Дорсоб

Дорсоб

Дорзоламид

Көзге тамызатын дәрі 2%, 5 мл

5 мл препараттың құрамында

белсенді зат: дорзоламид гидрохлориді - 111.30 мг (100.00 мг дорзоламидке баламалы),

қосымша заттар: маннитол, натрий цитраты, гидроксиэтилцеллюлоза (натрозол НХ 250), рН 5.65 дейінгі натрий гидроксиді 5 М ерітіндісі, бензалконий хлориді 50% ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сәл тұтқыр мөлдір түссіз ерітінді

Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Дорзоламид.

АТХ коды S01EC03

Фармакокинетикасы

Дорзоламид гидрохлоридін жергілікті қолдану белсенді заттың едәуір төменірек дозаларда көзге тікелей және жүйелік аз әсермен ықпал етуіне мүмкіндік береді. Бұл қанның қышқыл-сілтілік құрамының немесе оның электролиттік құрамының бұзылуларынсыз көзішілік қысымның (КІҚ) төмендеуіне әкеледі. Жергілікті қолданған кезде дорзоламид жүйелік қан ағысына өтеді. Ұзақ қолданған кезде ІІ типті карбоангидразамен (КА) селективті байланысу нәтижесінде дорзоламид эритроциттерге жиналады, қан плазмасында дорзоламидтің бос түрінің өте төмен концентрациялары сақталады. Дорзоламид жалғыз ғана N-дезэтилденген метаболит түзе отырып метаболизденеді, дорзоламидпен салыстырғанда, ол ІІ типті карбоангидразаны азырақ белсенді түрде бәсеңдетеді, алайда І типті карбоангидразаны да бәсеңдетуге қабілетті. Метаболит эритроциттерде жиналып қалуға қабілетті, онда негізінен І типті карбоангидразамен байланысады. Дорзоламидтің қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 33%-ға жуықты құрайды. Дорзоламид өзгермеген күйінде және метаболит түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін, дорзоламид эритроциттерден желілі түрде шығарылады, бұл алдымен оның концентрациясының тез төмендеуіне әкеледі, әрі қарай шығарылуы баяулайды. Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) 4 айға жуықты құрайды.

Офтальмологиялық препаратты ұзақ уақыт жергілікті қолданудың ең жоғары жүйелік әсерінің имитациясы үшін дорзоламидті пероральді түрде қолданғанда стационарлы жағдайға 13 аптаның ішінде қол жетті. Тұрақты жағдайда қан плазмасынан бос белсенді зат және оның метаболиті табылған жоқ. Эритроциттердегі КА-ның бәсеңдеуі күтілгеннен гөрі анығырақ білінді (бүйрек немесе тыныс алу функциясына ықпал етуге қабілетті деңгейден төмен). Ұқсас фармакокинетикалық нәтижелер дорзоламидті ұзақ уақыт, жергілікті қолданудан кейін байқалды. Дегенмен, бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) егде жастағы кейбір пациенттерде метаболиттің өте жоғары концентрациялары эритроциттерде білінді, бірақ КА-ны бәсеңдетуде және клиникалық тұрғыдан маңызды жүйелік жағымсыз әсерлерде ешқандай да маңызды айырмашылықтар байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Дорсоб – ІІ типті карбоангидразаны селективті түрде бәсеңдететін, глаукомаға қарсы препарат. Карбоангидразаның цилиарлы денені бәсеңдетуі бикарбонат иондары түзілуінің баяулауы есебінен көзішілік сұйықтық секрециясының төмендеуіне әкеледі, ол өз кезегінде иондарының (Na+) және судың тасымалдануының баяулауына әкеп соғады. Дорсобтың 2% офтальмологиялық ерітіндісін жергілікті қолданудан кейін көру жүйкесінің зақындануына және көру функцияларының нашарлауына (көру аумағының кемуі) әкеп соғатын фактор болып табылатын жоғары көзішілік қысым төмендейді. Дорзоламид аккомодация спазмын, миозды, гемералопияны туындатпайды; соғу ырғағының жиілігіне және артериялық қысымға өте аз ықпалын тигізеді немесе тіпті ықпал етпейді. Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар сұйықтық секрециясының азаюы есебінен, сондай-ақ басқа да әсер ету механизмдері арқылы көзішілік қысымды (КІҚ) төмендетеді. Егер дорзоламид бета-блокаторға қосылса, КІҚ-ның қосымша төмендеуі байқалады. Бұл қорытынды бета-блокаторлардың және карбоангидразаның пероральді тежегіштерінің белгілі аддитивті әсерлерімен үйлеседі.

Ересектер

Глаукомасы немесе көзішілік гипертензиясы бар пациенттер үшін дорзоламид тиімді. Монотерапияда препаратты күніне үш рет (КІҚ бастапқы деңгейі ≥23 мм с.б.), офтальмологиялық бета-блокаторларға қосымша ем ретінде күніне екі рет қолданады (КІҚ бастапқы деңгейі ≥22 мм с.б.). КІҚ-ның монотерапияда да, сонымен қатар адъювантты емдеуде де дорзоламид әсерінен төмендеу әсері күні бойы білінеді және сондай-ақ онымен ұзақ емдеген кезде де сақталады. Ұзаққа созылған монотерапиядағы әсері бетаксололдың әсеріне ұқсас, бірақ тимололға қарағанда азырақ білінеді. Офтальмологиялық бета-блокаторларға дорзоламидті қосымша ем ретінде қолданғанда, дорзоламидтің КІҚ-ны қосымша төмендетуі 2% пилокарпиннің күніне төрт рет жиілікпен қолданған кездегі әсеріне ұқсас.

- бета-блокаторлармен емдеуге қосымша ретінде

- бета-блокаторларды қолдануға реакция бермейтін немесе бета-блокаторларды қолдануға болмайтын пациенттерде монотерапия ретінде

Мына ауруларда көзішілік қысымның жоғарылауын емдеу үшін:

- көзішілік гипертензияда

- ашық бұрышты глаукомада

- жалғанэксфолиативті глаукомада

Тек жергілікті қолдануға арналған, зақымданған көздің конъюнктивальлі қалтасына тамызу керек.

Ириттер болуы ықтимал, жұмсақ жанаспалы линзаларға тигізіп алуға жол бермеу керек, қолданар алдында жанаспалы линзаларды шешіп қою және препаратты тамызғаннан кейін кем дегенде 15 минут күте тұру керек.

Монотерапияда, Дорсоб препаратының дозасы зақымданған көздің (немесе көздердің) конъюнктивальді қалтасына күніне үш рет бір тамшыны құрайды.

Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препараттың дозасы зақымданған көздің (немесе көздердің) конъюнктивальді қалтасына күніне екі рет бір тамшыны құрайды.

Глаукомаға қарсы басқа офтальмологиялық препаратты Дорсоб препаратына алмастырғанда осы препаратты Дорсоб препаратын қолдануды бастаудан бір күн бұрын тоқтату қажет.

Басқа жергілікті офтальмологиялық препараттарды бір мезгілде қолданғанда инстилляциялар арасындағы аралық кем дегенде 10 минут болуы тиіс. Егер пациент бір мезгілде көзге арналған жақпамайды пайдаланса, онда оны соңынан жағады. Көзге арналған дәріні тамызар алдында жанаспалы линзаны алып қою керек, оларды дәріні тамызып болғаннан кейін 15 минуттан соң қайта киюге болады.

Дәрілік препаратты қолданар алдында қолды мұқият жуу қажет, тамшуырды көзге және айналасындағы заттарға тигізіп алуға жол бермеу қажет.

Дұрыс пайдаланбаған жағдайда құтының ішіндегі зат инфекциялануы және көздің инфекциялық зақымдануына және кейіннен көздің көрмей қалуына себеп болуы мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулық

1. Алғаш қолданар алдында құтының мойнындағы қорғаныш қабатын алып тастаңыз. Жабық құты үшін құты мен қақпақ арасында аздаған кеңістік қалдыруға жол берілген.

2. Құтының қақпағын алу қажет.

3. Пациенттің басын шалқайтып және төменгі қабақты көз бен қабақ арасындағы қалтада аздаған үйлестік түзілгенше ақырын тарту қажет.

4. Құтыны төңкеріп, оны онда тамшылар пайда болғанға дейін сәл қысып, оны көзге тамызу қажет.

Тамшуырдың ұшы көзге және қабаққа тимеуі тиіс.

5. Қажет болса, емшараны екінші көзге де қайталаңыз.

6. Пайдаланып болғаннан кейін құтыны қақпақпен бірден жабу қажет.

Балалар

Дорсоб препаратын балаларға күніне үш рет қолдануға қатысты клиникалық деректер шектеулі.

Байқалған жағымсыз жанама әсерлердің барлығы да төменде көрсетілген кездесу жиілігіне сәйкес берілген: өте жиі: (≥1/10), жиі: (≥1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес: ( ≥1/1.000-нан <1/100 дейін), сирек: (≥1/10.000-нан <1/1.000 дейін), өте сирек (<1/10.000) және белгісіз (қолда бар деректермен анықтау мүмкін емес).

Өте жиі (≥ 1/10):

- инсталляциядан кейін көздің шымшып, күйдіріп және шаншып ауыруы.

Жиі (≥ 1/100, < 1/10):

- беткейлік нүктелі кератит, жасаурағыш, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің қышуы, қабақтың тітіркенуі, көрудің бұлдырауы

- бас ауыру

- жүректің айнуы және ауызда ащы дәмнің сезілуі

- астения/шаршау

Жиі емес (≥ 1/1 000, < 1/100):

- иридоциклит.

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1 000):

- көздің қызаруы, көздің ауыруы, қабақта қабыршақтың түзілуі, транзиторлы миопия (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын), мөлдір қабықтың ісінуі, көзішілік қысымның төмендеуі, торқабықтың қыртыстануы (пациенттерде глаукомаға байланысты операциядан кейін)

- бас айналу, парестезиялар

- мұрыннан қан кету

- тамақтың тітіркенуі, ауыздың кеберсуі

- уролитиаз

- жоғары сезімталдық белгілері және симптомдары: жергілікті біліністер – пальпебральді реакциялар, жүйелік реакциялар – Квинке ісінуі, есекжем, қышыну, бөртпе, анафилаксия және сирек – бронхтың түйілуі

- жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- несеп-тас ауруы.

Жиілігі белгісіз:

- көзде бөгде дененің сезілуі

- диспноэ

Дорзоламид балалар популяциясында электролиттік құрамның маңызды бұзылуларын туындатқан жоқ.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден азырақ)

- гиперхлоремиялық ацидоз

- жүктілік және лактация кезеңі

- 8 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілік өзара әрекеттесулер

Дорзоламидпен дәрілік өзара әрекеттесуге нақты зерттеулер жүргізілген жоқ.

Дорзоламид жағымсыз өзара әрекеттесу белгілерінсіз, төменде берілген препараттармен: тимололдың офтальмологиялық ерітіндісімен, бетаксололдың офтальмологиялық ерітіндісімен және жүйелік препараттармен, соның ішінде АӨФ тежегіштерімен, кальций өзектерінің блокаторларымен, диуретиктермен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, аспиринмен және гормондармен (мысалы, эстроген, инсулин, тироксин) бір мезгілде қолданылды.

Дорзоламидтің, миоздық және адренергиялық агонистердің біріктірілімі глаукоманы емдеген кезде жеткілікті түрде зерттелген жоқ.

Дорзоламид карбоангидраза тежегіші болып табылады және, оның жергілікті түрде қолданғанына қарамастан, ол сіңуі және жүйелі түрде әсер етуі мүмкін. Дорзоламидті қолданған кезде қышқыл-негіздік тепе-теңдіктің бұзылу жағдайлары анықталған жоқ. Алайда, карбоангидразаның пероральді тежегіштерімен емдеу осындай бұзылуларды туындатады, ал кейбір жағдайларда ол дәрілік өзара әрекеттесуге әкелді (салицилаттың көп мөлшерде түсуімен байланысты уыттылық). Мұны көзге тамызуға арналған Дорсоб ерітіндісін қолданып жүрген пациенттер ескеруі қажет.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер:

Дорсоб препараты бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолданылған жоқ, сондықтан мұндай жағдайларда оны сақтықпен қолданған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер:

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден азырақ) пациенттерде қолдану ерекшеліктері зерттелген жоқ. Дорзоламид (және оның метаболиті сияқты) көбіне бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, Дорсоб препаратын осы патологияда тағайындау ұсынылмайды.

Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттер:

Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерді емдеу офтальмологиялық гипотензиялық препараттарға қосымша басқа дәрілік препараттарды тағайындауды қажет етеді. Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде Дорсоб препаратын қолдану тәжірибесі жоқ.

Дорсоб препаратының құрамында сульфаниламидте болатын сульфонамид тобы бар. Препарат жергілікті қолданылса да, ол жүйелік әсерлердің дамуымен сіңуі мүмкін, сондықтан сульфаниламидтерге тән жағымсыз реакциялар, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Егер күрделі жағымсыз реакциялар немесе аса жоғары сезімталдық реакциялары пайда болса, препарат қолдануды дереу тоқтатқан жөн.

Дорзоламидтің 2% офтальмологиялық ерітіндісін ұзақ қолданған жағдайда жергілікті жағымсыз әсерлер, негізінен, конъюнктивит және қабақ тарапынан реакциялар дамуы мүмкін. Осы реакциялардың көбісінде аллергиялық тип бойынша клиникалық көріністер болды және препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін қайтты. Мұндай реакциялар пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан және емдеуді қайта жаңғыртар алдында пациенттің жағдайына баға берген жөн.

Дорзоламид көмір қышқыл ангидразаның тежегіші болып табылатындықтан және жүйелік әсер беретіндіктен, анамнезінде несеп-тас ауруы бар пациенттерде Дорсоб препаратын қолданған кезде уролитиаз қаупі ұлғаюы мүмкін.

