ДОПРОКИН

МНН: Домперидон
Производитель: СЕДИКО Фармасьютикал Ко
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022355
Период регистрации: 26.08.2016 - 26.08.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Допрокин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 10 мг

Құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат - домперидон 10 мг,

қосымша заттар: жүгері крахмалы 40 мг, микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 101) 65.5 мг, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Aerosil 200) 0.5 мг, повидон К25 6 мг, натрий лаурилсульфаты 1 мг, магний стеараты 1 мг, тальк 1 мг.

Сипаттамасы

Ақ дөңгелек екі жақ беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолының функциялық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолының моторикасының стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Домперидон аш қарынға пероральді қабылдағанда жылдам сіңіріледі. Оның плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына шамамен 1 сағат ішінде қол жетеді. Домперидонды пероральді енгізу жолының төменгі абсолюттік биологиялық қолжетімділігі (шамамен 15%) ішек және бауыр қабырғасындағы экстенсивті бастапқы метаболизммен негізделген.

Домперидонның биологиялық қолжетімділігі дені сау адамдарда тамақ қабылдаудан кейін ұлғайғанымен асқазан-ішек жолы тарапынан қиыншылықтары бар науқастарға домперидонды тамаққа дейін 15-30 минут бұрын қабылдау керек. Асқазан сөлінің гипоацидтілігі домперидонның сіңірілуін төмендетеді. Пероральді биологиялық жетімділігі алдыңғы циметидинді немесе натрий бикарбонатын қабылдаудан кейін төмендейді. Тамақтан кейін ең жоғарғы абсорбцияға қол жеткізу үшін домперидонды қабылдағанда көп уақыт талап етіледі, ал АUС аздап ұлғаяды.

Домперидонды пероральді қабылдау кезінде жинақталмайды және өзіндік алмасуын индукцияламайды; плазмадағы ең жоғарғы концентрация - енгізгеннен кейін 90 минуттан соң 21 нг/мл тең болды, күніне 30 мг-ден екі апта пероральді қабылдаудан кейінгісі бірінші дозаны қабылдағандағымен (18 нг/мл) бірдей болды. Домперидон 91-93%-ға плазма ақуыздарымен байланысады. Домперидонның емізетін әйелдердің емшек сүтіндегі концентрациялары плазмадағы тиісті концентрацияларға қарағанда 4 есе төмен. Домперидон гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен бауырда метаболизденеді. Несеппен және нәжіспен шығарылуы пероральді дозаның тиісінше 31% және 66% құрайды. Домперидонның өзгермеген күйде шығарылуының пайызы аз (10% нәжіспен және шамамен 1% несеппен). Бір реттік дозаны қаьылдағаннан кейінгі плазмадан жартылай шығарылу кезеңі дені сау адамдарда 7-9 сағатты құрайды, бірақ ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда ұзарған.

Фармакодинамикасы

Допрокин – пероральді қолдануға арналған құсуға қарсы препарат, асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторы.

Домперидон - метоклопрамидке және кейбір нейролептиктерге ұқсас құсуға қарсы қасиеттерге иеленген дофамин антагонисі. Алайда, осы дәрілік препараттардан айырмашылығы, домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Домперидонды қолдану экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен қатар жүруі сирек, әсіресе ересектерде, бірақ домперидон пролактиннің гипофизден шығарылуын көтермелейді. Оның құсуға қарсы әсері хеморецептордың триггерлік аймағындағы дофамин рецепторларына шеткері (гастрокинетикалық) әсері мен антагонизмінің бірлесуіне негізделген болуы мүмкін.

Ішке қолданғанда домперидон антральді және дуоденальді жиырылу ұзақтығын ұлғайтады, асқазан босауын – дені сау адамдарда сұйық және жартылай қатты фракциялардың және осы үдеріс баяулаған науқастарда қатты фракциялардың шығуын жеделдетеді және дені сау адамдарда өңештің төменгі бөлігі сфинктерінің қысымын жоғарылатады. Домперидон асқазан секрециясына әсер етпейді.

Қолданылуы

- жүрек айнуы және құсу симптомдарын жеңілдету.

Қолдану тәсілі және дозалары

12 жастағы және одан үлкен жастағы балаларға: күніне 3 рет 1 таблеткадан.

Допрокин таблеткаларын асқа дейін қабылдау ұсынылады, оны астан кейін қабылдағанда домперидон абсорбциясы баяулауы мүмкін.

Егер препарат қабылдау өтіп кетсе, өткізіп алған дозаны солай қалдыру керек, тағайындалған қабылдау режимі қайта жаңғыртылады. Препараттың өткізіп алған дозасын өткізілген қабылдаудың орнын толтыру үшін екі еселеу керек емес.

Емдеу ұзақтығын бір аптадан асырмау керек.

Жағымсыз әсерлер

Дозасы мен емдеу ұзақтығы бойынша ұсынымдарды сақтаған жағдайда әдетте домперидонның жағымдылығы жақсы және жағымсыз құбылыстар жиі туындамайды.

Иммундық жүйе тарапынан: аллергиялық реакциялар, анафилаксияны қоса, анафилаксиялық шок; ангионевротикалық ісіну; есекжем; аса жоғары сезімталдық.

Эндокринді жүйе тарапынан: пролактин деңгейінің жоғарылауы.

Психикалық бұзылыстар: күйгелектік, ашушаңдық, ажитация, депрессия, үрей, либидоның төмендеуі немесе болмауы.

Жүйке жүйесі тарапынан: ауыздың құрғауы, ұйқысыздық, бас айналуы, шөл, құрысу, сылбырлық, бас ауыруы, ұйқышылдық, акатизия, экстрапирамидті бұзылыстар.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: ісіну, жүрек қағуын сезіну, жүрек жиырылуы жиілігінің және ырғағының бұзылуы, QT аралығының ұзаруы, күрделі қарыншалық аритмия, кенеттен жүректен болатын өлім.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: гастроинтестинальді бұзылыстар, абдоминальді ауыруды қоса; регургитация, тәбеттің өзгеруі, жүрек айнуы; қыжыл; іш қату; қысқа мерзімді ішек түйілулері; диарея.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: қышыну, бөртпе.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан: галакторея, гинекомастия, аменорея, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездері аумағының ауыруы, лактацияның бұзылуы, жүйесіз етеккір оралымы.

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тін тарапынан: аяқтың ауыруы, астения.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: несептің кідіруі, дизурия, жиі несеп шығару.

Өзгелері: конъюнктивит, стоматит.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: АЛТ, АСТ және холестерин деңгейінің жоғарылауы.

Гипофиз гематоэнцефалдық бөгеттен тыс болатындықтан домперидон пролактин деңгейінің жоғарылауын туындатуы мүмкін. Мұндай гиперпролактинемия галакторея, гинекомастия және аменорея сияқты нейроэндокриндік жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін.

Экстрапирамидтік жағымсыз құбылыстар тек ересектерде кездеседі. Бұл жағымсыз реакциялар кенеттен және емді тоқтатқаннан кейін ұзамай жойылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- домперидонға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- асқазан-ішектен қан кету, механикалық бітелу немесе асқазан моторикасының стимуляциясы қауіпті болуы мүмкін тесілу;

- гипофиздің пролактин-секрециялайтын (пролактинома) ісіктері

- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр және орташа дәрежесі

- қазіргі уақытта немесе анамнезде өткізгіштігі бұзылған пациенттер, атап айтқанда QT аралығының ЭКГ-де ұзаруы

- электролиттік теңгерімі айқын бұзылған немесе күрделі жүрек аурулары (мысалы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттер

- QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бірге қолдану

- СYP3A4 күшті тежегіштері болып табылатын дәрілік заттармен бірге қолдану (олардың QT ұзартатын әсеріне қарамастан)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Домперидонды кетоконазолмен, эритромицинмен немесе басқа да СYР3А4 мықты тежегіштерімен бірге қолданудан аулақ болу керек, өйткені бұл QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Антихолинергиялық препараттар домперидонның әсерін бейтараптандыра алады. Домперидонның пероральді биологиялық жетімділігі алдындағы циметидинді немесе натрий бикарбонатын қабылдаудан кейін төмендейді. Антацидтік және секрецияға қарсы препараттарды домперидонмен бір уақытта қабылдауға болмайды, өйткені олар ішке қабылдағаннан кейін оның биологиялық жетімділігін төмендетеді.

Домперидонның метаболизмдік өзгерулерінің негізгі жолы - CYP3A4 арқылы. Домперидонды осы ферментті біршама тежейтін дәрілік заттармен - азолдық қатардағы (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол) зеңге қарсы препараттар, макролидтер тобының антибиотиктері (кларитромицин, эритромицин), АИТВ-протеаза тежегіштері (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, кальций антагонистері (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасындағы домперидон деңгейінің жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Кетоконазол домперидонның CYP3A4-тәуелді бастапқы метаболизмін тежейді, оның нәтижесінде домперидонның ең жоғарғы концентрациясының шамамен үш есе және плато фазасындағы AUC ұлғаюына қол жеткізіледі.

Домперидонды күніне 4 рет 10 мг дозада және кетоконазолды күніне 2 рет 200 мг дозада бірге қолданғанда QT аралығының 10-20 мсек ұзаруы байқалады, домперидонмен монотерапия кезінде QT аралығының клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістері белгіленбеген.

Келесі дәрілік заттарды қатар қолдану QT аралығының ұзару қаупі туындауына байланысты қарсы көрсетілімді:

• IA класты аритмияға қарсы препараттар ​​(мысалы, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

• III кластағы аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол);

• нейролептиктер (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол);

• антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам);

• антибиотиктер (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

• зеңге қарсы дәрілер (мысалы, пентамидин);

• безгекке қарсы дәрілер (атап айтқанда галофантрин, люмефантрином);

• асқазан-ішек жолының ауруларын емдеуге арналған препараттар (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

• антигистаминдік (мысалы, меквитазин, мизоластин);

• ісікке қарсы препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин);

• түрлі топтағы препараттар (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон).

Домперидонды парацетамол қабылдау немесе дигоксинмен таңдалған ем аясында науқастарда қолдану осы препараттардың қандағы деңгейіне ықпал етпеді. Домперидонды нейролептиктермен де үйлестіруге болады, олардың әсерін ол күшейтпейді; ол олардың негізгі қасиеттерін бейтараптандырмай, ас қорытудың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу сияқты жағымсыз шеткері әсерлерін бәсеңдететін дофаминэргиялық рецепторлардың агонистерімен (бромокриптинмен, L-допамен) үйлестіруге болады.

Дилтиазем, верапамил және кейбір макролидтер сияқты орташа CYP3A4 тежегіштерімен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды. Дәрілік заттарды брадикардия және гипокалиемия дамуының индуциясы кезінде, сондай-ақ макролидтермен, азитромицинмен және QT аралығын ұзартатын рокситромицинмен (CYP3A4 күшті тежегіші ретінде қолдануға болмайды) бір уақытта қолданғанда сақтық таныту керек.

Айрықша нұсқаулар

Антацидтік немесе секрецияға қарсы препараттар Допроксен препаратымен бір уақытта қабылдауға болмайды, өйткені олар домперидонның пероральді биожетімділігін төмендетеді. Бірге қолданғанда Домперидонды тамақтанар алдында, антацидтік немесе секрецияға қарсы препараттарды – тамақтан кейін қабылдау керек.

Ұсынылған дозаны арттыруға немесе дәрігер ұсынған емдеу курсын созуға болмайды.

Жүрек айнуы және құсу 48 сағаттан асып кеткен пациенттерге дәрігерге қаралу қажет.

Жайсыздық симптомдары тамақтан кейін кетпейтін және домперидонды 2 аптадан артық тұрақты қабылдауға тура келген пациенттерге дәрігерге қаралу керек.

Допроксенді гипокалиемияны, ауыр гипомагниемияны, жүректің органикалық ауруын, QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бір уақытта қабылдауды қоса, QT аралығының ұзаруның қауіп факторлары бар пациенттерге және бауыр және/немесе бүйрек функциясы жеңіл бұзылған пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Құрамында домперидон бар дәрілік заттармен негізделген жүрек-қантамыр аурулары асқынуының даму қаупі туралы келесі ақпаратты ескеру керек:

• кейбір эпидемиологиялық зерттеулер домперидон күрделі қарыншалық аритмияның немесе кенеттен жүректен болатын өлімнің жоғарғы қаупімен астасуы мүмкін екенін көрсетті;

• күрделі қарыншалық аритмия немесе кенеттен жүректен болатын өлім қаупі 60 жас мөлшеріндегі пациенттерде немесе препаратты тәулігіне 30 мг-ден астам дозасын пероральді қолданғанда жоғары болуы мүмкін;

• домперидонды ересектер мен балаларға ең төменгі тиімді дозада тағайындау керек.

Домперидонды бас айналу симптомдарын жеңілдету мақсатында пайдалану ұсынылмайды.

Егер Сізде кейбір қанттарға жақпаушылық анықталса осы препаратты қабылдаудан бұрын дәрігермен кеңесіңіз, өйткені препараттың құрамында лактоза бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Домперидонды жүкті әйелдерге постмаркетингтік қолдану бойынша деректер шектеулі. Сондықтан Допроксенді жүктілік кезінде дәрігердің пікірінше ана үшін күтілетін оң әсер шаранаға төнетін зор қауіптен артық болғанда ғана тағйындау керек. Зерттеулерде домперидон емшек сүтіне өтетінін анықталған. Оның сәбиге зиян келтіретіні белгісіз, сондықтан Допроксен қабылдайтын аналарға бала емізуді тоқтата тұру керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жүйке жүйесі тарапынан болатын ықтимал жағымсыз әсерлерді ескере отырып, пациенттерге автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде мұқият болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозалану симптомдары ажитация, сананың бұзылуы, құрысулар, бағдардан адасу, ұйқышылдық және экстрапирамидтік реакциялар болуы мүмкін.

Емі. Домперидонның арнайы антидоты жоқ, бірақ едәуір артық дозалану жағдайында бір сағат ішінде асқазанды шаю және белсендірілген көмір қолдану, сондай-ақ пациентті мұқият қадағалау және демеуші ем ұсынылады. Антихолинергиялық препараттар, Паркинсон ауруын емдеуге арналған препараттар экстрапирамидті реакцияларды бақылау үшін тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°C аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Бірінші өндірістік аумақ, Сикс ов Октобер Сити, Мысыр.

“SEDICO Pharmaceutical Co.”, First Industrial Zone, 6th October City, Egypt.

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ЛОНДОН/ҰЛЫБРИТАНИЯ.

(“WORLD MEDICINE LIMITED”, LONDON/GREAT BRITAIN).

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«РИН Фарм» ЖШС, ҚР, Алматы қ-сы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы,

Толеуишева Сандугаш атынан «TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы, 222б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24-сағат қосулы).

e-mail:pvpharma@worldmedicine.kz

 

Прикрепленные файлы

265532781477976150_ru.doc 70.5 кб
540576281477977434_kz.doc 40.89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники