ДИКЛОФЕНАК-АКОС (25 мг/мл)

МНН: Диклофенак натрия
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009246
Период регистрации: 28.04.2016 - 28.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 22.97 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ДИКЛОФЕНАК-АКОС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 25 мг/мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 25 мг натрий диклофенагы,

қосымша заттар: бензил спирті – 40 мг, пропиленгликоль, маннитол – 6 мг, натрий дисульфиті, 1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Бензил спиртінің әлсіз иісі бар сәл боялған мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Диклофенак

АТХ коды М01АВ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне 75 мг диклофенак енгізуден кейін оның сіңуі баяу басталады. Плазмадағы орташа мәні 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) жуық құрайтын ең жоғары концентрациясына шамамен 20 минуттан соң жетеді.

Плазмадағы препарат концентрациясының тез төмендеуі оған жетуден кейін бірден байқалады. Белсенді заттың сіңген мөлшері препарат дозасының шамасына қарай дозаға байланысты болады. Диклофенак-АКОС препаратын бұлшықет ішіне енгізуден кейін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) шамасы оны ішу арқылы немесе ректальді қолданудан кейін шамамен 2 есе артық, өйткені соңғы жағдайларда диклофенак мөлшерінің жартысына жуығы бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде метаболизденеді.

Препаратты қайталап қолданудан кейін фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермейді. Препарат енгізу арасында ұсынылатын үзілістер қадағаланған жағдайда жинақталуы болмайды.

Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы 99.7% құрайды, ол көбінесе альбуминмен (99,4%) жүреді. Шамамен таралу көлемі 0.12-0.17 л/кг құрайды.

Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда ең жоғары концентрациясына қан плазмасындағыдан 2-4 сағат кешірек жетеді. Синовиальді сұйықтықтан шамамен жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағат құрайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетуден кейін 2 сағаттан соң синовиальді сұйықтықтағы диклофенак концентрациясы плазмадағыдан жоғары, ал оның мәндері 12 сағатқа дейін жоғарырақ күйде қалады.

Диклофенак метаболизмі өзгермеген молекуласының глюкурондануы арқылы, бірақ, ең алдымен, бір рет және көп рет метоксилдену арқылы жүреді, бұл көпшілігі глюкуронидті конъюгаттарға айналатын бірнеше фенолды метаболиттердің (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- және 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) түзілуіне алып келеді. Осы фенолды метаболиттердің екеуі биологиялық тұрғыда, бірақ диклофенактан едәуір аз дәрежеде белсенді.

Диклофенактың жалпы жүйелі плазмалық клиренсі 263±56 мл/мин құрайды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағат құрайды. Фармакологиялық тұрғыдан белсенді екеуін қоса, 4 метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі де ұзаққа созылмайды және 1-3 сағат құрайды. Метаболиттердің біреуі – 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенактың жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ, алайда бұл метаболит толықтай белсенді емес.

Препараттың қабылданған дозасының 60% жуығы өзгермеген белсенді заттың глюкуронды конъюгаттары түрінде, сондай-ақ көпшілігі глюкуронды конъюгаттар түрінде болатын метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Өзгермеген күйде 1%-дан аз диклофенак шығарылады. Препараттың қабылданған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өтпен, нәжіспен және несеппен шығарылады.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы кейбір пациенттерде 15-минуттық көктамырішілік инфузия дені сау жас тұлғаларда байқалуынан 50% жоғарырақ плазмадағы концентрациясына алып келді.

Диклофенак-АКОС препараты әдеттегі бір реттік дозаларында бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде тағайындалғанда диклофенак жиналуы болмаған. Алайда, түпкі нәтижесінде метаболиттер өтпен шығарылады.

Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенак фармакокинетикасының көрсеткіштері бауыр ауруы жоқ пациенттердегі осындайға ұқсас.

Фармакодинамикаcы

Диклофенак-АКОС құрамында қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызу түсіретін айқын әсер көрсететін стероидты емес құрылымды зат – натрий диклофенагы бар. Диклофенактың негізгі әсер ету механизмі простагландиндер биосинтезін тежеу болып саналады. Простагландиндер қабыну, ауыру және қызбаның шығу тегінде маңызды рөл атқарады.

Ревматизм ауруларында Диклофенак-АКОС препаратының қабынуға қарсы және ауыруды басатын қасиеттері тыныштық және қозғалыс кезіндегі ауыру, буындардың таңертеңгі сіресуі мен ісінуі сияқты симптомдар мен шағымдар айқындылығының едәуір азаюымен, сондай-ақ функциясының жақсаруымен сипатталатын клиникалық әсерін қамтамасыз етеді.

Натрий диклофенагы шеміршек тінінің протеогликандар биосинтезін бәсеңдетпейді.

Жарақаттанудан кейінгі және операциядан кейінгі қабыну құбылыстарында Диклофенак-АКОС ауыруды (өздігінен пайда болатын да, қозғалыс кезінде туындайтын да) жылдам басады, қабынудан болатын ісінуді және операциядан кейінгі жарақаттың ісінуін азайтады.

Шығу тегі ревматизмдік емес айқындылығы орташа және күшті ауыру синдромында препараттың ауыруды басатын елеулі әсері анықталған. Диклофенак-АКОС бастапқы дисменорея кезінде ауыру сезімдерін басуға қабілетті.

Диклофенак-АКОС, бұдан бөлек, бас сақинасы ұстамаларының көріністеріне қолайсыз әсерін тигізеді.

Қолданылуы

Бұлшықет ішіне енгізу

- ревматизмнің қабыну және дегенеративті түрлері: ревматоидты артрит, шорбуынданатын спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, омыртқа бағаны аурулары кезіндегі ауыру синдромы, буыннан тыс ревматизм

- жедел подагра ұстамасы

- бүйрек немесе бауыр шаншулары

- жарақаттанудан кейінгі және операциядан кейінгі ауыру синдромы, қабыну және ісінуге бейімділік

- бас сақинасының ауыр ұстамалары

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Жалпы нұсқау аясында препарат дозасы әркімге жеке тағайындалуы тиіс. Жағымсыз әсерлерін симптомдарды бақылауға қажетті ең қысқа кезең ішінде ең төмен тиімді дозаны қолдану арқылы жоққа тән азайтуға болады.

Диклофенак-АКОС препараты инъекциясын қатарынан 2 күннен көп қолдануға болмайды. Қажет болса, емдеуді таблеткалар немесе ректальді свечалар түріндегі Диклофенак-АКОС препаратының көмегімен жалғастыруға болады.

Бұлшықет ішіне енгізу

Препарат ересек пациенттерде қолданылады. Препарат бөксе аумағына терең инъекция арқылы бұлшықет ішіне енгізіледі.

Инъекция орнындағы жүйкелердің немесе басқа тіндердің зақымдануын болдырмау үшін бұлшықетішілік инъекция жүргізілгенде келесі қағидаларды ұстануға кеңес беріледі.

Препаратты бөксе аумағының жоғарғы сыртқы шаршысына бұлшықет ішіне терең енгізу керек. Доза, әдетте, күніне 1 рет 75 мг (1 ампуланың ішінде) құрайды. Ауыр жағдайларда, шектеулі түрде, бірнеше сағат аралықпен 75 мг 2 инъекция салуға болады (екінші инъекция қарама-қарсы бөксе аумағына жасалуы тиіс).

Балама ретінде, препараттың күніне бір (75 мг) инъекциясын Диклофенак-АКОС препаратының басқа дәрілік түрлерін (таблеткалар, ректальді свечалар) қабылдаумен біріктіруге болады, осы орайда ең жоғары тәуліктік дозасы 150 мг құрайды.

Бас сақинасы ұстамаларында клиникалық тәжірибе 75 мг бір ампуласын қолданумен шектеледі; доза 100 мг суппозиторий қолданудан кейін сол күні енгізіледі (қажет болса). Жалпы тәуліктік дозасы бірінші күні 175 мг-ден аспауы тиіс.

Гериатрия (>65 жастағы пациенттер)

Егде жастағы пациенттер үшін бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын елеулі қауіп факторлары

Диклофенак-АКОС препаратымен емдеу, әдетте, анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе бақыланбайтын гипертониясы бар пациенттерге ұсынылмаған. Диклофенак-АКОС, қажет болса, анықталған жүрек-қантамыр ауруы, бақыланбайтын гипертониясы немесе жүрек-қантамыр ауруының елеулі қауіп факторлары бар пациенттерге тек мұқият қарастырудан кейін және 4 аптадан ұзаққа созылатын ем жағдайында ≤ 100 мг тәуліктік дозалар шегінде ғана тағайындалады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Диклофенак-АКОС бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулер болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл және орташа пациенттерде Диклофенак-АКОС препаратын қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Диклофенак-АКОС бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулер болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Бауыр функциясының бұзылуы жеңіл және орташа пациенттерде Диклофенак-АКОС препаратын қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Жағымсыз әсерлері

Келесі жағымсыз әсерлер қысқа мерзімді және ұзақ уақыт қолдану жағдайларында Диклофенак-АКОС препараты, инъекцияға арналған ерітіндісін және / немесе диклофенактың басқа дәрілік түрлерін енгізумен байланысты құбылыстарды қамтиды.

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

  • бас ауыру, бас айналу

  • вертиго

  • жүрек айну, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, тәбеттің төмендеуі

  • трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

  • сұйықтық іркілісі, ісінулер, артериялық гипертензия

  • бөртпе

  • инъекция орнындағы реакция, инъекция салған жердегі ауыру, инъекция салған жердің қатаюы

Жиі емес (≥1/1.000-нан <1/100 дейін)

  • миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, жүректің жиі соғуы, кеуденің ауыруы

Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

  • аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және жалған анафилаксиялық реакциялар (артериялық гипотензия мен шокты қоса)

  • ұйқышылдық

  • демікпе (диспноэны қоса)

  • гастрит, гастроинтестинальді қан кету, қан аралас құсу, геморрагиялық диарея, мелена, асқазанның немесе ішектің ойық жарасы (қан кетумен немесе онсыз, тесілу)

  • гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы

  • есекжем

  • ісіну, инъекция салған жердегі некроз

Өте сирек (< 1/10000)

  • инъекция салған жердегі абсцесс

  • тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолиздік және апластикалық анемияны қоса), агранулоцитоз

  • ангионевроздық ісіну (бет ісінуін қоса)

  • бағдардан жаңылу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырық түстер, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар

  • парестезия, есте сақтаудың нашарлауы, құрысулар, үрейлену, тремор, асептикалық менингит, дәм сезу бұзылысы, ми қан айналымының жедел бұзылуы

  • көру бұзылысы, анық көрмеу, диплопия

  • құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы

  • артериялық гипертензия, васкулит

  • пневмонит

  • колит (геморрагиялық колитті және ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының өршуін қоса), іш қату, стоматит, глоссит, өңеш тарапынан бұзылыстар, диафрагма тәрізді ішек стриктуралары, панкреатит

  • фульминантты гепатит, гепатонекроз, бауыр жеткіліксіздігі

  • буллезді дерматит, экзема, эритема, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, алопеция, фотосезімталдық реакциясы, пурпура, Генох-Шенлейн пурпурасы, қышыну

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, нефроздық синдром, тубулоинтерстициальді нефрит, бүйректік папиллярлы некроз

Диклофенак, әсіресе, жоғары дозаларында (150 мг/тәулік) және ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоэмболияның (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– әсер етуші затқа, натрий метабисульфитіне немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне белгілі аса жоғары сезімталдық

– демікпемен, есекжеммен, жедел ринитпен немесе басқа аллергиялық симптомдармен көрініс беруі мүмкін басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП), мысалы, ацетилсалицил қышқылына аллергиялық реакция

– жүктіліктің ІІІ триместрі және лактация кезеңі

– асқазанның және/немесе ішектің белсенді ойық жарасы, қан кету немесе тесілу

– бауыр жеткіліксіздігі

– бүйрек жеткіліксіздігі

– ауыр жүрек жеткіліксіздігі

– ішектің қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)

– операциядан кейінгі қан кетудің жоғары даму қаупі, гемостаз және қан ұю бұзылулары, гемопоэздік бұзылулар немесе цереброваскулярлы қан кету қаупі бар пациенттер

– коронарлық шунттау операциясынан (немесе жасанды қан айналдыру аппаратын қолданудан) соң операциядан кейінгі ауыруды емдеу

– балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP2C9 қуатты тежегіштері: Диклофенак метаболизмінің тежелісі есебінен диклофенактың қан плазмасындағы жоғары шекті концентрациясының және экспозициясының елеулі ұлғаюына әкелуі мүмкін CYP2C9 қуатты тежегіштерімен (вориконазол сияқты) диклофенак бірге тағайындалғанда сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Литий, дигоксин

Диклофенак-АКОС қан плазмасындағы литий және дигоксин концентрациясын арттыра алады. Қан сарысуындағы литий және дигоксин деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.

Диуретиктер және гипертензияға қарсы дәрілер:

Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенакты диуретиктермен немесе гипертензияға қарсы дәрілермен (мысалы, бета-блокаторлармен, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен) бір мезгілде қолдану олардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Пациенттердің, әсіресе, егде жастағы тұлғалардың артериялық қысымы мұқият бақылауда болуы тиіс. Пациенттер тиісті гидратация алуы тиіс, қатарлас ем басталған соң және одан кейін жүйелі негізде, әсіресе, диуретиктер мен АӨФ тежегіштеріне қатысты нефроуыттылық қаупінің артуына орай бүйрек функциясына мониторинг жасау да ұсынылады. Калий препараттарымен қатарлас емделу қан сарысуындағы калий деңгейінің артуымен байланысты болуы мүмкін, бұл науқастардың тұрақты бақылауда болуын талап етеді.

Циклоспорин

Бүйректегі простагландиндер синтезіне ҚҚСП ықпалы циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Диклофенак циклоспорин алмайтын науқастардағыдан төменірек дозаларда қолданылу керек.

Гиперкалиемияны туындататын препараттар

Калий жинақтаушы диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен қатарлас емделу сарысулық калий деңгейлерін арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы калий деңгейлерін жиі бақылап отыру керек.

Бактерияға қарсы дәрілер – хинолон туындылары

Бір мезгілде хинолон туындыларын және ҚҚСП алған науқастарда құрысулардың дамуы жөнінде жекелеген хабарламалар бар.

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) және кортикостероидтар

ҚҚСП немесе кортикостероидтарды диклофенакпен бір мезгілде жүйелі қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиілігін арттыруы мүмкін.

Антикоагулянттар және тромбозға қарсы дәрілер

Диклофенак-АКОС пен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде қан кету қаупінің жоғарылауы жөнінде жекелеген хабарламалар бар. Дәрілік заттардың осындай біріктірілімі жағдайында науқастарды мұқият және жүйелі қадағалау ұсынылады.

Серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер КҚІТ)

Бір мезгілде жүйелі ҚҚСП және СКҚІТ тағайындау асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар

Диклофенак-АКОС препараты мен диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолдануға болады, бұл орайда соңғыларының тиімділігі өзгермейді. Ондай жағдайларда гипогликемияның да, гипергликемияның да дамуы жөнінде жекелеген хабарламалар белгілі, бұл орайда Диклофенак-АКОС препаратын қолдану кезінде қант төмендететін препараттар дозасын өзгерту қажет болды.

Колестипол және холестирамин

Бір мезгілде диклофенак және колестипол немесе холестирамин қолдану, тиісінше, диклофенак сіңуін шамамен 30% және 60% азайтады. Препараттарды бірнеше сағат аралықпен қабылдау керек.

Дәрілік заттарды метаболиздейтін ферменттерді көтермелейтін препараттар

Ферменттерді көтермелейтін препараттар, мысалы, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, шайқурай (Hypericum perforatum) және т.б. плазмадағы диклофенак концентрациясын теориялық тұрғыда азйтуға қабілетті.

Метотрексат

Ондай жағдайларда қандағы метотрексат концентрациясының артуы және оның уытты әсерінің күшеюі мүмкін екендіктен, метотрексат қабылдаудан 24 сағат бұрын немесе одан кейін ҚҚСП тағайындау кезінде сақ болу керек.

Фармацевтикалық үйлеспеушілігі

Ампулаларда болатын Диклофенак-АКОС препаратының ерітіндісін инъекцияға арналған басқа дәрілік заттардың ерітінділерімен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы

Қандай да бір синергиялық пайдасының болмауы мен қосымша жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкін екеніне орай, Диклофенак-АКОС препаратымен, циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерін қоса, жүйелі ҚҚСП қолданудан аулақ болу керек.

Препаратты егде жастағы тұлғаларға тағайындау кезінде сақ болу керек. Денсаулығы шамалы егде жастағы адамдарға және дене салмағының көрсеткіші төмен пациенттерге ең төмен тиімді дозаларын қолдану ұсынылады.

Сыртартқыдағы демікпе

Бронх демікпесімен, маусымдық аллергиялық ринитпен, мұрын шырышты қабығының ісінуімен (мұрын полиптері), өкпенің созылмалы обструкциялық ауруларымен немесе тыныс алу жолдарының созылмалы инфекцияларымен (әсіресе, риниттерге ұқсас аллергиялық симптомдармен байланысты) науқастарда демікпенің өршуіне, Квинке ісінуіне немесе есекжемге ұқсас ҚҚСП-ға реакциялар, басқаларға қарағанда, жиірек туындайды. Осындай науқастарға арнаулы шаралар (шұғыл көмек көрсетілуіне дайын болу) ұсынылады. Бұл басқа заттарға, мысалы, тері реакцияларымен, қышынумен немесе есекжеммен болатын аллергиясы бар науқастарға да қатысты.

Айрықша сақтандырулар, симптомдардың өршуі мүмкін екендіктен, бронх демікпесі бар пациенттерге Диклофенак-АКОС парентеральді қолданылған жағдайда ұсынылады.

Ас қорыту жүйесіне әсері

Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, Диклофенак-АКОС препараты ас қорыту жүйесі (АЖ) тарапынан болатын бұзылуларды айғақтайтын симптомдары, сыртартқыдағы асқазанның немесе ішектің ойық жарасы, қан кету немесе тесілуі бар пациенттерге тағайындалғанда міндетті түрде медициналық бақылау мен ерекше сақтану қажет. Сыртартқысында ойық жарасы, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынулары бар науқастарда және егде жастағы адамдарда асқазан-ішек жолында қан кетудің туындау қаупі препарат дозасын арттырумен байланысты жоғарылайды.

Сыртартқысында ойық жарасы, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынулары бар пациенттерде және егде жастағы адамдарда АЖ-не уытты әсер ету қаупін төмендету үшін емдеу ең төмен дозаларында басталады және сақталады.

Осындай пациенттер үшін, сондай-ақ құрамында ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын немесе АЖ-не қолайсыз әсер ету қаупін жорамалды арттыратын басқа дәрілік заттарды қатарлас қолдануды қажет ететін науқастар үшін қорғаныс заттары (мысалы, протон сорғысының тежегіштері немесе мизопростол) қолданылатын біріктірілген ем қолдану мәселесін қарастыру керек.

Сыртартқысында асқазан-ішек уыттануы бар, әсіресе, егде жастағы пациенттер кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе, АЖ қан кетулері) туралы хабарлауы тиіс. Алдын ала сақтандырулар жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар, тромбозға қарсы дәрілер немесе серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері сияқты ойық жараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін қатарлас дәрілер алатын науқастар үшін де керек.

Диклофенак-АКОС сыртартқысында Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колиттер сияқты ішектің қабыну аурулары бар науқастарға сақтықпен тағайындалып, әлеуетті өршуімен байланысты мұқият медициналық бақылау және тиісті сақтандыру шаралары жолға қойылу қажет.

Бауырға әсері

Диклофенак-АКОС бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге тағайындалған жағдайда, ондай науқастардың жағдайы өршуі мүмкін екендіктен, мұқият медициналық бақылау қажет.

Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, бір және одан да көп бауыр энзимдерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Диклофенак-АКОС препаратымен (таблеткалармен немесе суппозиторийлермен) ұзақ уақыт емделу кезінде бауыр функциясына жүйелі бақылау тағайындалады. Егер бауыр функциясының бұзылуы сақталатын немесе нашарлайтын болса, сондай-ақ егер үдемелі бауыр ауруларымен байланысты симптомдар немесе басқа көріністер (мысалы, эозинофилия, бөртпе) байқалса, Диклофенак-АКОС препаратын қолдануды тоқтату керек. Гепатит сияқты аурулар ағымы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін.

Диклофенак-АКОС бауыр порфириясы бар пациенттерде қолданылған жағдайда, ұстамаға түрткі болуы ықтимал екендіктен, сақтану қажет.

Бүйрекке әсері

ҚҚСП емі кезінде сұйықтық іркілісі мен ісіну жөнінде хабарланғандықтан, жүрек немесе бүйрек функциясының бұзылуы (соның ішінде, гиповолемия, нефроздық синдром, жегілік нефропатия және декомпенсацияланған бауыр циррозы аясындағы функционалдық бүйрек жеткіліксіздігімен), сыртартқыда артериялық гипертензиясы бар науқастарға, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына елеулі ықпал ететін препараттармен ем алатын науқастарға және, мысалы, күрделі хирургиялық араласуға дейін және кейін кез келген себепті жасушадан тыс сұйықтық көлемі елеулі азайған пациенттерге бүйрек функциясына мониторинг жасау ұсынылады. ҚҚСП емін тоқтату, әдетте, емдеудің алдында болған жағдайға оралуға себеп болады.

Тері реакциялары

Диклофенак-АКОС қамтылатын ҚҚСП қолданумен байланысты, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, өлімге дейін апаратын ауыр тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды. Осы реакциялардың ең жоғары қаупі емнің басында болады, ал бұл реакциялардың дамуы көптеген жағдайларда емнің алғашқы айында білінеді. Диклофенак-АКОС тері бөртпесінің, шырышты қабықтың зақымдану ошақтарының алғашқы көріністерінде немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа көріністерінде тоқтатылу керек.

Басқа ҚҚСП-мен болған жағдай сияқты, диклофенакпен болатын өте сирек жағдайларда препаратқа экспозиция бұрынғыдай болмағанда анафилаксиялық/анафилактоидтық реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Гематологиялық көрсеткіштерге әсері

Басқа ҚҚСП сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолданғанда қан талдауына мониторинг жасау ұсынылады. Басқа ҚҚСП сияқты, Диклофенак-АКОС тромбоциттер агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін. Гемостаз бұзылулары бар науқастарды мұқият қадағалау керек.

Жүрек-қантамырлық әсерлері

Диклофенак қамтылатын, әсіресе, жоғары дозалардағы және ұзақ кезеңге созылатын ҚҚСП емі, тромбоздың күрделі кардиоваскулярлық жағдайлары (миокард инфарктісін және инсультті қоса) қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін. ҚҚСП қабылдайтын пациенттерде, әсіресе, жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде жағымсыз кардиоваскулярлық асқынулардың зор қаупін жоққа тән азайта түсу үшін ең аз рұқсат етілетін ем ұзақтығы тұсында ең төмен тиімді дозасын қолдану керек.

Диклофенак-АКОС препаратымен емдеу, әдетте, анықталған жүрек-қантамыр ауруы (іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, анықталған ишемиялық жүрек ауруы, шеткергі артерия ауруы) немесе бақыланбайтын гипертониясы бар пациенттерге ұсынылмайды. Диклофенак-АКОС, қажет болса, анықталған жүрек-қантамыр ауруы, бақыланбайтын гипертониясы немесе жүрек-қантамыр ауруының елеулі қауіп факторлары (гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) бар пациенттерге тек мұқият қарастырудан кейін және 4 аптадан ұзаққа созылатын ем жағдайында ≤ 100 мг тәуліктік дозалар шегінде ғана тағайындалады.

Дозалануының және экспозиция ұзақтығының нәтижесінде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан диклофенактан болатын қауіптердің артуы мүмкін екеніне орай, ең қысқа кезең ішінде ең төмен тиімді дозасын пайдалану қажет. Симптомдарды жеңілдету қажеттілігі мен пациенттің емге жауабын, атап айтқанда, 4 аптадан ұзаққа созылатын ем кезінде мезгіл-мезгіл қайта бағалап отыру талап етіледі.

Пациенттер алдын ала ескерту симптомдарынсыз туындауы мүмкін ауыр артериотромбоз құбылыстарының (мысалы, кеуденің ауыруы, ентігу, әлсіздік, түсініксіз сөйлеу) көріністері мен симптомдарына қатысты қырағылық танытуы тиіс. Пациенттерге осындай жағдайларда терапевтке шұғыл қаралу қажеттілігі жөнінде нұсқау берілуі тиіс.

Диклофенак-АКОС препаратының қосымша заттары

Инъекцияға арналған ерітіндідегі натрий метабисульфиті аса жоғары сезімталдықтың оқшауланған ауыр реакциясына және бронх түйілуіне әкелуі мүмкін.

Инфекциялық аурулар көріністерінің бүркемеленуі

Диклофенак-АКОС, басқа да ҚҚСП сияқты, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне орай, инфекциялық аурулар көріністері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ана үшін әлеуетті пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен асып кететін жағдайларды қоспағанда, жүктіліктің алғашқы екі триместрінде Диклофенак-АКОС қолдануға болмайды. Жатыр жиырылуының болмау құбылыстарының және / немесе мерзімінен бұрын ductus arteriosus жабылуының туындауы мүмкін екеніне орай, жүктіліктің үшінші триместрінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Диклофенак аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Емшектегі сәбиге қолайсыз әсер етпес үшін, бала емізу кезінде Диклофенак-АКОС қолдануға болмайды. Егер емдеу аса қажет болса, бала емізуді тоқтатып, сәбиді жасанды қоректендіруге көшіру керек.

Фертильділік

Диклофенак-АКОС әйел фертильділігіне ықпал етуі мүмкін. Препарат жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтануға байланысты асқынулары бар немесе инфертильділікке орай тексеруден өткен әйелдерде Диклофенак-АКОС препаратын қолдану тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Диклофенак-АКОС препаратымен емделу кезінде көрудің нашарлауы, бас айналу, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа бұзылулары байқалатын пациенттер автокөлік басқарудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы тиіс.

Диклофенак-АКОС құрамында пропиленгликоль бар, осыған орай, терінің тітіркенуін туындатуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, гастроинтестинальді қан кету, диарея, бас айналу, құлақтың шыңылдауы немесе құрысулар. Ауыр улану жағдайында жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы болуы мүмкін.

Емі: артериялық гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі, құрысулар, гастроинтестинальді бұзылулар және тыныстың тарылуы сияқты асқынуларды басуға қажетті демеуші шаралар және симптоматикалық ем. Жеделдетілген диурез, диализ немесе гемоперфузия сияқты айрықша шаралар олардың қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысуы және қарқынды метаболизмі салдарынан ҚҚСП шығарылуына кепілдік бере алмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыныдан жасалған сыйымдылығы 5 мл ампулаларда 3 мл препараттан.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге 10 ампуладан картон қорапқа салынады.

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан, фольгасыз жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге пішінді ұяшықты 1, 2 қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Сындыру сақинасы немесе кертігі және нүктесі бар ампулалар пайдаланылған жағдайда ампулалық скарификаторды қораптар мен қорапшаларға салмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

 

Прикрепленные файлы

478610231477976238_ru.doc 107.5 кб
304512331477977499_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники