Домрид® (1 мг/мл)

МНН: Домперидон
Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122063
Период регистрации: 04.03.2016 - 04.03.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Домрид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

Ішуге арналған суспензия

Құрамы

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар қызғылт түсті суспензия

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ моторикасы стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Домперидон ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін ішектен жылдам сіңіріледі, қан плазмасында ең жоғары деңгейіне 30-60 мин соң жетеді.

Асқазан қышқылдығының төмендеуі домперидонның сіңірілуін азайтады.

Биожетімділігі шамамен 15 % құрайды. Тамақ елеулі дәрежеде домперидонның биожетімділігін азайтады. Домперидонды тамақтануға дейін 15-30 мин бұрын қабылдаған жөн.

Қан ақуыздарымен байланысуы 91-93 % құрайды.

Препарат гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен бауырда метаболизденеді. Препарат метаболизмін диагностикалық тежегіштер қолданумен in vitro зерттегенде домперидонның N-дезалкилдену үдерісіне қатысатын цитохром Р450 жүйесінің негізгі изоферменті 3А4 изоферменті болып табылатындығы анықталды, ал бұл ретте CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 изоферменттері домперидонның хош иісті гидроксилдену үдерісіне қатысады. Препарат ішек қабырғасы мен бауырда қарқынды бастапқы метаболизмге ұшырайды, бұл оның төмен биожетімділігіне себепші болады.

Несеппен (31 %) және нәжіспен (66 %) шығарылады. Өзгермеген түрде препараттың тек елеусіз пайызы (10 % – нәжіспен және шамамен 1 % – бүйрекпен) шығарылады.

Қан плазмасынан домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бір реттік дозаны қабылдаудан кейін 7-9 сағатты құрайды.

Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы айтарлықтай өтпейді.

Фармакодинамикасы

Домперидон – құсуға қарсы қасиеттері бар дофамин антагонисті. Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Домперидонды қолдану, әсіресе ересектерде экстрапирамидалық жағымсыз әсерлерімен сирек қатар жүреді, бірақ домперидон гипофиздан пролактин бөлінуін көтермелейді. Оның құсуға қарсы әсері шеткергі (гастрокинетикалық) әсерінің және хеморецепторлық триггер аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмнің үйлесуімен байланысты болуы мүмкін.

Ішке қабылдағанда домперидон антральді және дуоденальді жиырылуларды ұзартады, асқазанның босауын жеделдетеді және дені сау адамдарда өңеш төменгі бөлігі сфинктерінің қысымын жоғарылатады. Домперидон асқазан секрециясына әсер етпейді.

Қолданылуы

- жүрек айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтануға дейін қабылдау ұсынылады. Препаратты тамақтанудан кейін қабылдағанда сіңірілуі біршама баяулайды.

Дозасы мен емдеу ұзақтығын клиникалық жағдайы мен және ауру ағымының сипатына байланысты дәрігер анықтайды.

Ересектер және дене салмағы 35 кг және одан жоғары 12 жастан асқан балалар үшін дозасы. 10 мг-ден (10 мл шәрбат) күніне 3 рет тамақтануға дейін 15–30 мин бұрын, қажет болғанда ұйықтар алдында тағайындайды.

Препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы – 30 мг (30 мл суспензия).

1 жасқа дейінгі балалар үшін дозасы. Бала денесінің 1 кг салмағына 0,25 мг-ден (0,25 мл суспензия) тәулігіне 3 рет тағайындайды.

1 жастан 12 жасқа дейінгі балалар үшін дозасы. Бала денесінің 1 кг салмағына 0,25–0,5 мг-ден (0,25-0,5 мл суспензия) тәулігіне 3–4 рет тағайындайды.

Мысалы, салмағы 10 кг бала үшін дозасы 2,5 мг құрайды және күніне үш рет ең жоғары тәуліктік дозасы 7,5 мг дейін.

Бастапқы емдеу ұзақтығы – 7 күн. Препаратты одан әрі қолдану қажеттілігін дәрігер анықтайды.

Бүйрек жеткіліксіздігінде препаратты қабылдау жиілігін азайту қажет; бауыр жеткіліксіздігінде препаратты тағайындамау керек («Қолдану ерекшеліктері» бөлімін қараңыз).

Өлшеуіш қасықтың 2,5 немесе 5 мл суспензия өлшеуге арналғанына назар аударған жөн, яғни дене салмағы 4 кг басталатын балаларға дозаланады. Дене салмағы 4 кг дейінгі балаларға 1 мл аздау дозаны өлшеу үшін сыйымдылығы 2 мл бір реттік пластик еккішті инесіз қолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер мәліметтері бойынша

Домперидон қабылдаған ≥ 1% пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар: депрессия, үрей, либидоның төмендеуі немесе болмауы, бас ауыруы, ұйқышылдық, акатизия, ауыз қуысының құрғауы, диарея, бөртпе, қышыну, галакторея, гинекомастия, сүт бездері аумағының ауыруы мен сезімталдығы, етеккір оралымының бұзылуы және аменорея, лактацияның бұзылуы, астения.

Домперидон қабылдаған < 1% пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар: аса жоғары сезімталдық, есекжем, сүт бездерінің ісінуі мен бөліністері.

Жағымсыз көріністер жөніндегі дербес хабарламалар бойынша

Төменде келтірілген жағымсыз әсерлер мынадай нұсқада жіктеледі: өте жиі (≥ 10%), жиі (≥1%, бірақ < 10%), жиі емес (≥ 0,1%, бірақ < 1%), сирек (≥ 0,01%, бірақ <0,1%) және өте сирек (<0,01%), жекелей жағдайларды қосқанда.

Өте сирек

- анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шокты қосқанда

- қозу, күйгелектік (көбіне жаңа туылған нәрестелер мен балаларда)

- экстрапирамидті көріністер, құрысулар (көбіне жаңа туған нәрестелер мен балаларда)

- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмиялар*, кенеттен болған коронарлық өлім*,

- Квинке ісінуі, есекжем

- несептің іркілуі

- бауыр функциясы зертханалық көрсеткіштерінің ауытқуы, қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы

*Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидонды қолдану күрделі қарыншалық аритмияның дамуы немесе кенеттен өлу қаупінің артуына байланысты болуы мүмкін екендігі көрсетілген. Аталмыш құбылыстардың туындау қаупі 60 жастан асқан пациенттерде және препаратты 30 мг астам тәуліктік дозада қабылдайтын пациенттерде болуы мүмкін. Домперидонды ересектер мен балаларға барынша төмен тиімді дозада қабылдау ұсынылған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- пролактин-секрециялайтын гипофиз (пролактинома) ісігі

- кетоконазол, эритромициннің ішілетін түрлерін немесе флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон және телитромицин сияқты QT аралығы ұзаруын туындататын CYP3A4 изоферментінің басқа күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдау («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлігін қараңыз)

- асқазан-ішектен қан кету, механикалық бітелуі немесе тесілуі (яғни асқазанның қозғалыс функциясын стимуляциялау қауіпті болғанда)

- бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары

Сақтықпен:

- бүйрек функциясының бұзылуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық препараттар Домрид® препаратының диспепсияға қарсы әсерін бейтараптандыруы мүмкін.

Домрид® циметидин немесе натрий бикарбонатымен бір мезгілде қолданғанда Домрид® препаратының биожетімділігі төмендейді.

Антацидтік және антисекреторлық препараттарды Домрид® препаратымен қабылдамаған жөн, өйткені олар ішке қабылдаудан кейін оның биожетімділігін төмендетеді.

Іn vitro зерттеулер нәтижелері CYP3A4 изоферментін елеулі дәрежеде басатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында домперидонның деңгейі жоғарылауы мүмкін екендігін дәлелдеп отыр. Осы изоферментті тежейтін препараттарға мыналар мысал бола алады:

  • азол қатарының зеңге қарсы препараттары (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол);

  • макролидтер тобының антибиотиктері (эритромицин, кларитромицин);

  • АИТВ-протеаза тежегіштері (ритонавир, ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, саквинавир);

  • антидепрессанттар (нефазодон);

  • кальций антагонистері (дилтиазем, верапамил);

  • амиодарон;

  • апрепитант;

  • телитромицин.

Домрид® м-холинолитиктермен және есірткілік аналгетиктермен бір мезгілде қолданғанда домперидонның асқазан және ішектің моторлық-эвакуаторлық қызметіне әсері төмендейді.

Кетоконазолмен қолданылуы. Домперидонның кетоконазолмен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген кезде домперидон CYP3A4-тәуелді бастапқы метаболизмін кетоконазолдың тежейтіні, соның салдарынан «концентрация-уақыт» (АUС) қисық асты ауданының шамамен үш есе ұлғаюына және домперидонның қан плазмасында шыңдық концентрацияға (Сmax) жеткізілетіні in vivo айқындалған. Домперидон мен кетоконазолдың өзара әрекеттесуін зерттеуде домперидонды 10 мг дозада тәулігіне 4 рет және кетоконазолды 200 мг дозада тәулігіне 2 рет біріктіріп қолданғанда QT аралығы ЭКГ-да 10–20 мсек ұзаруының байқалатыны анықталды. Домперидонмен монотерапия кезінде ұқсас дозалардағы сияқты, 160 мг тәуліктік дозаны қабылдаған кезде де (мүмкін болатын ең жоғары тәуліктік дозадан 2 есе асатын) QT аралығының клиникалық мәнді өзгерістері тіркелмеген.

Кетоконазолды Домридпен® бір мезгілде қолдану қажет болғанда ЭКГ көрсеткіштері өзгерістерінің динамикасын бақылап отыру, қажет болғанда екі препараттың да дозалық режиміне тиісті түзету жүргізу немесе біріктірілген емнің дұрыстығы туралы мәселені шешіп алу керек. Пациенттің жүрек-қантамыр жүйесі жағдайына медициналық бақылауды белгілеу қажет.

Домрид® препаратын парацетамол және/немесе дигоксинді қатар қабылдайтын пациенттерге бір мезгілде қолдану бұл препараттардың қандағы деңгейіне әсер етпеген.

Домрид® препараты төмендегілермен:

- ол әсерін күшейтетін нейролептиктермен;

- ол жағымсыз шеткергі әсерлерін (ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, құсу) олардың негізгі қасиеттерін бейтараптандырмастан бәсеңдететін дофаминергиялық агонистермен (бромокриптинмен, леводопамен) бірлестіруге болады.

Айрықша нұсқаулар

Домрид® препаратын антацидті немесе антисекреторлық препараттармен үйлестіріп қолданғанда соңғыларын тамақтануға дейін емес, тамақтанудан кейін қабылдаған жөн, яғни оларды Домрид® препаратымен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Егер Сізде кейбір қанттардың жақпаушылығы анықталған болса, препарат құрамында сахароза болғандықтан, бұл препаратты қабылдаудан бұрын дәрігермен кеңесіңіз. Препарат құрамында Понсо 4R бояғышы бар, осы әсіресе ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдығы бар пациенттерде аллергиялық реакцияларды, демікпе ұстамасын туындатуы мүмкін. Препарат құрамына кіретін метилпарабен және пропилпарагидроксибензоат аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін (баяу болуы мүмкін).

Балаларда қолданылуы

Домрид® препараты сирек жағдайларда неврологиялық жағымыз әсерлерін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз) туындатуы мүмкін. Неврологиялық жағымыз әсерлерінің қаупі жасы кіші балаларда жоғары, өйткені метаболизмдік функциялар мен гематоэнцефалдық бөгет өмірінің алғашқы айларында толық дамымайды. Осыған байланысты жаңа туған нәрестелер, сәбилер, жасы 12 айдан асқан балаларға және ерте мектеп жасындағы балаларға Домрид дозасын өте дәл есептеу және осындай дозаны қатаң ұстану керек («Қолдану тәсілі мен дозалары» бөлімін қараңыз). Неврологиялық жағымсыз әсерлері балаларда препараттың артық дозалануымен туындауы мүмкін, бірақ мұндай әсерлердің басқа да ықтимал себептерін де назарға алу қажет.

Бүйрек аурулары кезінде қолданылуы

Препараттың өте аздаған пайызы өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір реттік дозасын түзету қажет етілмейді. Алайда Домрид® препаратын қайталап тағайындаған кезде бүйрек функциясының бұзылу ауырлығына байланысты қолдану жиілігі тәулігіне бір-екі ретке дейін төмендетілуі мүмкін, сондай-ақ дозаны төмендетудің қажеттілігі туындауы ықтимал. Ұзақ емдегенде пациенттер ұдайы бақылауда болулары тиіс.

Жүрек-қантамыр жүйесіне қатысты әсерлері

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидон қолдану күрделі қарыншалық аритмия немесе кенеттен болған өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз) екендігі көрсетілген. Қауіптің жасы 60 асқан және препаратты 30 мг астам тәуліктік дозада қабылдайтын пациенттерде болуы анағұрлым ықтимал. Домперидонды ересектер мен балаларда барынша аз тиімді дозада қолдану ұсынылған.

Домперидон және QT аралығының ұзаруына әкелетін басқа да препараттарды қолдану, атап айтқанда QT аралығының ұзаруымен өткізгіштік бұзылулары бар пациенттерде және электролиттік теңгерімнің айқын бұзылулары немесе жүрек-қантамыр жүйесінің тоқырау жүрек жеткіліксіздігі сияқты қатар жүретін аурулары бар пациенттерде сақ болуды талап етеді.

Егер дәрілік зат жарамсыз болып қалса немесе жарамдылық мерзімі өтіп кетсе – оны ағын суға немесе далаға лақтырмаңыз! Дәрілік затты пакетке салып, қоқыс контейнеріне тастаңыз. Бұл шаралар қоршаған ортаны қорғауға көмектеседі!

Жүктілік және лактация кезеңі

Домперидонды жүктілік кезінде қолдану туралы деректер жеткіліксіз. Домрид® препараты жүктілік кезінде ана үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен асып түскен жағдайда ғана тағайындалуы керек. Әйелдерде емшек сүтінде домперидон концентрациясы плазмадағы сәйкес концентрациясынан 10-нан 50% дейінді құрайды және 10 мг/мл аспайды. Емшек сүтіне өтетін домперидонның жалпы мөлшері – домперидонның ең жоғары мүмкін болатын дозасын қолданғанда күніне 7 мкг аздау. Бұл деңгейдің жаңа туған нәрестелерге жағымсыз әсер ету-етпеуі белгісіз. Осыған байланысты лактация кезеңінде Домрид® препаратын қолданғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданғанда сезімтал науқастарда жағымсыз реакциялар (ұйқышылдық, экстрапирамидалық жағымсыз әсерлер) туындауы мүмкін болғандықтан, бұл науқастар препаратты қабылдағанда көлік құралдарын басқарудан және жоғары зейін қоюды қажет ететін басқа жұмыстарды орындаудан бас тарта тұрулары қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, бағдарсыздық және экстрапирамидалық бұзылыстар.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозалану жағдайында бір сағат ішінде асқазанды шаю және белсендірілген көмір қабылдау, дәрігердің пациентті мұқият бақылауы және демеуші ем жүргізу ұсынылады.

Антихолинергиялық дәрілер, паркинсонизмді емдеуге арналған препараттар немесе антихолинергиялық қасиеттері бар антигистаминдік препараттар экстрапирамидалық бұзылыстарды түзетуде тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 мл немесе 100 мл суспензиядан құтыда немесе 30 мл-ден банкіде. Әрбір құты немесе банкі өлшеуіш қасықпен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қаптамаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Құты алғаш ашылғаннан кейін препаратты 4 аптадан асырмай сақтау керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы босатылады

Өндіруші

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина,

40020, Сумы қ., Скрябин к-сі, 54.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Дәрі-Фарм» ЖШС, Қазақстан, Алматы қ., Достық д-лы, 117/6,

«Хан Тәңірі» БО

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

Прикрепленные файлы

371634401477976275_ru.doc 75.5 кб
079900651477977473_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники