Допамин (40мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Допамин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Допамин
Дәрілік түрі
Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 5 мг/мл, 40 мг/мл,
5 мл концентрат
Құрамы
1 л препараттың құрамында
белсенді зат: допамин гидрохлориді – 5.0 г, 40.0 г
қосымша заттар: натрий метабисульфиті (натрий дисульфиті), рН 3.5-4.0 дейінгі 0.1 М хлорсутек қышқылы, 1 л дейін инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе жеңіл боялған сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Шығу тегі гликозидті емес кардиотоникалық дәрі. Адрено-және допаминостимуляторлар.
АТЖ коды С01СА04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тек көктамыр ішіне енгізіледі. Дозаның 25 % жуығы нейросекреторлық везикулдармен қармалады, гидроксилдену жүріп, норэпинефрин түзіледі.
Организмде кеңінен таралады, ішінара гематоэнцефалды бөгет арқылы (ГЭБ) өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 50 %.Бауырда, бүйректе және плазмада белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) -ересектерге: плазмадан - 2 мин, организмнен - 9 мин.
Бүйректермен шығарылады; дозаның 80% - 24 сағат ішінде метаболиттер түрінде, елеусіз мөлшерде –өзгермеген түрде.
Фармакодинамикасы
Кардиотоникалық, гипертензивті, тамыр кеңейтетін, диуретикалық дәрі.
Бета-адренорецепторларды (аз және орташа дозаларда) және альфаадре-норецепторларды (үлкен дозаларда) қоздырады. Жүйелі гемодинамиканың жақсаруы диуретикалық тиімділікке алып келеді. Тамырлардың тегіс бұлшықеті мен бүйректердегі постсинаптикалық дофаминдік рецепторларға арнайы көтермелегіш әсер етеді. Төмен дозаларда (0,5-3 мкг/кг/мин) бүйректік, мезентериалдық, коронарлық және ми тамырлары кеңеюін туындата отырып, көбіне дофаминдік рецепторларға әсер етеді.
Бүйрек тамырларының кеңеюі бүйрек қан ағынының күшеюіне, шумақтық сүзіліс жылдамдығы артуына, диурез ұлғаюы мен натрий шығарылуына алып келеді; сондай-ақ мезентериалды тамырлар кеңеюіне (дофаминнің бүйректік және мезентериалды тамырларға әсері басқа катехоламиндер әсерінен осынысымен ерекшеленеді).
Төмен және орташа дозаларда (2-10 мкг/кг/мин) постсинаптикалық бета1-адренорецепторларды көтермелейді, бұл оң инотропты әсерді және минуттық қан көлемі (МҚК) ұлғаюын туындатады. Систолалық артериялық қысым (АҚ) және пульстік қысым жоғарылауы мүмкін; мұнда диастолалық АҚ өзгермейді немесе сәл ұлғаяды. Тамырлардың жалпы шеткергі кедергісі (ТЖШК) әдетте өзгермейді. Коронарлық қан ағыны және миокардтың оттегіні пайдалануы әдетте ұлғаяды.
Жоғары дозаларда (10 мкг/кг/мин немесе одан көп) ТЖШК жоғарылауын, жүрек жиырылуы жиілігін (ЖЖЖ) және бүйрек тамырлары тарылуын (соңғысы бұрын ұлғайтылған бүйрек қан ағыны мен диурезді азайтуы мүмкін) туындата отырып, альфа1-адренорецепторлар көтермеленуі басым болады.
МҚК және ТЖШК жоғарылауы салдарынан систолалық, сондай-ақ диастолалық АҚ өседі.
Емдеу әсерінің басталуы – к/і енгізу аясында 5 минут ішінде және 10 минут бойына жалғасады.
Қолданылуы
- кардиогендік шокта
- операциядан кейінгі шокта
- гиповолемиялық (айналымдағы қан көлемін қалпына келтіргеннен кейін ғана) шокта
- жұқпалы-уытты шокта
- анафилактикалық шокта
- жедел жүрек-қан тамырлары жеткіліксіздігінде
- кардиохирургиялық науқастардағы «жүректің аз лықсытуы» синдромында (органдар мен тіндердің перфузиясы күрт азаюы байқалатын жүректе ашып жасалған операциядан кейінгі ауыр асқынуда)
- артериялық гипотензияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Көктамыр ішіне, тамшылатып енгізеді. Дозаны шоктың ауырлық дәрежесіне, АҚ шамасына және науқастың емге реакциясына қарай жекелей тағайындайды.
Диурезді күшейту және инотропты әсер (миокардтың жиырылу белсенділігін ұлғайту) алу үшін 100 – 250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (төмен доза аумағы) жылдамдықпен енгізеді. Қарқынды хирургиялық емде - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (орташа доза аумағы); септикалық шокта - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (ең жоғары доза аумағы). АҚ әсер ету мақсатында дозаны 500 мкг/мин дейін және одан астамға ұлғайту ұсынылады, емделушінің салмағы 70 кг жуық болғанда допаминнің тұрақты дозасында минутына 5 мкг дозада норэпинефрин (норадреналин) қосымша тағайындалады.
Қолданған дозаға байланыссыз, жүрек ырғағы бұзылуы болғанда дозаны одан әрі ұлғайтуға болмайды. Емделушінің тиімді реакциясына қол жеткізу үшін енгізу жылдамдығын жеке таңдау керек. Көптеген емделушілерде допаминнің минутына 20 мкг/кг дозасын қолданғанда қанағаттанарлық жай-күйді ұстап тұруға болады. Қолдану ұзақтығы: құю ұзақтығы емделушінің жеке ерекшеліктеріне байланысты. Ұзақтығы 28 күнге дейін болатын инфузияның оң тәжірибесі бар. Клиникалық жағдай тұрақтанғаннан кейін препаратты тоқтатуды біртіндеп жүргізеді. Ерітінді дайындау ережесі: сұйылту үшін натрий хлоридінің 0,9 % ерітіндісін, 5 % глюкоза ерітіндісін, Рингер – лактат ерітіндісін пайдаланады. К/і 400-800 мг допаминді инфузия жасауға ерітінді дайындау үшін 250 мл еріткіш (допамин концентрациясы 1,6-3,2 мг/мл болады) қосу керек. Инфузиялық ерітіндіні пайдаланардың дәл алдында (ерітінді тұрақтылығы 24 сағат бойы сақталады, Рингер – лактаты ерітіндісімен қоспасын – ең жоғарғысы - 6 сағат, есептемегенде) жасау керек. Допамин ерітіндісі мөлдір және түссіз болуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
- стенокардия
- тахикардия немесе брадикардия
- жүрек қағуы
- төс артындағы ауырулар
- АҚ жоғарылауы немесе төмендеуі
- өткізгіштік бұзылуы
- QRS кешенінің кеңеюі (QRS- қарыншалық деполяризация үдерісін бейнелейтін қарыншалық кешеннің бірінші фазасы)
- вазотүйілу
- сол жақ қарыншада соңғы диастолалық қысымның жоғарылауы
жоғары дозалар қолданғанда
- қарыншалық немесе қарынша үстілік аритмиялар
- жүрек айнуы
- құсу
- асқазан-ішек жолынан қан кету
- бас ауыруы
- үрейлену
- қимыл-қозғалыс мазасыздығы
- қол саусақтарының дірілі
- бронхиальді демікпесі бар науқастарда бронхтүйілуі, шок
- ентігу
- азотемия
- пилоэрекция
- полиурия (төмен дозаларда енгізгенде)
- препарат тері астына түскенде – терінің, тері асты шелі некроздары.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа симпатомиметиктерге)
- идиопатиялық гипертрофиялық субаорталдық стеноз
- тиреотоксикоз
- феохромоцитома
- жабық бұрышты глаукома
- клиникалық білінулері бар қуық асты безі қатерсіз гиперплазиясы
- тахиаритмия
- қарыншалар фибрилляциясы
Аритмияда моноаминооксидаза тежегіштерімен, циклопропанмен және наркозға арналған құрамында галоген бар дәрілермен бірге тағайындауға болмайды.
Сақтықпен
- гиповолемия
- аорта сағағының айқын тарылуы
- миокард инфарктісі
- қарыншалық аритмия
- жүрекше фибрилляциясы
- метаболикалық ацетоз
- гиперкапния
- гипоксия
- «кіші» шеңбер қан айналымы гипертензиясы
- тамырлардың окклюзиялық аурулары (оның ішінде атеросклероз, тромбоэмболия, облитерациялаушы тромбангиит, облитерациялаушы эндартериит, диабеттік эндартериит, Рейно ауруы,үсу)
- қант диабеті
- бронхиальді демікпе (егер сыртартқысында дисульфитке жоғары сезімталдық білінген болса)
- жүктілік
- лактация кезеңі
-балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік кезде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Сілтілік ерітінділермен (допаминді әсерсіздендіреді), тотықтырғыштармен, темір тұздарымен, тиаминмен (B1 витаминінің бұзылыстарына ықпал етеді) фармацевтикалық түрде үйлесімсіз.
Адреностимуляторлар, МАО тежегіштері (оның ішінде фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (кардиокөтермелегіш және прессорлық әсерін күшейту мен ұзақтығын ұлғайту) симпатомиметикалық әсерін күшейтеді; диуретикалық - диуретиктер; кардиоуыттылық әсерін - жалпы анестезияға арналған ингаляциялық дәрілік заттар, циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран сияқты көмірсулар туындылары (жүрекше немесе қарыншалық ауыр аритмия қатерінің жоғарылауы), мапротилин (ауыр гипертензия немесе гиперпирексия, жүрек ырғағы бұзылуы даму қатері), кокаин, т.б. симпатомиметиктерді қоса алғандағы үшциклді антидепрессанттар; бутирофенондар мен бета-адренобөгегіштер (пропранолол) әлсіретеді. Гуанадрелдің, гуанетидиннің, мекамиламиннің, метилдопаның, алкалоидтердің, раувольфиялардың (соңғысы допамин әсерін ұзартады) гипотензивті әсерін әлсіретеді. Леводопамен бір уақытта қолданғанда - аритмия даму ықтималдығы жоғарылауы; қалқанша без гормондарымен – допамин, сондай-ақ қалқанша без гормондары ретінде де әсері күшеюі мүмкін. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин вазоконстрикторлық әсерін және ишемия мен гангреналар туындау қатерін ұлғайтады, сондай-ақ бас сүйек ішілік қан құйылуға дейін жететін ауыр артериялық гипертензия қатерін ұлғайтады. Фенитоин артериялық гипотензия мен брадикардия (доза мен енгізу жылдамдығына байланысты) дамуына ықпал етуі мүмкін; қастауыш алкалоидтары – тамырлар тарылуы мен гангрена дамуына ықпал етуі мүмкін.Жүрек гликозидтерімен (жүрек аритмиясы қатері жоғарылауы мүмкін, аддитивті инотропты әсер жоғарылауы мүмкін, ЭКГ бақылау талап етіледі) үйлесімді.Өз кезегінде симпатомиметиктердің прессорлық әсерін төмендету мүмкіндігі бар және артериялық гипотензия туындау қатерін ұлғайтуы мүмкін нитраттардың антиангинальді әсерін төмендетеді (бір мезгілде қолдану қажетті емдік әсерге қол жеткізуге байланысты рұқсат етіледі).
Айрықша нұсқаулар
Шок жағдайындағы науқастарға енгізер алдында, плазма және т.б. қан алмастыратын сұйықтықтар енгізу арқылы гиповолемия түзетілуі тиіс. Инфузия диурезді, МҚК, АҚ, ЭКГбақылау арқылы жүргізілуі тиіс. Диурездің АҚ төмендеуімен қатар жүрмейтін төмендеуі допамин дозасын азайту керегін көрсетеді.
Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО), симпатомиметиктердің прессорлық тиімділігін жоғарылата отырып, бас ауруын, аритмия, құсу және т.б. гипертониялық криз білінулерін туындатуы мүмкін, сондықтан соңғы 2-3 апта бойына МАО тежегіштерін алған емделушілерде допаминнің бастапқы дозасы әдеттегі дозаның 10 % аспайтын шамасын құрауы тиіс.
Экстравазация қатерін төмендету үшін мүмкіндігінше ірі көктамырларға енгізу керек. Тіндердің некрозын болдырмау үшін препарат экстравазальді енген жағдайда дереу 10-15 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі мен 5-10 мг фентоламинмен инфильтрация жүргізу керек.
Препаратты шеткергі қан тамырлары окклюзиялық аурулары және /немесе сыртартқысындағы ДҚҰ – синдромы (ДҚҰ- дессиминирленген қантамыр ішілік ұю) аурулары аясында тағайындау тері некрозы мен гангренаға алып келетін қан тамырларының күрт және айқын тарылуын туындатуы мүмкін (мұқият мониторинг жүргізілуі тиіс, шеткергі ишемия белгілері білінгенде препарат енгізуді дереу тоқтату қажет).
Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы
Жүкті әйелдерде препаратты ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады (экспериментте ұрыққа жағымсыз әсері анықталған).
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді
Артық дозаланғанда
Симптомдары: АҚ шамадан тыс көтерілуі, шеткергі артериялардың түйілуі, тахикардия, қарыншалық экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, бас ауыруы, психомоторлы қозу.
Емдеу: организмнен допаминнің жылдам шығарылуына байланысты, көрсетілген жағдай доза азайтылғанда немесе енгізу тоқтатылғанда басылады, тиімді болмағанда – қысқа әсерлі альфа-адренобөгегіштер (АҚ шамадан тыс жоғарылағанда) және бета-адренобөгегіштер (жүрек ырғағы бұзылуында).
Шығарылу түрі және қаптамасы
5мл-ден бейтарап шыны ампулаға салынған.
5 ампуладан жабындысыз поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 немесе 2 пішінді қаптама картоннан жасалған пәшкеде.
5, 10 ампуладан аралықтармен немесе торлармен бөлінген, немесе картоннан немесе қапқа арналған қағаздан жасалған сепаратормен бөлінген картоннан жасалған пәшкеде.
Әрбір пәшкеге немесе қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық және ампула пышағы немесе керамикалық ампула скарификаторы (кертігі, нүктесі немесе сақинасы бар ампула пайдаланғанда ампула пышағы немесе скарификатор салынбайды) бірге салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы, 430030, Саранск қ., Васенко к., 15 А Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Сүйінбай д., 290
тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,
e-mail: register@caph.kz