ДИМИА®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ДИМИА®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 3мг/0,02 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:100% 3 мг кристалды дроспиренон және 100% 0,02 мг микронизирленген этинилэстрадиол

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген крахмал, макрогол және поливинилді сополимер спирті, магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы: опадрай II ақ 85G18490: поливинилді спирт, титанның қостотығы (E171), макрогол 3350, тальк, лецитин (соялық),

плацебо құрамы: микрокристалды целлюлоза, 12 тип, сусыз лактоза, желатинделген крахмал, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,

үлбірлі қабық құрамы (плацебо): опадрай II жасыл 85F21389: поливинил спирті, титанның қостотығы (E 171), макрогол 3350, тальк, индигокармин (Е 132), хинолинді сары (Е 104), темірдің қара тотығы (Е 172), күн батар түстес сары (Е 110)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «G73» өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (плацебо).

Фармакотерапиялық тобы

Ішуге арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер (бекітілген қосылымдар).

АТХ коды G03AA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дроспиренон

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағанда дроспиренон жылдам және толық дерлік сіңіріледі. Дроспиренон сарысудағы 37 нг/мл-ге тең ең жоғары концентрациясына ішке бір рет қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі 76-85% аралығында ауытқиды. Ас ішу дроспиренон биожетімділігіне әсер етпейді.

Таралуы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін сарысудағы дроспиренон 31 сағат түпкілікті жартылай шығарылу кезеңімен төмендейді. Дроспиренонның сарысулық альбуминмен байланысы байқалады, бірақ препарат жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) немесе кортикостероидбайланыстырушы глобулинмен (КБГ) байланыспайды. Сарысудағы белсенді заттың 3-5 % жалпы концентрациясы ғана бос стероид түрінде болады. Этинилэстрадиолмен индукцияланған ЖГБГ дроспиренонның сарысулық ақуыздармен байланысуына әсер етпейді. Дроспиренонның орташа болжамды таралу көлемі 3,7±1,2 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Дроспиренон ішке қабылдағаннан кейін белсенді метаболизденеді. Қан плазмасындағы басты метаболиттері – бұл лактон сақинасы ашылған кезде түзілген дроспиренонның қышқылды түрі және 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, екеуі де P450 жүйесінің қатысуынсыз түзіледі. Дроспиренон аз дәрежеде P450 3A4 цитохромымен метаболизденеді, әрі осы ферментті, сондай-ақ P450 1A1 цитохромын, P450 2C9 цитохромын және P450 2C19 цитохромын in vitro тежеуге қабілетті.

Шығарылуы

Сарысудағы дроспиренонның метаболикалық клиренсінің жылдамдығы 1,5±0,2 мл/мин/кг құрайды. Дроспиренон тек іздік мөлшерлерде өзгермеген күйде бөлініп шығады. Дроспиренон метаболиттері шамамен 1,2:1,4 арақатынасында нәжіспен және несеппен шығарылады. Метаболиттердің несеппен және нәжіспен бөлінетін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 40 сағат құрайды.

Тепе-тең концентрациясы

Бір емдеу циклы кезінде сарысудағы дроспиренон ең жоғары тепе-тең концентрациясына (шамамен 70 нг/мл) 8 күн емделуден кейін жетеді. Дроспиренонның сарысулық концентрациялары түпкілікті жартылай шығарылу кезеңі мен дозалау аралығы арақатынасына қарай шамамен 3 есеге артады.

Этинилэстрадиол

Сіңуі

Этинилэстрадиол, ішу арқылы қабылдағаннан кейін, жылдам және толық сіңеді. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына бір рет 33 пг/мл қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Жүйе алдындағы конъюгациясынан және жүйе алдындағы метаболизмінен кейін аш ішек пен бауырдағы толық биожетімділігі 60% құрайды. Қатарлас тамақтану тексеруден өткен адамдардың шамамен 25%-да этинилэстрадиол биожетімділігін төмендетеді, ал басқа адамдарда мұндай өзгерістер анықталмаған.

Таралуы

Сарысудағы этинилэстрадиол деңгейлері екі фазаға төмендейді, түпкілікті фармакокинетикалық фазасы 24 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен сипатталады. Этинилэстрадиол альбуминмен 98.5%-ға жуық байланысады, әрі сарысудағы ЖГБГ және КБГ концентрациясының жоғарылауын индукциялайды. Болжамды таралу көлемі шамамен 5 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Этинилэстрадиол аш ішектің шырышты қабығында және бауырда жүйе алдындағы конъюгациялануға ұшырайды. Этинилэстрадиол әуелі хош иісті гидроксилдену арқылы метаболизденеді, осы орайда бос метаболиттер түрінде де, глюкурон және күкірт қышқылдарымен конъюгаттар түрінде де болатын гидроксилденген және метилденген метаболиттер түзіледі.

Этинилэстрадиол толық метаболизденеді. Этинилэстрадиолдың метаболикалық клиренсінің жылдамдығы 5 мл/мин/кг құрайды.

Шығарылуы

Этинилэстрадиол іс жүзінде өзгермеген күйде бөлініп шығады. Этинилэстрадиол метаболиттері несеппен және өтпен 4:6 арақатынасында шығарылады. Метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 күн құрайды. Элиминациялық жартылай шығарылу кезеңі 20 сағат құрайды.

Тепе-тең концентрациясы

Тепе-тең концентрация жағдайына емдеу циклының екінші жартысында жетеді, бұл орайда сарысулық этинилэстрадиол деңгейі шамамен 2,0-2,3 еселікпен артады.

 

Тұрғын халықтың жекелеген санаттары

Бүйрек қызметіне әсері

Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі әлсіз әйелдерде (креатинин клиренсі CLcr = 50-80 мл/минут) сарысудағы дроспиренонның тепе-тең деңгейі бүйрек қызметі қалыпты әйелдердегі (CLcr > 80 мл/минут) осындаймен салыстырмалы болды. Сарысудағы дроспиренон деңгейі, орта есеппен, бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі әлсіз әйелдерде t (CLcr = 30-50 мл/минут), бүйрек қызметі қалыпты әйелдердегі осындаймен салыстырғанда, 37% жоғары болды. Дроспиренонмен емдеуді бүйрек жеткіліксіздігінің әлсіз де, орташа да дәрежесіндегі әйелдер жақсы көтере алады.

Дроспиренонмен емдеу сарысудағы калий концентрациясына клиникалық елеулі әсер көрсетпеген.

Бауыр қызметіне әсері

Бір дозалы зерттеуде, бауыр жеткіліксіздігі орташа еріктілердегі жалпы клиренс (CL/f), бауыр қызметі қалыпты адамдармен салыстырғанда, шамамен 50% төмендеген.

Бауыр жеткіліксіздігі орташа еріктілерде білінген дроспиренон клиренсінің төмендеуі сарысудағы калий концентрациясына қатысты қандай да бір елеулі айырмашылықтарға әкелмейді.

Тіпті диабет кезінде және спиронолактонмен бір мезгілде емдегенде (емделушіде гиперкалиемияға түрткі болатын екі фактор) сарысудағы калий концентрациясының жоғарғы қалып шегінен жоғары артуы білінген жоқ.

Дроспиренон/этинилэстрадиол біріктірілімін бауыр жеткіліксіздігі орташа (Чайлд-Пью жүйесі бойынша В класы) емделушілер жақсы көтере алады деп қорытуға болады.

Этникалық топтар

Жапон әйелдерінде және европеоидтық нәсіл әйелдерінде дроспиренон немесе этинилэстрадиол фармакокинетикасының клиникалық релевантты айырмашылықтары анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Перл индексі: 0,31 (жоғарғы 95 % сенім аралығы: 0,85).

Препараттың контрацептивтік тиімділігі әртүрлі факторлардың өзара әрекеттесуіне негізделеді, олардың ең маңыздысы овуляция тежелісі мен эндометрий өзгерісі болып табылады.

ДИМИА® 24+4 препараты этинилэстрадиол және прогестин – дроспиренон құрамдас біріктіріп ішуге арналған контрацептив (БІК) болып табылады. Емдік дозадағы дроспиренон андрогенге қарсы және әлсіз минералокортикоидқа қарсы әсер иеленген. Эстрогенді, глюкокортикоидты және глюкокортикоидқа қарсы белсенділігі жоқ. Осылайша, дроспиренонның табиғи прогестерон гормонына жақын фармакологиялық бейіні бар.

Клиникалық зерттеулерде ДИМИА® препаратының минералокортикоидқа қарсы қасиеттерінің минералокортикоидқа қарсы әлсіз тиімділікке әкелетіні анықталды.

Андрогенге қарсы белсенділігі бар, бұл акне түзілуінің азаюына және май бездері өнімінің төмендеуіне апарады, этинилэстрадиол туғызған жыныс гормондарын байланыстыратын глобулин түзілуінің жоғарылауына әсер етпейді (эндогенді андрогендер белсенділігінің жойылуы).

Қолданылуы

- ішуге арналған контрацепция

Препарат организмдегі сұйықтық іркілісімен байланысты белгілерге, сондай-ақ өзінің минералокортикоидқа қарсы және андрогенге қарсы әсеріне орай, акне мен себореяға оң әсер иеленген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды қаптамасында көрсетілген бірізділікпен, қажет болса, аздаған сұйық мөлшерімен ішіп, күн сайын шамамен белгілі бір уақытта қабылдау қажет. 28 күн қатарынан күніне бір таблеткадан қабылдау керек. Әрбір келесі қаптама алдыңғы қаптамадан соңғы таблетка қабылданғаннан кейін басталуы тиіс. Тоқтатудан болатын қан кету, әдетте, плацебо-таблеткаларды (соңғы қатар) қабылдағаннан кейін 2-3 күні басталып, келесі қаптаманың басталу сәтіне қарай аяқталуы мүмкін.

Егер бұрын гормональді контрацептивтер пайдаланылмаса (соңғы айда)

ДИМИА® препаратын қабылдау әйелдің табиғи етеккір оралымының алғашқы күні басталады (яғни, етеккірлік қан кеткен бірінші күні).

Басқа БІК, қынаптық сақина немесе трансдермалық бұласырды ауыстырған жағдайда

Әйелдің ДИМИА® препаратын қабылдауды алдыңғы біріктірілген контрацептив сызбасындағы әдеттегі гормональді емес аралықтан кейінгі келесі күні бастағаны дұрыс. Қынаптық сақинаны немесе трансдермалық бұласырды ауыстырған кезде ДИМИА® препаратын қабылдауды алдыңғы құрал алып тасталған күні бастаған дұрыс; мұндай жағдайларда ДИМИА® препаратын қабылдау алмастыру шарасы межеленген күннен кешікпей басталуы тиіс.

Тек прогестиндер (мини-пили, инъекциялық түрлер, имплантаттар) немесе прогестиндерді босатып шығаратын жатырішілік жүйе (intrauterine system, IUS) қолданылатын әдісті алмастырған жағдайда

Әйел мини-пилиден кез келген күні көше алады (имплантаттан немесе IUS-тен – оны алып тастаған күні, инъекциялық түрінен - келесі инъекция жасалуы тиіс болған күннен). Дегенмен барлық жағдайларда қосымша контрацепциялық бөгеу әдісін таблеткалар қабылдаудың алғашқы 7 күні бойына пайдаланған дұрыс.

Жүктілікті алғашқы триместрде үзуден кейін

Әйелдің қабылдауды дереу бастауына болады. Осы шарт сақталса, қосымша контрацепция шараларының қажеттілігі жоқ.

Босанудан немесе жүктілікті екінші триместрде үзуден кейін

Әйел ДИМИА® препаратын қабылдауды босанудан немесе жүктілікті екінші триместрде үзуден кейін 21-28 күні бастаған дұрыс. Егер қабылдау кешірек басталса, таблеткалар қабылдаудың алғашқы 7 күні бойына қосымша контрацепциялық бөгеу әдісін пайдалану қажет. Препарат қабылдау басталғанша жыныстық қатынас болған жағдайда жүктіліктің бар-жоғы анықталуы тиіс немесе алғашқы етеккірді күте тұру қажет.

Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау

Блистердің соңғы (4-ші) қатарынан плацебо-таблетканы өткізіп алуға мән бермеуге болады. Алайда плацебо-фазаны аңдаусыз ұзартып алуды болдырмау үшін оларды тастаған дұрыс. Төмендегі нұсқаулар тек өткізіп алған белсенді таблеткаларға қатысты:

Егер таблеткалар қабылдаудағы кешігу 12 сағаттан аз болса, контрацепциялық қорғаныс төмендемейді. Әйел өткізіп алған таблетканы мүмкіндігінше тез қабылдау қажет, келесі таблеткалар әдеттегі уақытта қабылданады.

Егер таблеткалар қабылдаудағы кешігу 12 сағаттан көп болса, контрацепциялық қорғаныс төмендеуі мүмкін. Өткізіп алған таблеткаларды ретке келтіргенде мына екі қарапайым ережені жетекшілікке алған жөн:

• Таблеткалар қабылдауды 7 күннен артық тоқтатуға болмайды;

• Гипоталам-гипофизарлы-аналық без жүйесін талапқа сай бәсеңдетуге жету үшін таблеткаларды 7 күн үздіксіз қабылдау қажет.

  Тиісінше, күнделікті тәжірибеде мынадай кеңестер беруге болады:

  1 апта

  Өткізіп алған соңғы таблетканы, тіпті бұл екі таблетканың бір мезгілде қабылдануына тура келсе де, мүмкіндігінше тез қабылдау қажет. Келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады. Келесі 7 күн бойы контрацепциялық бөгеу әдісі қосымша пайдаланылуы тиіс. Егер жыныстық қатынас таблетканы өткізіп алу алдындағы 7 күн ішінде орын алса, жүкті боп қалу ықтималдығын ескеру қажет. Қанша көп таблеткаларды өткізіп алса және бұл өткізіп алу препарат қабылдаудағы 7-күндік үзіліске неғұрлым жақын болса, жүкті боп қалу қаупі соғұрлым жоғары.

  2 апта

  Өткізіп алған соңғы таблетканы, тіпті бұл екі таблетканың бір мезгілде қабылдануына тура келсе де, мүмкіндігінше тез қабылдау қажет. Келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады. Егер әйел алдыңғы 7 күн бойы таблеткаларды дұрыс қабылдаса, қосымша контрацепция құралдарын пайдалану қажет емес. Дегенмен, егер ол 1 таблеткадан көп өткізіп алса, келесі 7 күнде қосымша сақтану шараларын пайдалану қажет.

  3 апта

  Плацебо-таблеткалар фазасына жақындаған сайын, контрацептивтік тиімділіктің төмендеу ықтималдығы зор. Алайда, таблеткалар қабылдау кестесін түзетіп, контрацепциялық қорғаныстың төмендеуіне жол бермеуге болады.

  Егер келесі екі кеңестің кез келгеніне сүйенсе, егер де әйел таблетканы өткізіп алмас бұрын алдыңғы 7 күн бойы барлық таблеткаларды дұрыс қабылдаса, қосымша контрацепция тәсілдері керек болмайды. Егер бұлай болмаса, ол екі тәсілдің біріншісін қадағалауы, сондай-ақ келесі 7 күн бойы қосымша сақтану шараларын пайдалануы тиіс.

  1. Өткізіп алған соңғы таблетканы, тіпті бұл екі таблетканың бір мезгілде қабылдануына тура келсе де, мүмкіндігінше тез қабылдау қажет. Келесі таблеткалар белсенді таблеткалар таусылғанша әдеттегі уақытта қабылданады. Соңғы қатардан 4 плацебо таблеткаларды қабылдауға болмайды, келесі қаптамадан таблеткалар қабылдауды бірден бастау керек. «Тоқтату» қан кетуінің екінші қаптаманың соңына дейін болмауы әбден ықтимал, бірақ таблеткалар қабылдайтын күндері жағынды қанды бөліністер немесе жатырдан құйылып қан кету байқалуы мүмкін.

  2. Әйелге басталған қаптамадан белсенді таблеткалар қабылдауды тоқтатуға кеңес беруге болады. Оның орнына ол таблеткаларды өткізіп алған күндерді қоса, 4 күн бойы соңғы қатардан плацебо-таблеткалар қабылдап, сосын келесі қаптамадан таблеткалар қабылдауды бастауы тиіс.

  Таблеткалар қабылдауды өткізіп алған плацебо-таблеткалар фазасында «тоқтату» қан кетуі болмаған жағдайда жүктіліктің бар-жоғы анықталуы тиіс.

  Асқазан-ішек жолының бұзылыстары жағдайында берілетін кеңестер

  Асқазан-ішек жолы тарапынан болған ауыр реакциялар жағдайында (жүрек айну немесе диарея сияқты) сіңу толық болмауы мүмкін, сондықтан қосымша контрацепция шараларын қолдану қажет.

  Белсенді таблетка қабылданғаннан кейін 3-4 сағат шегінде құсу болған жағдайда, жаңа ауыстырылатын таблетканы мүмкіндігінше тез қабылдау қажет. Келесі таблетканы мүмкіндігінше әдеттегі қабылдау уақытынан кейін 12 сағат ішінде қабылдау қажет. Егер 12 сағаттан көп өтіп кетсе, мүмкіндігінше «Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау» бөлімінде көрсетілген препаратты қабылдау ережелерін сақтау қажет. Егер емделуші әйел препарат қабылдаудың қалыпты режимін өзгерткісі келмесе, ол басқа қаптамадан қосымша таблетка (немесе бірнеше таблетка) қабылдауы қажет.

  «Тоқтату» қан кетуін қалай кейінге шегеруге болады

  Етеккір басталатын күнді кейінге шегеру үшін басталған қаптамадан плацебо-таблеткалар қабылдауды өткізіп жіберіп, қабылдаудағы үзіліссіз, жаңа қаптамадан ДИМИА® 24+4 белсенді таблеткаларын қабылдай бастау қажет. Екінші қаптамадағы таблеткалар таусылғанша кейінге шегере беруге болады.

  Цикл ұзарған кезде қынаптан жағынды қанды бөліністер немесе жатырдан құйылған қан кетулер білінуі мүмкін. Жүйелі түрде ДИМИА® 24+4 қабылдау плацебо фазасынан кейін аяқталады.

  Етеккір басталатын күнді әдеттегі кесте аптасының басқа күніне ауыстыру үшін алдағы плацебо-таблеткалар фазасын қанша қажет болса, сонша күнге қысқарту керек. Аралық қаншалықты қысқа болса, «тоқтату» қан кетуінің болмау қаупі соншалықты жоғары, ал екінші қаптаманы қабылдау кезінде жағынды қанды бөліністер немесе құйылған қан кетулер білінуі мүмкін (етеккір басталуын кейінге шегерген жағдайдағыдай).

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100-ден <1/10-ға дейін)

- бас ауыру

- эмоциялық құбылу, депрессия

- жүрек айну

- етеккір оралымының бұзылулары (метроррагия, аменорея), етеккіраралық қан кетулер

- кеуденің ауыруы

Жиі емес (>1/1 000-нан <1/100-ге дейін)

- бас айналу, бас сақинасы

- күйгелектік, ұйқышылдық, көңіл-күйдің түсуі, парестезия

- гипертония

- көктамырлардың варикозды кеңеюі

- сүт бездеріндегі ауырсыну және кернеу, сүт бездерінің фиброкистозды өзгерістері

- жүрек айну, құсу, гастрит, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, диарея

- акне, тері қышымасы, терінің құрғауы

- арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы, бұлшықет құрысулары

- либидо төмендеуі

- қынаптық бөліністер, қынап кандидозы, қынаптың құрғауы, вагинит

- етеккір оралымының бұзылулары (дисменорея, гипоменорея, меноррагия)

- астения, қатты терлеу, организмдегі сұйықтық іркілісі

- денеге салмақ қосу

Сирек (>1/10 000-нан <1/1 000-ға дейін)

- салмақтың кемуі

- тәбеттің артуы, анорексия

- есекжем

- анемия, тромбоцитопения

- гиперкалиемия, гипонатриемия

- аноргазмия, ұйқысыздық

- вертиго, тремор

- мұрыннан қан кету, естен тану

- тромбоэмболия, көктамырлық тромбоздар/тромбоэмболиялар, артериялық тромбоздар/тромбоэмболиялар

- конъюнктивит, көздің құрғауы, жанаспалы линзаларды нашар көтеру

- тахикардия, артериялық гипертензия

- бауыр ісіктері

- Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит

- эпилепсия

- эндометриоз, жатыр миомасы

- порфирия

- жүйелі қызыл жегі

- жүктілердегі ұшық

- Сиденгам хореясы

- гемолитикалық уремиялық синдром

- холестатикалық сарғаю

- хлоазма, терінің құрғауы, безеулі немесе жанаспалы дерматит

- ангионевротикалық ісіну

- экзема, гипертрихоз, фотодерматит, түйінді эритема, мультиформалы эритема

- сүт безінің кистасы, сүт безінің гиперплазиясы

- жыныстық қатынас кезіндегі ауырсыну, коитустан кейін қан кету, тоқтатудан болатын қан кету, жатыр мойыны полиптері, эндометрий атрофиясы, аналық без кистасы, жатырдың үлкеюі

- либидо артуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жүктілік және лактация кезеңі

- қазіргі уақытта және сыртартқыда көктамырлар тромбоздарының болуы (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артерияларының тромбоэмболиясы)

- қазіргі уақытта және сыртартқыда артериялар тромбоздарының (мысалы, миокард инфарктісі) немесе соның алдындағы жай-күйлердің болуы (мысалы, стенокардия және транзиторлы ишемиялық шабуыл)

- қазіргі уақыттағы және сыртартқыдағы цереброваскулярлық аурулар

- артериялық тромбоздың ауыр немесе көптеген факторларының болуы

- қантамырлық асқынулары бар қант диабеті

- айқын артериялық гипертензия

- айқын дислипопротеинемия

- АРС резистенттілік (activated protein C, белсенділендірілген С протеиніне), антитромбин-III жеткіліксіздігі, С протеинінің жеткіліксіздігі, S протеинінің жеткіліксіздігі, гипергомоцистеинемия және фосфолипидке қарсы антиденелер (кардиолипинге антиденелер, жегілік антикоагулянт) сияқты тұқым қуалаған немесе жүре пайда болатын көктамырлық немесе артериялық тромбоздарға бейім болу

- айқын гипертриглицеридемиялы панкреатит, соның ішінде сыртартқыдағы

- қазіргі уақыттағы және сыртартқыдағы ауыр сипатты бауыр аурулары (бауыр сынамалары қалыптанғанша)

- айқын созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- қазіргі уақыттағы және сыртартқыдағы бауыр ісіктері (қатерлі немесе қатерлі емес)

- жыныс жүйесінің (жыныс мүшелерінің, сүт бездерінің) гормонға тәуелді қатерлі аурулары немесе олардан күдіктену

- шығу тегі анық емес қынаптық қан кету

- сыртартқыдағы жергілікті неврологиялық симптоматикасы бар бас сақинасы

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясының синдромы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауырдағы метаболизмі

Микросомалық ферменттер индукциясына орай, кейбір препараттар (гидантоин, фенитоин, барбитураттар, примидон, карбамазепин және рифампицин; сондай-ақ оксикарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин және шайқурай (Hypericum perforatum) негізіндегі өсімдік дәрілерінің дәл осындай әсері болуы мүмкін) жыныс гормондары клиренсін арттыруға қабілетті. Бауырдың микросомалық ферменттерінің ең жоғары индукциясы, әдетте, 2-3 апта бойы көрініс бермейді, бірақ ізінше дәрілік емді тоқтатқаннан кейін, кем дегенде, 4 апта бойы сақталуы мүмкін.

АИВ-протеаза тежегіштерінің (мысалы, ритонавир) және нуклеозидті емес кері транскриптаза тежегіштерінің (мысалы, невирапин) әрі оның қосылымдарының бауыр метаболизміне әсер етуі мүмкін екені хабарланды.

Ішек-бауырдағы кері айналым

Пенициллиндер мен тетрациклиндер сияқты кейбір антибиотиктермен бір мезгілде тағайындау эстрогендердің ішек-бауырдағы кері айналымын азайтады, бұл этинилэстрадиол концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Дәрілік препараттардың жоғарыда аталған кластарының кез келгенін немесе жекелеген белсенді заттарды алатын әйелдер ДИМИА® препаратына қосымша контрацепциялық бөгеу әдісін пайдалануы немесе контрацепцияның кез келген өзге әдісіне көшуі тиіс. Құрамында бауыр ферменттеріне әсер ететін белсенді заттар бар препараттармен тұрақты ем алатын емделушілер оларды тоқтатқаннан кейін 28 күн бойы гормональді емес контрацепция әдісін қосымша пайдалануы тиіс.

Рифампицинмен ем алатын әйелдер, БІК қабылдаудан басқа, контрацепциялық бөгеу әдісін пайдаланып, оны рифампицинмен емделуді тоқтатқаннан кейін 28 күн бойы пайдалануды жалғастыруы тиіс. Егер қатарлас препараттар қабылдау қаптамадағы белсенді таблеткалар біткен мерзімнен ұзаққа созылса, плацебо таблеткаларды тастап, бірден келесі қаптамадан белсенді таблеткалар қабылдай бастау керек.

Адам плазмасындағы дроспиренонның негізгі метаболизмі Р450 цитохромы жүйесін қатыстырмай-ақ генерацияланады. Бұл ферменттік жүйенің тежегіштері, осылайша, дроспиренон метаболизміне ықпал етпейді.

ДИМИА® препаратының басқа дәрілік препараттарға әсері

Ішуге арналған контрацептивтер басқа жекелеген белсенді қосылымдардың метаболизміне әсер ете алады. Бұдан басқа, плазмада және тіндерде олардың концентрациялары өзгеріп, жоғарылауы да (мысалы, циклоспорин), төмендеуі де (мысалы, ламотриджин) мүмкін.

Индикатор-субстраттар ретінде омепразол, симвастатин және мидазолам қабылдайтын ерікті әйелдерде 3 мг дозадағы дроспиренонның басқа белсенді заттар метаболизміне әсер ету ықтималдығы аз.

Өзге өзара әрекеттесулер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дроспиренон мен ҚҚСП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар) немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде тағайындау қан сарысуындағы калий деңгейіне айтарлықтай әсер көрсетпейді. Алайда, ДИМИА® препараты мен альдостерон антагонистерін немесе калий жинақтаушы диуретиктерді бір мезгілде пайдалану зерттелмеген. Бұл жағдайда препарат қабылдаудың алғашқы циклы кезінде сарысудағы калий деңгейін зерттеу қажет.

Ескерту: Препараттардың болжамды дәрілік өзара әрекеттесулерді анықтау мақсатында бір мезгілде тағайындалуын талқылау қажет.

Зертханалық зерттеулер

Контрацепцияға арналған гормондар қабылдау бауыр қызметінің, қалқанша бездің, бүйрек үсті бездері мен бүйректің биохимиялық көрсеткіштерін, сондай-ақ кортикостероидбайланыстырушы глобулин және липидтік/липопротеиндік фракциялар сияқты плазманың тасымалдаушы ақуыздарының деңгейлерін, көмірсу алмасу, коагуляция және фибринолиз көрсеткіштерін қамтитын жекелеген зертханалық тестілердің нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін. Өзгерістер, әдетте, зертханалық қалып шектерінде болады.

Дроспиренон, өзінің минералокортикоидқа қарсы аздаған белсенділігіне орай, қан плазмасындағы ренин және альдостерон белсенділігін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтану шаралары

Егер төменде көрсетілген қауіпті жай-күй/факторлардың қандай да бірі қазіргі уақытта бар болса, әрбір жекеше жағдайда БІК қолданудың ықтимал қатері мен күтілімді пайдасын тиянақты таразылап, ол жөнінде әйел препарат қабылдай бастауды шешкенше өзімен талқылап алу керек. Осы қауіпті жай-күйлердің немесе факторлардың кез келгені нашарлаған, күшейген немесе алғаш көрініс берген жағдайда әйел БІК тоқтату қажеттілігі жөнінде шешім қабылдай алатын өз дәрігерімен кеңесуі тиіс.

Қан айналымы жүйесінің бұзылулары

Эпидемиологиялық зерттеулер эстрогендер (<50 мкг этинилэстрадиол) дозалары төмен біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын КТЭ қауіп факторларынсыз әйелдерде КТЭ (көктамырлық тромбоэмболия) жиілігінің жылына 100 000 әйелге шамамен 20 жағдайдан келетінін көрсетті («екінші буын» құрамында левоноргестрел бар БІК үшін немесе жылына 100 000 әйелдегі 40 жағдайға дейін («үшінші буын» құрамында дезогестрел/гестоден бар БІК үшін). Бұл контрацептивтер пайдаланбайтын 100 000 әйелге 5-тен 10 жағдайға және 100 000 жүктілікке келетін 60 жағдайға дейінгі сандармен салыстырмалы.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтердің кез келгенін қолдану оларды пайдаланбаумен салыстырылған көктамырлар тромбоэмболиясы қаупінің артуымен байланысты. Біріктіріп ішуге арналған контрацептив пайдаланылған алғашқы жыл ішінде қосымша қауіп ықтималдығы зор. Көктамырлар тромбоэмболиясы 1-2% жағдайда өліммен аяқталуға әкеледі.

Эпидемиологиялық зерттеулерде де БІК қабылдау артериялық тромбоэмболия (миокард инфарктісі, транзиторлы ишемиялық шабуылдар) қаупінің жоғарылауымен байланыстырылады.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерде басқа қан тамырлары, мысалы, бауыр, мезентериялық, бүйрек артериялары мен көктамырларының, торқабықтың орталық көктамырының және оның тармақтары тромбозының тым сирек жағдайлары сипатталған.

Көктамырлық немесе артериялық тромбоз/тромбоэмболия немесе цереброваскулярлық аурулар белгілеріне мыналар жатады:

• аяқ-қолдың әдеттен тыс біржақты ауыруы және/немесе ісінуі

• сол жақ қолға берілетін иррадиациясы бар немесе онсыз кеуденің кенеттен қатты ауыруы

• кенеттен ентігу

• күрт жөтел ұстамасы

• кез келген әдеттен тыс, қатты, ұзақ бас ауыру

• кенеттен ішінара немесе толық көрмей қалу

• диплопия

• түсініксіз сөйлеу немесе афазия

• бас айналу

• құрысу ұстамасы бар немесе онсыз естен тану

• дененің бір жағында немесе бір бөлігінде кенеттен пайда болатын әлсіздік немесе тіптен айқын сезімталдықтан айрылу

• қимыл-қозғалыс бұзылулары

• «жедел іштеспе» симптомы

БІК қабылдаған кезде көктамырлар тромбоэмболиясымен байланысты асқынулар қаупі жоғарылайтын жағдайлар:

• жас ұлғаюымен

• отбасылық сыртартқы болғанда (жақын туыстарының немесе ата-аналарының едәуір жас шағында бір кездерде болған көктамырлық немесе артериялық тромбоэмболия); егер тұқым қуалаған бейімділік жорамалданса, әйелге БІК тағайындар алдында маманның кеңесі қажет

• ұзаққа созылған иммобилизациядан, күрделі хирургиялық араласудан, аяққа жасалған кез келген операциядан немесе ауқымды жарақаттанудан кейін. Бұл жағдайларда препарат қабылдауды тоқтату (жоспарлы операция жағдайында, ең болмаса, оған дейін төрт апта бұрын) және иммобилизация аяқталғаннан кейін екі апта бойы қабылдауды жаңғыртпау ұсынылады. Егер таблеткалар қабылдау ұсынылған мерзімдерде тоқтатылмаса, қосымша тромбозға қарсы ем тағайындауға болады

• семіздік (дене салмағы индексі 30 мг/м² артық)

• көктамырлық тромбоз басталған немесе үдеген кездегі көктамырлардың варикозды кеңеюі мен беткейлік көктамырлар тромбофлебитінің болжамды рөлі туралы ортақ пікір жоқ.

БІК қабылдайтын әйелдерде тромбоздың артериялық тромбоэмболиялық асқынулары немесе цереброваскулярлық бұзылуларының қаупі артатын жағдайлар:

• жас ұлғаюымен

• шылым шегетіндерде (35 жастан асқан әйелдерге, егер олар БІК қолданғысы келсе, темекі тартуға қатаң тыйым салынады)

• дислипопротеинемияда

• гипертензияда

• бас сақинасында

• жүрек клапандарының ауруларында

• жүрекшелер фибрилляцияларында.

Артериялар немесе көктамырлар ауруларының күрделі қауіп факторларынан біреуінің немесе көптеген қауіпті факторларының болуы, тиісінше, қарсы көрсетілімді болуы мүмкін. БІК қолданатын әйелдер болжамды тромбоз белгілері пайда болғанда дереу дәрігерге қаралуы тиіс. Тромбозға немесе расталған тромбозға күдік болған жағдайларда БІК қабылдауды тоқтату қажет. Антикоагулянтты емнің (кумариндер) тератогенділігіне орай, талапқа сай контрацепция әдісін таңдап алу қажет.

Босанудан кейінгі кезеңдегі тромбоэмболиялардың жоғары қаупін ескеру керек.

Қантамырлық ауыр патологиямен байланысты басқа ауруларға қант диабеті, жүйелі қызыл жегі, гемолитикалық уремиялық синдром, ішектің созылмалы қабыну аурулары (Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колит) және орақ пішіндес-жасушалы анемия жатады.

БІК пайдалану кезінде бас сақинасы жиілігі мен ауырлығының артуы (цереброваскулярлық бұзылуларға түрткі болуы мүмкін) осы препараттардың қабылдануын дереу тоқтатуға негіз бола алады.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтерді ұзақ уақыт қолданғанда жатыр мойыны обырының жоғары даму қаупі болатыны туралы кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде хабарланды. Алайда олардың біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаумен байланысы дәлелденбеген. Осы нәтижелердің қандай дәрежеде жыныстық мінез-құлық ерекшеліктеріне және адам папилломасы вирусы (HPV) типіндегі басқа факторларға тән екеніне қатысты қарама-қайшылықтар сақталған.

54 эпидемиологиялық зерттеудің мета-талдауында зерттеуге алынған тұста біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер пайдаланған әйелдерде анықталған сүт безі обырының біршама жоғарылаған салыстырмалы даму қаупінің (RR=1,24) болатыны көріністелді. Оның біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаумен байланысы дәлелденбеген. Байқалған жоғары қауіп біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолданатын әйелдерде сүт безі обырын ертерек диагностикалаудың нәтижесі болуы мүмкін. Бір кездері біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер тұтынған әйелдерде сүт бездерінің обырлы ісіктері, осындай препараттарды ешқашан тұтынбаған әйелдерге қарағанда, клиникалық тұрғыда аз көрініс берді.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолдану аясындағы сирек жағдайларда бауырдың қатерсіз ісіктерінің, ал тіптен сирек жағдайларда – бауырдың қатерлі ісіктерінің дамуы байқалды. Жекелеген жағдайларда осы ісіктер өмірге қатер төндіретін құрсақішілік қан кетуге әкеледі. БІК қабылдайтын әйелдерде дифференцияланған диагноз қою кезінде іш аумағында қатты ауырулар, бауырдың үлкеюі немесе құрсақішілік қан кету нышандары пайда болған жағдайда бауыр ісігінің даму ықтималдығын ескеру керек.

Басқа да жай-күйлер

ДИМИА® препаратындағы прогестиндік компонент - калий жинақтаушы қасиеттері бар альдостерон антагонисті. Көпшілік жағдайларда калий деңгейінің жоғарылауы жорамалданбайды. Бірақ клиникалық зерттеуде бүйрек қызметі жеңіл немесе орташа дәрежеде бұзылған кейбір емделуші әйелдерде калий сақтағыш препараттарды қатарлас қабылдау дроспиренон қабылдаған кезде калийдің сарысулық деңгейлерін мардымсыз арттырған. Сондықтан емдеуге дейін калийдің сарысулық деңгейі жоғары қалып шегінде болған және калий сақтағыш препараттарды қосымша пайдаланатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алғашқы емдеу циклы барысында сарысулық калий деңгейін тексеру ұсынылады.

Гипертриглицеридемия немесе отбасылық сыртартқысында осы ауру бар әйелдерде біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдау кезінде панкреатиттің жоғары даму қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын көп әйелдерде артериялық қысымның аздап көтерілуі хабарланса да, клиникалық елеулі жоғарылауы сирек білінді. БІК сирек жағдайларда ғана шұғыл тоқтатылады. Егер БІК қабылдау кезінде артериялық гипертензия бұрыннан бар болса, тұрақты немесе едәуір жоғары артериялық қысым гипотензиялық емдеуге талапқа сай жауап бермегенде БІК қабылдауды тоқтатуға болады.

Мынадай жай-күйлер: холестазбен байланысты сарғаю және/немесе қышыну, өт қабында тастардың түзілуі, порфирия, жүйелі қызыл жегі, гемолитикалық уремиялық синдром, Сиденгам хореясы, жүктілердің ұшығы, отосклерозбен байланысты естімей қалу, хабарланғанындай, жүктілік кезінде де, біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған кезде де дамиды немесе нашарлайды, бірақ олардың біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаумен байланысы дәлелденбеген. Квинке ісінуіне бейімділігі бар әйелдерде экзогенді эстрогендер ангионевротикалық ісіну белгілерін индукциялайды немесе күшейтеді.

Бауыр қызметінің жедел немесе созылмалы бұзылуларында, бауыр қызметінің көрсеткіштері қалпына келгенше, БІК тоқтату қажет болады. Жүктілік немесе жыныс гормондарын алдыңғы қабылдау кезінде алғаш дамитын қайталамалы холестатикалық сарғаю және/немесе холестазбен байланысты қышыну БІК қабылдауды тоқтатуды талап етеді.

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер инсулинге резистенттілікке және глюкозаға толеранттылыққа ықпалын тигізсе де, біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер (құрамында < 0.05 мг этинилэстрадиол бар) пайдаланатын қант диабеті бар науқастарда емдік режимді өзгерту қажет емес. Дегенмен де, қант диабеті бар әйелдер, әсіресе, БІК қабылдаудың ерте сатысында мұқият қадағалануы тиіс.

Сонымен қатар, біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолдану аясында Крон ауруы мен спецификалық емес ойық жаралы колит жағдайлары сипатталды, алайда, препараттар қабылдаумен байланысы дәлелденбеген.

БІК қабылдау кезінде эндогенді депрессия, эпилепсия, Крон ауруы және ойық жаралы колиттің нашарлауы жөнінде хабарланды.

Сирек жағдайларда, әсіресе, жүктілік кезіндегі тері пигменттенуі бар әйелдерде хлоазма дамуы мүмкін. Хлоазмаға бейімділігі бар әйелдер біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдау кезінде күн астында ұзақ болудан және ультракүлгінді сәулелену әсерінен аулақ болуы тиіс.

Бұл дәрілік препараттың бір таблеткасында 48,53 мг лактоза бар, белсенді емес таблеткалардың әр таблеткасында 37,26 мг сусыз лактоза бар. Мұны тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылулары бар лактозасыз емдәмде жүрген емделушілер қаперге алуы тиіс. Соя лецитиніне аллергиясы бар әйелдерде жеңіл аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Медициналық тексерулер/кеңестер

ДИМИА® препаратын қолдана бастау немесе қабылдауды жаңғырту алдында әйелге мұқият жалпы медициналық тексеруден (сыртартқыны қоса) өтіп, жүктіліктің бар-жоғын анықтауға кеңес беріледі. Артериялық қысым өлшенуі, әрі дене-бойын қарап тексеруден өтуі тиіс. Дәрігер БІК қабылдауға қарсы көрсетілімдерді және сақтандыруларды басшылыққа алуы тиіс. Әйелге аңдатпа-бетті мұқият оқып шығу, берілген кеңеске сүйену жөнінде нұсқау беру керек. Тексерулердің жиілігі мен мәні белгілі бір тәжірибелік нұсқауларға негізделіп, әр әйелдің ерекшелігіне қарай дағдылануы тиіс.

Әйелге БІК-тің АИВ жұқпасынан (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін басқа аурулардан қорғамайтыны туралы ескерту керек.

Тиімділіктің төмендеуі

БІК тиімділігі таблеткалар қабылдауды өткізіп алғанда, асқазан-ішек бұзылыстарында немесе препараттарды қатарлас қабылдағанда төмендеп кетеді.

Циклды бақылаудың төмендеуі

Біріктіріп ішуге арналған барлық контрацептивтер қабылдау аясында, әсіресе, алғаш қабылдаған айларда жүйесіз қан кетулер (жағынды қанды бөліністер немесе тоқтату қан кетуі) болуы мүмкін. Сондықтан кез келген жүйесіз қан кетулерді бағалау шамамен үш циклдан тұратын дағдылану кезеңінен кейін ғана маңызға ие болады.

Егер жүйесіз қан кетулер алдыңғы жүйелі циклдардан кейін қайталанса немесе дамыса, қатерлі жаңа түзілімдердің немесе жүктіліктің бар-жоғын анықтау үшін гормональді емес себептері қарастырылып, талапқа сай диагностикалық шаралар жасалуы тиіс. Ол шараларда қырнап тазалау қамтылады.

Кейбір емделушілерде тоқтатудан болатын қан кету таблеткалар қабылдаудағы үзіліс кезінде дамымауы мүмкін. Егер біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер көрсетілімдерге сай қабылданған болса, әйелдің жүкті екендігінің ықтималдығы аз. Соның өзінде, егер бұған дейін біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер жүйесіз қабылданса немесе егер тоқтатудан болатын екі қан кету қатарынан болмаса, біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды жалғастырғанша жүктіліктің бар-жоғы анықталуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Егер жүктілік ДИМИА® қабылдау аясында басталса, препаратты дереу тоқтату қажет. Жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулерде жүктілікке дейін БІК қабылдайтын әйелдерде босану кезінде нәрестелерге төнетін қауіптің артуы да, БІК жүктілік кезінде арнайы межесіз қабылданған кезде болатын тератогенді әсер де анықталмаған. Препаратпен осындай зерттеулер жүргізілмеген.

БІК лактацияға әсер етуі мүмкін, өйткені олар емшек сүтінің мөлшерін азайтады әрі құрамын өзгертеді. Осылайша, бала емізетін әйел емшекпен қоректендіруді толық тоқтатқанша БІК пайдалануды ұсынуға болмайды. Контрацептивтік гормондардың немесе олардың метаболиттерінің аздаған мөлшерлері БІК қолдану кезінде сүтпен бөлініп шығады. Бұл мөлшерлер сәбиге әсерін тигізуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік жүргізу және жарақаттану қаупі жоғары механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген.

Артық дозалану

Симптомдары: жас қыз балалардағы жүрек айну, құсу, аздап қынаптық қан кету.

Емдеу: белгісіне қарай.

Шығарылу түрі және қаптамасы

24 таблетка препараттан және 4 таблетка плацебодан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған картон футлярда.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23