Доксцеф (100 мг)

МНН: Цефподоксим
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefpodoxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020730
Период регистрации: 05.08.2014 - 05.08.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Доксцеф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефподоксим

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг, 200 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 130.00 мг микрондалған цефподоксим проксетилі (100.00 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: кальций кармеллозасы, лактоза моногидраты, төмен орын басқан гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

қабық құрамы: опадрай ақ 03А28718#*

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 260.89 мг микрондалған цефподоксим проксетилі (200.00 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: кальций кармеллозасы, лактоза моногидраты, төмен орын басқан гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

қабық құрамы: опадрай ақ 03А28718#*

* - опадрай ақ 03А28718# құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), тальк

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, бір жағында «100» (100 мг доза үшін) және «200» (200 мг доза үшін) таңбасы бар және екінші жағы тегіс, ақ немесе ақ дерлік дөңгелек, қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Басқа да бета-лактамды антибактериялық препараттар.

Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим

АТХ коды J01DD13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың әсер етуші заты (цефподоксим проксетилі) аш ішекте сіңеді, және гидролиз процесі арқылы цефподоксимнің белсенді метаболитіне дейін өзгеріске ұшырайды. Цефподоксим проксетилінің таблетка түрін 100 мг цефподоксимге баламалы дозада ашқарын жағдайында пероральді қабылдағанда, жүйелік сіңірілу көрсеткіші 51,5 % жеткен. Қатар тамақтанғанда сіңу жылдамдығы жоғарылайды. Көрінетін таралу көлемі 32,3 л құрайды. Қан плазмасында белсенді зат концентрациясының шыңдық мәніне (Cмах) бір реттік қабылдаудан кейін 2 – 3 сағат ішінде жетеді және 100 және 200 мг дозалар үшін сәйкесінше 1,2 және 2,5 мг/л құрайды. Препаратты тәулігіне екі реттік режимде 100 және 200 мг дозада, 14,5 күн бойы ішке қабылдағаннан кейін, плазмада цефподоксимнің фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгеріссіз қалады. Цефподоксим қан сарысуы протеиндерімен (негізінен альбуминмен) 40 % жуық деңгейде байланысады. Мұндай байланысу өзіндік типіне қарай қанықпаған болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09 бастап 2,84 сағатқа дейін ауытқып тұрады.

Цефподоксимнің ең төменгі тежейтін концентрациясы (MIC) қоздырғыштардың көпшілігіне қатысты өкпе паренхимасында, бронх шырышты қабығында, плевральді сұйықтықта, бадамша бездерде, интерстициальді сұйықтық пен қуық асты безі секретінде анықталады.

Фармакодинамика

Цефподоксим проксетилі жартылай синтетикалық бета-лактамды антибиотик болып табылады және пероральді қолдануға арналған цефалоспориндердің үшінші буынына жатады. Зерттеп отырған қосылыс – цефподоксим проксетилі – ізашар дәрі саналады және бактерицидтік қасиеттері айқын антибиотиктің, цефподоксимнің алдыңғысы болып табылады.

Цефподоксим зертханалық in vitro жағдайында грамоң, сондай-ақ грамтеріс микроорганизмдер сияқты белгілі штамдардың кең ауқымына әсер ету кезінде айқын бактерицидтік әсерін көрсетеді. Дегенмен, in vitro жағдайында қосылыстар белсенділігі міндетті түрде тірі организмнің in vivo табиғи жағдайындағы баламалы әсерін білдірмейді. Цефподоксим көптеген бета-лактамазалар қатысуы кезінде тұрақтылығын сақтайды. Бұл препараттың әсер ету типі бактерицидті болып табылады және әсер ету механизмі бактериялық жасушалар қабырғалары биосинтезі процесін тежеуге негізделген. Биосинтезді басу ықтималдығы, цитоплазма жарғақшалары протеиндерімен өзара әрекеттесу деңгейінің жоғары болуы арқылы қосымша күшейеді.

Цефподоксим төменде келтірілген микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты белсенділік көрсеткен:

Аэробты грам-оң микроорганизмдер:

- Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штамдарды қоспағанда)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (C, F, G топтары)

аэробты грам-теріс микроорганизмдер:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (β–лактамаза өндіретін штамдарды қоса)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа өндіретін штамдарды қоса)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробты грам-оң микроорганизмдер:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим кейбір Pseudomonas және Enterobacter штамдарына қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:

- ЛОР-мүшелері жұқпаларында (жедел ортаңғы отит, синусит, тонзиллит, фарингитті қоса); тонзиллит және фарингитті емдеу үшін Доксцефті созылмалы немесе қайталанатын жұқпалар жағдайында, сондай-ақ кеңінен қолданылатын антибиотиктерге қоздырғыштың белгілі немесе күмәнді төзімділігі кезінде тағайындайды

- тыныс алу жұқпаларында (жедел бронхит немесе бактериялық асқынжұқпамен асқынған бронхиолит, созылмалы бронхиттің қайталануы немесе өршуі, бактериялық пневмонияны қоса)

- жоғарғы немесе төменгі несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында (жедел цистит пен пиелонефритті қоса)

- тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (абсцесс, жұқпа жұқтырған жаралар, фурункул, фолликулит, тырнақ көбесінің іріңді қабынуы - паронихия, карбункул)

- асқынбаған гонококты уретритте

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы сіңірілуін күшейту үшін тамақтану кезінде ішке қабылдайды. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты және әр адамға жеке белгіленеді.

- Бүйрек функциясы қалыпты ересектер және 12 жастан бастап балаларға мынадай дозалар ұсынылады:

Жұқпалар

Жалпы тәуліктік доза

Дозалау режимі

ЛОР-ағзалары жұқпалары:

- синусит

400 мг

200 мг тәулігіне 2 рет

- басқа да жұқпалар (оның ішінде тонзиллит, фарингит)

200 мг

100 мг тәулігіне 2 рет

- тыныс алу жолдары жұқпалары (жедел бронхитті, созылмалы бронхиттің қайталануы немесе өршуін, бактериялық пневмонияны қоса)

200–400 мг (қоздырғыш сезімталдығына байланысты)

100–200 мг тәулігіне 2 рет

- несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпалары:

- жоғарғы (жедел пиелонефрит)

- төменгі (цистит)

400 мг

200 мг

200 мг тәулігіне 2 рет

100 мг тәулігіне 2 рет

- тері мен жұмсақ тіндер жұқпалары (абсцесс, жұқпа жұқтырған жаралар, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул )

400 мг

200 мг тәулігіне 2 рет

- асқынбаған гонококты уретрит

200 мг

Бір реттік

Егде жастағы емделушілер. Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер үшін, егер креатинин клиренсі >40 мл/мин болса, дозаны өзгерту қажет емес.

Креатинин клиренсі, мл/мин

Ұсынылатын доза

39–10

100 немесе 200 мг (жұқпа типіне байланысты) әрбір 24 сағат сайын

<10

100 немесе 200 мг (жұқпа типіне байланысты) әрбір 48 сағат сайын)

Гемодиализде жүрген науқастар

100 немесе 200 мг (жұқпа типіне байланысты), әрбір диализ сеансынан кейін

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1% астам)

- жүрек айну, іштің ауыруы, диарея

- бас ауыру

- қынаптық зеңдік жұқпалар, вульвовагинальді жұқпалар

Сирек (1% аздау)

- бас айналу, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, елестеулер, ашушаңдық, зейін қоюдың бұзылысы, сананың шатасуы, түнгі шым-шытырық түстер, көздің тітіркенуі, құлақтың шуылдауы, дімкәстік, шаршау, әлсіздік

- қызба, қалтырау, жайылған және жергілікті ауырулар (кеуденің, арқаның ауыруы, миалгия)

- бас сақинасы

- подагра

- жүрек қағуының жиілеуі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі,

Вазодилатация

- анемия

- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт, парестезия

- ауыз бен тамақтың құрғауы, шөлдеу, тәбеттің төмендеуі, дәм сезудің бұрмалануы және дәм сезуді жоғалту, кекіру, құсу, іштің кебуі, диспепсия, дефекация кезінде ауыру

- гастрит, асқазан-шек бұзылыстары, жалғанжарғақшалы колит

- кандидозды стоматит, ауыз қуысы ойық жарасы, тіл, тіс аурулары, тістің ауыруы

- қатты тершеңдік, дегидратация

- шеткергі ісінулер, салмақтың артуы

- диспноэ (ентігу), «қырылдап» тыныс алу, жөтел, бронхит, демікпе

- плевральді жалқық, пневмония

- мұрыннан қан кету, ринит, синусит

- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, есекжем)

- бөртпе, оның ішінде дақты бөртпе, гематомалар, қышыну, зеңдік дерматит, терінің құрғауы мен қабыршықтануы, везикулобуллёзді бөртпе, УК-сәулеге сезімталдық, шаштың түсуі

- гематурия, протеинурия, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі, никтурия,

қынаптың ауыруы,несеп шығару жолдары мен жыныс мүшесінің жұқпалары, жатырдан қан кету

- зеңдік, бактериялық, паразитарлық жұқпалар, анормальді микробиологиялық көрсеткіштер

- зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілі фосфатаза, билирубин және ЛДГ қысқа мерзімді артуы)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, төмендеген гематокрит, лейкопения, нейтропения,

лимфоцитопения, тромбоцитопения, оң Кумбс реакциясы, протромбин уақыты мен РТТ артуы, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия және гипонатриемия, мочевина мен креатинин жоғарылауы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндерге жоғары сезімталдық

- глюкоза – галактоза сіңуі төмендеген синдромы бар галактоза төзімділігінің сирек тұқым қуалайтын аурулары

- фенилкетонурия жағдайы анықталған балаларға

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефподоксим препаратын төмендегілермен бір мезгілде қолданғанда:

- антацидтер (натрий карбонаты және алюминий гидроксиді) немесе Н2–блокаторлардың жоғары дозасымен (циметидин) плазмада шыңдық концентрация деңгейі мен Цефподоксимнің сіңу дәрежесі азаяды. Мұндай өзара әрекеттесудің нәтижесінде сіңу деңгейінің түрі өзгермейді

- ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен, плазмада цефподоксимнің ең жоғары концентрацияға (Тmax) жету уақыты кідіреді, препараттың сіңу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз қалады

- пробенецидпен, цефподоксимнің бүйрекпен сыртқа шығарылуы тежеледі және нәтижесінде басқа да бета-лактамды антибиотиктермен сияқты AUC және Сmax деңгейі ұлғаяды

- нефроуытты әсер ететін заттармен бір мезгілде тағайындағанда нефроуыттылықтың дамуы мүмкін, бірақ цефподоксим проксетилмен монотерапия жүргізу кезінде нефроуыттылық байқалмаған.

Цефалоспориндер, цефподоксим проксетилін қоса, Кумбс тестісінің оң реакциясын туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Пенициллинге аллергиясы бар науқастардың шамамен 5–10%-ында цефалоспоринге айқаспалы реакция байқалады, сондықтан цефалоспориндер тағайындаудың алдында емделушінің пенициллинге аллергиясы болу мүмкіндігін айқындауды және Доксцеф қолданудың алғашқы күнінен бастап қатаң медициналық бақылауды қамтамасыз ету қажет. Басқа да цефалоспориндерге аллергиясы бар емделушілер цефподоксимге айқаспалы аллергия мүмкіндігі туралы да есте сақтағандары жөн. Сыртарқыда цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакциясы көрсетілген науқастарға Доксцеф тағайындамау керек. β-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия) ауыр болуы, кейде – өлімге әкелуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдықтың алғашқы белгілері пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтату керек. Доксцефті LegionellaMycoplasmaChlamydia типті бактериялар туындатқан атипиялық пневмонияны емдеу кезінде қолданбаған жөн. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозалау режимін креатинин клиренсі көрсеткіштеріне (ұсынылатын дозалар кестеде келтірілген) байланысты түзету қажет. Докцефті ықтималдығы зор нефроуытты препараттармен (аминогликозиды, фуросемид) үйлесімде қолдану бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін. Емдеу барысында бүйрек функциясы көрсеткіштерін бақылап отыру ұсынылады. Антибиотиктерді асқазан-ішек аурулары, әсіресе колиті бар емделушілерге әрқашан сақтықпен тағайындаған жөн. Доксцефпен және басқа да әсер ету ауқымы кең антибиотиктермен емдегенде ішек микрофлорасы теңгерімінің бұзылуы Clostridium difficile токсині туындатқан жалғанжарғақшалы колитті қоса, диареяның, колиттің пайда болуына әкелуі мүмкін. Көбіне цефподоксиммен жоғары дозада ұзақ уақыт бойы ем алған емделушілерде туындауы мүмкін осы жағымсыз реакцияларды ауыр болу ықтималдығы бар деп қарастырған жөн.

Clostridium difficile бар-жоғына зерттеу жүргізу қажет. Колитке күмән болғанда Доксцеф қолдануды дереу тоқтату керек. Сигма диагнозын – ректоскопиямен де растау қажет және клиникалық қажеттілік жағдайында басқа антибиотик (ванкомицин) тағайындау керек. Ішек жиырылуын тежейтін препараттарды қолданудан аулақ болған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Симптомдары: жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея. Артық дозаланған жағдайда, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде энцефалопатияның туындауы мүмкін.

Емі: гемодиализ, перитонеальді диализ. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қаптаушы ұйымның елі

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы

Люпин ЛТД компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Жангелдин к-сі 31

«Жар - Су» БО 419 кеңсе

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

 

Прикрепленные файлы

624749601477976692_ru.doc 106.5 кб
609192591477977835_kz.doc 103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники