Доксцеф (100 мг)

МНН: Цефподоксим
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefpodoxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020730
Период регистрации: 05.08.2014 - 05.08.2019

Инструкция

Торговое название

Доксцеф

Международное непатентованное название

Цефподоксим

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксима проксетила микронизированного 130.00 мг (эквивалентно цефподоксиму 100.00 мг)

вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

состав оболочки: опадрай белый 03А28718#*

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксима проксетила микронизированного 260.89 мг (эквивалентно цефподоксиму 200.00 мг)

вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

состав оболочки: опадрай белый 03А28718#*

* - состав Опадрай белый 03А28718#: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк

Описание

Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «100» (для дозировки 100 мг) и «200» (для дозировки 200 мг) на одной стороне и гладкие на другой

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим

Код АТХ J01DD13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действующее вещество препарата (цефподоксима проксетил) всасывается в тонком кишечнике, и через процесс гидролиза трансформируется до активного метаболита цефподоксима. При пероральном приеме в условиях натощак таблеточной формы цефподоксима проксетила в дозе, эквивалентной 100 мг цефподоксима, показатель системной абсорбции достигал 51,5 %. Скорость всасывания повышается при сопутствующем приеме пищи. Видимый объем распределения составляет 32,3 л. Пиковые значения концентрации активного вещества в плазме крови (Cмах) достигаются в течение 2 – 3 часов после однократного приема, и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг соответственно. После приема внутрь препарата в дозах 100 и 200 мг в режиме два раза в сутки, в течение 14,5 дней, фармакокинетические показатели цефподоксима в плазме остаются неизменными. Цефподоксим связывается с протеинами сыворотки крови (в основном, с альбумином) на уровне около 40 %. По своему типу такое связывание является ненасыщенным. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы. Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком, и принадлежит к третьему поколению цефалоспоринов для перорального применения. Изучаемое соединение – цефподоксима проксетил – представляет собой пролекарство, и выступает предшественником цефподоксима, антибиотика с выраженными бактерицидными свойствами.

В лабораторных условиях in vitro цефподоксим демонстрирует выраженный бактерицидный эффект при воздействии на широкий спектр известных штаммов как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Тем не менее, активность соединения в условиях in vitro не обязательно означает аналогичное действие в естественных условиях живого организма in vivo. Цефподоксим сохраняет стабильность в присутствии большинства бета-лактамаз. Тип действия этого препарата является бактерицидным, а механизм действия обусловлен ингибированием процесса биосинтеза стенки бактериальных клеток. Потенциал подавления биосинтеза дополнительно усиливается высоким уровнем взаимодействия с протеинами мембраны цитоплазмы.

Цефподоксим показал активность в отношении большинства штаммов ни-жеприведенных микроорганизмов:

аэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-

зу), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых

к пенициллину)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (группы C, F, G)

аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита Доксцеф назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также при известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широко применяемым антибиотикам

- инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию)

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый цистит и пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, гнойное воспаление околоногтевого валика - паронихия, карбункул)

- неосложненный гонококковый уретрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

- Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с нормальной функцией почек рекомендуются такие дозы:

Инфекции

Общая суточная доза

Режим дозирования

Инфекции ЛОР-органов:

- синусит

400 мг

200 мг 2 раза в сутки

- другие инфекции (в том числе тонзиллит, фарингит)

200 мг

100 мг 2 раза в сутки

- инфекции дыхательных путей (включая острый брон-хит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию)

200–400 мг (в зависимости от чувствительности возбудителя)

100–200 мг 2 раза в сутки

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей:

- верхних (острый пиелонефрит)

- нижних (цистит)

400 мг

200 мг

200 мг 2 раза в сутки

100 мг 2 раза в сутки

- инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул)

400 мг

200 мг 2 раза в сутки

- неосложненный гонококковый уретрит

200 мг

Однократно

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в изменении дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.Нарушение функции печени. Нет необходимости в изменении дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушением функции почек, если клиренс креатинина >40 мл/мин.

Клиренс креатинина, мл/мин

Рекомендуемая доза

39–10

100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 24 ч

<10

100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 48 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе

100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции), после каждого сеанса диализа

Побочные действия

Часто (более 1%)

- тошнота, боль в животе, диарея

- головная боль

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Редко (менее 1%)

- головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации,

нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош

мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость

- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в

спине, миалгии)

- мигрень

- подагра

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,

Вазодилатация

- анемия

- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре

стезии

- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря

вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации

- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит

- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов,

зубная боль

- повышенная потливость, дегидратация

- периферические отеки, увеличение веса

- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма

- плевральный выпот, пневмония

- носовое кровотечение, ринит, синусит

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)

- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,

сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к

УФ-лучам, выпадение волос

- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия,

боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,

маточное кровотечение

- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-

биологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное

увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения,

лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве

личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия,

гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,

повышение мочевины и креатинина)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам

- редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкоза – галактозы

- детям с установленным состоянием фенилкетонурии

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Цефподоксим с:

- высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2–блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания Цефподоксима. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется

- антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения

- с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC и уровень Сmax, так же как и с другими бета – лактамными антибиотиками

- веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.

Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.

Особые указания

Приблизительно у 5–10% больных с аллергией на пенициллин отмечают перекрестную реакцию на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения Доксцефа. Пациентам с аллергией на другие цефалоспорины следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Доксцеф не следует назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми, иногда — летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Доксцеф не следует применять при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа  LegionellaMycoplasmaChlamydia. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице). Применение Доксцефа в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. На протяжении лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек. Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом. При лечении Доксцефом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать чаще всего у пациентов, получавших лечение цефподоксимом в высоких дозах на протяжении длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые. Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Доксцефа. Необходимо подтвердить диагноз сигма - и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные безъячейковые упаковки из фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 º С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Владелец регистрационного удостоверения

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Страна организации - упаковщика

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

Люпин ЛТД в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Джангельдина 31

БЦ «Жар - Су» офис 419

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

 

Прикрепленные файлы

624749601477976692_ru.doc 106.5 кб
609192591477977835_kz.doc 103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники