Домрид® (10 мг)

МНН: Домперидон
Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121930
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Домрид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 12.725 мг домперидон малеаты, 10 мг домперидонға баламалы,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

қабықтың құрамы Opadry II 31G58920 ақ: гипромеллоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолының функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолы моторикасы стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Домперидон ашқарынға ішу арқылы қабылдау кезінде жылдам сіңіріледі, қан плазмасында ең жоғары концентрациясына шамамен 30-60 мин соң жетеді. Ішілетін домперидонның төмен абсолютті биожетімділігі (шамамен 15 %) ішек қабырғасы мен бауырда алғашқы өтудің қарқынды метаболизміне негізделген. Домперидонның биожетімділігі дені сау адамдарда тамақтанудан кейін ұлғайғанмен, асқазан-ішек жолына шағымданатын науқастар домперидонды тамақтануға дейін 15-30 мин бұрын қабылдағандары жөн. Асқазан қышқылының төмендеуі домперидонның сіңірілуін азайтады. Препаратты тамақтанудан кейін ішу арқылы қабылдағанда ең жоғары сіңірілуі біршама баяулайды.

Пероральді қабылдауда домперидон жинақталмайды және өз алмасуын индукцияламайды; күніне 30 мг-ден екі апта пероральді қабылдаудан кейін 90 мин соң (21 нг/мл) қан плазмасындағы ең жоғары деңгейі бірінші дозаны (18 нг/мл) қабылдаудан кейінгідей болған. Домперидон бауырда гидроксилдену және N-деалкилдену жолымен жылдам және қарқынды метаболизденеді.

Несеппен және нәжіспен шығарылуы сәйкесінше пероральді дозаның 31 % және 66 % құрайды. Препараттың өзгеріссіз түрде бөлінуі аздаған пайызын құрайды (10 % нәжіспен және шамамен 1 % – несеппен). Қан плазмасының жартылай шығарылу кезеңі бір реттік дозаны қабылдаудан кейін дені сау еріктілерде 7-9 сағатты құрайды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (сарысу креатинині > 6 мг /100 мл, яғни > 0,6 ммоль/л) домперидонның жартылай шығарылу кезеңі 7,4-тен 20,8 сағатқа дейін артқан, бірақ қан плазмасындағы препарат концентрациялары төмен болды. Препараттың аз ғана пайызы өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір реттік дозаны түзету қажет етілмейді. Алайда препаратты қайталап тағайындағанда енгізу жиілігі тәулігіне бір немесе екі ретке дейін азайтылуы тиіс. Ұзақ емдеген кезде науқастар ұдайы бақылауда болулары қажет.

Домперидонның бауырда жоғары дәрежедегі метаболизмін ескере отырып, Домрид® препаратын бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға сақтықпен тағайындаған жөн.

Фармакодинамикасы

Домперидон – құсуға қарсы қасиеттері бар дофамин антагонисі. Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы елеусіз енеді. Домперидонді қолдану, әсіресе ересектерде экстрапирамидалық жағымсыз әсерлерімен сирек қатар жүреді, бірақ домперидон гипофизден пролактин бөлінуін көтермелейді. Оның құсуға қарсы әсері шеткері (гастрокинетикалық) әсерінің үйлесуімен гематоэнцефалдық бөгеттен тыс артқы бөлікте болатын (area postrema) хеморецепторлардың триггер аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмнің үйлесуімен байланысты болуы мүмкін. Клиникаға дейінгі зерттеулердің деректері, сондай-ақ ми тініндегі домперидон концентрациясы көбіне дофамин рецепторларына оның шеткері әсерін көрсетеді. Адамға жүргізілген зерттеулер ішке қабылдағанда домперидонның өңештің төменгі бөліктерінде қысымды жоғарылатынын, антродуоденальді моторикасын жақсартатынын және асқазанның босауын жеделдететінін көрсеткен. Домперидон асқазан секрециясына әсер етпейді.

Қолданылуы

- жүрек айнуы мен құсу симптомдарын жеңілдетуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Жүрек-қантамыр құбылыстарының даму қаупін төмендету үшін домперидонды ең аз тиімді дозада және жүрек айну мен құсуды бақылауға қажетті ең көп қысқа мерзімде қолдану керек.

Препаратты тамақтануға дейін қолдану ұсынылады. Оны тамақтанудан кейін қабылдаған жағдайда сіңірілуі баяулауы мүмкін. Пациент препаратты тағайындалған уақытта қабылдауы керек.

Препарат қабылдауды өткізіп алғанда, тағайындалған жаңа режимді жаңғыртып, өткізіп алған таблетканы шығарып тастау керек. Өткізіп алған қабылдаудың орнын толтыру үшін препараттың өткізіп алған дозасын екі еселеуге болмайды. Қабылдау ұзақтығы бір аптадан аспауы тиіс.

Ересектер және жасөспірімдер

(12 жастан асқан, салмағы 35 кг асатын)

10 мг-ден – күніне 3 реттен асырмай. Ең жоғары тәуліктік доза 30 мг.

Таблетка және суппозиторий түріндегі дәрілік түрлерін салмағы 35 кг дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды, өйткені препарат дозасын есептеу қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауыр және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуында домперидонды қолдануға болмайды.

Жеңіл дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуында дозалау режимін түзету қажет етілмейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының ауыр бұзылуында ұзаратын болғандықтан, қайталап қолданған кезде қабылдау жиілігін бұзылудың ауырлығына байланысты күніне 1-2 ретке дейін төмендету қажет, сондай-ақ дозаны төмендету талап етілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Дозалау жөніндегі ұсынымдарды және емдеу ұзақтығын сақтаған жағдайда домперидонның жағымдылығы әдетте жақсы және жағымсыз құбылыстар да жиі туындамайды.

Иммун жүйесі тарапынан: анафилаксияны қоса, аллергиялық реакциялар; анафилаксиялық шок; ангионевроздық ісіну; есекжем; аса жоғары сезімталдық.

Эндокриндік жүйе тарапынан: пролактин деңгейінің жоғарылауы.

Психикалық бұзылыстар: күйгелектік, ашушаңдық, ажитация, депрессия, үрей, мазасыздық, либидоның төмендеуі немесе болмауы.

Жүйке жүйесі тарапынан: ауыздың құрғауы, ұйқысыздық, бас айналу, шөлдеу, құрысу, енжарлық, бас ауыру, ұйқышылдық, акатизия, экстрапирамидалық бұзылыстар (ең алдымен жаңа туған нәрестелер мен сәбилерде кездеседі).

Көру мүшелері тарапынан: окулогирлік кризис.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: ісіну, жүрек қағуын сезіну, жүректің жиырылу жиілігі мен ырғағының бұзылуы, QT аралығының ұзаруы, Torsades de pointes күрделі қарыншалық аритмия, кенеттен болған жүрек өлімі.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: абдоминалдық ауыруды қоса, гастроинтестиналдық бұзылыстар; ауыздың құрғауы; регургитация, тәбеттің өзгеруі, жүрек айну; қыжыл; іш қату; қысқа мерзімді ішек түйілуі; диарея.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: қышыну, бөрту, есекжем, ангионевроздық ісіну.

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан: галакторея, гинекомастия, аменорея, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінің ісінуі, сүт бездерінің сезімталдығы, емшектің ауыруы, сүт бездері аймағының ауыруы, лактацияның бұзылуы, етеккір оралымының тұрақсыздығы.

Тірек-қимыл аппараты мен дәнекер тіндер тарапынан: аяқтың ауыруы, астения.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: несептің іркілуі, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі.

Басқалары: конъюнктивит, стоматит.

Жалпы бұзылу және енгізген орындағы бұзылулар: астения.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: АЛТ, АСТ және холестерин деңгейінің жоғарылауы.

Гипофиз гематоэнцефалдық бөгеттен тыс болатындықтан, домперидон пролактин деңгейінің жоғарылауын туындатуы мүмкін. Мұндай гиперпролактинемия галакторея, гинекомастия және аменорея сияқты нейроэндокринді жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • домперидонға және толықтырғыштардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

  • ауыр және орташа ауырлық дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы

  • диагностикаланған жүрек өткізгіштігі, атап айтқанда QT аралығының ұзаруы, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылуы немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттер

  • QT аралығы ұзару қаупінің белгілі факторлары бар басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану

  • CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану

  • гипофиздің пролактин-рилизинг ісігі (пролактинома)

  • асқазан-ішектен қан кету

  • механикалық бітелуі немесе тесілуі, онда асқазанның жиырылу функциясын стимуляциялау қауіпті болуы мүмкін

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық препараттар домперидонның әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Оны циметидин немесе натрий гидрокарбонатынан кейін қабылдаған кезде биожетімділігі азаяды. Антацидтік және антисекреторлық препараттарды Домрид® препаратымен бір мезгілде қабылдамаған жөн, өйткені олар ішке қабылдаудан кейін оның биожетімділігін төмендетеді.

Домперидонның метаболизмдік өзгерулерінің негізгі жолы цитохром Р450 жүйесінің CYP3A4 изоферменті қатысуымен жүреді, сондықтан домперидон және осы изоферментті едәуір тежейтін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында домперидон деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Домперидонды QT аралығын ұзатуға қабілетті CYP3A4 күшті тежегіштерімен қолданған кезде QT аралығының клиникалық мәнді өзгеруі байқалған. Сондықтан домперидонды белгілі бір препараттармен қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесулар салдарынан QT аралығының ұзару қаупі жоғары.

Мынадай дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды:

QT аралығын ұзартатын:

  • аритмияға қарсы IА класс (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

  • аритмияға қарсы III класс (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

  • кейбір нейролептиктермен (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол);

  • кейбір антидепрессанттармен (мысалы, циталопрам, эсцеталопрам);

  • кейбір антибиотиктермен (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин спирамицин);

  • кейбір зеңге қарсы (мысалы, пентамидин);

  • кейбір безгекке қарсы (атап айтқанда, галофантрин, люмефантрин);

  • кейбір асқазан-ішек препараттарымен (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

  • кейбір гистаминге қарсы (мысалы, меквитазин, мизоластин);

  • обырды емдеуге арналған кейбір препараттармен (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин);

  • кейбір басқа препараттармен (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон).

CYP3A4 күшті тежегіштерімен (олардың QT аралығын ұзарту қабілетіне байланыссыз):

  • протеаза тежегіштерімен ;

  • жүйелік әсер ететін азольды зеңге қарсы препараттарымен;

  • кейбір макролидтермен (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

CYP3A4 орташа тежегіштерімен, мысалы, дилтиазем, верапамил және кейбір макролидтермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Брадикардия және гипокалиемияның үдемелі дамуы кезінде мынадай дәрілік заттарды, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын макролидтер азитромицинмен және рокситромицинмен (кларитромицинді CYP3A4 күшті тежегіші ретінде қолдануға болмайды) бір мезгілде қолданғанда сақ болу талап етіледі. М-холинолитиктермен және есірткілік аналгетиктермен бір мезгілде қолданғанда домперидонның асқазан және ішек моторлы-эвакуаторлық қызметіне әсері төмендейді.

Кетоконазолмен, эритромицинмен немесе басқа да әлеуетті CYP3A04 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Домперидонды 10 мг дозада күніне 4 рет және кетоконазолды 200 мг дозада күніне екі рет бір мезгілде қолданғанда QT аралығының 10-20 мсек-ке ұзаруы байқалады. Домперидон монотерапиясы кезінде 160 мг тәуліктік доза қабылдағандағы сияқты (мүмкін болатын ең жоғары тәуліктік дозадан екі есе жоғары) QT аралығының айтарлықтай клиникалық өзгеруі байқалған жоқ.

Дигоксин немесе парацетамол бір мезгілде домперидон қабылдағанда қанда осы препараттар деңгейіне әсер етпейді.

Домрид® препаратын, сондай-ақ әсерін күшейтпейтін нейролептиктермен; допаминергиялық рецепторлар агонистерімен (бромокриптином, L-допой) қосуға болады, ол ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, құсу сияқты жағымсыз шеткері әсерлерін олардың негізгі қасиеттерін бейтараптандырмастан басады.

Айрықша нұсқаулар

Домперидонды шайқалу симптомдарын жеңілдету мақсатында пайдалану ұсынылмайды.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Домперидонды қолдану ЭКГ-да QT аралығының ұзаруымен байланысты. Маркетингтен кейін бақылау жүргізу барысында домперидон қабылдайтын пациенттерде QT, Torsades de pointes аралығының ұзару жағдайлары туралы өте сирек хабарлар алынған. Мұндай жағдайлар аралас қауіп факторлары, электролиттік теңгерімнің бұзылуы бар және ықпал ететін факторлар болуы мүмкін қатар жүретін емді қамтыған.

Эпидемиологиялық зерттеулер домперидонды қолдану қарыншалық аритмиялар даму қаупінің жоғарылауы және кенеттен жүректен болған өліммен байланысты екендігін көрсетті. Барынша жоғары қауіп күнделікті 30 мг асатын домперидон қабылдаған, QT аралығы ұзару қаупінің белгілі факторы бар басқа да дәрілік заттарды немесе күшті CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын 60 жастан асқан пациенттерде байқалған.

Ересектер мен балаларда домперидонды ең аз тиімді дозасында қабылдаған жөн.

Домперидонды жүрек өткізгіштігі аралығының, атап айтқанда QT ұзаруы болжамдалған, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе қарыншалық аритмия даму қаупінің жоғарылауы салдарынан брадикардиясы бар пациенттерге, қарыншалық аритмияның даму қаупі жоғарылауы салдарынан болатын іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия проаритмия қаупін арттыратын факторлар болып табылады.

Егер пациентте жүрек аритмиясымен астасуы мүмкін белгілер немесе симптомдар байқалса, домперидонмен емдеуді тоқтату қажет. Пациенттің дәрігермен кеңескені дұрыс.

Пациентке кез келген жүрек симптомдарының дамуы туралы дереу дәрігеріне хабарлау ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы кезінде домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қайталап қолданғанда қабылдау жиілігін бүйрек функциясы бұзылуларының ауырлығына байланысты, тәулігіне 1–2 ретке дейін азайту керек. Дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Антацидті немесе антисекреторлық препараттарды Домрид® препаратымен бір мезгілде қабылдамаған жөн, өйткені олар домперидонның пероральді биожетімділігін төмендетеді. Бірге қолданғанда домперидонды тамақтану алдында, антацидтік немесе антисекреторлық препараттарды – тамақтанудан кейін қабылдаған жөн.

Ұсынылған дозаны жоғарылатуға немесе дәрігер ұсынған емдеу курсын өздігінен ұзартуға болмайды.

Домперидонды кетоконазолмен, эритромицинмен немесе басқа да СYР3А4 күшті тежегіштерімен бірге қолданбаған дұрыс, өйткені бұл QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Егер Сізде кейбір қант жақпаушылығы анықталса, осы препаратты қабылдау алдында дәрігермен кеңесіңіз, өйткені препарат құрамында лактоза бар.

Жүктілік пен лактация кезеңі

Домперидон емшек сүтімен экскрецияланады, ана дозасының 0,1% аздауы балаға кетеді. Егер бала емізетін ана домперидон қабылдайын болса, әсіресе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан балада жағымсыз реакциялар дамуын жоққа шығаруға болмайды. Бала үшін емшекпен қоректендірудің артықшылығы мен әйел үшін домперидонмен емдеудің пайдасын бағалай отырып, емшекпен қоректендіруді тоқтату немесе домперидон қабылдауды тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдаған жөн. Егер емшекпен қоректеніп жүрген балада QT аралығы ұзару қаупінің факторлары болатын болса, сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке жүйесі тарапынан болуы мүмкін жағымсыз әсерін ескере отырып, пациенттердің автокөлік басқару және басқа да механизмдермен жұмыс істеу кезінде мұқият болғаны қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозалану симптомдары ажитация, сананың бұзылуы, құрысу, бағдарсыздық, ұйқышылдық және экстрапирамидалық реакциялар.

Емі: дәрілік зат артық дозаланған жағдайда пациентке дереу симптоматикалық ем тағайындап, QT аралығы ұзаруы мүмкіндігіне байланысты ЭКГ мониторингісін жүргізу керек. Домперидонның арнайы антидоты жоқ, бірақ айтарлықтай артық дозалану жағдайында бір сағат ішінде асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қолдану, сондай-ақ пациентті мұқият бақылау және демеуші ем ұсынылады. Антихолинергиялық препараттар, Паркинсон ауруын емдеуге арналған препараттар экстрапирамидалық реакцияларды бақылау үшін тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті (ПВХ/ПВдХ) және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Кусум Фарм» ЖШҚ

Украина, 40020, Сумы қ., Скрябин к-сі, 54.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Дәрі-Фарм» ЖШС, Қазақстан, Алматы қ., Достық д-лы, 117/6,

«Хан Тәңірі» БО

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС Алматы қ., Достық д-лы, 117/6,

«Хан Тәңірі» БО. Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55

Электрондық пошта: mtt@kusumhealthcare.kz

 

Прикрепленные файлы

038335261477976299_ru.doc 86 кб
324635981477977544_kz.doc 103 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники