Диспорт® (500 ЕД)

МНН: Гемагглютинин - комплекс ботулинического токсина типа А
Производитель: Ипсен Биофарм Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Botulinum toxin
Номер регистрации в РК: № РК-БП-5№015757
Период регистрации: 25.05.2015 - 25.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 91 800 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Диспорт®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне және тері астына енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, 500 Б

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - ботулиндік токсин А типі-гемагглютинин кешені, 500 Б*

қосымша заттар: адам альбумині, лактоза

* - бір бірлік (БІРЛІК) құрсақ ішіне енгізгенде тышқандарға арналған LD50 дозаға баламалы

Сипаттамасы

Басқа қосындылары жоқ ақ түсті лиофилизат

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Шеткергі әсер ететін миорелаксанттар. Басқа да шеткергі әсер ететін миорелаксанттар. Ботулиндік токсин

АТХ коды М03АХ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жануарлардағы ботулиндік токсин фармакокинетикасын зерттеу оның жоғары белсенділігіне, төмен дозаларына, үлкен молекулалық салмағына, сондай-ақ жеткілікті жоғары спецификалық белсенділігін алу үшін радиобелсенділік таңбасын түсірудегі кедергімен байланысты қиынға түседі. I125 таңбаланған токсинмен жүргізілген зерттеу рецепторлармен байланысудың спецификалық және берік болатынын, одан өзге, токсинге рецепторлардың жоғары тығыздықта болуы жоғары нейротроптылыққа ықпал ететін фактор екенін көрсетті. Маймылдардағы дозасы мен нәтижесінің басталу уақыты төмен дозаларында реакцияның кідіру уақытының 2-3 күн құрайтынын, ал ең жоғары әсерінің препарат енгізгеннен кейін 5-6 күні білінетінін көрсетті. Көз бұлшықетіндегі өзгерістермен өлшенген әсер ету ұзақтығы қыликөздікте 2 аптадан 8 айға дейін құбылды. Осы құбылыс адамда да байқалған және жүйке-бұлшықет қосылысындағы байланысу, интернализация және өзгеру үдерісіне жатады.

Фармакодинамикасы

А типті ботулиндік токсин-гемагглютинин кешені ацетилхолиннің проксимальді босап шығатын жерінде синапс алдында әсер ету арқылы жүйке-бұлшықет қосылысындағы шеткергі холинергиялық берілісті бөгеген. Токсин нейромедиаторлардың босап шығуымен аяқталатын Ca2+-тәуелді механизмдерді бұза отырып, жүйке ұшының ішінен әсер етеді. Токсин постганглионарлы холинергиялық беріліске немесе постганглионарлы симпатикалық беріліске ықпал етпейді.

Токсин әсері өзінде міндетті түрдегі бастапқы сатыны қамтиды, онда токсин жүйке ұшының синапс алдындағы жарғақшасына тез бекиді. Екінші саты – интернализация: токсин салдануды туындатпай, синапс алдындағы жарғақша арқылы өтеді. Соңында, токсин Ca2+ арқылы ацетилхолиннің босап шығу механизмін бұзып, сол арқылы соңғы пластинка қуатын азайта және салдануды туғыза отырып, ацетилхолиннің босап шығуын тежейді.

Жүйке импульсі берілісінің қалпына келуі біртіндеп өтеді, жаңа жүйке ұштарының түзілуіне және синапстан кейінгі моторлы ұштық пластинкамен байланыстардың қалпына келуіне қарай, үдеріс тәжірибеге алынған жануарларда 6-8 апта уақыт алады.

Қолданылуы

- физиотерапиямен үйлестірілген қолдың тартылуында

- 2 жастан бастап церебральді салданған балаларда тартылудан болатын табандардың динамикалық деформациясында

- ересектердегі спастикалық қисық мойында

- ересектердегі блефароспазмда

- ересектердегі гемифациальді спазмда

- қолтық гипергидрозында

- егер осы сызықтардың айқындылығы емделушіге күрделі психологиялық әсерін тигізетін болса, 65 жасқа дейінгі ересек емделушілерде орташа және айқын мимикалық әжімдердің сыртқы түрін уақытша жақсартуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Диспорт® белсенділігінің өлшем бірліктері осы препарат үшін спецификалық болып табылады және басқа да ботулиндік токсин препараттарымен салыстыруға келмейді.

Диспорт® оқып-үйренген дәрігерлер арқылы тек тиісті үлгіде енгізілуі тиіс.

Ipsen компаниясы Диспортты® енгізуге үйретуде жәрдем көрсете алады.

Қолдың тартылуы

Препараты бар құтыға инъекцияға арналған 1.0 мл 0.9 % натрий хлориді ерітіндісі енгізіліп, құрамында 1.0 мл үшін 500 Б Диспорт® болатын ерітінді алынады. Диспорт® төменде сипатталған бес бұлшықетке бұлшықетішілік енгізіледі.

Ұсынылатын доза 1000 Б құрап, мынадай бес бұлшықеттің арасында бөлінеді: m. biceps brachii (BB) (екі басты иық бұлшықеті), m. flexor digitorum profundus (FDP) (саусақтардың терең бүккіші), m. flexor digitorum superficialis (FDS) (саусақтардың үстірт бүккіші), m. flexor carpi ulnaris (FCU) (шынтақ бүккіші), m. flexor carpi radialis (FCR) (кәрі жілік бүккіші):

Бұлшықеттер

ВВ

FDP

FDS

FCU

FCR

Жалпы доза

Диспорт®

300-400 Б

150 Б

150-250 Б

150 Б

150 Б

1000 Б

Инъекция салатын жерді таңдағанда электромиографияның стандартты нүктелерін басшылыққа алған жөн, ал инъекцияның тура орны пальпациямен анықталады. Бұлшықеттердің бәріне, екі басты иық бұлшықетінен басқа, бір нүктеде инъекция жасалады. Екі басты иық бұлшықетін 2 нүктеде инъекциялайды. Ең жоғары дозасы 1000 Б аспауы тиіс.

Егер осы дозаның инъекцияланатын бұлшықеттердің шамадан тыс әлсіреуіне әкелетін белгілері бар болса, мысалы, егер емделушінің нысана-бұлшықеттерінің көлемі кішкентай болса, ВВ бұлшықетіне инъекция енгізілмесе немесе емделушілерге бұлшықеттердің өзге топтарына қатарлас инъекция жасалмаса препараттың бастапқы дозасы азайтылуы тиіс. Клиникалық жақсару инъекциядан кейін екі апта ішінде басталады. Инъекцияларды шамамен әр 16 апта сайын немесе, қажет болса, әсерінің сақталуы үшін, бірақ әр 12 аптадан жиі емес қайталауға болады.

Балалар: Балалардағы қолдың тартылуын емдегенде Диспорт® қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Церебральді салдануы бар балалардағы тартылудан болатын табандардың динамикалық деформациясы

Құтының ішіндегісін, құрамында мл үшін 500 Б болатын ерітіндіні алумен, инъекцияға арналған 1.0 мл 0.9 % натрий хлориді ерітіндісінде ерітеді.

Препарат балтыр бұлшықеттеріне бұлшықет ішіне енгізіледі.

1 кг дене салмағына 20 Б бастапқы дозасы балтыр бұлшықеттерінің арасында тең бөлінеді. Бір ғана балтыр бұлшықеті зақымданғанда 1 кг дене салмағына 10 бірлік доза енгізіледі. Егер осы дозаның инъекцияланатын бұлшықеттердің шамадан тыс әлсіреуіне әкелетін белгілері бар болса, мысалы, егер емделушінің нысана-бұлшықеттерінің көлемі кішкентай болса немесе емделушілерге бұлшықеттердің өзге топтарына қатарлас инъекция жасалса, бастапқы дозаны азайту қажеттілігін қарастыру талап етіледі.

Ұтымды дозасы әркімге жеке белгіленеді, ал кейінгі емдеу бастапқы дозасын қолдану нәтижелерін бағалаудан соң жоспарлануы тиіс. Препараттың кейінгі дозалары екі аяқтың да бұлшықеттеріне бөлінген 10-30 Б/кг шегінде ауытқуы мүмкін. Жағымсыз әсерлерінен сақтану үшін ең жоғары дозасы 30 Б/кг немесе 1000 Б (аз болатынына қарай) мөлшерінен аспауы тиіс.

Препарат көбінесе балтыр бұлшықетіне енгізіледі, дегенмен камбала тәрізді бұлшықетке (m. soleus) және үлкен жіліншіктің артқы бұлшықетіне енгізуге болады.

Электромиография (ЭМГ) қолдану дағдылы емдік тәжірибе болып табылмайды, бірақ ең белсенді бұлшықеттерді анықтауға көмектесе алады.

Клиникалық жақсару инъекциядан кейін 2 апта ішінде басталады. Инъекцияларды шамамен 16 апта сайын немесе, қажет болса, әсері сақталуы үшін, бірақ әр 12 аптадан жиі емес қайталауға болады.

Спастикалық қисық мойын

Препаратты инъекцияға арналған 1.0 мл 0.9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтып, құрамында мл үшін 500 Б бар ерітінді алынады. Қисық мойынды емдеу үшін ұсынылатын дозалары дене салмағы қалыпты және мойын бұлшықеттерінің дамуы қанағаттанарлық барлық жастағы ересек науқастарда қолданылады. Байқалатын арықтап кетуде немесе бұлшықет салмағы кемуі мүмкін егде жастағы тұлғаларда препарат дозасын азайтуға болады.

Спастикалық қисық мойынды емдеуге бастапқы ұсынылатын препараттың бір реттік дозасы – ең белсенді екі немесе үш мойын бұлшықетіне бөліп-бөліп енгізілетін 500 Б доза.

Айналмалы қисық мойында 500 Б былайша енгізіледі: бастың баулы бұлшықетіне, иек/бастың айналу бағытына ипсилатеральді 350 Б және төс-бұғана-емізік тәрізді бұлшықетке контрлатеральді айналуға 150 Б.

Бүйірлі қисық мойында препараттың 500 Б дозасы былайша бөлінеді: бастың баулы бұлшықетіне ипсилатеральді 350 Б және төс-бұғана-емізік тәрізді бұлшықетке ипсилатеральді 150 Б. Иықты трапеция тәрізді бұлшықет немесе жауырынды көтеретін бұлшықет есебінен көтерумен қатар жүретін жағдайларда бұлшықеттердің көрінетін гипертрофиясымен сәйкес немесе электромиографиялық тексеру деректері бойынша емдеу қажет болуы мүмкін.

Үш бұлшықетке енгізу талап етілгенде 500 Б доза былайша бөлінеді: 300 Б препарат баулы бұлшықетке, 100 Б төс-бұғана-емізік тәрізді бұлшықетке және 100 Б үшінші бұлшықетке енгізіледі.

Ретроколлисте 500 Б доза былайша бөлінеді: бастың әр баулы бұлшықетіне 250 Б. Баулы бұлшықеттерге екі жақты инъекциялар мойын бұлшықеттері әлсіздігінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Қисық мойынның басқа түрлерінің бәрін емдеу ең белсенді бұлшықеттерді анықтау және препаратты енгізу тұрғысындағы маманның білімімен және электромиография (ЭМГ) деректерімен тікелей байланысты. ЭМГ дене салмағы шамадан артық және мойын бұлшықеттері қиын пальпацияланатын емделушілерде және терең бұлшықеттерге инъекция жасауға, препарат енгізілгеннен кейін оң динамика болмауына орай емделушілерді қайта тексергенде немесе қисық мойынның барлық күрделі түрлерін диагностикалау үшін пайдаланылу керек.

Препарат кейіннен енгізілгенде дозаларды препараттың клиникалық әсеріне және білінетін жағымсыз әсерлеріне сәйкес ұтымды дозаға дейін жеткізуге болады. Аса жоғары дозалары қолданылса да, енгізуге препараттың 250-1000 Б шегіндегі дозалары ұсынылады, бірақ олар жағымсыз әсерлер санының көбеюімен, әсіресе, дисфагияның пайда болуымен қатар жүруі мүмкін. Ең жоғары қолданылатын дозасы 1000 Б аспауы тиіс.

Спастикалық қисық мойында симптоматиканың жақсаруы инъекциядан кейін бір апта өткенде көрініс береді. Инъекцияларды әр 16 апта сайын немесе, қажеттілігіне қарай, симптоматика қайталануларынан сақтану үшін, бірақ әр 12 аптадан жиі емес қайталау керек.

Балалар: Балалардағы спастикалық қисық мойынды емдеудегі Диспорт® қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Блефароспазм, гемифациальді спазм.

Құтының ішіндегісін инъекцияға арналған 2.5 мл 0.9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады. Осы 1 мл ерітіндіде 200 Б Диспорт® бар.

Клиникалық сынақтарда қатерсіз эссенциальді блефароспазмды емдеуге арналған Диспорт® дозаларын белгілегенде әрбір көз үшін 40 Б доза едәуір тиімді болды. Әрбір көзге 80 және 120 Б дозалар әсерінің ұзаққа созылуына әкелді. Дегенмен де, жергілікті жағымсыз әсерлер жиілігі, атап айтқанда, птоз дозаға тәуелді болды. Блефароспазм мен гемифациальді спазмды емдеуде Диспорттың® ең жоғары дозасының жалпы жиынтығы әрбір көзге 120 Б аспауы тиіс.

Препарат әрбір көзге әрі жоғарғы (3 және 4), әрі төменгі (5 және 6) шеңберлі бұлшықеттердің (m. orbicularis oculi) пресептальді және көз шарасы бөліктерінің арасындағы қосылысқа 10 Б (0,05 мл) дозада медиальді және 10 Б (0,05 мл) дозада латеральді енгізіледі. Птоз қаупін азайту үшін жоғарғы қабақты көтеріп тұратын бұлшықет маңына (m. levator palpebrae superioris) инъекция жасамау қажет.

Прикрепленные файлы

921800641477976524_ru.doc 186 кб
076031851477977694_kz.doc 238 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники