терапии с интерфероном (при применении интерферона в указанной дозе и режиме дозирования) составляет 1,6 мг (900 мкг/м2) подкожно два раза в неделю в течение 6 месяцев (при гепатите В) или 12 месяцев (при гепатите С). Пациенты с массой тела меньше 40 кг должны получать дозу Задаксин® 40 мкг/кг.
Усиление действия вакцин: При применении Задаксин® для усиления действия вирусных вакцин, рекомендуемая доза составляет 1,6 мг подкожно два раза в неделю с интервалами между дозами 3-4 дня. Продолжительность терапии составляет 4 недели (при общем введении 8 доз), и первую инъекцию делают при проведении вакцинации. По усмотрению врача, пациент может самостоятельно вводить инъекции препарата.
Рак: Рекомендуемая доза Задаксин® при раке составляет 1,6 мг (900 мкг/м2) подкожно с различными режимами/интервалами дозирования в течение 6 месяцев, или с применением между циклами химиотерапии в течение всего периода лечения.
Тяжелый сепсис: Рекомендуемая доза Задаксин® при тяжелом сепсисе в комбинации с обычными для этого заболевания видами лечения составляет 1,6 мг (900 мкг/м2) подкожно два раза в сутки в течение 7 дней.
Побочные действия
Задаксин® хорошо переносится. В ходе клинического опыта применения препарата у свыше 4000 пациентов, и после постмаркетингого опыта у свыше 230.000 пациентов с различными заболеваниями не отмечалось клинически значимых неблагоприятных реакций, которые могли быть ассоциированы с применением тимозина альфа-1.
Нечасто
- дискомфорт в месте инъекции
Редко
- аллергические реакции (эритема в месте инъекции, сыпь)
- обратимая мышечная атрофия
- полиартралгия в сочетании с отеком кистей рук и сыпью.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тимозину альфа-1 или любому другому компоненту препарата
- одновременное применение с иммунодепрессантами (например, состояние после трансплантации органов)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие Задаксина® с другими лекарственными средствами в полной мере не оценивалось. Следует соблюдать осторожность при применении Задаксина® в комбинации с другими иммуномодуляторами. Задаксин® нельзя смешивать с любыми другими лекарственными средствами.
Особые указания
Информация для пациентов: Пациенты, которым назначено лечение Задаксином®, должны получить соответствующие указания по его применению, а также они должны быть проинформированы о пользе и рисках, связанных с таким лечением. Если назначается применение препарата в домашних условиях, то пациент должен иметь стойкий к проколам контейнер для утилизации/выбрасывания использованных шприцов и игл. Пациентов необходимо тщательно проинструктировать о важности правильной утилизации и предупредить о том, что нельзя повторно использовать шприцы или иглы. Пациентов необходимо проинструктировать о том, что Задаксин необходимо хранить в холодильнике при температуре 2ºC – 8ºC (36ºF - 46ºF). Приготовленный раствор Задаксин® необходимо сразу же использовать.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции: Долговременные исследования тимозина альфа-1 по определению канцерогенности не проводились. В исследованиях тимозина альфа-1 по определению мутагенности не было выявлено никакого мутагенного воздействия.
Беременность – Категория С: в тератологических исследованиях у мышей и кроликов не выявлено различий в числе аномалий развития плода между животными в контрольной группе и животными, получавшими тимозин альфа-1. Не установлено, может ли Задаксин® причинять вред плоду при его применении беременным женщинам, или может ли он каким-либо образом влиять на репродуктивную функцию. Применение Задаксина® у беременных женщин возможно в таких случаях, когда предполагаемая польза будет очевидным образом превышать риски.
Матери, осуществляющие грудное вскармливание: Неизвестно – может ли этот препарат проникать в грудное молоко у человека. Так как многие препараты проникают в грудное молоко у человека, то у матерей, осуществляющих грудное вскармливание, Задаксин® необходимо применять с осторожностью.
Применение у детей: Не устанавливались безопасность и эффективность применения препарата у пациентов возрастом младше 18 лет.
Передозировка
Нет сведений о случаях умышленной и случайной передозировки у человека.
В токсикологических исследованиях у животных не наблюдалось никаких неблагоприятных реакций при применении однократных доз до 20 мг/кг и многократных доз до 6 мг/кг/сутки в течение 13 недель, которые представляли собой самые высокие исследовавшиеся дозы. Максимальная однократная доза, применявшаяся в исследованиях у грызунов, в 800 раз превышала клиническую дозу для человека. Максимальная однократная доза, применявшаяся в исследованиях у приматов, от 25 до 50 раз превышала клиническую дозу: в зависимости от показания. Исследования у человека не показали развития никаких неблагоприятных реакций при применении препарата в дозах до 16 мг два раза в неделю в течение 4 недель.
Форма выпуска и упаковка
Препарат помещают во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышками красного цвета.
По 1 мл растворителя разливают в бесцветные стеклянные ампулы.
По 2 флакона с препаратом и 2 ампулы с растворителем помещают в контурные ячейковые упаковки.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в холодильнике при температуре от 2ºС до 8ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Разбавленный Задаксин необходимо незамедлительно применить.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Patheon Italia S.p.A . , Италия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
SciClone Pharmaceuticals Italy S.r.l., Италия
Наименование и страна организации-упаковщика
Patheon Italia S.p.A ., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство РК:
«Медиал Ди энд Пи ЛТД»
Адрес: 050050 г. Алматы, ул. Табачнозаводская, 20,
тел +77273307552, 3307513. e-mail: medial.office@gmail.com