Көмір қышқыл ангидразаның пероральді тежегіштері және дорзоламидті қабылдап жүрген пациенттерде көмір қышқыл ангидраза бәсеңдеуімен аддитивті жүйелік әсер дамуы мүмкін, сондықтан карбоангидразаның пероральді тежегіштері мен Дорсоб препаратын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Мөлдір қабықтың созылмалы кемістіктері бар және/немесе анамнезінде көзішілік хирургиялық араласым жасалғаны көрсетілген пациенттерде дорзоламидті қолданған кезде мөлдір қабықтың ісінуі және қайтымсыз өзгерулерге ұшырағаны байқалды. Дорсоб препаратын мұндай пациенттерге абайлап қолданған жөн.

Супрессорлардың сулы ерітінділерін қолданып жасалған сүзу процедурасынан кейін көз гипотониясымен бір мезгілде торқабықтың қыртыстану жағдайлары тіркелді.

Дорсобтың 2% офтальмологиялық ерітіндісінің құрамына бензалконий хлоридінің консерванты кіреді, ол жұмсақ жанаспалы линзаларға сіңуі және көз тіндерін зақымдайтын әсер беруі мүмкін. Сондықтан жұмсақ жанаспалы линзаларды пайдаланып жүрген пациенттер тамшыларды қолданар алдында оларды алып қоюы және дәріні тамызып болғаннан кейін оны кем дегенде 15 минуттан соң қайтадан орналастыруы керек. Препарат жұмсақ жанаспалы линзалардың түсін өзгертуі мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Дорзоламид ерітіндісі шаранаға (гестацияның 36 аптасынан аз) және 1 аптаға толмаған балаларға қолданылған жоқ. Бүйрек өзекшелері жетілмеген пациенттер Дорсоб препаратын, метаболизмдік ацидоздың даму қаупіне байланысты, пайда/қаупі арақатынасын мұқият қарастырғаннан кейін ғана қабылдауы тиіс. Дәрілік препарат, қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, 8 жасқа толмаған балаларға ұсынылмайды (балаларға медициналық қолдану тәжірибесі шектеулі).

Жүктілікте және лактация кезеңінде қолданылуы

Адам үшін потенциалды қаупі белгісіз. Тератогендік әсері болуы мүмкін. Жүктілік кезінде пайдаланбаған жөн. Жүктілік кезінде, егер емдеуден күтілетін әсер шарана үшін потенциалды қауіптен басым болса, қолданылмауы мүмкін.

Емшек сүтіне дорзоламидтің түсетін-түспейтіндігі белгісіз. Қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, бала емізетін әйелдер препаратты қолдану кезеңінде емшек емізуді тоқтата тұрғаны жөн.

Көлік құралын немесе қауіптілігі механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препарат бас айналуды және көрудің бұзылуларын туындатуы мүмкін болғандықтан, емделу кезеңінде зейін қою және психомоторлы реакциялар жылдамдығын арттыру қажеттілігімен байланысты потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға жол бермеген жөн.

Байқамай немесе әдейі қабылдаған/қолданған адамда дорзоламид гидрохлоридінің артық дозалану жағдайына қатысты ақпарат шектеулі.

Пероральді түрде қабылдаған кездегі симптомдар: ұйқышылдық.

Жергілікті қолданған кездегі симптомдар: жүректің айнуы, бас айналу, бас ауыру, шаршау, ұйқының бұзылуы, дисфагия.

Емі: симптоматикалық және демеуші, қандағы электролиттер (әсіресе калий) деңгейлеріне мониторинг және қандағы рН шамасын бақылау, орталық жүйке жүйесі тарапынан болуы мүмкін әсерлерді бақылау қажет. Байқамай немесе әдейі артық дозаланған жағдайда дәрігерге қаралған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тамшуыр-тығынмен және алғаш ашылуы бақыланатын орташа қысымдағы ақ мөлдір емес полиэтиленнен жасалған бұралатын қақпақпен бекітілген полиэтилен құтыларға 5 мл препараттан құйылған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Түпнұсқалық қаптамасында, 30оC-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Құтыны алғаш ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі – 28 күн.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

FAMAR A.V.E.,

Агиус Димитрус 63,

Алимос, Аттика, 17456, Греция

Қаптаушы

FAMAR A.V.E.,

Агиус Димитрус 63,

Алимос, Аттика, 17456, Греция

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Belinda Laboratories LLP

Юпитер Хаус 5, Парк Каллева, Олдермастон,

Рединг, RG7 8NN Беркшир, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы, байланыс деректері:

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (тәулік бойы), электронды пошта: cepheusmedical@gmail.com