Дозил (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Дозил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Донепезил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг немесе 10 мг донепезил гидрохлориді

қосымша заттар: лактоза түйіршіктері, коллидон VA64, прежелатинделген крахмал, авицел рН 102, магний стеараты

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холинэстераза тежегіштері

АТЖ коды N06DA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазмадағы ең жоғарғы деңгейлеріне ішке қабылдағаннан кейін шамамен 3 – 4 сағат өткен соң жетеді. Плазмадағы концентрациялары мен қисық астындағы ауданы дозасына пропорционал ұлғаяды.

Ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 70 сағатты құрайды, сондықтан бір реттік дозаларын жүйелі қолдану біртіндеп тепе-теңдік жағдайына жетуіне алып келеді. Тепе-теңдік жағдайларына емдеуді бастағаннан кейін шамамен 3 апта ішінде жетеді. Тепе-теңдік жағдайына жеткеннен кейін донепезил гидрохлоридінің плазмадағы концентрациясы мен осыған байланысты фармакодинамикалық белсенділігі күні бойына айтарлықтай өзгермейді.

Ас қабылдау донепезил гидрохлоридінің сіңуіне әсер етпейді.

Донепезил гидрохлоридінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы: негізінен альбуминдермен (75%) және альфа-1 қышқыл гликопротеинмен (21%) байланысуы 96%-ға жуықты құрайды. Белсенді метаболиті 6 – О – дезметилдонепезилдің плазма ақуыздарымен байланысы белгісіз. Донепезил гидрохлоридінің ағзаның әртүрлі тіндерінде таралуы жеткілікті зерттелмеген. Донепезил гидрохлориді және/немесе оның метаболиттері ағзада 10 күннен артық сақталуы мүмкін.

Донепезил гидрохлориді несеппен өзгеріссіз күйде, сондай-ақ айтарлықтай дәрежеде Р450 цитохромының көмегімен метаболиттерге дейін метаболизденеді. Негізгі 4 метаболиті бар, олардың 2-еуі белсенді, қалған мөлшері елеусіз метаболиттер ретінде белгілі. Донепезил Р450: 2D6 және 3A4 цитохромының изоферменттерімен метаболизденеді және глюкурондалуға ұшырайды.

Барлық қабылданған дозасының шамамен 57%-ы несепте (17%-ы өзгермеген донепезил түрінде) және 15% нәжісте анықталады, биоөзгеруі мен несеппен шығарылуы элиминациясының негізгі жолдары болып табылуы мүмкін. Донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің энтерогепатикалық рециркуляциясын болжау үшін дәлелдер жоқ. Жынысы, нәсілі мен бұрын шылым шеккені донепезил гидрохлоридінің плазмалық концентрациясына клиникалық маңызды әсер етпейді. Плазмадағы донепезил гидрохлоридінің концентрациялары шамамен 70 сағатты құрайтын жартылай шығарылу кезеңімен төмендейді.

Фармакодинамикасы

Дозил ацетилхолинэстеразаның іріктелген және қайтымды тежегіші, ол мидағы холинэстеразаның басым типі болып табылады. Дозил in vitro бұл ферментті, негізінен орталық жүйке жүйесінің сыртында болатын бутирилхолинэстеразаға қарағанда 1000 еседен артық күштірек тежейді. Бұл әсерінің арқасында донепезил Альцгеймер ауруы кезіндегі холинергиялық нейротрансмиссия жеткіліксіздігінен туындаған когнитивті функциялар мен симптомдарға жағымды әсер етеді.

Клиникалық сынақтарға тартылған Альцгеймер ауруы бар емделушілерге, құрамында 5 мг және 10 мг донепезил гидрохлориді бар бір реттік күнделікті дозаларын қолдану, препаратты қабылдағаннан кейін ацетилхолинэстераза белсенділігінің тұрақты бәсеңдеуіне түрткі болады (эритроциттер жарғақшаларында өлшенген): сәйкесінше 63.6 және 77.3%. Дозилдың әсерінен эритроциттердегі ацетилхолинэстеразаны (AChE) тежеуі ADAS-cog шкаласының, яғни когнитивті функцияларды бағалауға арналған нақты шкаласының өзгерістерімен түзетілетіні көрсетілді. Дозилдың негізгі неврологиялық аурулардың ағымын өзгерту қабілеті зерттелмеген. Осылайша, донепезил гидрохлориді мұндай аурулардың үдеуіне қандай да бір ықпал етеді деп санауға болмайды.

Қолданылуы

- ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа Альцгеймер ауруында (когнитивті бұзылуларды белгілеріне қарай емдеуде)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 5 мг. Ең жоғарғы дозасы тәулігіне 10 мг. Емдеу курсы 4-6 апта. Таблеткаларды ұйықтар алдында ішу арқылы қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

Сирек жағдайлардағы жағымсыз әсерлері жеңіл, дозасына тәуелді және өтпелі болып табылады.

Жиі:

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық /ұйқысыздық, астения, депрессия, тремор, қозу

- артериялық қан қысымының жоғарылауы, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі

- диспепсиялық құбылыстар (жүрек айнуы, құсу, қыжыл, диарея), ҚҚСД-гастропатия, абдоминальді ауыру, бауыр қызметінің бұзылуы. Жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда

- АІЖ шырышты қабығының ойық жаралануы, қан кету (асқазан-ішектен, қызыл иектен, геморроидальді).

- тері бөртпесі, қышыма, есекжем, бронх түйілуі, фотосенсибилизация

Сирек:

- атаксия, парестезия, сананың бұзылуы

- анемия (темір тапшылығы, гемолитикалық, апластикалық), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

- тубулоинтерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің бұзылуы, ісіну синдромы

- Квинке ісінуі, анафилактикалық шок.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат немесе оның компоненттеріне жоғары сезімталдықта

- АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымдануларының өршуі (асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, ойық жаралы колит)

- ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД қабылдау аясындағы бронх демікпесі және ринитте

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығында

- бауыр ауруларында

- ағаш тәрізді кератитте

- жүктілік пен лактация кезеңінде

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дозилды қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан қолданған кезде басқа препараттармен өзара әрекеттесудегі бүгінгі күнге дейін белгісіз құбылыстарын ескерген жөн.

Дозил CYP3А4 изоферментінің қатысуымен метаболизденеді және азғантай дәрежеде - CYP2D6. CYP3A4 және сәйкесінше CYP2D6 тежегіштері болып табылатын кетоконазол мен хинидин дозилдың метаболизмін бәсеңдетеді. Итраконазол мен эритромицин, флуоксетин дозилдың метаболизмін тежеуі мүмкін.

Ферменттердің индукторлары (рифампицин, фенитоин, карбамазепин және этанол) дозил метаболизмінің төмендеуін туғызуы мүмкін, сондықтан бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық қажет.

Дозил холинергияға қарсы белсенділігі бар препараттарға әсер етуі мүмкін. Бір мезгілде қолданғанда дозил сукцинилхолиннің, басқа миорелаксанттардың немесе жүрек өткізгіштігіне ықпал ететін холинергиялық рецепторлар агонистері мен бета-блокаторлардың әсерін күшейтуі мүмкін, десек те, in vitro зерттеуі көрсеткендей, дозил сукцинилхолиннің гидролизіне әсер етуі өте төмен.

Дозилды басқа холиномиметиктермен және гликопирролат сияқты төртіншілік холинергияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда, АҚ және ЖЖЖ өзгерістері болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында өкпенің обструктивті аурулары бар (соның ішінде, бронх демікпесімен), жүрек ырғағы бұзылған емделушілерге, жансыздандыру жүргізгенде, сондай-ақ ойық жара даму қаупі жоғары науқастарға (мысалы, сыртартқысында ойық жаралы ауруы бар немесе ҚҚСД-мен қатарлас ем алып жүрген емделушілерге) сақтықпен қолдану қажет.

Ацетилхолинэстеразаның басқа тежегіштерімен, холинергиялық жүйенің агонистерімен немесе антагонистерімен бір мезгілде қолданылуын болдырмаған жөн.

Емдеуді Альцгеймер ауруымен науқастарға емдеу жүргізу тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы және жүргізуі тиіс.

Демеуші емді емдік әсері сақталып тұрған уақыт бойына жалғастыруға болады. Егер емдік әсері жоғалса, онда дозилды тоқтату керек. Емдеуді тоқтатқаннан кейін дозил әсерінің біртіндеп азайғаны байқалады, қабылдауды күрт тоқтатқан жағдайдағы тоқтату синдромы туралы хабарламалар болған жоқ.

Деменцияның альцгеймерлік типтегі ауыр түрімен, деменцияның басқа типтерімен немесе жады бұзылуының басқа типтерімен емделушілердегі (мысалы, жас шамасына қарай когнитивтік функцияның нашарлауы) дозилдың тиімділігі зерттелген жоқ.

Дозил жансыздандыру жүргізген кезде сукцинилхолиндік типтегі миорелаксацияны күшейтуі мүмкін.

Холинэстераза тежегіштері (соның ішінде, дозил) ЖЖЖ-ға ваготоникалық әсер етуі мүмкін (ішінара брадикардия туғызуы). Мұндай әсердің мүмкін болу ықтималдығы СТӘС-мен немесе қарыншаүстілік өткізгіштіктің синоатриальді немесе AV-бөгелісі сияқты басқа бұзылуларымен науқастар үшін маңызы зор болуы мүмкін.

Холиномиметиктер жайылған құрысулар туғызуға қабілетті деп болжанады. Дегенмен, дозилмен емдеу кезеңінде құрысулардың пайда болуы Альцгеймер ауруының көрінісі болуы да мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде жоғары зейін аудару мен психикалық және қимыл-қозғалыс реакцияларының жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылдануды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: бас ауыруы, қимыл-қозғалыс қозуы, ашуланшақтық, бас айналуы, құрысулар.

Емі: симптоматикалық ем

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблетка.

1 (5 мг доза үшін) және 2 (10 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ABDI IBRAHIM»

Хадымкой-Стамбул

Түркия 

Тіркеу куәлігінің иесі

"ABDI IBRAHIM", Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы "АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети" компаниясының өкілдігі, Алматы қ-сы, Абай даңғылы 155,

37/38 офис,

тел: +7 (727) 394-35-12

факс: +7 (727) 295-29-35, e-mail: aim2004@inbox.ru