Дитилин-Дарница

МНН: Суксаметония йодид
Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Производные холина
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016134
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 148.45 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Дитилин-Дарница

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 2% 5 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 100% құрғақ затқа шаққанда 20 мг дитилин (суксаметоний йодиді),

қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетаты, аскорбин қышқылы, 0,1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Шеткерілік әсер беретін миорелаксанттар. Холин туындылары.

Код АТХ M03AB

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дитилиннің фармакокинетикасы жөнінде деректер, препараттың әсер ету уақытының қысқа болуына байланысты, едәуір шектеулі. Көктамыр ішіне енгізген бойда препарат бірден қанның псевдохолинэстеразасының әсеріне ұшырайды. Әрі қарай ацетилхолиннің синтезделуі үшін пайдаланылатын холинге, және тіндік тыныс алу үдерісіне қатысатын янтар қышқылына ыдырайды. Препарат гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Дитилин әсер етуі қысқа деполяризацияланатын миорелаксант болып табылады. Химиялық құрылысы бойынша дитилинді ацетилхолиннің қосарланған молекуласы ретінде қарастыруға болады. Постсинапстық жүйке-бұлшықет рецепторына ұқсастығы жоғары, жүйке-бұлшықет берілімін бәсекелі түрде бөгейді, постсинапстық мембрананың деполяризациясын және қаңқа бұлшықеттерінің қысқа мерзімдік релаксациясын тудырады. Псевдохолинэстеразамен тез бұзылып, холин мен янтар қышқылын түзеді, соның нәтижесінде дитилиннің әсері қысқамерзімді болады.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін препараттың әсері 2-3 минуттан кейін білінеді және 3 минутқа дейін толық көлемде сақталады. Препаратты енгізу аяқталғаннан кейін шамамен 5 минуттан соң әсері толық тоқтайды.

Әсерінің тез басталуы және әрі қарай бұлшықет тонусының тез қалпына келуі қаңқа бұлшықеттерінің бақыланатын және басқарылатын релаксациясын жасауға мүмкіндік береді.

Қолданылуы

- кеңірдек интубациясында, эндоскопиялық емшараларда (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия); миорелаксация мақсатында бұлшықеттердің босаңсуын қажет ететін қысқа мерзімдік операцияларда (шығуларды орнына салу, сүйек сынықтарын репозициялау); операциялық (гинекологиялық, торакальді, абдоминальді) араласымдарда миоплегияны демеу үшін

- сіреспедегі құрысуды жоюға

Қолдану тәсілі және дозалары

Әдетте болюстік көктамырішілік инъекциялар түрінде. Сондай-ақ көктамырішілік немесе бұлшықетішілік инфузия түрінде қолданылады.

Дитилин-Дарница препаратын енгізуге өкпені жасанды түрде желдету үшін барлық жағдайлар жасалғанда ғана рұқсат етіледі.

Ересектер: дозаны пациенттің дене салмағын, реакциясын, бұлшықет релаксациясы дәрежесін, енгізу жолдарын ескере отырып, жекелей белгілейді.

Эндотрахеальді интубация жүргізу үшін көктамыр ішіне дене салмағына шаққанда 1 мг/кг доза енгізеді. Бұл доза әдетте 30-60 секундтан кейін ұзақтығы 2 минуттан 6 минутқа дейін болатын бұлшықет релаксациясын туындатады. Үлкен дозалар өте ұзаққа созылатын бұлшықет релаксациясын тудырады, бірақ дозаны екі еселеу релаксациясы ұзақтығының екі еселенуіне әкелуі міндетті емес. Дитилиннің бастапқы дозасының 50%-нан 100%-на дейінін құрайтын қосымша дозалары 5-тен 10 минутқа дейінгі аралықтармен енгізіледі, жалпы анестезиямен қысқа мерзімдік хирургиялық араласым ішінде бұлшықет релаксациясын демейтін болады.

Бұлшықеттің бүкіл операция бойына ұзақ босаңсуы үшін Дитилин-Дарница препаратын 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтылған 0,1-0,2% ерітіндімен минутына 2,5-4 мг жылдамдықпен инфузия түрінде енгізуге болады. Инфузия жылдамдығын нақты пациенттің реакциясына байланысты түзету қажет. Дитилин-Дарница препаратының жалпы дозасы көктамырішілік инъекцияны қайталағанда немесе үздіксіз инфузия жасағанда сағатына 500 мг-ден аспауы тиіс.

Балалар. Осы жас тобындағы пациенттер, ересектермен салыстырғанда, дитилиннің әсеріне өте төзімді. Ұсынылатын көктамырішілік доза нәрестелер үшін әр кг дене салмағына 2 мг, үлкендеу балалар үшін – әр кг дене салмағына 1 мг құрайды.

Дитилин-Дарница препаратын балаларға көктамырішілік инфузия түрінде енгізгенде дозаны ересектердегідей белгілейді, бірақ инфузияның бастапқы жылдамдығын дене салмағына пропорциональді түрде төмендетеді. Нәрестелер үшін ұсынылатын бұлшықетішілік доза әр кг дене салмағына 4-5 мг, 1 жастан асқан балаларға – әр кг дене салмағына 4 мг-ге дейінді құрайды. Бұл дозалар шамамен 3 минут ішінде бұлшықет релаксациясын тудырады. Жиынтық доза 150 мг-нан аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттерге қолданылуы: Дитилин-Дарница препаратының егде жастағы адамдарға арналған дозасы ересектердегі дозаларға ұқсас. Егде жастағы адамдар, әсіресе егер олар жүрек гликозидтерін қабылдап жүрсе, жүрек аритмияларының пайда болуына өте бейім болады.

Жағымсыз әсерлері

- көзішілік қысымның жоғарылауы

- сілекейдің бөлінуінің жоғарылауы, асқазанішілік қысымның жоғарылауы (регургитация және асқазан ішіндегі заттың тыныс жолдарына түсіп кету қаупінің артуы салдары ретінде)

- бауыр қызметінің бұзылуы

- гипергликемия, калий деңгейінің транзиторлы жоғарылауы

- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ысынулар, қысқа мерзімдік брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (қарыншалық аритмияны қоса есептегенде), жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, кардиогендік шок, жүректің тоқтап қалуы, коллапс

- апноэ, бронхтың түйілуі, тыныс бұлшықеттерінің ұзаққа созылатын салдануы (псевдохолинэстераза өнімінің генетикалық тұрғыдан бұзылуымен байланысты)

- дитилинді енгізгеннен кейін 10-12 сағаттан соң бұлшықеттің ауыруының пайда болуы, бұлшықет фасцикуляциясы, тризм, әрі қарай миоглобинемияның және миоглобинурияның пайда болуына ұласатын рабдомиолиз

- терінің қызаруы, бөртпе

- есекжемді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық шок

- гипертермия, енгізген жердегі өзгерістер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- глаукома

- миастения, құрсақ қуысының ауыр инфекциялары

- бауырдың жедел жеткіліксіздігі

- айқын анемия

- сыртартқыда қатерлі гипертермия

- плазма холинэстеразасының атиптік белсенділігі

- ауқымды жарақаттардағы немесе күйіктердегі, науқасты ұзақ иммобилизациялағандағы, қаңқа бұлшықеттері салданғандағы гиперкалиемия

- бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты гиперкалиемия

- көздің ашық жарақаты және көзішілік қысымның жоғарылауы жағымсыз болып табылатын жағдайлар

- қаңқа бұлшықеттерінің миопатиясы, рабдомиолиз

- суксаметонийге сезімталдықты арттыратын препараттармен бір мезгілде қолдану

- 1 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Төменде көрсетілген дәрілік заттар және химиялық қосылыстар қан плазмасындағы холинэстеразаның қалыпты белсенділігін төмендетеді, осымен Дитилин-Дарница препаратының бұлшықет релаксациясы әсерінің қарқындылығын және ұзақтығын арттырады. Оларға мыналар жатады: фосфорорганикалық инсектецидтер және метрифонат; эхотифаті бар көз тамшы дәрілері; триметафан; арнайы антихолинэстеразалық агенттер: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, эдрофониум; такрин гидрохлориді; цитоуыттық дәрілік заттар: циклофосфамид, мехлоретамин, триэтиленмеламин, тиотепа; психиатриялық іс-тәжірибеде қолданылатын дәрілік заттар: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; жансыздандырғыш дәрілік заттар: кетамин, морфин антагонистері, пропанидид.

Қан плазмасында псевдохолинэстеразаның белсенділігіне жағымсыз ықпал етуі мүмкін басқа дәрілік заттарға мыналар жатады: апротинин, дифенингидрамин, прометазин, эстрогендер, окситоцин, глюкокортикостероидтар (жоғары дозаларда), оральді контрацептивтер, тербуталин, метоклопрамид. Төменде берілген дәрілік заттар және химиялық қосылыстар, қан плазмасындағы холинэстера белсенділігінің алмасуымен байланысты емес жолдармен, Дитилин-Дарница препаратының бұлшықет релаксациясы әсерінің қарқындылығын және ұзақтығын арттырады. Оларға мыналар жатады: магний тұздары; литий карбонаты азатиоприн; хинин және хлорхинин; аминогликозидтер қатарының антибиотиктері, клиндамицин, полимиксиндер; аритмияға қарсы препараттар: хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторлар, лидокаин, прокаин; ұшқыш және ингаляциялық жансыздандырғыш дәрілік заттар: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилэфир және метоксифлуран – Дитилин-Дарница препаратымен жүйке-бұлшықет берілімі бөгелуінің І сатысына аздаған әсері бар, алайда суксаметониймен жүйке-бұлшық берілімі бөгелуінің ІІ сатысының басталуын жылдамдатады және қарқындылығын арттырады.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда соңғысының әсері жоғарылайды.

Миастенияны емдеуге арналған дәрілермен бір мезгілде қолданғанда соңғысының тиімділігі төмендейді.

Жалпы анестезияға арналған, құрамында галогендері бар дәрілер жүрек-қантамыр жүйесіне дитилиннің жағымсыз әсерін арттырады.

Натрий тиопенталы, атропин жүрек-қантамыр жүйесіне дитилиннің жағымсыз әсерін төмендетеді.

Үйлесімсіздігі

Дитилин-Дарница ерітіндісі донорлық қанмен (гидролиз байқалады), қан консерванттарымен, сарысулық консерванттармен, қан препараттарымен, барбитураттардың ерітіндісімен, әсіресе тиопенталмен (шөгінді түзіледі) және сілтілік ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Дитилин-Дарница 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, 5% фруктоза ерітіндісімен және 6% декстран ерітіндісімен үйлеседі.

Дитилин-Дарница басқа да миорелаксантармен және апиындық анальгетиктермен үйлеседі.

Айрықша нұсқаулар

Кеңірдекке дереу интубация, оттегі ингаляциясын және ӨЖЖ жүргізуге арналған аппаратуралар бар болғанда және тәжірибелі анестезиологтың шешімімен және мұқият бақылауымен аурухананың мамандандырылған бөлімінде ғана қолданылады.

Бұрын анықталмаған нейробұлшықет аурулары бар балалар мен жасөспірімдерде суксаметоний йодидін қолданғаннан кейін жүректің қайтымсыз тоқтап қалу жағдайлары жөнінде мәлімдемелер бар. Жағымсыз құбылыстарының қауіптілігін ескере отырып, суксаметоний йодидін тіпті сырттай дені сау балаларға және жасөспірімдерге, дереу интубация немесе тыныс жолдарын босату қажет болатын қиын жағдайлардан басқасында, қолдануды шектеу керек.

Үлкен дозаларда дитилин, деполяризациялаушы әсерінен кейін деполяризациялауға қарсы әсер пайда болғанда, «қосарланған блокты» тудыруы мүмкін екендігін ескерген жөн. Өйткені дитилиннің соңғы инъекциясынан кейін әсері ұзақ уақытқа дейін (25-30 минутқа дейін) кетпейді және өздігінен тыныс алу қалпына келмейді.

Соңғысын оқшаулау үшін, атропинді алдын ала енгізгеннен кейін прозерин немесе галантамин енгізеді. Прозерин және басқа да антихолинэстеразалық препараттар, холинэстеразаның белсенділігін баса отырып, дитилиннің әсерін ұзартатындығын ұмытпаған жөн.

Басқа миорелаксанттарға немесе жалпы анестезияның қандай да болсын компонентіне белгілі асқын сезімталдығы бар болғанда абайлап қолданылады.

Тұрғындардың 0,05%-ға жуығында плазма холинэстеразасының тұқым қуалаған белсенділігі төмен. Суксаметонийдің әсері мұндай пациенттерде, сондай-ақ холинэстераза белсенділігінің төмендеуімен қатарласа жүретін мынадай жағдайларда ұзаққа созылуы мүмкін: жүктілік және босанғаннан кейінгі кезең; сіреспе, туберкулез, сондай-ақ басқа да ауыр және/немесе созылмалы инфекциялық аурулар барысының ауыр болуы; ауқымды күйіктер; қатерлі жаңа түзілімдер; созылмалы анемия және толық тамақтанбау; бауыр қызметі жеткіліксіздігінің терминальді сатылары; бүйрек қызметінің жедел немесе созылмалы жеткіліксіздігі; аутоиммундық аурулар: микседема, коллагендік аурулар; плазманың көлемді трансфузиясынан кейін; плазмаферез жүргізгеннен кейін, сондай-ақ кейбір қатарласатын ем нәтижесінде («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Суксаметонийді қайталап енгізгеннен кейін препаратқа дағдылану пайда болуы мүмкін.

Суксаметонийді қолдану әрі қарай бұлшықеттің ауыруымен қатарласа жүруі мүмкін, олардың қарқындылығы препаратты енгізген кездегі көзге көрінетін бұлшықет жиырылуларымен өзара байланыстылығы әлсіз болады.

Дитилин-Дарница препаратын енгізуден бірнеше минут бұрын деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен инъекция жасау бұлшықет ауруларының білінуінің азаюына мүмкіндік беруі мүмкін. Бұл әдіс, эндотрахеальді интубация үшін қанағаттанаралықтай жағдайға қол жеткізу үшін, салмағының әр кг дене салмағына 1 мг-ден астам сусаметоний дозасын енгізуді қажет етуі мүмкін.

Ауыр сепсисі бар науқастар гиперкалиемияның пайда болуына бейім, мұны Дитилин-Дарница препаратын қолданғанда ескеру қажет.

Дитилин-Дарница препаратын, «қосарланған блоктың» пайда болу қаупі жоғары екендігін ескеріп, гравис миастениясы бар пациенттерге тағайындамау керек. Миастениялық Итон-Ламберт синдромы бар пациенттер суксаметонийдің әсеріне өте сезімтал, бұл препарат дозасын азайтуды қажет етуі мүмкін.

Дені сау пациенттерде (ересектер мен балаларда) суксаметоний кейде брадикардия туғызуы мүмкін, оны осының алдында атропинді көктамыр ішіне тенгізу арқылы болдырмауға болады.

Гиперкалиемия жоқ кезде сирек болса да, суксаметонийді қолданумен байланысты қарыншалық аритмия туындауы мүмкін. Алайда дигиталис препараттарын қабылдап жүрген пациенттер, мұндай аритмиялардың туындауына айтарлықтай бейім келеді. Суксаметонийдің жүрекке әсері жүректің тоқтап қалуын қоса, жүрек ырғағының өзгеруіне алып келеді.

Генетикалық тұрғыдан холинэстераза тапшылығы, сондай-ақ гипокалиемиясы бар науқастарда Дитилин-Дарница тыныстың ұзақ уақыт тежелуін тудыратындығын ескерген жөн.

Препаратты бауыр аурулары, анемиясы, кахексиясы бар науқастарды емдеу үшін абайлап пайдаланған жөн.

Балалар

Препаратты осы жас топтарына қолданғанда сақтық танытқан жөн, өйткені балаларда миопатия жиі анықталады, олар қатерлі гипертермияның және рабдомиолиздің пайда болуына өте бейім және оларда суксаметонийді енгізгеннен кейін ауыр жағымсыз ракциялардың пайда болу қаупі жоғары болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Суксаметоний жатырға және басқа да тегіс бұлшықеттерге тікелей әсер етпейді. Қалыпты емдік дозалардағы препарат жаңа туған нәрестелердің тыныс алуына ықпал етуге қабілетті мөлшерде плацента арқылы өтпейді. Жүктілік кезеңінде препарат, егер ана үшін пайдасы ұрыққа келетін қауіптен басым болса ғана, қолданылады.

Бала емізу: препараттың емшек сүтіне өту қабілеті жөнінде деректер жоқ.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Осы сақтандырулар Дитилин-Дарница препаратын қолдануға жатпайды. Дитилин-Дарница емдеу мекемелері жағдайында үнемі жалпы анестезияға арналған дәрілермен бірге қолданылады, сондықтан жалпы анестезияға арналған дәрілерді қолдануға тән болатын барлық сақтық шараларын орындау қажет.

Артық дозалануы

Дитилиннің артық дозалануы тыныстың ұзақ тоқтап қалуымен және бұлшықеттердің салдануымен білінеді.

Емі. Өкпені жасанды желдету, қажет болса – жаңа алынған қан құю (құрамында псевдохолинэстеразасы бар).

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан шыны ампулаларда.

Ампулаға өздігінен желімденетін жабыны бар қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады немесе шыны бұйымдарға арналған терең баспа бояуымен жазылады

5 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен бірге пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Түрлі түсті сындыру сақинасы бар немесе түрлі түсті сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптағанда оны ашуға арналған пышақ салынбайды.

Ішінде 5 ампуласы бар 2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

10 ампула медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен және ампуланы ашуға арналған пышақпен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған астары бар картон қорапқа салынады.

Қораптарды заттаңбалық қағаздан немесе офсеттік қағаздан жасалған бандероль-заттаңбамен желімдейді.

Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен топтық қаптамаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Фармацевтикалық «Дарница» фирмасы» ЖАҚ.

Украина, 02093, Киев қ-сы, Бориспольская к-сі, 13.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармацевтикалық «Дарница» фирмасы» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.ua

Прикрепленные файлы

690729521477976306_ru.doc 81 кб
014303091477977553_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники