Диклофенак (25мг/мл, по 3 мл, Новосибхимфарм ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, 3 мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол (манит), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия пиросульфит), натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Производные уксусной кислоты. Диклофенак.
Код АТХ: М01АB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения 75 мг диклофенака составляет 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 15-30 мин. Спустя 3 ч. после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.
Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Фармакодинамика
Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
-альгодисменорея
Способ применения и дозы
Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно.
Разовая доза для взрослых – 75 мг (3 мл раствора (25 мг/мл)). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения в данной лекарственной форме – не более 2 дней. При необходимости далее переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.
Побочные действия
Местные реакции при внутримышечном введении:
- чувство жжения, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани Часто (≥ 1 %)
- тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм;
- повышение уровня «печеночных» ферментов;
- пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация)
- головная боль, головокружение;
- шум в ушах;
- кожный зуд, кожная сыпь;
- периферические отеки
Редко (≤ 1 %)
- сухость во рту, рвота, изменение аппетита, нарушение вкуса, мелена;
- афтозный стоматит, поражение пищевода, колит, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, панкреатит, холецистит;
- нарушение сна, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, ощущение страха, судороги, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
- нарушения чувствительности (в т.ч. парастезии), психические расстройства, нарушение памяти;
- нечеткость зрения, скотома, диплопия;
- обратимое или необратимое снижение слуха;
- алопеция;
- крапивница, экзема, токсический дерматит, экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;
- зуд, пурпура Генока-Шейлеха, эксфолиативный дерматит
- анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит;
- протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;
- нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;
- анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
- ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии);
- кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит;
- повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;
-длительная терапия диклофенаком, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, пиразолонового ряда;
- «аспириновая» триада;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- после проведения аортокоронарного шунтирования;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- бронхиальная астма, в том числе спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты;
- нарушения кроветворения;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
- беременность и период лактации;
- тяжёлая форма печёночной недостаточности;
- умеренная и тяжёлая формы почечной недостаточности (клиринс креатинин менее 30 мл/мин);
- выраженная сердечная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа. урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
При одновременном применении с антиагрегантными препаратами повышается риск возникновения кровотечений.
Особые указания
Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Рекомендуется с осторожностью принимать при анемии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, дивертикулите, эрозивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарном диабете, состоянии после обширного хирургического вмешательства, индуцируемой порфирии.
С осторожностью назначаются пожилым пациентам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 3 мл или 5 мл.
По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383) 363-32-44,
факс (383) 363-32-55
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Новосибхимфарм», Россия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ОАО «Валента Фарм» в РК, г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау» офис №1102
Тел./факс 8 (727) 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com