Диклофенак (25мг/мл, по 3 мл, Новосибхимфарм ОАО)

МНН: Диклофенак
Производитель: Новосибхимфарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012094
Период регистрации: 03.06.2014 - 03.06.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Диклофенак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 25 мг/мл, 3 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 25 мг натрий диклофенагы,

қосымша заттар: пропиленгликоль, маннитол (манит), бензил спирті, натрий дисульфиті (натрий пиросульфиті), натрий гидроксиді 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған, бензил спиртінің сәл иісі бар сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар.

Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак

АТХ коды: М01АВ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Диклофенактің 75 мг-ын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы 1,9-4,8 мкг/мл (орташа 2,7) құрайды, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 15-30 минут. Енгізгеннен кейін 3 сағат өткен соң плазмадағы концентрациясы ең жоғары концентрациясының, орта есеппен 10 -ын құрайды.

Биожетімділігі - 50. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 99 -дан астам (үлкен бөлігі альбуминдермен байланысады). Ана сүтіне және синовиальді сұйықтыққа өтеді.

Метаболизмі бірнеше немесе бір рет гидроксилдену немесе глюкурон қышқылымен конъюгациялану нәтижесінде жүреді. Препараттың метаболизміне Р450 СҮР2C9 ферменттік жүйе қатысады. Метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі диклофенактікіне қарағанда төмен болады.

Плазамадан жартылай шығарылу кезеңі– 2 сағ. Енгізілген дозаның 65 % бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады; 1 % азы өзгермеген түрде шығарылады, дозаның қалған бөлігі өтпен метаболиттер түрінде шығарылады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен) болатын науқастарда метаболиттердің өтпен бірге шығарылуы артады, мұндайда олардың қандағы концентрациясы артқаны байқалмайды.

Созылмалы гепатитке шалдыққан немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар науқастарда диклофенактың фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Диклофенак фенилсірке қышқылының туындысы болып табылады, қабынуға қарсы әсер етеді, ауыруды басады және ыстықты түсіреді. 1 (ЦОГ1) және 2 (ЦОГ2) циклогеназаны іріктемей баса отырып, арахидон қышқылының метаболизмін бұзады, қабыну ошағында простагландиндердің мөлшерін азайтады. Антиагрегантты белсенділік танытады.

Қолданылуы

  • тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративті ауруларында (ревматоидты артритте, псориаздық, ювенильді созылмалы артриті, шорбуынданатын спондилоартритте; подагралық артритте, жұмсақ тіндердің ревматизмдік зақымдануында, бурситте, тендинитте, остеоартрозда, реактивті артритте (Рейтер синдромы);

  • люмбаго, ишиас, невралгияда;

  • жарақаттан және операциядан кейін қабыну қоса жүретін ауыру синдромында;

  • -альгодисменореяда

Қолдану тәсілдері және дозасы

Инъекциялық ерітінді бұлшықет ішіне терең етіп енгізіледі.

Ересектерге арналған бір реттік доза – 75 мг (3 мл ерітінді (25 мг/мл)). Қажет болған кезде қайталап енгізілуі мүмкін, бірақ 12 сағаттан ерте емес. Осы дәрілік түрде қолданудың ұзақтығы - 2 күннен аспау керек. Қажет болған кезде диклофенакты ішіп қолдануға немесе ректальді қолдануға ауысады.

Жағымсыз әсерлері

Бұлшықет ішіне енгізген кезде болатын жергілікті реакциялар:

  • шымылдату сезімі, инфильтрат, асептикалық некроз, май тінінің некрозы

Жиі ( 1)

  • жүрек айнуы, абдоминальді ауырулар, диарея, іш қату, метеоризм;

  • «бауыр» ферменттері деңгейінің артуы;

  • болуы мүмкін асқынуларымен қоса пептидтік ойық жара (қан кету, тесілу)

  • бас ауыруы, бас айналуы;

  • құлақ ішінің шуылдауы;

  • терінің қышынуы, тері бөртпесі;

  • шеткергі ісінулер

Сирек ( 1)

  • ауыз ішінің құрғауы, құсу, тәбеттің өзгеруі, дәм сезінудің бұзылуы, мелена;

  • афтозды стоматит, өңештің зақымдануы, колит, гепатит (фульминантты болуы мүмкін), бауыр некрозы, цирроз, панкреатит, холецистит;

  • ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, шым-шытырық түстер көру, депрессия, тітіркенгіштік, әлсіздік, бағытты жоғалту, қорқыныш сезімі, құрысулар, асептикалық менингит (жүйелік қызыл жегіге және дәнекер тінінің басқа жүйелік ауруларына шалдыққан науқастарда жиі) ;

  • сезімталдық бұзылулары (оның ішінде парастезиялар), психикалық бұзылыстар, есте сақтаудың бұзылуы;

  • көрудің бұлыңғырлануы, скотома, диплопия;

  • естудің қайтымды немесе қайтымсыз нашарлауы;

  • алопеция;

  • есекжем, экзема, уытты дерматит, экссудативті эритема, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), жоғары фотосезімталдық, уақ нүктелі қан кетулер;

  • қышыну, Генок-Шейлех пурпурасы, эксфолиативті дерматит

  • анафилактоидты реакциялар, анафилактикалық шок (әдетте қарқынды түрде дамиды), еріннің және тілдің ісінуі, аллергиялық васкулит;

  • протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;

  • нефротикалық синдром, интерстициальді нефрит, папиллярлы некроз, бүйректің жедел жеткіліксіздігі;

  • анемия (оның ішінде гемолитикалық және апластикалық), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура;

  • жұқпалы үдерістер барысының нашарлауы (некрозданатын фасцииттің дамуы, пневмония) ;

  • жөтел, бронхтың түйілуі, көмейдің ісінуі, пневмонит;

  • артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек қызметінің іркілісті жеткіліксіздігі, экстрасистолия, кеуде қуысының ауыруы;

  • диклофенакпен ұзақ уақыт емдеу, әсіресе жоғары дозаларда (150 мг/тәулік) артериялық тромбоэмболия туындау қаупін арттыруы мүмкін (мысалы, миокард инфарктісін немесе инсульт).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препаратқа және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдық;

  • ацетилсалицил қышқылы және пиразолон қатарындағы дәрілік заттар жақпауы;

  • «аспириндік» триада;

  • асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жарасы зақымдануы (асқыну фазасы);

  • аортокоронарлық шунттау жүргізгеннен кейін;

  • асқазан-ішек жолынан қан кетуі;

  • бронх демікпесі, оның ішінде ацетилсалицил қышқылын қабылдаумен ушыққан;

  • қан түзудің бұзылуы;

  • гемостаз бұзылуы (оның ішінде гемофилия, қан кету уақытының созылуы, қан кетуге бейімділік);

  • жүктілік және лактация кезеңі;

  • бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі;

  • бүйрек жеткіліксіздігінің орташа және ауыр түрі (креатинин клиринсі 30 мл/мин аз);

  • айқын жүрек жеткіліксіздігі;

  • 18 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дигоксиннің, метотрексаттың, литий препараттарының және циклоспориннің плазмадағы концентрациясын арттырады.

Диуретиктердің әсерін төмендетеді, калий жинақтаушы диуретиктер фонында гиперкалиемия қаупі күшейеді; антикоагулянттар, тромболитикалық дәрілер (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонында қан кету қаупі күшейеді (көбіне асқазан-ішек жолынан).

Гипотензиялық және ұйықтататын дәрілердің әсерін азайтады.

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттардың және глюкокортикостероидты дәрілердің жағымсыз әсерлерінің (асқазан-ішек жолынан қан кету) пайда болу ықтималдығын, метотрексаттың уыттылығын және циклоспориннің нефроуыттылығын арттырады.

Ацетилсалицил қышқылы қандағы диклофенактың концентрациясын төмендетеді.

Парацетамолмен бір мезгілде қолдану нефроуытты әсерлердің даму қаупін арттырады.

Гипогликемиялық дәрілердің әсерін азайтады.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылы және пликамицин гипопротромбинемияның даму жиілігін арттырады.

Циклоспорин және алтын препараттары бүйректе простагландиндердің синтезіне диклофенактың ықпалын арттырады, ол нефроуыттылықты жоғарылатады.

Этанолмен, колхицинмен, кортикотропинмен және шайқурай препараттарымен бір мезгілде тағайындау асқазан-ішек жолында қан кетудің даму қаупін арттырады.

Диклофенак фотосенсибилизацияны тудыратын препараттардың әсерін күшейтеді.

Өзекше секрециясын бөгейтін препараттар диклофенактың плазмадағы концентрациясын арттырады, сөйтіп, оның уыттылығын жоғарылатады.

Антиагрегантты препараттармен бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің пайда болу қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Алкоголь пайдаланудан бас тарту ұсынылады.

Анемияда, жүректің декомпенсацияланған созылмалы жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияда, ісіну синдромында, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, маскүнемдікте, ішектің қабыну ауруларында, дивертикулитте, асқазан-ішек жолының асқынудан тыс эрозиялы-ойық жара ауруларында, қант диабетінде, порфириямен индукцияланатын ауқымды хирургиялық араласымнан кейінгі жағдайларда сақтықпен қабылдау ұсынылады.

Сақтықпен егде жастағы емделушілерге тағайындалады.

Дәрілік заттардың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, бас айналуы, бас ауыру, ентігу, сананың көмескіленуі, балаларда – миоклоникалық құрысулар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру, қан кету, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы.

Емі: симптоматикалық терапия,қарқынды диурез. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 25 мг/мл ерітінді.

Сыйымдылығы 3 мл немесе 5 мл бейтарап шыны ампулаларда 3 мл-ден.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампула скарификаторымен картон қорапқа салынады.

Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампуланы қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Тіркеу куәлігінің иесі

«Новосибхимфарм» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Валента Фарм» ААҚ ҚР өкілдігі, Алматы қ., Абай даңғылы, Радостовец к. бұрышы, 151/115, «Алатау» бизнес-орталығы №1102 кеңсе

Тел./факс 8 (727) 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

 

Прикрепленные файлы

630409231477976711_ru.doc 53 кб
314856091477977850_kz.doc 65.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники